细胞色素 P450 2E1 的研究进展 被引量：35

1

作者 伍忠銮 谢红光 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期57-62,共6页

ＣＹＰ２Ｅ１在药物和人们经常接触的溶剂与环境污染物的代谢中具有重要作用。本文综述ＣＹＰ２Ｅ１的结构特点、基因、底物和探药以及影响其活性的主要因素。

关键词 CYP2E1 毒理学 氯唑沙宗 细胞色素P450E1

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一氧化氮合酶抑制剂的研究进展 被引量：20

2

作者 刘昭前 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期11-14,共4页

一氧化氮（ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅ，ＮＯ）是一种能调节细胞多种功能的信息分子，它参与心血管、外周和中枢神经以及免疫等系统生理过程和生物信号的调节。体内组织中的ＮＯ由ＮＯ合酶（Ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅｓｙｎｔｈａｓｅ，ＮＯ... 一氧化氮（ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅ，ＮＯ）是一种能调节细胞多种功能的信息分子，它参与心血管、外周和中枢神经以及免疫等系统生理过程和生物信号的调节。体内组织中的ＮＯ由ＮＯ合酶（Ｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅｓｙｎｔｈａｓｅ，ＮＯＳ）催化左旋精氨酸而合成，合成后的ＮＯ迅速跨膜扩散释放。各种调节ＮＯ释放的因素均作用于ＮＯＳ催化的化学反应过程，而体内影响该反应的ＮＯＳ在各组织的表达不同。特异性ＮＯＳ抑制剂通过调控ＮＯ的合成，对ＮＯＳ表达相关的各种疾病的预防和治疗具有重要的临床意义。本文对近年来ＮＯＳ抑制剂的研究进展作一概述。 展开更多

关键词 一氧化氮 一氧化氮合酶 抑制剂 研究进展

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氟伏沙明抑制体内氯氮平代谢的药代动力学研究 被引量：1

3

作者 王传跃 周宏灏 +4 位作者 杨德森 陈远光 赵靖平 许振华 朱荣华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期270-272,276,共4页

通过检测氯氮平和去甲氯氮平血清浓度，探讨细胞色素Ｐ４５０１Ａ２酶（ＣＹＰ１Ａ２）抑制剂氟伏沙明对体内氯氮平代谢及其去甲基代谢产物生成的影响。９例健康男性志愿者，自身前后对照设计，停药间隔４周，口服单剂氯氮平１０ｍｇ；... 通过检测氯氮平和去甲氯氮平血清浓度，探讨细胞色素Ｐ４５０１Ａ２酶（ＣＹＰ１Ａ２）抑制剂氟伏沙明对体内氯氮平代谢及其去甲基代谢产物生成的影响。９例健康男性志愿者，自身前后对照设计，停药间隔４周，口服单剂氯氮平１０ｍｇ；对照组单服氯氮平，实验组是在氟伏沙明连续９ｄ服用过程中的第４ｄ合用单剂氯氮平。合用氟伏沙明后，导致氯氮平的清除相时点平均浓度增高，去甲氯氮平的早期时点平均浓度降低而后期时点平均浓度增高。合用氟伏沙明前后比较，可见氯氮平的消除半衰期Ｔ１／２、０～２４ｈ药时曲线下面积ＡＵＣ０～２４以及系统清除率Ｃｌｓ的差异有显著意义（Ｐ＜０．０１）。研究结果表明，氟伏沙明显著抑制体内氯氮平的代谢，影响其去甲基代谢产物的生成。ＣＹＰ１Ａ２可能是催化体内氯氮平去甲基代谢的主要代谢酶。 展开更多

关键词 氯氮平 氟伏沙明 药代动力学 抑制剂

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遗传药理学

4

作者 谢红光 周宏灏 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期77-78,共2页

遗传药理学谢红光周宏灏１９９５～１９９６年，我国在临床与分子遗传药理学研究领域取得了丰硕成果，其中某些方面已跻身于世界医学研究领域的先进行列。Ｓ－美芬妥英羟化酶（ＣＹＰ２Ｃ１９）是近年被国内外广泛研究的一种肝微粒体药... 遗传药理学谢红光周宏灏１９９５～１９９６年，我国在临床与分子遗传药理学研究领域取得了丰硕成果，其中某些方面已跻身于世界医学研究领域的先进行列。Ｓ－美芬妥英羟化酶（ＣＹＰ２Ｃ１９）是近年被国内外广泛研究的一种肝微粒体药物氧化代谢酶。大量研究表明，ＣＹＰ... 展开更多

关键词 遗传药理学 美芬妥英羟化酶 等位基因

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临床药理学

5

作者 谢红光 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期936-937,共2页

９９７～１９９８年，我国在临床药理学研究领域取得了显著成就。在该年度国内临床药理学的研究工作相对集中在下述４个方面。１国产仿制（ｍｅｔｏ）药物的药物动力学（ＰＫ）、相对生物利用度和生物等效性研究仍是研究热点之一。... ９９７～１９９８年，我国在临床药理学研究领域取得了显著成就。在该年度国内临床药理学的研究工作相对集中在下述４个方面。１国产仿制（ｍｅｔｏ）药物的药物动力学（ＰＫ）、相对生物利用度和生物等效性研究仍是研究热点之一。根据对国内相关药学刊物公开发表论文... 展开更多

关键词 临床药理学 药物动力学 药物代谢酶 药理学

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第六届全国临床药理学学术会议简况

6

作者 谢红光 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期317-318,共2页

第六届全国临床药理学学术会议简况谢红光由中国药理学会临床药理学专业委员会主办的第六届全国临床药理学学术会议，１９９６年１１月４～９日在成都市召开。来自全国各地的１６２名代表参加了会议，会议共收到学术论文２２０篇。本次... 第六届全国临床药理学学术会议简况谢红光由中国药理学会临床药理学专业委员会主办的第六届全国临床药理学学术会议，１９９６年１１月４～９日在成都市召开。来自全国各地的１６２名代表参加了会议，会议共收到学术论文２２０篇。本次大会是我国临床药理学与治疗学（ＣＰ... 展开更多

关键词 临床药理学 学术会议 中国

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气相色谱-质谱法测定氯氮平及其去甲基代谢物 被引量：10

7

作者 朱荣华 王传跃 +2 位作者 赵靖平 陈远光 周宏灏 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期317-320,共4页

建立了测定人血清中氯氮平及其去甲基代谢物的柱前衍生化气相色谱－质谱选择离子监测的分析方法。以三氟乙酸酐作酰化剂，对衍生化条件和样品预处理方法实施了优化。氯氮平和去甲氯氮平的线性范围为１～１２８μｇ／Ｌ，最低检测浓度：... 建立了测定人血清中氯氮平及其去甲基代谢物的柱前衍生化气相色谱－质谱选择离子监测的分析方法。以三氟乙酸酐作酰化剂，对衍生化条件和样品预处理方法实施了优化。氯氮平和去甲氯氮平的线性范围为１～１２８μｇ／Ｌ，最低检测浓度：氯氮平为０．１μｇ／Ｌ，去甲氯氮平为０．２μｇ／Ｌ，两者的回收率均大于８３％，相对标准偏差都小于１０％。将所建立的方法应用于服用细胞色素氧化酶Ｐ４５０１Ａ２抑制剂前后低剂量氯氮平的药代动力学自身对照试验中，结果显示氯氮平的代谢水平明显受Ｐ４５０１Ａ２活性的影响。 展开更多

关键词 氯氮平 去甲氯氮平 代谢物 测定 色质联用

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CYP1 A2在体内氯氮平去甲基代谢中的作用 被引量：6

8

作者 王传跃 周宏灏 +5 位作者 杨德森 陈远光 赵靖平 许振华 欧阳东生 朱荣华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期365-368,共4页

通过检测咖啡因及其代谢产物 ,探讨细胞色素P450 酶的亚型1A2(CYP1A2)在体内氯氮平去甲基代谢中的作用。9例男性健康志愿者口服单剂咖啡因150mg ,5h时采取血样和尿样 ,咖啡因代谢产物与咖啡因的比值反映CYP1A2活性。两天后单剂氯氮平10... 通过检测咖啡因及其代谢产物 ,探讨细胞色素P450 酶的亚型1A2(CYP1A2)在体内氯氮平去甲基代谢中的作用。9例男性健康志愿者口服单剂咖啡因150mg ,5h时采取血样和尿样 ,咖啡因代谢产物与咖啡因的比值反映CYP1A2活性。两天后单剂氯氮平10mg,收集0～24h尿和药代动力学设计的血样。0～24h尿中氯氮平剩余量占给药剂量的百分率(CLZ %dose)以及氯氮平0～24h药时曲线下面积(AUC0→24)可以反映氯氮平清除 ;0～24h尿中去甲氯氮平生成量占氯氮平给药剂量的百分率(DCLZ %dose)以及去甲氯氮平AUC0→24 可以反映去甲氯氮平生成。结果显示 ,血清咖啡因代谢比值(17X/137X)与尿中氯氮平清除率CLZ %dose(r= -0.2032,P>0.05)无显著相关 ,与尿中去甲氯氮平生成率DCLZ %dose(r=0.6824,P<0.05)正相关 ;血清咖啡因代谢比值还与氯氮平AUC0→24 的倒数(r=0.8098,P<0.01)以及去甲氯氮平AUC0→24 (r=0.7525,P<0.05)正相关。尿中咖啡因代谢比值[(17X +17U)/137X]与氯氮平AUC0→24的倒数(r=0.6982,P<0.05)以及去甲氯氮平AUC0→24(r=0.8480,P<0.01)正相关。本研究通过酶活性相关实验证实CYP1A2在体内氯氮平的清除及其去甲基代谢产物的生成上起作用。临床上合用其他影响CYP1A2活性的药物时需密切监测氯氮平血浓度。 展开更多

关键词 氯氮平 细胞色素 咖啡因 DCLZ CYP1A2

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细胞色素P4503A4与药物氧化代谢 被引量：13

9

作者 王军升 许振华 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期231-235,共5页

细胞色素Ｐ４５０３Ａ４是成人肝脏中代谢多种内源性、外源性化合物和药物及前致癌物的一类重要的肝脏药物氧化代谢酶。Ｐ４５０３Ａ４在肝脏含量存在显著的个体差异，但在人群中无遗传多态性。Ｐ４５０３Ａ４酶的活性受到多种因素的影... 细胞色素Ｐ４５０３Ａ４是成人肝脏中代谢多种内源性、外源性化合物和药物及前致癌物的一类重要的肝脏药物氧化代谢酶。Ｐ４５０３Ａ４在肝脏含量存在显著的个体差异，但在人群中无遗传多态性。Ｐ４５０３Ａ４酶的活性受到多种因素的影响。而红霉素呼吸试验可较好地反映肝内Ｐ４５０３Ａ４的活性。 展开更多

关键词 细胞色素 P450酶 药物氧化代谢

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细胞色素氧化酶P4501A2与药物代谢 被引量：22

10

作者 许振华 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期115-121,共7页

细胞色素氧化酶Ｐ４５０１Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）在药物代谢、前致癌物激活的过程中起重要的作用。现已发现越来越多的药物由ＣＹＰ１Ａ２催化代谢，这些药物包括非那西丁、咖啡因、丙咪嗪、氯氮平、他克林、普萘洛尔和美西律等。不同个... 细胞色素氧化酶Ｐ４５０１Ａ２（ＣＹＰ１Ａ２）在药物代谢、前致癌物激活的过程中起重要的作用。现已发现越来越多的药物由ＣＹＰ１Ａ２催化代谢，这些药物包括非那西丁、咖啡因、丙咪嗪、氯氮平、他克林、普萘洛尔和美西律等。不同个体之间体内ＣＹＰ１Ａ２的活性差异是引起这些药物在代谢和效应上个体差异的主要原因之一。由于咖啡因在体内的各代谢途径均由ＣＹＰ１Ａ２催化，以咖啡因在体内的代谢速率反映ＣＹＰ１Ａ２活性的特异性较高，而且服用咖啡因不良反应少。易于被受试者接受，因此咖啡因被广泛用作测定体内ＣＹＰ１Ａ２活性的探针药。许多因素可导致体内ＣＹＰ１Ａ２的活性发生改变，吸烟。多环芳烃摄入以及服用某些药物（如奥美拉唑）可使其活性增高；而许多临床常用的药物，如呋拉茶碱、氟伏沙明，喹诺酮类抗生素、维拉帕米、西米替丁和口服避孕药等，可抑制ＣＹＰ１Ａ２的活性。当由ＣＹＰ１Ａ２代谢的药物与这些抑制剂合用时，它们的剂量可能需要进行调整，以减少不良反应的发生。 展开更多

关键词 细胞色素氧化酶 药物代谢 药物相互作用

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CYP3A基因表达与调控的分子机制 被引量：10

11

作者 王军升 周宏灏 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期173-176,共4页

Ｐ４５０３Ａ是参与药物氧化代谢的重要酶系，在肝脏及肠道中含量丰富。人体内参与药物代谢的ＣＹＰ３Ａ亚系为ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ７。其中ＣＹＰ３Ａ７主要存在于胚胎肝脏。ＣＹＰ３Ａ的主要调控位点位于５端，... Ｐ４５０３Ａ是参与药物氧化代谢的重要酶系，在肝脏及肠道中含量丰富。人体内参与药物代谢的ＣＹＰ３Ａ亚系为ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ７。其中ＣＹＰ３Ａ７主要存在于胚胎肝脏。ＣＹＰ３Ａ的主要调控位点位于５端，其中某些转录调控因子结合位点与ＣＹＰ３Ａ在组织中的特异性表达有关。５端有两个特殊结构ＮＦＳＥ与ＨＦＬａＳＥ分别为ＣＹＰ３Ａ４与ＣＹＰ３Ａ７所独有，可能与其分别在成人及胚胎肝脏中的特异性表达有关。ＣＹＰ３Ａ酶活性的高低与膀胱癌和肝癌的发病有关。一些药物通过作用于药物渗透泵（ＰｇＰ）导致药物间的相互作用。苯巴比妥、地塞米松分别与ＣＹＰ３Ａ基因上的相应反应区结合，诱导Ｐ４５０３Ａ的活性。 展开更多

关键词 CYP3A 药物渗透泵 肿瘤发生 药物代谢 基因调控

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咖啡因试验与氯氮平体内代谢的相关性 被引量：3

12

作者 王传跃 欧阳东生 +4 位作者 周宏灏 朱荣华 赵靖平 陈远光 杨德森 《中国临床药学杂志》 CAS 2000年第3期149-152,共4页

目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以 Caf代谢产物和 Caf的比值 [( 17X+17U) / 137X]反映 CYP1A2活... 目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以 Caf代谢产物和 Caf的比值 [( 17X+17U) / 137X]反映 CYP1A2活性。2 d后单剂 po CL Z10 m g,收集 0～ 2 4h尿样。 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余量占给药剂量的百分率 ( CL Z% )反映 CL Z清除 ;0～ 2 4h尿中去甲氯氮平 ( DCL Z)生成量占 CL Z给药剂量的百分率 ( DCL Z% )反映 DCL Z生成。结果 :在 12例男性健康志愿者中 ,尿中 Caf代谢比值 [( 17X+17U) / 137X]与 0～ 2 4h尿中 DCL Z生成回收百分比 DCL Z% ( n=12 ,r=0 .6 99,P<0 .0 5 )呈显著性正相关 ,但与 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余回收百分比 CL Z% ( n=12 ,r=0 .46 2 ,P>0 .0 5 )不相关。吸烟者的 Caf代谢比值显著高于非吸烟者 ( t=2 .48,P<0 .0 5 )。结论 :CYP1A 2在体内可能是通过介导 DCL Z的生成来参与 CL Z的清除。在合用其他影响CYP1A2活性的药物时有必要密切监测 CL 展开更多

关键词 咖啡因 氯氮平 药物代谢 细胞色素P4501A2

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气相色谱法检测人尿中R,S-美芬妥英浓度 被引量：1

13

作者 黄松林 谢红光 +3 位作者 王伟 许振华 蒋长虹 周宏灏 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期408-410,共3页

建立了人尿中Ｒ，Ｓ－美芬妥英的气相色谱（ＧＣ）手性分离与检测方法。在选定的色谱条件下能很好地分离Ｒ，Ｓ－美芬妥英，尿中其它物质无干扰。用外标法定量，线性范围为１２．５～２５００μｇ／Ｌ尿，最小检出浓度为６μｇ／Ｌ尿。... 建立了人尿中Ｒ，Ｓ－美芬妥英的气相色谱（ＧＣ）手性分离与检测方法。在选定的色谱条件下能很好地分离Ｒ，Ｓ－美芬妥英，尿中其它物质无干扰。用外标法定量，线性范围为１２．５～２５００μｇ／Ｌ尿，最小检出浓度为６μｇ／Ｌ尿。方法具有样本制备简便、分析时间短、线性范围宽、干扰少、灵敏和准确等优点，已广泛用于人体内美芬妥英代谢的研究和肝药酶ＣＹＰ２Ｃ１９酶活性的检测。 展开更多

关键词 气相色谱法 美芬妥英 手性分离 人尿 拆分

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氯米帕明在体外人肝微粒体中的氮位去甲基代谢(英文) 被引量：1

14

作者 朱冰 许振华 +1 位作者 王伟 周宏灏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期253-259,共7页

采用人肝微粒体应用酶促动力学分析，观察特异性细胞色素Ｐ４５０（ＣＹＰ４５０）抑制剂对氯米帕明（ＣＩＭ） Ｎ－去甲基代谢的作用以及ＣＩＭ 去甲基代谢与Ｓ－美芬妥英４′－羟化代谢的相关性，以阐明参与ＣＩＭ Ｎ－去甲基代谢的... 采用人肝微粒体应用酶促动力学分析，观察特异性细胞色素Ｐ４５０（ＣＹＰ４５０）抑制剂对氯米帕明（ＣＩＭ） Ｎ－去甲基代谢的作用以及ＣＩＭ 去甲基代谢与Ｓ－美芬妥英４′－羟化代谢的相关性，以阐明参与ＣＩＭ Ｎ－去甲基代谢的ＣＹＰ４５０ 的种类， 性质及其在代谢中的作用． 酶促动力学分析结果表明有高亲和力酶及具有底物别构激活特性的低亲和力酶参与了ＣＩＭ 的Ｎ－去甲基代谢． 抑制实验结果表明ＣＹＰ１Ａ２ 特异性抑制剂呋拉茶碱（Ｆｕｒ）主要抑制低浓度ＣＩＭ 的去甲基代谢，ＣＹＰ３Ａ４ 特异性抑制剂醋竹桃霉素（ＴＡＯ）主要抑制高浓度ＣＩＭ 去甲基代谢． 相关实验发现３ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １ ＣＩＭ 代谢生成Ｎ－去甲基ＣＩＭ 的速率与２００ μｍ ｏｌ·Ｌ－ １ Ｓ－美芬妥英生成４′－羟基美芬妥英的速率无显著相关性， 提示ＣＹＰ２Ｃ１９ 对于催化人肝微粒体中ＣＩＭ 的去甲基代谢仅起较为次要或很小的作用． 结果表明，ＣＹＰ１Ａ２ 主要参与低浓度ＣＩＭ 在体外人肝微粒体Ｎ－去甲基代谢，ＣＹＰ３Ａ４ 因其底物激活特性主要在高浓度ＣＩＭ的去甲基代谢中起作用，ＣＹＰ２Ｃ１９ 则作用很小． 展开更多

关键词 氯米帕明 呋拉茶碱 肝微粒体 细胞色素P450

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国产与进口昂丹司琼预防顺氯氨铂所致呕吐的费用效果分析 被引量：1

15

作者 刘亚利 谢红光 《药物流行病学杂志》 CAS 1998年第3期170-171,185,共3页

目的:对进口昂丹司琼(枢复宁)与国产昂丹司琼预防顺氯氨铂所致呕吐的临床疗效与治疗费用进行分析.方法:使用含顺铂化疗方案的肿瘤病人,随机自身对照,交替使用进口和国产昂丹司琼,评价其止呕效果及其安全性,计算每一周期止吐药的总费用.... 目的:对进口昂丹司琼(枢复宁)与国产昂丹司琼预防顺氯氨铂所致呕吐的临床疗效与治疗费用进行分析.方法:使用含顺铂化疗方案的肿瘤病人,随机自身对照,交替使用进口和国产昂丹司琼,评价其止呕效果及其安全性,计算每一周期止吐药的总费用.结果.急性止呕有效率进口昂丹司琼组为70%,国产昂丹司琼组为75%,在一个治疗周期内,两药的止呕有效率无显著差别.药物不良反应的发生频率也近似且程度较轻,但进口昂丹司琼的费用比国产昂丹司琼高出59.7%.结论:选用国产昂丹司琼是一安全、有效和花费较少的治疗选择. 展开更多

关键词 昂丹司琼 费用效果分析 顺氯氨铂 呕吐

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浅析生命质量在药物评价中的作用 被引量：1

16

作者 朱冰 周宏灏 《医学与哲学》 1998年第8期400-403,共4页

随着医学模式的转变及心身医学的发展，近年来，生命质量的评定已成为一些药物评价的重要指标。由于生命质量的评定较好地反映了药物对患者身体、情感、社会心理等方面的影响，从而能够较为全面地评价药物疗效，有助于有效地指导临床选... 随着医学模式的转变及心身医学的发展，近年来，生命质量的评定已成为一些药物评价的重要指标。由于生命质量的评定较好地反映了药物对患者身体、情感、社会心理等方面的影响，从而能够较为全面地评价药物疗效，有助于有效地指导临床选择用药。本文阐述了生命质量的定义。 展开更多

关键词 生命质量 药物评价 医学模式

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体外人肝微粒体中阿米替林N—去甲基代谢的酶促动力学 … 被引量：1

17

作者 舒焱 朱荣华 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期260-265,共6页

采用６例人的肝微粒体应用酶促动力学分析和抑制研究阐明参与阿米替林（ＡＲ）Ｎ－去甲基代谢的ＣＹＰ４５０的种类及性质。去甲替林（ＮＴ）生成的酶促动力学数据符合一两酶模型，其中高亲和力酶具有Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｍｅｎｔｅｎ... 采用６例人的肝微粒体应用酶促动力学分析和抑制研究阐明参与阿米替林（ＡＲ）Ｎ－去甲基代谢的ＣＹＰ４５０的种类及性质。去甲替林（ＮＴ）生成的酶促动力学数据符合一两酶模型，其中高亲和力酶具有Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｍｅｎｔｅｎ动力学特征，而低亲和力酶则具有底物别构激活的特性。当ＡＴ为２μｍｏｌ·Ｌ＾－１时Ｓ－美芬妥英和呋喃茶碱均可使ＮＴ生成被抑制达５０％左右；较高深浓度的酮康唑也可使ＮＴ生成明显受到抑制。 展开更多

关键词 阿米替林 肝脏 微粒体 细胞色素P450 酶促动力学

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地西泮在两组基因型之间的代谢差异 被引量：1

18

作者 秦旭平 张晓一 周宏灏 《长治医学院学报》 1999年第3期166-168,共3页

为研究地西泮在两组基因型（ｗｔ／ｍ１ 和ｍ１／ｍ１） 的国人体内代谢的差异，采用ＰＣＲ 法筛选１２位符合基因型要求的受试者，６ 位为ＣＹＰ２Ｃ１９ 突变型纯合子（ｍ１／ｍ１） ，６ 位为ＣＹＰ２Ｃ１９ 的杂合子（ｗｔ／ｍ１）... 为研究地西泮在两组基因型（ｗｔ／ｍ１ 和ｍ１／ｍ１） 的国人体内代谢的差异，采用ＰＣＲ 法筛选１２位符合基因型要求的受试者，６ 位为ＣＹＰ２Ｃ１９ 突变型纯合子（ｍ１／ｍ１） ，６ 位为ＣＹＰ２Ｃ１９ 的杂合子（ｗｔ／ｍ１） 。每位受试者口服５ｍｇ 地西泮片，然后用气相色谱法测定其血浆中地西泮的浓度，计算其药代动力学参数，结果显示两组受试者之间地西泮代谢有显著性差异。 展开更多

关键词 地西泮 CYP2C19 药物代谢 药理

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气相色谱法测定人血浆中安定及去甲安定的含量 被引量：1

19

作者 秦旭平 王伟 周宏灏 《长治医学院学报》 1998年第4期243-236,共1页

本文通过气相色谱氮磷检测法测定人血浆中安定（ＤｉａｚｅｐａｍＤＺ）及其代谢产物去甲安定（ＤｅｓｍｅｔｈｙｌｄｉａｚｅｐａｍＤＭＤＺ）的含量。标本的提取采用在弱碱性条件下，以无水乙醚萃取，离心后于４５℃水浴挥干后以２０... 本文通过气相色谱氮磷检测法测定人血浆中安定（ＤｉａｚｅｐａｍＤＺ）及其代谢产物去甲安定（ＤｅｓｍｅｔｈｙｌｄｉａｚｅｐａｍＤＭＤＺ）的含量。标本的提取采用在弱碱性条件下，以无水乙醚萃取，离心后于４５℃水浴挥干后以２０μＬ甲醇溶解后进样，结果显示色谱图形中无明显干扰峰，待测物线性范围：５μｇ／ＬＶ１０００μｇ／Ｌ，检测灵敏度：５μｇ／Ｌ（ＤＺ），８μｇ／Ｌ（ＤＭＤＺ），回收率９９．５±３．９％（ＤＺ），１００．５±７．３％（ＤＭＤＺ）该方法处理简单，方法灵敏可靠，是一种较好的检测血中安定及其代谢去甲安定浓度的方法。 展开更多

关键词 气相色谱法 安定 去甲安定 血浆

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奥芬药物

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作者 谢红光 《湖南医学》 1996年第4期240-240,共1页

奥芬药物湖南医科大学遗传药理学研究所谢红光奥芬药物（ＯｒｐｈａｎＤｒｕｇ）是指对某些罕见疾病和特殊症状具有一定疗效的药物，因其销售市场小和研制生产费用高，在开发研究中常得不到应有的重视。本文介绍国外有关奥芬药物的研制... 奥芬药物湖南医科大学遗传药理学研究所谢红光奥芬药物（ＯｒｐｈａｎＤｒｕｇ）是指对某些罕见疾病和特殊症状具有一定疗效的药物，因其销售市场小和研制生产费用高，在开发研究中常得不到应有的重视。本文介绍国外有关奥芬药物的研制与应用进展，旨在为国内药政部门和临... 展开更多

关键词 奥芬药物 生物制品 药物

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