2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究3　苯胺合成酮基布洛芬的工艺研究 被引量：4

1

作者 陈芬儿 万江陵 +5 位作者 冯秀梅 管春生 杨建设 张珩 唐维高 马丽芳 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期212-214,共3页

以苯胺为起始原料，经酰胺化、环合，Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应、水解脱氨成２－（３－苄基苯基）丙酸（５），再经高锰酸钾氧化即得酮基布洛芬，总收率４９％。本法原料易得，反应条件温和，适合工业化生产。

关键词 解热镇痛药 酮基布洛芬 苯胺合成工艺

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2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究1　1，2─芳基重排法合成布洛芬 被引量：3

2

作者 陈芬儿 张珩 +6 位作者 别立亮 冯秀梅 李斌 万江陵 马丽芳 唐维高 彭崇莹 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期129-131,共3页

溴化铜存在下，对异丁基苯丙酮（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（４－异丁基苯基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解即得布洛芬（１），以异丁基苯丙酮计算，总收率８８．７％。... 溴化铜存在下，对异丁基苯丙酮（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄铵树脂一锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（４－异丁基苯基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解即得布洛芬（１），以异丁基苯丙酮计算，总收率８８．７％。探讨了反应温度，溴化铜的用量对（３）收率的影响。还考察了添加不同Ｌｅｗｉｓ酸对无水乙酸锌催化（３）重排时间的影响。 展开更多

关键词 布洛芬 合成工艺 芳基重排法 重排反应

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2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究4苯氧布洛芬钙的新合成法 被引量：3

3

作者 陈芬儿 张珩 +4 位作者 管春生 杨建设 冯秀梅 唐维高 马丽芳 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期26-28,共3页

以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代、氰化、水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％。本法原料易得、操作简便、成本低，... 以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代、氰化、水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％。本法原料易得、操作简便、成本低，适宜于工业化生产。 展开更多

关键词 消炎镇痛药 苯氧布洛芬 合成工艺

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2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究5　羟醛缩合法合成酮基布洛芬 被引量：4

4

作者 万江陵 冯秀梅 陈芬儿 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期221-222,共2页

以环己酮为起始原料，经Ｓｔｏｒｋ烯胺反应、羟醛缩合、消除、芳构化制得酮基布洛芬，总收率４３．２％。

关键词 酮基布洛芬 制药

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2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──6　1,2-芳基重排法合成苯氧布洛芬钙 被引量：3

5

作者 马丽芳 唐维高 +1 位作者 彭崇莹 陈芬儿 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期73-75,共3页

以苯丙酮为原料，经苯环溴代，醚化成二苯醚、α－溴代，后经缩酮、重排、水解生成苯氧布洛芬，后转化成钙盐，收率以未雨酮计，达42％。考察了相转移催化剂对形成二苯醚收率和不同锌盐对重排反应的影响。

关键词 苯氧布洛芬钙 芳基重排 合成

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2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究2dl－萘普生的新合成法 被引量：1

6

作者 陈芬儿 万江陵 +6 位作者 管春生 李斌 凌秀红 余红霞 马丽芳 唐维高 彭崇莹 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期181-184,共4页

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便... 以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便，适合工业化生产。 展开更多

关键词 萘普生 芳基丙酸 合成 d-单甲基化

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硫酸沙丁胺醇的合成研究Ⅰ 被引量：10

7

作者 陈芬儿 余红霞 +2 位作者 万江陵 张珩 杨建设 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第3期215-217,共3页

以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－｛［（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基］－４－羟基苯基｝－乙基酮（４）．再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－｛［（１，１－二甲基... 以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－｛［（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基］－４－羟基苯基｝－乙基酮（４）．再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－｛［（１，１－二甲基乙基）胺基］乙酰基｝－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１），总收率约５０％。 展开更多

关键词 硫酸沙丁胺醇 合成 药物

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d－生物素的立体专一性全合成研究 被引量：3

8

作者 陈芬儿 冯秀梅 +5 位作者 张珩 万江陵 别立亮 管春生 杨建设 凌秀红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第11期824-830,共7页

对ｃｏｎｆａｉｏｎｅ的ｄ－生物素（１）全合成进行了改进，从半胱氨酸计算，总收率３．７％。５与４－溴代三苯膦丁酸甲酯进行Ｗｉｔｔｉｇ－Ｓｃｈｌｏｓｓｅｒ缩合反应可立体专一性地转化成反式－烯（６）。以叠氮三甲基硅烷代替叠... 对ｃｏｎｆａｉｏｎｅ的ｄ－生物素（１）全合成进行了改进，从半胱氨酸计算，总收率３．７％。５与４－溴代三苯膦丁酸甲酯进行Ｗｉｔｔｉｇ－Ｓｃｈｌｏｓｓｅｒ缩合反应可立体专一性地转化成反式－烯（６）。以叠氮三甲基硅烷代替叠氮化锂亲核进攻９分子中Ｃ３－溴原子，可显著地提高顺式－叠氮内酰胺１０的收率。 展开更多

关键词 维生素B 生物素 D-生物素 合成 立体专一性

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双氯芬酸钠合成工艺研究 被引量：7

9

作者 陈芬儿 万江陵 +2 位作者 管春生 邓燕 张海云 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期145-148,共4页

以环己酮为起始原料，经氯化、缩合、热解脱氯化氢制成Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺（４），继而经酰胺化、环合、水解开环得目的物，总收率６１％。其中氯化反应以亚磷酸三苯酯代替价昂的三苯基膦。缩合反应以冰乙酸代替无水四氯化钛。... 以环己酮为起始原料，经氯化、缩合、热解脱氯化氢制成Ｎ－苯基－２，６－二氯苯胺（４），继而经酰胺化、环合、水解开环得目的物，总收率６１％。其中氯化反应以亚磷酸三苯酯代替价昂的三苯基膦。缩合反应以冰乙酸代替无水四氯化钛。对酰胺化、环合、水解开环等反应条件均有所改进。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 二氯苯胺 合成

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1．4──二氢吡啶类钙拮抗剂的合成法研究Ⅲ非洛地平的合成 被引量：3

10

作者 陈芬儿 余红霞 +3 位作者 万江陵 张珩 冯秀梅 别立亮 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1995年第2期154-157,共4页

在无水氯化锌的存在下，２，３－二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ－Ｄｏｅｂｎｅｒ缩合反应，制成２，３－二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯（２），继而与３－氨基丁烯酸甲酯在阳离子交换树脂Ｄ６１的催化下进行环合Ｍｉｃｈ... 在无水氯化锌的存在下，２，３－二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯经Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ－Ｄｏｅｂｎｅｒ缩合反应，制成２，３－二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯（２），继而与３－氨基丁烯酸甲酯在阳离子交换树脂Ｄ６１的催化下进行环合Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，得非洛地平（１），以２，３－二氯苯甲醛计算，总收率７６．５％。探计了无水氯化锌的用量，反应温度对２收率的影响，还考察了不同阳离子交换成树脂对１的收率和质量的影响。 展开更多

关键词 钙拮抗剂 非洛地平 缩合反应 加成反应

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dl－萘普生重排合成工艺研究IV 被引量：1

11

作者 陈芬儿 万江陵 +3 位作者 冯秀梅 邓燕 李斌 张珩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第6期241-243,共3页

在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂－锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。... 在溴化铜的存在下，丙酰萘甲醚（２）、乙二醇和过溴型三甲基苄基铵树脂－锅反应转化成２－（１－溴乙基）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－１，３－二氧戊环（３），再经重排、水解制得ｄｌ－萘普生（１）。以２计算，总收率８９％。并考察了反应温度、溴化铜用量对３收率的影响。 展开更多

关键词 萘普生 苄基铵树脂 溴代缩酮 一锅反应 重排

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非诺洛芬钙的重排合成工艺研究

12

作者 陈芬儿 沈怡 +2 位作者 马丽芳 唐维高 彭崇莹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期195-197,共3页

以苯丙酮为起始原料，经溴化、Ｕｌｌｍａｎｎ缩合、重排、水解、合成非诺洛芬，再成钙盐，总收率４１．５％。亚探讨了Ｌｅｗｉｓ酸对重排的影响。

关键词 非诺洛芬 重排 相转移催化 合成

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鸟嘌呤的化学合成 被引量：4

13

作者 陈芬儿 邵兰英 +2 位作者 张珩 杨建设 管春生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期35-36,共2页

鸟嘌呤的化学合成陈芬儿，邵兰英，张珩，杨建设，管春生（武汉化工学院合成药物研究室湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＧＵＡＮＩＮＥ￥ＣＨＥＮＦｅｎ－Ｅｒ；ＳＨＡＯＬａｎ－Ｙｉｎｇ；ＺＨＡＮＧＨｅｎｇ；ＹＡＮＧＪｉ... 鸟嘌呤的化学合成陈芬儿，邵兰英，张珩，杨建设，管春生（武汉化工学院合成药物研究室湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＧＵＡＮＩＮＥ￥ＣＨＥＮＦｅｎ－Ｅｒ；ＳＨＡＯＬａｎ－Ｙｉｎｇ；ＺＨＡＮＧＨｅｎｇ；ＹＡＮＧＪｉａｎ－Ｓｈｅ；ＧＵＡＮＣｈｕｎ－Ｓ... 展开更多

关键词 阿昔洛韦 鸟嘌呤 化学合成 制药

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2,6——二氯苯酚的合成方法 被引量：1

14

作者 张珩 杨建设 +2 位作者 万江陵 管春生 陈芬儿 《山东医药工业》 1995年第1期29-32,共4页

按起始原料的不同,分类评述了2,6—二氯苯酚化学合成的一些方法。

关键词 二氯苯酚 化学合成 制备

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锌酵母及其颗粒剂中锌含量测定方法的研究

15

作者 杨建设 郭端玲 《山东医药工业》 1996年第2期3-5,共3页

本文报道用锌试剂法测定锌酵母及其颗粒剂中锌的含量。样品经灰化、稀盐酸溶解,与锌试剂显色后比色测定。结果表明,该法结果准确,其平均回收率为99.87％,锌浓度在19.83～46.20μg/ml范围内具有良好的线性关系,r=0.9999,重现性好,CV(％)=... 本文报道用锌试剂法测定锌酵母及其颗粒剂中锌的含量。样品经灰化、稀盐酸溶解,与锌试剂显色后比色测定。结果表明,该法结果准确,其平均回收率为99.87％,锌浓度在19.83～46.20μg/ml范围内具有良好的线性关系,r=0.9999,重现性好,CV(％)=0.56。 展开更多

关键词 锌酵母 锌试剂 比色法

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7－氯－5－苯基苯骈二氮杂卓的制备工艺改进

16

作者 陈芬儿 万江陵 +1 位作者 别立亮 冯秀梅 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期45-45,共1页

７－氯－５－苯基苯骈二氮杂卓的制备工艺改进陈芬儿，万江陵，别立亮，冯秀梅（武汉化工学院合成药物研究室武汉４３００７４）７－氯－５－苯基苯骈二氮杂酮（１）是合成镇静催眠药阿普唑仑（Ａｌｐｒａｚｏｌａｍ）［１］等苯骈二氮... ７－氯－５－苯基苯骈二氮杂卓的制备工艺改进陈芬儿，万江陵，别立亮，冯秀梅（武汉化工学院合成药物研究室武汉４３００７４）７－氯－５－苯基苯骈二氮杂酮（１）是合成镇静催眠药阿普唑仑（Ａｌｐｒａｚｏｌａｍ）［１］等苯骈二氮杂药物的重要中间体。系由２－氨基－... 展开更多

关键词 催眠镇静药 苯骈二氮杂Zuo 生产工艺 改进

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