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含二氟甲基药物及二氟甲基化试剂研究进展 被引量:4
1
作者 陶雪芬 章颖 +3 位作者 郑杰锋 王玉新 金银秀 唐富琴 《中国医药导报》 CAS 2019年第11期38-41,共4页
本文首次介绍了2011~2018年美国FDA批准上市的所有含二氟甲基的药物,并总结了它们的主要临床用途。以化合物的电性效应为基准对国内外文献报道的二氟甲基化试剂进行分类综述,其中较为常见的是亲核二氟甲基化试剂,主要包括TMS类、Ph XC... 本文首次介绍了2011~2018年美国FDA批准上市的所有含二氟甲基的药物,并总结了它们的主要临床用途。以化合物的电性效应为基准对国内外文献报道的二氟甲基化试剂进行分类综述,其中较为常见的是亲核二氟甲基化试剂,主要包括TMS类、Ph XCF2H类、Br CF2PO(OEt)2、苯磺酰二氟甲基类和苯磺酰二氟乙酸金属盐类,而亲电二氟甲基化试剂的研究和应用相对较少,已报道的主要有二氟甲基自由基供体和二氟有机金属盐类。 展开更多
关键词 含氟药物 亲核二氟甲基化试剂 亲电二氟甲基化试剂 二氟甲基自由基供体
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裂解色谱法甲基化试剂碱性对多不饱和脂肪酸降解和异构化的影响 被引量:6
2
作者 丁军凯 荆伟 +3 位作者 邹天治 宋鸣 喻晓光 范垂昌 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期70-72,共3页
采用最佳比例裂解甲基化试剂,消除了强碱性甲基化试剂对油脂中多不饱和脂肪酸降解和异构化作用的影响。
关键词 多不饱和脂肪酸 甲基化试剂 裂解色谱法 异构
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三氟甲基化试剂的研究进展
3
作者 牛腾 杨天宇 +5 位作者 邓周斌 姜立萍 魏惠荣 刘琦敏 张慧芳 郭昊岩 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第12期1695-1704,共10页
近年来,三氟甲基化成为有机氟化学的研究热点,其主要驱动力是含有三氟甲基基团的有机分子常常表现出独特的物理和化学性质,具有广泛的应用。三氟甲基试剂是向目标分子中引入三氟甲基基团的重要方法之一。综述了三氟甲基化试剂的类型、... 近年来,三氟甲基化成为有机氟化学的研究热点,其主要驱动力是含有三氟甲基基团的有机分子常常表现出独特的物理和化学性质,具有广泛的应用。三氟甲基试剂是向目标分子中引入三氟甲基基团的重要方法之一。综述了三氟甲基化试剂的类型、特点、适用范围等,并对三氟甲基试剂的应用前景作出了展望。 展开更多
关键词 三氟甲基 三氟甲基试剂 亲电三氟甲基化试剂 亲核三氟甲基化试剂 自由基三氟甲基试剂
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碳酸甲酯作甲基化试剂催化合成对甲基苯甲醚
4
作者 薛冰 《化工中间体导刊》 2005年第2期8-9,共2页
对甲基苯甲醚(PM)是一种重要的香料、医药和有机合成中间体。传统合成PM的方法是采用硫酸二甲酯作为甲基化试剂,在碱性条件下与对甲基苯酚(PC)发生均相催化反应。由于硫酸二甲酯属于剧毒化合物,因此生产过程对环境条件要求高,此外反... 对甲基苯甲醚(PM)是一种重要的香料、医药和有机合成中间体。传统合成PM的方法是采用硫酸二甲酯作为甲基化试剂,在碱性条件下与对甲基苯酚(PC)发生均相催化反应。由于硫酸二甲酯属于剧毒化合物,因此生产过程对环境条件要求高,此外反应过程中有硫酸生成,严重腐蚀反应设备,同时产物后处理过程复杂。 展开更多
关键词 碳酸甲酯 甲基化试剂 合成 甲基苯甲醚
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三氟甲基化试剂研究概况 被引量:1
5
作者 崔晶 曾晓萍 +1 位作者 梁光义 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第10期1133-1142,共10页
氟原子由于其独特的电子结构,它具有最强的电负性(4.0)和与氢原子一般大小的原子半径(1.47A),以及很强的C-F键(平均大约116kcal/moL)等,这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性... 氟原子由于其独特的电子结构,它具有最强的电负性(4.0)和与氢原子一般大小的原子半径(1.47A),以及很强的C-F键(平均大约116kcal/moL)等,这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变,将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。 展开更多
关键词 含氟合物 三氟甲基反应 三氟甲基化试剂 有机合物
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“一锅法”绿色合成高价碘三氟甲基化试剂
6
作者 王建娣 付蔚男 +1 位作者 舒青青 严国兵 《广州化工》 CAS 2012年第4期34-34,61,共2页
以邻碘苯甲酸及三氟甲基三甲基硅烷为原料,采用"一锅法"合成了高价碘三氟甲基化试剂。与文献相比,该反应省去了中间产物的繁琐分离和纯化,大大缩短了反应时间,获得了较高的收率,适用于工业化生产。
关键词 三氟甲基化试剂 高价碘 一锅法
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碳酸二甲酯作甲基化试剂合成邻氯苯甲醚
7
《中国石油和化工》 2009年第3期68-68,共1页
江苏工业学院江苏石油化工重点实验室以绿色化学原料碳酸二甲酯替代传统的有毒试剂作甲基化试剂,以邻氯苯酚为原料,在碳酸钾与相转移催化剂的作用下,合成邻氯苯甲醚。实验结果表明,其最佳反应条件为:以四丁基氯化铵为相转移催化剂... 江苏工业学院江苏石油化工重点实验室以绿色化学原料碳酸二甲酯替代传统的有毒试剂作甲基化试剂,以邻氯苯酚为原料,在碳酸钾与相转移催化剂的作用下,合成邻氯苯甲醚。实验结果表明,其最佳反应条件为:以四丁基氯化铵为相转移催化剂,n(邻氯苯酚):n(碳酸二甲酯):n(四丁基氯化铵)=1:2:0.1,碳酸钾质量为反应物总质量的5%,反应温度为94~98℃. 展开更多
关键词 甲基化试剂 碳酸二甲酯 邻氯苯酚 苯甲醚 合成 江苏工业学院 相转移催 四丁基氯
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甲基化试剂的研究进展
8
作者 赵云霏 白静宜 +2 位作者 王敏燕 陆红健 史壮志 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期526-551,共26页
甲基是生物活性分子和药物分子的重要砌块,是组成复杂分子的重要结构单元.对复杂分子进行甲基修饰一般通过甲基化反应来实现,主要有亲核进攻、亲电进攻或自由基等途径.本文通过对文献的整理和总结,介绍了过去几十年常用于甲基化反应的... 甲基是生物活性分子和药物分子的重要砌块,是组成复杂分子的重要结构单元.对复杂分子进行甲基修饰一般通过甲基化反应来实现,主要有亲核进攻、亲电进攻或自由基等途径.本文通过对文献的整理和总结,介绍了过去几十年常用于甲基化反应的甲基试剂,主要包括亲电甲基化试剂和亲核甲基化试剂.重点介绍了近年来发展的新型甲基试剂和新型甲基化反应,并对其反应机理进行了探讨.我们期望本文能够帮助科研工作者了解甲基化的发展和各种甲基化方法的优缺点,从而激发他们对甲基化领域的研究兴趣. 展开更多
关键词 亲电甲基化试剂 亲核甲基化试剂 甲醇 甲基试剂 金属催
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三氟甲基化合物的合成 被引量:4
9
作者 陈献 乔旭 +2 位作者 崔咪芬 张进平 汤吉海 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期63-66,共4页
利用三氟甲基化试剂可有效地在各种化合物中引入三氟甲基,以此增强其生理活性和特殊性能,使三氟甲基化合物在农药、医药、材料、染料等领域的应用愈加广泛。综述了新型三氟甲基化试剂的研究动向与各种三氟甲基化的方法,探讨了三氟甲基... 利用三氟甲基化试剂可有效地在各种化合物中引入三氟甲基,以此增强其生理活性和特殊性能,使三氟甲基化合物在农药、医药、材料、染料等领域的应用愈加广泛。综述了新型三氟甲基化试剂的研究动向与各种三氟甲基化的方法,探讨了三氟甲基化合物合成领域的发展方向。 展开更多
关键词 三氟甲基 三氟甲基化试剂 亲核反应 亲电反应 三氟甲基 甲基合物 合成 甲基化试剂 特殊性能 生理活性 医药
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二甲基色烯化试剂——3-羟基-3-甲基-1,1-二甲氧基丁烷的合成 被引量:1
10
作者 李洁 姜志宽 钱万红 《江苏化工》 2002年第6期45-46,共2页
以丙酮和甲酸甲酯为起始原料 ,经克莱森缩合反应以及格氏试剂亲核加成反应制备二甲基色烯化试剂——— 3-羟基 - 3 -甲基 - 1,1-二甲氧基丁烷 ,总收率为 44 .8%。
关键词 甲基色烯试剂 3-羟基-3甲基-1 1-二甲氧基丁烷 合成
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甲基醚的选择性去甲基试剂 被引量:11
11
作者 吴凯群 许刘华 +1 位作者 翁玲玲 郑虎 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期165-168,共4页
本文综述了甲基醚的选择性去甲基反应所采用的试剂 ,并按甲基醚在化合物中所处的环境及试剂所适用的范围进行分类。参考文献 37篇。
关键词 甲基 选择性去甲基反应 甲基化试剂 烷甲醚 酚甲醚 邻甲氧基羰基 多甲氧基芳烃 缩醛结构
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肿瘤相关基因甲基化检测试剂临床前研究要点
12
作者 包雯 《生物技术通讯》 CAS 2020年第6期786-789,共4页
探讨了肿瘤相关基因甲基化检测试剂企业参考品的设置、反应体系的研究,分析性能评估的各个项目以及阳性判断值确定的样本要求,制定研究方案时应充分考虑的因素以及研究过程的质量控制要求等,并且举例说明了推荐采用的研究方法。
关键词 基因甲基检测试剂 反应体系研究 分析性能评估 阳性判断值确定 体外诊断试剂
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芳基卤代物三氟甲基化反应的研究进展 被引量:1
13
作者 王亚虎 韩民 +2 位作者 张兰兰 周水平 段中余 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期169-171,共3页
综述了芳基卤代物三氟甲基化反应的研究进展,按照不同三氟甲基化试剂进行分类,从反应机理及实际应用等方面进行了详细的论述,并展望了三氟甲基化反应的应用前景。
关键词 芳基卤代物 三氟甲基 三氟甲基化试剂 综述
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二氟甲基化反应研究进展 被引量:2
14
作者 李中原 曾慧意 +2 位作者 黄金文 吴晶晶 吴范宏 《应用技术学报》 2019年第3期198-221,共24页
由于向有机化合物中引入氟原子或含氟官能团会引起其理化性质、生物活性等性能的显著改变或提升,而且有机氟化合物在医药、农药和新材料等方面发挥着不可或缺的作用,因此开发各类有机氟化反应具有重要的学术和应用价值。其中,向分子中... 由于向有机化合物中引入氟原子或含氟官能团会引起其理化性质、生物活性等性能的显著改变或提升,而且有机氟化合物在医药、农药和新材料等方面发挥着不可或缺的作用,因此开发各类有机氟化反应具有重要的学术和应用价值。其中,向分子中引入二氟甲基是氟化学的热门研究领域。近年来,各类二氟甲基化试剂以高效、安全、经济的优点应用于二氟甲基化反应中。本文将各类二氟甲基化反应根据其使用的不同二氟甲基化试剂分为含氟甲烷类、TMS类、含氟羧酸及羧酸衍生物类、含氟磷酸酯、含氟砜类、二氟甲基金属试剂以及其他类,较为详细地介绍了近五年来报道的烷烃、芳烃、杂原子等的直接、自由基、卡宾等机制的二氟甲基化反应研究。 展开更多
关键词 有机氟合物 二氟甲基化试剂 二氟甲基反应
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相转移催化法合成甲基—β—萘基醚 被引量:1
15
作者 吕颂云 《广州师院学报(自然科学版)》 1991年第2期57-60,共4页
利用苄基三甲基碘化铵作相转移催化剂,由β-萘九硫酸二甲酯在室温下进行液-液两相反应,合成了甲基-β-萘醚。结果表明,反应时间为1.5小时,产率为95.12%,产物的熔点和光谱数据与文献植相符。
关键词 甲基-β萘醚 相转移催 苄基三甲基 甲基化试剂 合成 甲基反应 反应时间
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用碳酸二甲酯和环戊二烯制备甲基环戊二烯的研究 被引量:3
16
作者 张建西 张大洋 +1 位作者 刘瑞祥 赵鸣玉 《沈阳化工学院学报》 2003年第1期1-3,共3页
 以碳酸二甲酯为甲基化试剂,在二乙二醇二甲醚溶剂中,进行环戊二烯催化甲基化的研究.通过实验考察反应温度、反应时间、物料配比、催化剂量及碘化钾试剂对甲基环戊二烯产率的影响,确定反应最佳条件,甲基环戊二烯产率达85 8%.
关键词 碳酸二甲酯 环戊二烯 制备 甲基环戊二烯 研究 合成 甲基化试剂
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甲基肼合成新工艺 被引量:4
17
作者 石玉香 赵慧丽 王春林 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期650-652,共3页
以亚磷酸二甲酯为甲基化试剂 ,一步合成了单取代的一甲基肼。在优化反应条件下 ,水合肼的转化率高于 63.68% ,甲基肼的收率高达 5 1 .5 8%。优化反应条件如下 :水合肼和亚磷酸二甲酯的摩尔比为 1 .0∶ ( 1 .2~ 1 .3) ,反应时间 3~ 4h... 以亚磷酸二甲酯为甲基化试剂 ,一步合成了单取代的一甲基肼。在优化反应条件下 ,水合肼的转化率高于 63.68% ,甲基肼的收率高达 5 1 .5 8%。优化反应条件如下 :水合肼和亚磷酸二甲酯的摩尔比为 1 .0∶ ( 1 .2~ 1 .3) ,反应时间 3~ 4h,反应温度为 1 30~ 1 40℃ ,实验结果表明此工艺反应条件温和、方法简单易行、收率较高 ,为工业化生产提供了依据。并通过实验证明了加料方式对合成反应的影响较大。 展开更多
关键词 亚磷酸二甲酯 甲基 合成 甲基化试剂
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Copper-catalyzed regioselective acyloxy-trifluoromethylation of allenamides with togni'sⅡreagent
18
作者 TONG Xiang-yan CHENG Song +4 位作者 ZHAO Qi LUO Cheng-xiang PENG Lin-Jie LI Xiao-xiao ZHAO Zhi-gang 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第3期631-643,共13页
An efficient copper-catalyzed regioselective acyloxy-trifluoromethylation of allenamides using Togni'sⅡreagent as the source of both the trifluoromethyl and acyloxy moieties was developed to create a workable rou... An efficient copper-catalyzed regioselective acyloxy-trifluoromethylation of allenamides using Togni'sⅡreagent as the source of both the trifluoromethyl and acyloxy moieties was developed to create a workable route to CF_(3)-substituted allylic esters.The reaction exhibited good functional group tolerance and high efficiency,affording the products in moderate to good yields.Mechanistic investigations indicated a radical process was likely involved in this transformation. 展开更多
关键词 ALLENAMIDES Togni's reagent acyloxy-trifluoromethylation COPPER-CATALYZED
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“陈试剂”作为三氟甲基源机理的理论研究
19
作者 黄广龙 薛小松 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第2期132-137,共6页
FSO_(2)CF_(2)CO_(2)Me(MFSDA)是陈庆云院士课题组于1989年开发的一种十分有效的三氟甲基化试剂,在学术界和工业界有着广泛地应用,是我国有机氟化学领域早期最重要的研究成果之一,该试剂也被命名为“陈试剂”.此研究采用密度泛函理论(D... FSO_(2)CF_(2)CO_(2)Me(MFSDA)是陈庆云院士课题组于1989年开发的一种十分有效的三氟甲基化试剂,在学术界和工业界有着广泛地应用,是我国有机氟化学领域早期最重要的研究成果之一,该试剂也被命名为“陈试剂”.此研究采用密度泛函理论(DFT)方法研究了碘化亚铜介导“陈试剂”形成三氟甲基亚铜的反应机理.计算结果揭示了反应中碘化亚铜催化剂的双重作用:一方面碘负离子通过进攻“陈试剂”中具有亲电性的甲基启动反应;另一方面一价铜阳离子络合物捕获原位生成二氟卡宾形成二氟卡宾亚铜中间体.发现与过去普遍假设的机理不同,(1)关键的脱羧过程并不需要一价铜阳离子参与,(2)三氟甲基是通过二氟卡宾亚铜中间体与氟离子络合后形成,而非二氟卡宾直接捕获氟离子.研究结果丰富了对“陈试剂”形成三氟甲基源的认识,为进一步开发基于“陈试剂”的新反应提供了理论依据. 展开更多
关键词 密度泛函理论(DFT)方法 氟磺酰二氟乙酸甲酯 试剂 三氟甲基化试剂 反应机理
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有机反应中的含氟与含硫新试剂
20
作者 王乃兴 《科技导报》 CSCD 北大核心 2024年第23期98-107,共10页
新试剂的研究和开发对有机合成具有重要意义。近年来,一些具有普遍适用性的新试剂不断出现。盘点了一些含氟和硫的官能化新试剂,如氟甲基化试剂,二氟甲基化试剂和三氟甲基化试剂,介绍了用于硫甲基化的新试剂DMSO-I_(2)和DMSO-TsCl试剂,... 新试剂的研究和开发对有机合成具有重要意义。近年来,一些具有普遍适用性的新试剂不断出现。盘点了一些含氟和硫的官能化新试剂,如氟甲基化试剂,二氟甲基化试剂和三氟甲基化试剂,介绍了用于硫甲基化的新试剂DMSO-I_(2)和DMSO-TsCl试剂,推介了一种用于芳香醇选择性氧化制醛的含硫新试剂Na_(2)S_(2)O_(4)-TBHP。 展开更多
关键词 试剂 含氟试剂 含硫试剂 二氟甲基化试剂 三氟甲基化试剂 选择性氧试剂
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