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吲哚胺2,3-双加氧酶1介导色氨酸代谢增强促进食管鳞癌放射抵抗
1
作者 计超 胡玮彬 +5 位作者 王莹 璩凤仪 谢雨辰 刘思岐 张晓智 孙宇晨 《西安交通大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第1期78-85,共8页
目的 探究食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma, ESCC)发生放射抵抗的生物学机制,寻找有效增敏靶点。方法 从MSigDB数据库获取186条信号通路及通路相关基因信息。利用癌症基因图谱计划(the Cancer Genome Atlas, TCGA)... 目的 探究食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma, ESCC)发生放射抵抗的生物学机制,寻找有效增敏靶点。方法 从MSigDB数据库获取186条信号通路及通路相关基因信息。利用癌症基因图谱计划(the Cancer Genome Atlas, TCGA)和基因表达综合数据库(Gene Expression Omnibus, GEO)获得ESCC患者的RNA转录组数据。收集2013—2020年西安交通大学第一附属医院97例ESCC患者的临床病理特征及组织样本。使用基因集变异分析(gene set variation analysis, GSVA)计算KEGG信号通路评分,通过随机森林算法筛选放疗抵抗相关信号通路,利用DESeq2筛选通路中关键基因,基于支持向量机-递归特征消除(support vector machine-recursive feature elimination, SVM-RFE)构建放疗疗效预测模型;并通过蛋白印迹、克隆形成等实验进行验证。结果 基于KEGG信号通路的GSVA富集评分,随机森林分析显示,在TCGA队列及GSE45670队列中,色氨酸代谢通路富集值对ESCC放射抵抗的贡献程度显著优于其他通路。DESeq2分析发现,色氨酸代谢通路中关键分子吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)、ALDH1B1、AOC1、INMT、AFMID和ALDH7A1在ESCC抵抗组及敏感组中表达存在显著差异,利用上述差异基因基于SVM-RFE算法构建预测模型的曲线下面积为0.77,可较准确预测ESCC放疗疗效。蛋白印迹实验表明,IDO1在ESCC细胞中高表达,且IDO1抑制剂处理显著抑制KYSE-410细胞的存活及放射敏感性。入组患者中,免疫组化结果显示,IDO1在ESCC放疗抵抗组中高表达,且与ESCC患者的放疗不良预后相关;此外,进一步检测发现,IDO1在患者样本中的表达与其PD-L1表达正相关,且与CD3/CD8免疫细胞浸润比例负相关。结论 色氨酸分解代谢与ESCC放射抵抗相关,色氨酸代谢关键酶IDO1可作为ESCC放射增敏的治疗靶点。 展开更多
关键词 食管鳞状细胞癌(ESCC) 吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO1) 色氨酸代谢 放射抵抗 PD-L1
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钯/降冰片烯协同催化合成3-取代-2,3'-双吲哚的反应研究
2
作者 胡梦瑶 李贺峰 +4 位作者 吴港媛 黄传涛 张旭 张文琳 陆何林 《化学研究》 2025年第1期44-48,共5页
2,3′-双吲哚是众多天然产物的骨架,同时在抗菌及抗癌等活性评价领域中也有着潜在应用价值。本文探究了通过钯/降冰片烯协同催化的Catellani反应,以N-H被保护的3-碘代吲哚作为底物,以丙烯酸乙酯作为终止试剂,系统性地考察了吲哚底物结... 2,3′-双吲哚是众多天然产物的骨架,同时在抗菌及抗癌等活性评价领域中也有着潜在应用价值。本文探究了通过钯/降冰片烯协同催化的Catellani反应,以N-H被保护的3-碘代吲哚作为底物,以丙烯酸乙酯作为终止试剂,系统性地考察了吲哚底物结构、钯源、溶剂、配体、添加剂等对反应收率的影响,确定了最佳反应条件,一步合成了3-取代-2,3′-双吲哚,最高产率可达80%。本反应具有较高的步骤经济性,具有一定的工业化应用潜力。 展开更多
关键词 3-取代-2 3′-双吲哚 钯 降冰片烯 Catellani
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基于网络药理学和分子对接技术的2,3-吲哚醌抗少弱精症机制研究 被引量：1
3
作者 倪倍倍 代梦 +3 位作者 毕晓林 赵志臣 岳旺 隋忠国 《青岛大学学报（自然科学版）》 CAS 2024年第2期22-28,共7页
为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预... 为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预测ISA与靶点蛋白的结合能力。研究结果显示,ISA干预少弱精症主要涉及氧化应激、细胞凋亡和炎症等生物学过程,并与p53信号通路、细胞衰老通路和IL-17信号通路密切相关;经筛选确定8个核心靶点,ISA与其中6个核心靶点稳定结合。这表明,ISA可能通过作用于核心靶点CASP3、TP53、ESR1、PTGS2、TNF和ANXA5,调控p53信号通路和IL-17信号通路发挥抗少弱精症作用。 展开更多
关键词 2 3-吲哚醌 网络药理学 少弱精症 分子对接
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AlCl_3催化活化sp^3-C—H键合成3-氮杂芳基-3-羟基-2-羟吲哚 被引量：1
4
作者 翟娇娇 姚志刚 徐凡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1639-1645,共7页
3-氮杂芳基-3-羟基-2-羟吲哚化合物的合成方法近年来吸引了化学家的关注.本工作以经典Lewis酸AlCl3催化2-甲基吡啶化合物与靛红的加成反应,高效合成了3位氮杂芳基取代的3-羟基-2-羟吲哚化合物.与已有报道相比,该方法所用催化剂简单、易... 3-氮杂芳基-3-羟基-2-羟吲哚化合物的合成方法近年来吸引了化学家的关注.本工作以经典Lewis酸AlCl3催化2-甲基吡啶化合物与靛红的加成反应,高效合成了3位氮杂芳基取代的3-羟基-2-羟吲哚化合物.与已有报道相比,该方法所用催化剂简单、易得、价廉,且催化剂用量较小,反应收率高.同时,我们根据原位核磁的结果对该反应的机理进行了推测. 展开更多
关键词 3-羟基-2-羟吲哚 三氯化铝 催化 C—H键活化
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 被引量：2
5
作者 赖宜生 张奕华 +2 位作者 季晖 杨茗 李月珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性 被引量：1
6
作者 王京 郑诚月 +3 位作者 刘来 张磊 史大斌 姚其正 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1022-1028,共7页
通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过-1HNMR、-（13）CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲ... 通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过-1HNMR、-（13）CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法（Western blot）结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K-δ）的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。 展开更多
关键词 3-羟基吲哚-2-酮 含氟 衍生物 抗肿瘤活性 细胞周期 细胞凋亡 医药原料
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3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性 被引量：1
7
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页
目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯的合成工艺研究 被引量：2
8
作者 翟帆 麻纪斌 胡碧荣 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第6期1068-1069,1074,共3页
采用5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯和溴素为原料,于四氯化碳中,在过氧化苯甲酰催化下,合成6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,HPLC进行跟踪检测。采用正交设计研究确定了最佳合成工艺参数为:物料比1为n(5-乙酰氧基-1... 采用5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯和溴素为原料,于四氯化碳中,在过氧化苯甲酰催化下,合成6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯,HPLC进行跟踪检测。采用正交设计研究确定了最佳合成工艺参数为:物料比1为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(四氯化碳)=1∶18.3,物料比2为n(5-乙酰氧基-1,2-二甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(溴素)=1∶2.84,反应时间5 h,反应温度45℃。在最佳条件下收率为84.6%,纯度为98%以上,达到了优化的目的。 展开更多
关键词 6-溴-2-溴甲基-5-羟基-1-甲基吲哚-3-羧酸乙酯 盐酸阿比多尔 中间体 合成
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2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成 被引量：3
9
作者 谢建伟 蒋祖林 陈俊 《化工生产与技术》 CAS 2007年第4期37-38,共2页
以乙酰乙酸乙酯、环己胺为起始原料,先合成中间物3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯,然后与1,4-苯醌经Nenitzescu反应,得到1种新的化合物2-甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,总收率59%。产品经红外光谱、质谱等确认。
关键词 2甲基-1-环己基-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯 3-环己胺基-2-丁烯酸乙酯 Nenitzescu反应 合成
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及生物活性研究
10
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第6期733-738,共6页
为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物,将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮,在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应,经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II... 为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物,将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮,在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应,经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II1),最后与相应的胺(氨)反应,经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物II2～II15,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示II10,II11,II15具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明,II10,II11抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当(P>0.05);其中II11的胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01). 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯 2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
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1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯的合成 被引量：1
11
作者 宋艳玲 孟艳秋 刘丹 《沈阳化工学院学报》 2006年第2期92-94,共3页
以氯代乙酰乙酸乙酯和苯硫酚为主要原料,经硫醚化、胺化、Nenitzescu反应,合成目标产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,产品总收率为36 %.硫醚化反应在n（苯硫酚）：n（NaOH）：n（氯乙酰乙酸乙酯）=1：1：1,反应时间... 以氯代乙酰乙酸乙酯和苯硫酚为主要原料,经硫醚化、胺化、Nenitzescu反应,合成目标产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯,产品总收率为36 %.硫醚化反应在n（苯硫酚）：n（NaOH）：n（氯乙酰乙酸乙酯）=1：1：1,反应时间为3～4 h, 反应温度为5～10 ℃的条件下进行,中间产物4-苯硫基乙酰乙酸乙酯（I）的收率为92 %.胺化反应在n（甲胺）：n（I） =1.1：1,反应时间共为20 h的条件下反应,中间产物4-苯硫基-3-甲胺基-2-丁烯酸乙酯（II）收率为94 %.Nenitzescu反应在n（溴代对苯醌）：n（II） =1：1.1,反应时间为7～8 h,反应温度为80 ℃条件下反应,得到最终产物1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯（Ⅲ）,收率为40 %.经红外光谱、核磁共振光谱及质谱鉴定,证明结构正确. 展开更多
关键词 1-甲基-2-苯基硫甲基-6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸乙酯 氯代乙酰乙酸乙酯 合成
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3-羟基-2-吲哚酮的电化学合成研究
12
作者 李国华 朱家俊 +2 位作者 李媛 应元霸 吕德义 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2018年第3期242-247,281,共7页
以靛红为原料,采用线性扫描伏安法探讨了电解液组成对电还原过程的影响.实验结果表明:当阴极电解液由硫酸(1.5mol/L)、甲醇(5.0mol/L)和靛红组成,阳极电解液由硫酸(1.0mol/L)溶液组成时,以Cu为工作电极,对靛红电还原起到良好的效果.在... 以靛红为原料,采用线性扫描伏安法探讨了电解液组成对电还原过程的影响.实验结果表明:当阴极电解液由硫酸(1.5mol/L)、甲醇(5.0mol/L)和靛红组成,阳极电解液由硫酸(1.0mol/L)溶液组成时,以Cu为工作电极,对靛红电还原起到良好的效果.在此基础上,分别以Cu和Pb为工作电极,进行电解实验,研究了温度、电势和时间等对产物产率和电流效率的影响.优先考虑产率,当工作电极为Cu、电极电势-0.9V(vs.SCE)、电解时间为4h和温度为40℃时,3-羟基-2-吲哚酮的产率为91.1%,电流效率为9.4%;当工作电极为Pb、电极电势-1.1V(vs.SCE)、电解时间为4h和温度为50℃时,产率为89.5%,电流效率为26.1%.这为3-羟基-2-吲哚酮的绿色合成提供了可行的技术参考. 展开更多
关键词 靛红 电还原 3-羟基-2-吲哚酮 绿色合成
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N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺通过NLRP3/Caspase-1抑制巨噬细胞泡沫化及焦亡作用
13
作者 舒志云 呼延子旭 +4 位作者 张文晴 谢世顺 成鸿源 徐国兴 李相军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1035-1041,共7页
目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR... 目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR、13 C NMR、ESI-MS对其结构进行表征。将体外培养的小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7分为空白组、模型组(PA)组和治疗组(BFPI)组,各组细胞用对应培养液处理24 h后,用MTT法检测其增殖活力,油红O染色检测细胞内脂滴形成情况,并用Western blot和RT-qPCR检测NLRP3、Caspase-1和MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与空白组比较,模型组细胞增殖活力明显下降,脂滴形成量明显增加,与模型组比较,治疗组细胞增殖活力明显增加,脂滴形成量明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01);与空白组比较,模型组细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的mRNA和蛋白表达水平均明显增加,与模型组比较,治疗组细胞上述指标表达水平均明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论BFPI可通过抑制巨噬细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的表达进而促进其增殖并抑制脂质吞噬能力,有助于延缓动脉粥化时巨噬细胞来源的泡沫细胞形成。 展开更多
关键词 N-丁基-9 H-嘧啶并[4 5-b]吲哚-2-甲酰胺 NLRP3 动脉粥样硬化 巨噬细胞 细胞泡沫化 细胞焦亡
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食管癌组织吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)高表达与食管癌患者不良预后相关
14
作者 李维妙 高潇 +3 位作者 梁宝宝 李建忠 郑国旭 林帅 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期342-348,共7页
目的 基于多种生物信息学数据库和免疫组织化学染色分析吲哚胺2, 3-双加氧酶1(IDO-1)在食管癌中的表达及临床意义。方法 通过免疫组织化学染色法检测IDO-1在食管癌组织和癌旁组织的表达水平,利用肿瘤免疫评估资源数据库(TIMER)、基因表... 目的 基于多种生物信息学数据库和免疫组织化学染色分析吲哚胺2, 3-双加氧酶1(IDO-1)在食管癌中的表达及临床意义。方法 通过免疫组织化学染色法检测IDO-1在食管癌组织和癌旁组织的表达水平,利用肿瘤免疫评估资源数据库(TIMER)、基因表达谱交互分析数据库(GEPIA)、阿拉巴马大学伯明翰分校癌症数据分析数据库(UALCAN)、 Kaplan-Meier plotter、癌症基因组图谱数据库(TCGA)等数据库分析IDO-1在食管癌组织中的表达情况,IDO-1差异表达对食管癌患者预后的影响,IDO-1表达与肿瘤特征基因通路的相关性,IDO-1表达与免疫细胞浸润情况及免疫检查点表达情况的相关性。结果 免疫组织化学染色结果显示,IDO-1在食管癌组织中的阳性表达率为70%,明显高于癌旁组织的15%;IDO-1表达与患者年龄、性别无显著差异。IDO-1表达在低分化食管癌组织、高临床分期级有淋巴结转移的组织表达增加;GEPIA数据库和TIMER数据库分析结果显示,IDO-1在食管癌组织中表达水平显著高于癌旁组织;UALCAN数据库分析结果显示,IDO-1在低分化食管癌、有淋巴结转移的患者高表达;GEPIA数据库、 Kaplan-Meier plotter数据库、 UALCAN数据库分析结果显示,IDO-1高表达的食管癌患者,特别是食管鳞状细胞癌患者的生存时间显著缩短,但食管腺癌患者的IDO-1表达水平与生存时间并无显著相关性;TCGA数据库食管癌RNA-seq数据的通路富集、免疫细胞浸润、免疫检查点表达情况分析结果显示食管癌患者IDO-1的表达水平与多种食管癌恶性进展基因通路密切相关,并且IDO-1表达与多种免疫细胞浸润和免疫检查点表达关系密切。结论 IDO-1在食管癌中高表达并与患者不良预后密切相关,高表达IDO-1是食管癌恶性进展及免疫抑制微环境形成的关键因素。 展开更多
关键词 食管癌 吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO-1) 生物信息学 免疫组织化学染色
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一种3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物的合成
15
作者 方泽国 张瀚洋 +2 位作者 解琳 余磊 李栋 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第11期65-68,共4页
以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC... 以N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺和甲萘醌为原料,在无过渡金属催化剂的条件下,以过硫酸钾为氧化剂通过一步反应合成了3-亚甲基吲哚啉-2-酮衍生物:2-甲基-3-((1-甲基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)(苯基)甲基)萘-1,4-二酮,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和SC-XRD对衍生物结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,以过硫酸钾为氧化剂、水为溶剂,在物料比n(N-甲基-N,3-二苯基丙酰胺)∶n(甲萘醌)为1∶3、反应温度为100℃、反应时间为10 h的最优条件下,衍生物收率达到82%。 展开更多
关键词 3-亚甲基吲哚啉-2-酮 衍生物 甲萘醌 合成
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血清与海马内5-羟色胺和5-羟基吲哚乙酸的LC-MS/MS测定及其在白芍抗抑郁功效评价中的应用 被引量：1
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作者 苏媛 蔡思雨 +3 位作者 时梦甜 王丹丹 于雨乐 严斌俊 《浙江中医药大学学报》 CAS 2024年第7期862-871,共10页
[目的]建立一种用于测定血清和海马组织中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和5-羟基吲哚乙酸(5-hydroxyindole acetic acid,5-HIAA)含量的液相色谱与串联质谱联用(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)分析方法... [目的]建立一种用于测定血清和海马组织中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)和5-羟基吲哚乙酸(5-hydroxyindole acetic acid,5-HIAA)含量的液相色谱与串联质谱联用(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)分析方法,并应用于中药抗抑郁功效的评价。[方法]取小鼠血清和海马组织,通过蛋白沉淀法进行样品前处理后,利用所建立的LC-MS/MS分析方法测定5-HT和5-HIAA的含量。采用Hypersil ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温为40℃,流动相为0.1%甲酸水(含2 mmol·L^(-1)乙酸铵):乙腈,流速为1 mL·min^(-1),质谱检测选择多重反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式。将198只小鼠随机分为正常对照组、模型组、盐酸氟西汀组和30个白芍提取物组,每组6只。测定血清和海马中5-HT和5-HIAA含量,并进行悬尾实验与强迫游泳实验。[结果]5-HT和5-HIAA分别在0.1~1000 ng·mL^(-1)和1~500 ng·mL^(-1)浓度范围内线性关系良好(r>0.999),加样回收率和精密度均符合生物样品的分析要求。白芍提取物组5-HIAA/5-HT值相对于模型组的变化程度,与行为学实验指标变化程度具有一定相关性,且变化程度显著高于行为学实验,组内相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)更小。[结论]建立的LC-MS/MS分析方法操作简便快捷、结果准确、灵敏度高、重现性好、专属性强,可同时测定血清、海马组织中5-HT和5-HIAA的含量,适用于白芍等具有神经保护功效药物的研究及药效评价。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱联用 5-羟色胺 5-羟基吲哚乙酸 小鼠血清 海马组织 白芍 抑郁症 药效评价
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(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成 被引量：2
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作者 寇玉辉 张英俊 +2 位作者 谢洪明 邓炳初 鄢明 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期990-993,共4页
以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
关键词 抗肿瘤药物 Birinapant 中间体合成 (2S 4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯
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6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性 被引量：10
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作者 王钝 赵燕芳 +2 位作者 席荔梅 方林 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期200-204,共5页
目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物... 目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物对甲 3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果与结论共制得 1 2个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 ,目标化合物具有不同的抗病毒活性 ,其中Ⅵj 的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯 阿比朵尔 抗病毒
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丁酸钠和吲哚-3-丙酸共处理对Caco-2细胞紧密连接以及炎症因子的影响
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作者 王轲信 吴娴 +3 位作者 龚海洲 方巧玉 李向臣 张亚南 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期5124-5134,共11页
本研究以人克隆结肠腺癌Caco-2细胞系为模型,旨在探究丁酸钠(sodium butyrate,NaB)和吲哚-3-丙酸(indole-3-propionic acid,IPA)共处理对Caco-2细胞紧密连接和炎症因子的影响。使用0.4 mmol·L^(-1)NaB和0.1 mmol·L^(-1)IPA分... 本研究以人克隆结肠腺癌Caco-2细胞系为模型,旨在探究丁酸钠(sodium butyrate,NaB)和吲哚-3-丙酸(indole-3-propionic acid,IPA)共处理对Caco-2细胞紧密连接和炎症因子的影响。使用0.4 mmol·L^(-1)NaB和0.1 mmol·L^(-1)IPA分别和共处理Caco-2细胞24 h,检测细胞跨膜电阻(TEER)值、细胞紧密连接蛋白表达、炎症因子的基因表达和细胞上清液中炎症因子的分泌水平。结果发现,与对照组相比,NaB和IPA共处理组均显著提高TEER值(P<0.01),而NaB和IPA单独处理组TEER值无显著变化(P>0.05)。qPCR和蛋白免疫印迹结果表明,与对照组相比,共处理组显著下调了Claudin-2的mRNA相对表达量(P<0.01);与NaB单独处理组相比,共处理组显著上调了Claudin-1的mRNA相对表达量(P<0.05),并且极显著促进了Claudin-1、ZO-1和Occludin蛋白的表达(P<0.001);与IPA单独处理组相比,共处理组显著上调了ZO-1的mRNA相对表达量(P<0.05),并极显著提高了Claudin-1和ZO-1蛋白表达量(P<0.001)。在炎症因子方面,与对照组相比,NaB和IPA共处理组显著下调炎症因子IL-6、IL^(-1)β、IL-8及TNF-α的mRNA相对表达量(P<0.05)。ELISA结果显示,与对照组相比,共处理极显著降低了细胞上清液中IL-6、IL^(-1)β、IL-8及TNF-α的分泌量(P<0.001)。本研究表明,相比于NaB或IPA单独处理,NaB和IPA共处理可增加细胞跨膜电阻值,促进细胞间紧密连接蛋白表达并且降低促炎因子的分泌,降低了肠道通透性。综上,NaB和IPA共处理在增强上皮细胞屏障功能以及降低炎症反应方面具有更强的作用。 展开更多
关键词 丁酸钠 吲哚-3-丙酸 紧密连接 炎症因子 CACO-2细胞
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5-羟基-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性 被引量：5
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作者 赵燕芳 洪伟 +2 位作者 柴慧芳 董金华 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期219-224,共6页
目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ... 目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,初步活性试验表明 ,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用 ,其中 ,化合物Ⅷ1、Ⅷ2 、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物 抗流感病毒活性
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