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苍膝通痹胶囊治疗骨性关节炎的网络药理学机制与细胞验证 被引量：5
1
作者 王象鹏 罗孟雄 +3 位作者 毕亦飞 谢文鹏 王宝安 毕荣修 《广州中医药大学学报》 CAS 2022年第3期647-656,共10页
【目的】阐明苍膝通痹胶囊组方规律及治疗骨性关节炎的分子机制。【方法】通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库寻找该方相应药物独活、威灵仙、苍术、萆薢、鸡血藤、桑寄生、川牛膝、骨碎补及川续断的化合物成分,采用药物口服生物... 【目的】阐明苍膝通痹胶囊组方规律及治疗骨性关节炎的分子机制。【方法】通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库寻找该方相应药物独活、威灵仙、苍术、萆薢、鸡血藤、桑寄生、川牛膝、骨碎补及川续断的化合物成分,采用药物口服生物利用度(OB)、药物相似性(DL)、化合物相对分子质量(MW)、脂-水分配系数(AlogP)等药理学核心参数对药物化合物进行评价,构建药物-成分-靶点-疾病网络,探析药物干预靶点后的作用机理,综合分析“君臣佐使”的药物分布规律及原因。再通过分子对接技术进一步验证其治疗骨性关节炎的作用机制,对多成分、多通路、多靶点的配合治疗进行分析验证。采用酶联免疫吸附分析(ELISA)检测软骨细胞上清中炎性因子白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α含量,以验证网络药理学预测治疗效果及分子对接结果。【结果】独活、威灵仙MW均高于桑寄生,独活AlogP最高,且与威灵仙、鸡血藤、桑寄生近似,与其他药物明显不同。通过TCMSP数据库共寻找到相关化合物472个,根据药理学OB、DL等相关参数阈值要求筛选后,符合治疗要求的化合物共有27个。进行药物-成分-靶点-疾病网络可视化的构建,共有222个靶点,781条边,27个有效成分及1个疾病名称。分子对接结果显示,苍膝通痹胶囊有27种化学成分与骨性关节炎关键炎性因子结合能较为理想。ELISA法检测结果显示,苍膝通痹胶囊可降低软骨细胞上清中IL-1β、TNF-α的含量,与分子对接结果相同。【结论】苍膝通痹胶囊组方“君臣佐使”药味分布较为合理,君臣两药互相弥补,互相辅助,增其药性,佐使之药除其辅助之功外还可提供与疾病相关的其他证型需要,为药物综合治疗某种疾病提供帮助。苍膝通痹胶囊可有效治疗骨性关节炎,其作用机制具有多成分、多靶点的特点。 展开更多
关键词 苍膝通痹胶囊 骨性关节炎 独活 威灵仙 桑寄生 鸡血藤 网络药理学 分子对接 细胞验证
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黄芪不同溶剂提取物抑制前列腺增生的研究 被引量：6
2
作者 罗孟雄 林桂涛 《山东科学》 CAS 2018年第3期23-27,共5页
通过比较黄芪不同溶剂提取物对前列腺增生的抑制作用,为寻找黄芪抗前列腺增生作用的活性成分奠定基础。比较了3种不同浓度乙醇提取物及水提取物对前列腺增生模型大鼠前列腺系数大小、离体膀胱逼尿肌的收缩强度、血清睾酮和二氢睾酮浓度... 通过比较黄芪不同溶剂提取物对前列腺增生的抑制作用,为寻找黄芪抗前列腺增生作用的活性成分奠定基础。比较了3种不同浓度乙醇提取物及水提取物对前列腺增生模型大鼠前列腺系数大小、离体膀胱逼尿肌的收缩强度、血清睾酮和二氢睾酮浓度的影响。结果表明,黄芪4种溶剂提取物组对模型大鼠的前列腺系数均具有较好的抑制作用(P<0.01),95%乙醇提取物作用更明显,与其他3组相比具有显著差异(P<0.05);4种提取物还能增加模型大鼠膀胱逼尿肌条收缩强度,降低模型大鼠血清睾酮和二氢睾酮的浓度,其中95%乙醇提取物组作用更强,与其他提取物组比较有显著的差异(P<0.01)。黄芪不同溶剂提取物对大鼠前列腺增生具有较好的抑制作用,95%乙醇提取物作用更好,机理可能与降低血清中睾酮和二氢睾酮的浓度有关,活性成分可能是毛蕊异黄酮为主的黄酮苷元成分。 展开更多
关键词 黄芪 前列腺增生 前列腺系数 膀胱逼尿肌条收缩强度
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桑寄生治疗骨性关节炎作用机制的网络药理学研究 被引量：13
3
作者 罗孟雄 毕亦飞 +1 位作者 王象鹏 李佳 《山东中医药大学学报》 2022年第2期227-233,共7页
目的:运用网络药理学相关理论知识探究桑寄生治疗骨性关节炎的作用机制。方法:通过中药成分数据库及疾病数据库对桑寄生治疗骨性关节炎、保护骨性关节炎患者关节软骨的靶点因子进行筛选,对筛选靶点进行基因本体论(GO)分析与京都基因和... 目的:运用网络药理学相关理论知识探究桑寄生治疗骨性关节炎的作用机制。方法:通过中药成分数据库及疾病数据库对桑寄生治疗骨性关节炎、保护骨性关节炎患者关节软骨的靶点因子进行筛选,对筛选靶点进行基因本体论(GO)分析与京都基因和基因组数据库(KEGG)通路分析,从而获得对信号通路的预测分析。结果:桑寄生治疗骨性关节炎药物作用成分共2个,与之相关靶点共73个,涉及通路12条。结论:桑寄生可通过非单一的作用成分连接多种靶点达到治疗骨性关节炎的效果,并且通过调节骨性关节炎关节软骨炎症因子的表达,对关节软骨起到保护作用。 展开更多
关键词 桑寄生 骨性关节炎 网络药理学 炎症因子 作用机制
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3种植物次生物质对金银花蚜虫的活性测定及防效评价 被引量：3
4
作者 孙盼盼 李敏 +3 位作者 罗孟雄 鞠龙泰 吴雨蒙 李佳 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期277-281,296,共6页
为明确反式-2-己烯醛、牛至油和百里香油对金银花蚜虫的生物活性及橙皮精油、有机硅对这3种药剂杀蚜活性的增效作用,本研究以金银花蚜虫的优势种胡萝卜微管蚜为试虫,采用浸虫浸叶法和叶面喷雾法进行生物活性测定及防效评价。室内测定结... 为明确反式-2-己烯醛、牛至油和百里香油对金银花蚜虫的生物活性及橙皮精油、有机硅对这3种药剂杀蚜活性的增效作用,本研究以金银花蚜虫的优势种胡萝卜微管蚜为试虫,采用浸虫浸叶法和叶面喷雾法进行生物活性测定及防效评价。室内测定结果显示百里香油毒力最高,LC 50为1.793 mg/L,添加橙皮精油、有机硅对供试药剂杀蚜活性均有提高,其中反式-2-己烯醛、牛至油、百里香油与有机硅组合有明显增效作用,毒力系数为1.80、1.48、1.45。田间试验结果表明常规施药后百里香油校正防效最高,施药7 d后3种药剂防治效果均高于对照组;3种药剂减量20%添加有机硅处理施药1 d后防治效果提高约10%,施药4 d后防治效果均高于对照组,施药14 d后防治效果达98%。综上,百里香油对胡萝卜微管蚜的毒力和防治效果最高,3种药剂结合有机硅使用减量增效作用明显,具有进一步开发的潜力。 展开更多
关键词 金银花 胡萝卜微管蚜 植物次生物质 农药助剂
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UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量 被引量：1
5
作者 李翠 罗孟雄 +4 位作者 聂其霞 臧琛 王国华 罗赣 张保献 《山东科学》 CAS 2018年第2期14-20,共7页
建立了UHPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中的汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量的方法。以芹菜苷为内标,采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),乙腈和0.1%甲酸溶液为流动相,流速为0.2 mL·min-1。... 建立了UHPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中的汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷含量的方法。以芹菜苷为内标,采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),乙腈和0.1%甲酸溶液为流动相,流速为0.2 mL·min-1。结果表明,汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷线性范围为1~1 000 ng·mL^(-1)(R2>0.99),最低定量浓度为1 ng·mL^(-1),提取回收率、基质效应均符合生物样品分析要求。建立的方法灵敏、准确,可用于大鼠血浆中汉黄芩素、隐绿原酸和白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷的测定及其药代动力学研究。 展开更多
关键词 UHPLC-MS/MS 大鼠血浆 汉黄芩素 隐绿原酸 白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷
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基于Wnt/β-catenin信号通路探讨槲皮素对自身免疫性葡萄膜炎大鼠的影响机制 被引量：6
6
作者 罗孟雄 毕亦飞 王象鹏 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第16期204-210,共7页
目的:探讨槲皮素调控Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路对自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的影响机制。方法:运用网络药理学技术对槲皮素与EAU的调控作用关系进行初步判定;通过酶联免疫吸附测定法(ELISA)与临床分级评分对模型进行鉴定,再通... 目的:探讨槲皮素调控Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路对自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的影响机制。方法:运用网络药理学技术对槲皮素与EAU的调控作用关系进行初步判定;通过酶联免疫吸附测定法(ELISA)与临床分级评分对模型进行鉴定,再通过ELISA对信号通路中重要炎性因子白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α进行检测,通过分子对接技术对通路中重要靶点因子进行结合验证,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测信号通路下相关靶点蛋白的表达水平,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测信号通路下相关靶点基因的表达水平。结果:通过ELISA与临床分级评分模型制作成功,ELISA检测信号通路中重要炎性因子IL-6、TNF-α,显示模型组、二甲基亚砜(DMSO)组二者表达最高,槲皮素低剂量和槲皮素高剂量组干预后均降低,趋势相同;分子对接显示槲皮素与β-catenin;低密度脂蛋白受体相关蛋白6(LRP6)对接结合能十分理想;Western blot检测β-catenin、LRP6,模型组表达最高,随着不同剂量的槲皮素使用表达降低,二者趋势相同,槲皮素低剂量与槲皮素高剂量组比较差异无统计学意义;Real-time PCR结果显示β-catenin、MYC、AXIN2和TCF均为模型组表达最高,槲皮素高剂量组最低,槲皮素低剂量组降低表达,槲皮素高剂量组和槲皮素低剂量组之间比较差异无统计学意义。结论:槲皮素通过调控Wnt/β-catenin信号通路可降低EAU疾病的炎性表达,减轻患者的病痛。 展开更多
关键词 槲皮素 Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路 自身免疫性葡萄膜炎 影响机制
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