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局部麻醉剂苯佐卡因教学实验创新性改进设计
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作者 孟令国 蒋越 +2 位作者 段荣琛 苏玉洁 张金凤 《淮北师范大学学报(自然科学版)》 2025年第1期88-91,共4页
为解决传统实验教学多步反应制备局部麻醉剂苯佐卡因(对氨基苯甲酸乙酯)存在使用腐蚀性强酸带来的安全隐患和“三废”问题,利用电化学合成策略对其进行创新改进。改进实验不仅实现合成的高效性、经济性、绿色环保性,而且根植绿色合成理... 为解决传统实验教学多步反应制备局部麻醉剂苯佐卡因(对氨基苯甲酸乙酯)存在使用腐蚀性强酸带来的安全隐患和“三废”问题,利用电化学合成策略对其进行创新改进。改进实验不仅实现合成的高效性、经济性、绿色环保性,而且根植绿色合成理念,提升学生创新能力,促进提高化学人才培养质量。 展开更多
关键词 苯佐卡因 电化学 绿色合成 改进实验设计
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综合有机合成实验苯佐卡因的课程思政设计 被引量:2
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作者 沙风 伍新燕 +3 位作者 胡坪 张文清 栾晓洋 马云飞 《大学化学》 CAS 2024年第2期110-115,共6页
将传统的合成路线和条件都给定的综合有机实验“苯佐卡因的合成”,改造成路线可设计、条件可优化的创新性实验。学生通过文献调研、综合分析以及评估合成策略和具体实验条件,提出兼顾宏观(路线)和微观(具体条件)的改进实验方案,规避原... 将传统的合成路线和条件都给定的综合有机实验“苯佐卡因的合成”,改造成路线可设计、条件可优化的创新性实验。学生通过文献调研、综合分析以及评估合成策略和具体实验条件,提出兼顾宏观(路线)和微观(具体条件)的改进实验方案,规避原实验的局限性和不足。根据学生专业和培养方案的不同,开放部分或全部“权限”给学生,从不同层级原料出发,设计绿色、高效的合成路线,确定具体的实验方案;或根据建议路线,调整和优化实验条件,使学生在得到基础实验操作技能训练的基础上,其绿色、高效、可持续发展的合成理念也得到进一步升华。鼓励学生运用科学思维,将学科前沿成果引入实验实践中,培养学生科学创新能力。引导学生从全局出发,提升团队合作意识和能力。 展开更多
关键词 苯佐卡因 合成路线设计 反应条件优化 绿色合成 课程思政
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高效液相色谱法测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因含量 被引量:3
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作者 杨丽杰 牟阳 +2 位作者 王金华 胡宝荣 张婧 《中国药业》 CAS 2012年第15期56-57,共2页
目的建立测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为SinoChrom ODS-BP柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(80∶20∶0.5),流速为1.0 mL/min,检测波长为291 nm。结果线性回归方程为Y=1.19×106X... 目的建立测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为SinoChrom ODS-BP柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(80∶20∶0.5),流速为1.0 mL/min,检测波长为291 nm。结果线性回归方程为Y=1.19×106X-2.75×105,r=0.999 886;苯佐卡因质量浓度在2.50~40.00μg/mL范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率为99.28%,RSD为0.73%(n=6)。结论该法操作简便,结果准确可靠,可用于测定苯佐卡因软膏中苯佐卡因的含量。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 苯佐卡因软膏 苯佐卡因 含量测定
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HPLC测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量 被引量:7
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作者 姜韧 柯可 +3 位作者 刘刚 张丽红 薛克昌 史宁 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1336-1338,共3页
目的:建立 HPLC 测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量的方法。方法:色谱柱:YWG C_(18)分析色谱柱(4.6mm×250 mm,10μm);流动相:甲醇-水(62:37,含0.3%三乙胺,磷酸调 pH 3.0);流速1 mL·min^(-1);检测波长240... 目的:建立 HPLC 测定皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定含量的方法。方法:色谱柱:YWG C_(18)分析色谱柱(4.6mm×250 mm,10μm);流动相:甲醇-水(62:37,含0.3%三乙胺,磷酸调 pH 3.0);流速1 mL·min^(-1);检测波长240 nm。结果:苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定的理论板数分别为5600,3500,3200;回归方程分别为:Y=1.382×10~7+1.550×10~7X(r=0.9998),Y=6.563×10~4+3.220×10~7X(r=0.9995),Y=-2.032×10~6+6.168×10~7X(r=0.9999);线性范围分别为6~18,0.09~0.27,0.6~1.8μg;平均回收率分别为97.6%(RSD=2.3%),96.8%(RSD=3.3%),102.4%(RSD=2.1%)。结论:本法操作简便,结果准确可靠,可用于皮湿霜中苯佐卡因、地塞米松磷酸钠和醋酸氯己定的含量测定。 展开更多
关键词 HPLC 皮湿霜 苯佐卡因 地塞米松磷酸钠 醋酸氯己定
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复方苯佐卡因凝胶治疗豚鼠口腔溃疡的实验研究 被引量:7
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作者 韦宝伟 刘布鸣 +2 位作者 陈力力 刘元 姚树汉 《实用口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期693-695,共3页
目的:对比仿制药复方苯佐卡因凝胶(以下简称凝胶)与其被仿品(美国非处方药品"Orajel Mouth-Aid,OMA)"对实验性口腔溃疡治疗作用。方法:采用醋酸、细菌或真菌诱发豚鼠口腔溃疡模型观察药物抗口腔溃疡作用。结果:局部给药,凝... 目的:对比仿制药复方苯佐卡因凝胶(以下简称凝胶)与其被仿品(美国非处方药品"Orajel Mouth-Aid,OMA)"对实验性口腔溃疡治疗作用。方法:采用醋酸、细菌或真菌诱发豚鼠口腔溃疡模型观察药物抗口腔溃疡作用。结果:局部给药,凝胶和OMA均能显著促进醋酸、细菌或真菌诱发的豚鼠口腔溃疡愈合,均具有剂量依赖性。结论:凝胶和OMA均具有促进口腔溃疡愈合作用,两药作用强度相当。 展开更多
关键词 苯佐卡因 Orajel Mouth-Aid 口腔溃疡 豚鼠
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苯佐卡因的改进合成——推荐一个环保的多步合成实验 被引量:8
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作者 刘金 韦琨 +2 位作者 蔡乐 曹秋娥 刘世熙 《大学化学》 CAS 2016年第3期64-67,共4页
使用三氯异氰尿酸和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物(TEMPO)共氧化体系替代经典的铬酸氧化体系完成苯佐卡因的合成,避免了铬酸氧化体系毒性大、污染大、后处理困难等不利于环保的因素。共氧化体系安全、环保,具有反应产率高、反应时间短、... 使用三氯异氰尿酸和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物(TEMPO)共氧化体系替代经典的铬酸氧化体系完成苯佐卡因的合成,避免了铬酸氧化体系毒性大、污染大、后处理困难等不利于环保的因素。共氧化体系安全、环保,具有反应产率高、反应时间短、反应条件温和、实验现象明显和易操作等特点。 展开更多
关键词 绿色化学 苯佐卡因 氧化 三氯异氰尿酸 TEMPO
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Pd/C-HCOONH_4还原体系在苯佐卡因及类似物合成中的应用 被引量:3
7
作者 张莉 金小平 +3 位作者 高浩其 房江华 李瑞丰 方烨汶 《宁波大学学报(理工版)》 CAS 2013年第4期61-64,共4页
以对硝基苯甲酸乙酯为原料,Pd/C为催化剂,甲酸铵为供氢体,乙醇为溶剂,对在室温下反应得到对氨基苯甲酸乙酯的催化转移氢化反应进行了研究.在相同的催化体系下,本佐卡因的类似物也得以高效合成.该催化转移氢化反应除温和的反应条件和高... 以对硝基苯甲酸乙酯为原料,Pd/C为催化剂,甲酸铵为供氢体,乙醇为溶剂,对在室温下反应得到对氨基苯甲酸乙酯的催化转移氢化反应进行了研究.在相同的催化体系下,本佐卡因的类似物也得以高效合成.该催化转移氢化反应除温和的反应条件和高催化活性外,还兼具良好的放大前景. 展开更多
关键词 苯佐卡因 PD C催化 催化转移氢化 还原
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苯佐卡因对大鼠背根神经节神经元河豚毒素不敏感型钠离子通道的影响 被引量:3
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作者 章艳 陈少锐 +2 位作者 贾岩岩 刘培庆 蒋建敏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1653-1655,共3页
目的研究苯佐卡因(BZC)对大鼠背根神经节(DRG)神经元河豚毒素不敏感型(TTX-r)钠电流的影响,探讨其镇痛作用的机制。方法酶解法分离新生大鼠单个DRG神经元,应用全细胞膜片钳技术记录不同浓度BZC对TTX-r钠电流的影响。结果 BZC浓度依赖性... 目的研究苯佐卡因(BZC)对大鼠背根神经节(DRG)神经元河豚毒素不敏感型(TTX-r)钠电流的影响,探讨其镇痛作用的机制。方法酶解法分离新生大鼠单个DRG神经元,应用全细胞膜片钳技术记录不同浓度BZC对TTX-r钠电流的影响。结果 BZC浓度依赖性静息阻断TTX-r钠电流,30、100和300μmol.L-1的BZC分别使TTX-r钠电流峰值抑制率达(18.83±8.51)%、(33.08±9.19)%、(58.91±12.02)%,并使TTX-r钠电流稳态失活曲线浓度依赖性向超极化方向移动。结论 BZC浓度依赖性阻断DRG神经元TTX-r钠离子通道并改变通道的失活,可能是其影响痛觉传导通路以及产生镇痛作用的机制之一。 展开更多
关键词 苯佐卡因 背根神经节神经元 全细胞膜片钳技术
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苯佐卡因-β-环糊精包合物的研究 被引量:7
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作者 高永良 丁宏 石庭森 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期154-156,共3页
本文利用β—环糊精(cyclodextrin,简称β-CD)的特性,制备了苯佐卡因—β—CD包合物(简称包合物),经粉末X线衍射图谱鉴定,确证为包合物。经实验证明:包合物明显提高了客分子苯佐卡因的稳定性,增加了溶解度,并推断此包合物是以1:1(β—CD... 本文利用β—环糊精(cyclodextrin,简称β-CD)的特性,制备了苯佐卡因—β—CD包合物(简称包合物),经粉末X线衍射图谱鉴定,确证为包合物。经实验证明:包合物明显提高了客分子苯佐卡因的稳定性,增加了溶解度,并推断此包合物是以1:1(β—CD:苯佐卡因)主客分子相包合。 展开更多
关键词 苯佐卡因 Β-环糊精 包合物
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苯佐卡因合成实验的改进 被引量:4
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作者 秦永华 张斌 +1 位作者 张雅娟 张新波 《化学教育》 CAS 北大核心 2015年第12期35-38,共4页
基于绿色化学理念,对传统基础有机化学实验苯佐卡因的制备进行了改进。以无溶剂法合成了离子液体乙基吡啶硫酸氢盐,用其代替浓硫酸作为酯化反应催化剂,同时考察了酸醇比、离子液体用量、反应时间及催化剂重复利用效率对反应的影响;使用... 基于绿色化学理念,对传统基础有机化学实验苯佐卡因的制备进行了改进。以无溶剂法合成了离子液体乙基吡啶硫酸氢盐,用其代替浓硫酸作为酯化反应催化剂,同时考察了酸醇比、离子液体用量、反应时间及催化剂重复利用效率对反应的影响;使用钯碳-甲酸铵代替铁酸还原体系制备苯佐卡因,考察了钯碳用量对反应的影响,并简化了后处理过程。 展开更多
关键词 苯佐卡因 合成实验改进 离子液体 钯碳催化剂 绿色化学
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复方苯佐卡因凝胶对试验性牙痛模型的影响 被引量:2
11
作者 韦宝伟 刘布鸣 +2 位作者 陈力力 刘元 姚树汉 《国际口腔医学杂志》 CAS 2011年第6期641-642,645,共3页
目的对比仿制药复方苯佐卡因凝胶与其被仿制品Orajel Mouth-Aid(OMA)的镇痛作用。方法采用电刺激家兔牙髓法和光电刺激大鼠尾巴法。结果局部给药后,复方苯佐卡因凝胶和OMA均能提高动物痛阈,有良好的镇痛作用且具有剂量依赖性。结论复方... 目的对比仿制药复方苯佐卡因凝胶与其被仿制品Orajel Mouth-Aid(OMA)的镇痛作用。方法采用电刺激家兔牙髓法和光电刺激大鼠尾巴法。结果局部给药后,复方苯佐卡因凝胶和OMA均能提高动物痛阈,有良好的镇痛作用且具有剂量依赖性。结论复方苯佐卡因凝胶和OMA均有镇痛作用且作用强度相当,可用于牙痛的治疗。 展开更多
关键词 苯佐卡因 镇痛作用 家兔 大鼠
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高效液相色谱法测定炎痛净乳膏中双氯芬酸钠和苯佐卡因的含量 被引量:5
12
作者 茅志安 姚健康 张艳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期149-150,共2页
目的 :测定炎痛净乳膏中双氯芬酸钠和苯佐卡因的含量。方法 :高效液相色谱法 ,甲醇为提取溶剂 ,地西泮为内标 ,Nova-Pak C1 8色谱柱 ,甲醇 -水 -冰醋酸 (80∶ 2 0∶ 0 .5 )为流动相 ,检测波长为 2 83 nm。结果 :双氯芬酸钠和苯佐卡因在... 目的 :测定炎痛净乳膏中双氯芬酸钠和苯佐卡因的含量。方法 :高效液相色谱法 ,甲醇为提取溶剂 ,地西泮为内标 ,Nova-Pak C1 8色谱柱 ,甲醇 -水 -冰醋酸 (80∶ 2 0∶ 0 .5 )为流动相 ,检测波长为 2 83 nm。结果 :双氯芬酸钠和苯佐卡因在 5 μg/ ml~40 μg/ ml范围内 ,其浓度与峰面积均呈良好的线性关系 (r=0 .9999) ,平均回收率分别为 10 1.0 % ,RSD=1.2 1% ;99.8% ,RSD= 0 .62 %。结论 :本法专属性强 ,操作简便 。 展开更多
关键词 含量测定 高效液相色谱法 炎痛净乳膏 双氯芬酸钠 苯佐卡因
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复方苯佐卡因凝胶的局部毒性研究 被引量:1
13
作者 韦宝伟 刘布鸣 +2 位作者 陈力力 刘元 姚树汉 《国际口腔医学杂志》 CAS 2012年第1期10-11,15,共3页
目的评价复方苯佐卡因凝胶的局部刺激性和致敏性。方法依照国家食品药品监督管理局《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》(以下简称指导原则),采用大鼠口腔黏膜刺激性实验法、兔眼刺激性实验法以及豚鼠皮肤致敏实验法。... 目的评价复方苯佐卡因凝胶的局部刺激性和致敏性。方法依照国家食品药品监督管理局《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》(以下简称指导原则),采用大鼠口腔黏膜刺激性实验法、兔眼刺激性实验法以及豚鼠皮肤致敏实验法。结果复方苯佐卡因凝胶给大鼠口腔正常黏膜连续涂药3次,相当于3 g.kg-1,均无刺激和毒性反应;一次性按每只0.1 g给兔眼结膜涂药,亦未出现刺激性反应;给每只豚鼠皮肤0.2 g致敏接触和激发接触,均无过敏反应发生。结论复方苯佐卡因凝胶对口腔黏膜无刺激性,对皮肤也没有致敏性。 展开更多
关键词 苯佐卡因 凝胶 刺激性 致敏性 家兔 豚鼠 局部毒性
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苯佐卡因高分子载体药物及其纳米微球的合成 被引量:4
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作者 孙玉 沈良骏 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第3期382-384,共3页
将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球。PBM的结构经1H NMR和TEM表征。
关键词 苯佐卡因 高分子载体药物 纳米微球 合成
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苯佐卡因和乙二醇苯醚对企鹅珍珠贝麻醉效果的研究 被引量:7
15
作者 万正平 王梅芳 +1 位作者 李双波 余祥勇 《热带生物学报》 2012年第1期16-21,共6页
为了寻找企鹅珍珠贝Pteria penguin(Rding)植核时安全与有效的麻醉方法,本实验比较了乙二醇苯醚和苯佐卡因对企鹅珍珠贝植核时的麻醉效果。结果表明,海水温度在25℃时,φ=0.1%,0.2%,0.3%的乙二醇苯醚与ρ=500,800,1 000 mg.L-1的苯佐... 为了寻找企鹅珍珠贝Pteria penguin(Rding)植核时安全与有效的麻醉方法,本实验比较了乙二醇苯醚和苯佐卡因对企鹅珍珠贝植核时的麻醉效果。结果表明,海水温度在25℃时,φ=0.1%,0.2%,0.3%的乙二醇苯醚与ρ=500,800,1 000 mg.L-1的苯佐卡因都有麻醉效果;随着麻醉剂用量的增加,企鹅珍珠贝麻醉所需时间减少,复苏时间变长;在一定剂量下,随水温的上升(21~27℃),麻醉和复苏时间均减少;φ=0.2%的乙二醇苯醚、ρ=800 mg.L-1和1 000 mg.L-1的苯佐卡因对企鹅珍珠贝均具有较好的麻醉效果,30min内的麻醉效果均达到100%,麻醉贝复苏快,且1周后均存活。 展开更多
关键词 企鹅珍珠贝 苯佐卡因 乙二醇苯醚 麻醉效果
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固体超强酸SO_4^(2-)/ZrO_2催化合成苯佐卡因 被引量:1
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作者 刘永根 吴良 +2 位作者 李海霞 李娟 李伟宏 《海南医学院学报》 CAS 2010年第9期1139-1141,共3页
目的:探讨一种合成苯佐卡因的新方法。方法:以固体超强酸SO42-/ZrO2为催化剂,催化对氨基苯甲酸和乙醇发生酯化反应,合成苯佐卡因。结果:在固体超强酸SO42-/ZrO2催化作用下,对氨基苯甲酸和乙醇发生酯化反应生成苯佐卡因。当酯化反应反应... 目的:探讨一种合成苯佐卡因的新方法。方法:以固体超强酸SO42-/ZrO2为催化剂,催化对氨基苯甲酸和乙醇发生酯化反应,合成苯佐卡因。结果:在固体超强酸SO42-/ZrO2催化作用下,对氨基苯甲酸和乙醇发生酯化反应生成苯佐卡因。当酯化反应反应时间为40min,催化剂质量为对氨基苯甲酸质量的6%时,酸质量和醇体积比值为2∶25时,苯佐卡因产率达91.2%。而且催化剂重复使用效果好。结论:该合成方法比传统方法具有产率高,反应平稳快速,催化剂容易分离,环境污染少等优点。 展开更多
关键词 苯佐卡因 固体超强酸SO4^2-/ZrO2 对氨基苯甲酸 酯化反应
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苯佐卡因制备新方法的研究 被引量:2
17
作者 张松林 王桂兰 +1 位作者 李志鸿 蔡昆 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1992年第3期120-122,共3页
探讨了电解还原对硝基苯甲酯制备苯佐卡因的新方法。该法提高了反应产率,避免了环境污染。
关键词 苯佐卡因 制备 电合成
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苯佐卡因合成方法的改进研究 被引量:3
18
作者 陈碧芬 孙向东 +1 位作者 李爱元 彭振博 《广州化工》 CAS 2015年第3期84-86,共3页
研究了以对氨基苯甲酸为原料,通过胺化和酯化反应合成苯佐卡因(对硝基苯甲酸乙酯)。胺化反应中,以锡粒作为还原催化剂,产物收率为45.64%;酯化反应中固定5 g对氨基苯甲酸,添加10 m L浓硫酸,在70℃下加热回流60-80 min,以50%乙醇为溶剂... 研究了以对氨基苯甲酸为原料,通过胺化和酯化反应合成苯佐卡因(对硝基苯甲酸乙酯)。胺化反应中,以锡粒作为还原催化剂,产物收率为45.64%;酯化反应中固定5 g对氨基苯甲酸,添加10 m L浓硫酸,在70℃下加热回流60-80 min,以50%乙醇为溶剂,重结晶提纯产物,得产物收率为92.88%,经色谱检验,产物纯度为100%。 展开更多
关键词 对氨基苯甲酸 苯佐卡因 合成 重结晶
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多步骤有机合成实验教学研究——苯佐卡因的合成 被引量:5
19
作者 刘小玲 彭梦侠 《实验科学与技术》 2010年第4期12-15,共4页
文章对甲基苯胺为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究。解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题。在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好。
关键词 多步骤有机合成 苯佐卡因 实验教学
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苯佐卡因合成工艺的改进 被引量:7
20
作者 刘太泽 肖鉴谋 +3 位作者 刘奉强 朱石龙 徐小龙 易玉俊 《化工中间体》 2009年第9期34-37,共4页
目的:改进苯佐卡因的合成工艺。方法:评价了合成苯佐卡因的主要合成路线,在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯。结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺... 目的:改进苯佐卡因的合成工艺。方法:评价了合成苯佐卡因的主要合成路线,在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯。结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高。结论:实验证明工艺改进后,反应时间大大缩短,总反应收率增加。 展开更多
关键词 苯佐卡因 合成 微波辐射 工艺改进 催化剂
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