肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究 被引量：25

1

作者 王剑红 陆彬 +2 位作者 胥佩菱 包定元 张自然 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期549-555,共7页

采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，球径范围为５．１～２５．０μｍ的占总数８７．３６％，体外释药与原药相比ｔ１／２延长４倍，ＤＴＡ曲线上的特征吸热峰为１３３℃，经３７℃，ＲＨ７５％考察３月，几乎无变化。经小鼠体内分布试验... 采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，球径范围为５．１～２５．０μｍ的占总数８７．３６％，体外释药与原药相比ｔ１／２延长４倍，ＤＴＡ曲线上的特征吸热峰为１３３℃，经３７℃，ＲＨ７５％考察３月，几乎无变化。经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加３～３５倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长１０ｈ。 展开更多

关键词 米托蒽醌 明胶 微球 抗癌药 肺靶向给药

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大黄及其复方中药制剂中蒽醌衍生物的含量测定 被引量：20

2

作者 张志荣 侯世祥 +2 位作者 黄园 廖工铁 尹华熙 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期225-227,共3页

采用硫酸水解、溶剂多次萃取的分离方法，利用蒽醌衍生物在碱性条件下呈红色的特点、用可见分光光度法测定其含量。在所试浓度０．７８８～３．１５２ｍｇ／１００ｍｌ范围内线性关系良好。平均回收率为９６．９７％（ｎ＝９．ＲＳＤ＝... 采用硫酸水解、溶剂多次萃取的分离方法，利用蒽醌衍生物在碱性条件下呈红色的特点、用可见分光光度法测定其含量。在所试浓度０．７８８～３．１５２ｍｇ／１００ｍｌ范围内线性关系良好。平均回收率为９６．９７％（ｎ＝９．ＲＳＤ＝３．１１％）。本法方便快速，不需昂贵仪器设备，适于基层应用。 展开更多

关键词 蒽醌衍生物 分光光度法 大黄 中学化学成分

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肺靶向顺铂白蛋白微球的研究 被引量：13

3

作者 张明 侯世祥 +2 位作者 龚涛 程宇慧 廖工铁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期380-386,共7页

按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺，并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果：微球表面圆整，平均粒径为１３．１３±３．５５μｍ，药物包裹率为２... 按正交设计筛选了用乳化一化学交联法制备肺靶向顺铂白蛋白微球的最佳制备工艺，并对微球的质量、稳定性、体内分布、动力学特性和安全性进行了系统研究。结果：微球表面圆整，平均粒径为１３．１３±３．５５μｍ，药物包裹率为２１．６２％，释药特性符合双相动力学方程；微球在三种条件下贮放了３个月质量稳定；静脉注入小鼠体内，１５ｍｉｎ分布达高峰，９７．５２％浓集于肺部，２～３ｄ内基本清除，在肺器官中的动力学特性可用二室开放性模型描述；肺器官病理切片观察，微球对肺组织无病理性损伤。 展开更多

关键词 顺铂 微球 药代动力学 清蛋白

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阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒冻干针剂体内外抗肝癌活性 被引量：11

4

作者 蒋学华 寥工铁 +3 位作者 黄光琦 白绍槐 袁淑兰 张旋波 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期179-183,共5页

阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的冻干针剂，能明显抑制体外培养人肝癌细胞株７７０３的生长，ＩＣ５０为０．２８μｇ·ｍｌ－１。在０．８μｇ·ｍｌ－１浓度时，克隆形成抑制率为９０％，抑制作用有明显剂量依赖关系... 阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒的冻干针剂，能明显抑制体外培养人肝癌细胞株７７０３的生长，ＩＣ５０为０．２８μｇ·ｍｌ－１。在０．８μｇ·ｍｌ－１浓度时，克隆形成抑制率为９０％，抑制作用有明显剂量依赖关系而未见明显时间依赖关系。静脉给药后，对常位移植人肝癌模型裸小鼠的抑瘤率为８６．８４％，肿瘤细胞增殖活性阳性率为２０．８３％。体内外均显示明显的抗肝癌活性，且体内抗肝癌活性比阿克拉霉素Ａ冻干针剂强。 展开更多

关键词 阿克拉霉素A 毫微粒 抗癌活性 抗癌药

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改变检测波长HPLC法测定小檗属植物根中的生物碱 被引量：21

5

作者 吕光华 陈建民 肖培根 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期280-285,共6页

应用改变检测波长反相高效液相色谱法测定了５种小檗属植物根中的尖刺碱、小檗胺、异汉防已碱、非洲防己胺、药根碱、巴马亭和小檗碱。色谱柱为μ－Ｂｏｎｄａｐａｋｐｈｅｎｙｌ；流动相为０．０２ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸二氢钾乙腈（... 应用改变检测波长反相高效液相色谱法测定了５种小檗属植物根中的尖刺碱、小檗胺、异汉防已碱、非洲防己胺、药根碱、巴马亭和小檗碱。色谱柱为μ－Ｂｏｎｄａｐａｋｐｈｅｎｙｌ；流动相为０．０２ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸二氢钾乙腈（７：３）；０．０～１０．０ｍｉｎ用２０３ｎｍ检测，１０．０～３０．０ｍｉｎ用３４６ｎｍ检测；流速１．０ｍｌ·ｍｉｎ－１。根据这７种生物碱的紫外吸收波长的不同在色谱过程改变检测波长，提高了分析的灵敏度和准确度。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 小檗属植物 小檗碱 含量测定

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米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的研究 被引量：24

6

作者 张志荣 廖工铁 侯世祥 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第7期544-549,共6页

用乳化聚合法制备了米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，并对其表面荷电特性、形态、大小及其分布、体外释药性质、载药量、初步稳定性和在动物体内的分布进行了研究。结果表明，粒径ｄａｖ＝５５．２３ｎｍ，载药量为４６．７７％，包... 用乳化聚合法制备了米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，并对其表面荷电特性、形态、大小及其分布、体外释药性质、载药量、初步稳定性和在动物体内的分布进行了研究。结果表明，粒径ｄａｖ＝５５．２３ｎｍ，载药量为４６．７７％，包封率为８４．８９％，表面带负电荷。体外释药符合双相动力学规律。其胶体溶液能经受煮沸３０ｍｉｎ灭菌。经氚标记液闪计数技术测定证实其ｉｖ后主要集中于肝脏，并有一定的肝肿瘤和肝细胞的靶向性。提示其对于提高米托蒽醌抗肝癌的效果和降低其全身毒副作用有重要意义。 展开更多

关键词 米托蒽醌 毫微粒 抗癌药

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HPLC柱切换法血浆直接进样测定氟康唑 被引量：7

7

作者 李章万 郭平 +2 位作者 叶利民 洪诤 王浴生 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第10期773-777,共5页

建立了用ＨＰＬＣ柱切换测定血浆中氟康唑的方法。血样用０．２ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸溶液简单稀释后注入填充ＬｉＣｈｒｏｍｐｒｅｐＲＰ２（２５～４０μｍ）的预柱上，用蒸馏水冲洗出血浆中蛋白和其它极性成分。切换后，浓缩在预柱... 建立了用ＨＰＬＣ柱切换测定血浆中氟康唑的方法。血样用０．２ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸溶液简单稀释后注入填充ＬｉＣｈｒｏｍｐｒｅｐＲＰ２（２５～４０μｍ）的预柱上，用蒸馏水冲洗出血浆中蛋白和其它极性成分。切换后，浓缩在预柱上的氟康唑被流动相甲醇－０．２ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸按（ｐＨ２．７）（５０：５０）反冲到分析柱ＳｈｉｍｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ上进行分析。预柱用净化液进行清除和再生。本法有很好的精密度与回收率，检测限为０．１２μｇ·ｍｌ－１血浆，日间和日内测定相对标准偏差均小于６％。此分析法已成功地用于测定自愿受试者的氟康唑药代动力学及生物利用度。 展开更多

关键词 氟康唑 药代动力学 高效液相色谱

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安克干糖浆的药动学与生物利用度 被引量：8

8

作者 蒋学华 程小宁 +3 位作者 陈小锐 王丹 孙建 周天杰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期735-739,共5页

目的：研究ｐｏ安克干糖浆后羟氨苄青霉素与克拉维酸的药动学与生物利用度。方法：采用离子对反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ安克干糖浆和Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ干糖浆后，轻氨苄青霉素与克拉维酸在血中浓度变化情况，计... 目的：研究ｐｏ安克干糖浆后羟氨苄青霉素与克拉维酸的药动学与生物利用度。方法：采用离子对反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ安克干糖浆和Ａｕｇｍｅｎｔｉｎ干糖浆后，轻氨苄青霉素与克拉维酸在血中浓度变化情况，计算二者的药动学参数、相对生物利用度，并以双单侧ｔ检验法进行统计分析。结果：二者羟氨苄青霉素的药－时数据用统计矩方法处理，达峰时间分别是８５．１±５．４２ｍｉｎ与８３．１±９．８８ｍｉｎ，峰浓度分别是１０．９４±０．７２μｇ／ｍｌ与１０．８８±０．５５μｇ／ｍｌ，平均滞留时间分别是１４０．３７±１２．６１ｍｉｎ与１３１．０５±１１．０６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是１５６６．２５±１２８．４７（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与１４６４．３７±１１５．４５（μｇ，ｍｉｎ）／ｍｌ。二者克拉维酸的药－时曲线符合一级吸收的一室模型，达峰时间分别是６４．３１±４．６２ｍｉｎ与６３．３±２．７６ｍｉｎ，药－时曲线下面积分别是４８８．５６±４１．０５（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ与４８８．９６±２５．２６（μｇ·ｍｉｎ）／ｍｌ，安克干糖浆相对生物利用度羟氨苄青霉素是１０８．２０％±１４．２０％，克拉维酸是９９．８３％±５．１０％? 展开更多

关键词 安克干糖浆 羟氨苄青霉素 克拉维酸 生物利用度

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局部麻醉药利多卡因透皮吸收的研究 被引量：9

9

作者 程宇慧 杉林坚次 +2 位作者 森本雍宪 廖工铁 侯世祥 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第8期615-620,共6页

评价了局部麻醉药利多卡因的透皮吸收和制成压敏胶粘贴片皮肤局部给药麻醉的可能性。在考察利多卡因游离碱（分子型）和盐酸盐（离子型）从水和硅酮中透过无毛鼠皮肤的基础上，试制了利多卡因游离碱的橡胶型压敏胶粘贴片，对药物的体外... 评价了局部麻醉药利多卡因的透皮吸收和制成压敏胶粘贴片皮肤局部给药麻醉的可能性。在考察利多卡因游离碱（分子型）和盐酸盐（离子型）从水和硅酮中透过无毛鼠皮肤的基础上，试制了利多卡因游离碱的橡胶型压敏胶粘贴片，对药物的体外释放和皮肤透过进行了考察，并与日本的利多卡因凝胶剂（ｘｙｌｏｃａｉｎｅｊｅｌｌｙ）的皮肤透过进行了比较，考察了１０％～６０％的利多卡因压敏胶粘贴片中药物浓度与皮肤透过之间的关系。 展开更多

关键词 利多卡因 麻醉药 透皮吸收 局部麻醉

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程序升温加速试验计算方法研究 被引量：8

10

作者 詹先成 马宝忠 殷恭宽 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期132-140,共9页

介绍了一种用优选法处理倒数升温和对数升温，用优选法和辛普森积分法处理线性升温加速试验数据的新算法；讨论了常规算法的缺点；比较了３种程序升温方法的优缺点。结果表明，在本文所介绍的新算法中，没有作任何近似处理，克服了常规... 介绍了一种用优选法处理倒数升温和对数升温，用优选法和辛普森积分法处理线性升温加速试验数据的新算法；讨论了常规算法的缺点；比较了３种程序升温方法的优缺点。结果表明，在本文所介绍的新算法中，没有作任何近似处理，克服了常规算法的缺点。在上述３种程序升温方法中，以倒数升温最好，线性升温次之，对数升温较差。 展开更多

关键词 倒数升温法 优选法 辛普森积分法

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药物稳定性自由变温加速试验及其计算方法研究 被引量：4

11

作者 詹先成 江进优 +3 位作者 殷恭宽 刘世成 马宝忠 杨元十 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期221-225,共5页

介绍了一种以袖珍电子计算机为核心，用于药物稳定性自由变温加速试验的测温记录装置；介绍了一种用优选法和辛普森数值积分法处理自由变温加速试验数据的新算法。在这一新算法中，未作任何近似处理，也不需用多项式（或任何其它函数式... 介绍了一种以袖珍电子计算机为核心，用于药物稳定性自由变温加速试验的测温记录装置；介绍了一种用优选法和辛普森数值积分法处理自由变温加速试验数据的新算法。在这一新算法中，未作任何近似处理，也不需用多项式（或任何其它函数式）拟合温度—时间曲线，计算简明而结果准确，用袖珍电子计算机即可完成全部温度测量、记录和数据处理工作。 展开更多

关键词 药物稳定性 自由变温法 优选法 辛普森积分法

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银杏和苦荞麦制品中芦丁的RP－HPLC测定 被引量：6

12

作者 钱广生 李章万 +1 位作者 刘三康 荣爱兰 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期48-50,共3页

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定了银杏和苦荞麦制品中芦丁的含量。以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，柱温３５℃；甲醇－３６％醋酸－水（３９：２．３：５８．７）和甲醇－乙腈－３６％醋酸－水（２２：１０：２．６：６５．４）为流动相，１... 采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定了银杏和苦荞麦制品中芦丁的含量。以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，柱温３５℃；甲醇－３６％醋酸－水（３９：２．３：５８．７）和甲醇－乙腈－３６％醋酸－水（２２：１０：２．６：６５．４）为流动相，１ｍｌ／ｍｉｎ；检测波长３５８ｎｍ，芦丁色谱峰峰形对称、分离度好。所测苦荞麦快餐营养粉和天银口服液　中芦丁含量分别为０．０６９０％和０．０１６８％。 展开更多

关键词 银杏 荞麦 芦丁 RP-HPLC 色谱分析

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色谱分析中生物样品的前处理方法 被引量：23

13

作者 李章万 徐秀荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期55-59,共5页

色谱分析中生物样品的前处理方法李章万，徐秀荣（成都华西医科大学药学院成都６１００４１）为了研究药物在体内的过程，即研究药物的吸收、分布、代谢、排泄等，色谱分析法（包括气相色谱、气相色谱－质谱联用、和高效液相色谱）已成... 色谱分析中生物样品的前处理方法李章万，徐秀荣（成都华西医科大学药学院成都６１００４１）为了研究药物在体内的过程，即研究药物的吸收、分布、代谢、排泄等，色谱分析法（包括气相色谱、气相色谱－质谱联用、和高效液相色谱）已成为目前首先选用的分析方法。通常所获... 展开更多

关键词 色谱分析 生物样品 前处理

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川产野生冬虫夏草不同生长期子座、虫体中甘露醇含量比较 被引量：16

14

作者 王化远 唐心曜 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期58-59,共2页

川产野生冬虫夏草不同生长期子座、虫体中甘露醇的含量测定。

关键词 冬虫夏草 生长期 甘露醇 四川省

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功能化偕二膦酸酯的合成 被引量：7

15

作者 吴勇 翁玲玲 郑虎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第4期254-257,共4页

本文报道亚乙烯基二膦酸四乙酯（２）与酰亚胺氮、含α－活泼氢的碳和含双功能基团的硫的Ｍｉｃｈｅａｌ加成，并合成了七个新的功能化偕二膦酸酯，其结构经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证．

关键词 功能化 偕二膦酸酯 合成 药物化学

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赖氨布洛芬注射液的研究 被引量：3

16

作者 贾玉蓉 李铜铃 +3 位作者 楚延 庞其捷 徐祖砚 张自然 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第12期532-534,共3页

本文研制了赖氨布洛芬注射液。该注射液毒性低，安全性好。置２９００Ｌｘ强光照射１０ｄ，６０℃及８０℃超级恒温水浴中分别加热１０ｄ，４０℃恒温孵箱中放置３ｍｏ，除强光照射后含量略有下降外，其余各项考察指标均无明显变化，表... 本文研制了赖氨布洛芬注射液。该注射液毒性低，安全性好。置２９００Ｌｘ强光照射１０ｄ，６０℃及８０℃超级恒温水浴中分别加热１０ｄ，４０℃恒温孵箱中放置３ｍｏ，除强光照射后含量略有下降外，其余各项考察指标均无明显变化，表明其稳定性好。经动物实验证明，该注射液的解热、镇痛、抗炎作用均强于等剂量的安乃近注射液。 展开更多

关键词 赖氨布洛芬 注射液 解热镇痛剂

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2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究4苯氧布洛芬钙的新合成法 被引量：3

17

作者 陈芬儿 张珩 +4 位作者 管春生 杨建设 冯秀梅 唐维高 马丽芳 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期26-28,共3页

以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代、氰化、水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％。本法原料易得、操作简便、成本低，... 以３－苯氧基甲苯为起始原料，经溴代、氰化、水解制成３－苯氧基苯乙酸（４）。在相转移催化剂存在下，用硫酸二甲酯使（４）α－单甲基化，不经分离直接成盐，即得苯氧布洛芬钙，总收率３６．５％。本法原料易得、操作简便、成本低，适宜于工业化生产。 展开更多

关键词 消炎镇痛药 苯氧布洛芬 合成工艺

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国产洛伐他汀（Lovastatin）调血脂作用的实验观察 被引量：4

18

作者 包旭 包定元 李建农 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期32-34,共3页

通过观察重庆制药五厂研制生产的洛伐他汀对由ＴｒｉｔｏｎＷＲ－１３３９所致的大鼠高脂血症的影响。灌服１０ｍｇ／ｋｇ的作用最为明显，可使因Ｔｒｉｔｏｎ升高的血清总胆固醇，低密度脂蛋白的含量显著降低（Ｐ＜０．０１），而使高... 通过观察重庆制药五厂研制生产的洛伐他汀对由ＴｒｉｔｏｎＷＲ－１３３９所致的大鼠高脂血症的影响。灌服１０ｍｇ／ｋｇ的作用最为明显，可使因Ｔｒｉｔｏｎ升高的血清总胆固醇，低密度脂蛋白的含量显著降低（Ｐ＜０．０１），而使高密度脂蛋白含量显著升高（Ｐ＜０．０１），但对甘油三脂的含量无显著影响。 展开更多

关键词 降血脂药 洛伐他汀 胆固醇 药理学

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变形链球菌遗传Ⅰ型和Ⅲ型利用不同糖类合成葡聚糖的研究 被引量：5

19

作者 刘琪 罗宗莲 杨继虞 《口腔医学纵横》 CAS CSCD 1996年第1期15-16,共2页

对变形链球菌Ⅰ型ＪＢＰ（ｃ型）和Ⅲ型６７１５（ｇ型）利用蔗糖、麦芽糖、葡萄糖、果糖和甜菊糖合成葡聚糖的能力进行研究，并以红外光谱和薄层层析鉴定葡聚糖样品。结果显示两种变形链球菌只能利用蔗糖合成葡聚糖，且合成葡聚糖总体... 对变形链球菌Ⅰ型ＪＢＰ（ｃ型）和Ⅲ型６７１５（ｇ型）利用蔗糖、麦芽糖、葡萄糖、果糖和甜菊糖合成葡聚糖的能力进行研究，并以红外光谱和薄层层析鉴定葡聚糖样品。结果显示两种变形链球菌只能利用蔗糖合成葡聚糖，且合成葡聚糖总体能力相似。 展开更多

关键词 口腔微生物 变形链球菌 葡聚糖 合成代谢

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药物在室内自然光照射下的贮存期预测方法研究 被引量：2

20

作者 詹先成 米光辉 +2 位作者 殷恭宽 马宝忠 罗光伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期298-301,共4页

以己酸孕酮注射液为例，研究了药物在自然光和不同灯光照射下的含量变化规律，预测了药物在室内自然光照射下的贮存期。找出了不同光源对药物稳定性影响的等效数量关系，使在今后的研究中可以用灯光为光源预测药物在室内自然光照射下的... 以己酸孕酮注射液为例，研究了药物在自然光和不同灯光照射下的含量变化规律，预测了药物在室内自然光照射下的贮存期。找出了不同光源对药物稳定性影响的等效数量关系，使在今后的研究中可以用灯光为光源预测药物在室内自然光照射下的贮存期。己酸孕酮注射液在光照试验中含量变化服从零级反应规律：Ｃ＝Ｃ０－Ｋ（Ｅｔ），在室内自然光照射下的贮存期约为１．９年。 展开更多

关键词 光稳定性 贮存期预测 己酸孕酮 药物鉴定

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