3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：8

1

作者 郝兰 惠新平 +3 位作者 张自义 管作武 何玉林 于红娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第10期1564-1569,共6页

通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合，... 通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合， 制得２ 种新的７β－（１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰胺基）－３－（２－取代１，３，４－噁二唑－５－硫亚甲基）头孢菌素４ｃ， ４ｄ． 新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ ＮＭＲ及ＦＡＢ－ＭＳ确认． 初步体外抗菌结果表明， 新母体化合物２ 对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比７－ＡＣＡ强２０ 倍， 而头孢菌素４ｃ， ４ｄ 展开更多

关键词 头孢菌素 杂环 半合成 抗菌活性 硫亚甲基

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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：4

2

作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张自义 王勤 王芳 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第12期1844-1847,共4页

通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生... 通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_ 展开更多

关键词 头孢菌素衍生物 半合成 抗菌活性 离心薄层层析

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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：6

3

作者 张自义 粱宇翔 +1 位作者 郝兰 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第9期1411-1415,共5页

利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—... 利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—３ｉ、６ａ—６ｂ和９ａ—９ｂ，所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品，新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＦＡＢ－ＭＳ确认．其中代表物显示出强的抗菌活性． 展开更多

关键词 头孢菌素 连三唑 半合成 抗菌活性 衍生物

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苦参及其生物碱对过敏性皮肤病的临床及实验研究 被引量：2

4

作者 陈学荣 张倩 +5 位作者 韩春雷 马俊江 张理涛 王晶 方原 柳翠敬 《医学研究杂志》 1999年第11期15-16,共2页

应用现代科技目前已能从苦参中分离出包括苦参碱、氧化苦参碱等多种生物碱和黄酮。

关键词 氧化苦参碱 生物碱 苦参素注射液 肥大细胞脱颗粒 抗炎作用 组织胺 药理作用 接触性皮炎 迟发性过敏反应 迟发性变态反应

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半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究 被引量：3

5

作者 张自义 杨丰科 +1 位作者 管作武 郝朝庆 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第3期399-404,共6页

将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物。将２... 将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物。将２－苯基－４－喹啉甲酰氯分别和７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ及６－ＡＰＡ反应制得２种７β（２－苯基－４－（喹啉甲酰胺基）头孢菌素化合物，１种６β（２－苯基－４－喹啉甲酰胺基）青霉素衍生物。粗产品经葡聚精糖胶柱层析和离心薄层层析精制得纯品。１３种新化合物结构均经元素分析、￣１ＨＮＭＲ和ＩＲ谱证实。 展开更多

关键词 头孢菌素 青霉素 离心薄层层析

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7β-杂环酰胺基-3-(2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物半合成及抗菌活性研究

6

作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张艳 许鹏飞 张自义 管作武 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期479-479,共1页

关键词 1 3 4-恶二唑 抗菌活性 头孢菌素衍生物 国家重点实验室 半合成 酰胺基 亚甲基 化学化工 有机化 兰州大学

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7—β—杂环酰胺基头孢菌素新衍生物半合成研究

7

作者 张自义 管作武 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期166-166,共1页

关键词 杂环酰胺基 头孢菌素 衍生物

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绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究 被引量：8

8

作者 刘燕平 高黎黎 +1 位作者 范志明 管作武 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第8期349-351,共3页

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。

关键词 绞股蓝 微丸 溶出度 稳定性

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结肠靶向给药系统的研究 被引量：9

9

作者 何应 柳翠敬 《中国药房》 CAS CSCD 2000年第3期136-137,共2页

关键词 结肠靶向给药系统 分类 制备 应用

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高效液相色谱法测定当归补血汤中阿魏酸的含量 被引量：23

10

作者 王宏洁 沈欣 +3 位作者 杨健 杨桦 边宝林 郭续林 《中国实验方剂学杂志》 CAS 1998年第5期9-10,共2页

以高效液相色谱法对当归补血汤中阿魏酸进行了含量测定。

关键词 高效液相色谱 当归补血汤 阿魏酸 中药

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毛细管气相色谱－电子捕获法测定人血清中5－单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数 被引量：11

11

作者 夏桂珠 傅贻柯 +1 位作者 董善年 李然 《药学学报》 CSCD 北大核心 1994年第8期634-638,共5页

毛细管气相色谱－电子捕获法测定人血清中５－单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数夏桂珠，傅贻柯，董善年，李然（北京医科大学分析化学教研室，北京医科大学应用药物研究所１０００８３）５－单硝酸异山梨醇酯（ｉｓｏｓｏｒｂｉ... 毛细管气相色谱－电子捕获法测定人血清中５－单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数夏桂珠，傅贻柯，董善年，李然（北京医科大学分析化学教研室，北京医科大学应用药物研究所１０００８３）５－单硝酸异山梨醇酯（ｉｓｏｓｏｒｂｉｄｅ－５－ｍｏｎｏｎｉｔｒａｔｅ，... 展开更多

关键词 单硝酸 异山梨醇酯 气相色谱

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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2

12

作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页

通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多

关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)

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HPLC法测定霜剂中盐酸利多卡因和盐酸苯海拉明的含量 被引量：8

13

作者 张家美 范志明 许克宁 《药学进展》 CAS 北大核心 1994年第3期153-155,共3页

本文介绍以盐酸丁卡因为内标，同时测定霜剂中盐酸利多卡因和盐酸苯海拉明含量的ＨＰＬＣ法。将霜剂悬浮于水中经振摇离心分离后，水溶液用０．４５μｍ微孔滤膜离心过滤后进样分析，色谱柱为Ｗａｔｅｒｓμ－ＢｏｎｄａｐａｋＣ１８（... 本文介绍以盐酸丁卡因为内标，同时测定霜剂中盐酸利多卡因和盐酸苯海拉明含量的ＨＰＬＣ法。将霜剂悬浮于水中经振摇离心分离后，水溶液用０．４５μｍ微孔滤膜离心过滤后进样分析，色谱柱为Ｗａｔｅｒｓμ－ＢｏｎｄａｐａｋＣ１８（３．９Ｘ３００ｍｍｌ０μｍ），流动相为甲醇：ｐＨ＝６．８磷酸盐缓冲液（８２．５：１７．５），检测波长为２５４ｎｍ，盐酸利多卡因和盐酸苯海拉明的线性范围分别为６０～１１０μｇ／ｍ１和４０一９０μｇ／ｍ１，其回收率分别为９９．０４％和９９．４２％．二者ＲＳＤ分别为０．４１％和０．９０％。此法简便、经济、准确、重现性好。由于霜剂基质的干扰，使其含量测定有一定的难度，我们参考了文献［１～７］经反复试验，设计了如下方法。 展开更多

关键词 高效液相色谱 霜剂 盐酸 利多卡因

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复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定 被引量：5

14

作者 王映芬 何燕萍 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第3期218-218,共1页

复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室王映芬北京医科大学应用药物研究所何燕萍，蔡阳当归Ａｎｇｅｌｉｃａｓｉｎｅｎｓｉｓ（ｏｌｉｖ）Ｄｉｓｌｓ［Ａ．ｐｏｌｙｍｏ－ｒ... 复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室王映芬北京医科大学应用药物研究所何燕萍，蔡阳当归Ａｎｇｅｌｉｃａｓｉｎｅｎｓｉｓ（ｏｌｉｖ）Ｄｉｓｌｓ［Ａ．ｐｏｌｙｍｏ－ｒｐｈａＭａｘｉｍ．Ｖａｒ．ｓｉｎｅ... 展开更多

关键词 偏头痛冲剂 当归 川芎 阿魏酸

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葡萄糖酸镁灌胃对大鼠异丙肾上腺素心肌损伤的影响 被引量：2

15

作者 吴翔 刘庆德 +3 位作者 汤健 唐朝枢 陈求浩 韩文革 《北京医科大学学报》 CSCD 1992年第2期112-114,共3页

用大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型,研究了葡萄糖酸镁胃内给药的心肌保护作用。结果表明,葡萄糖酸镁胃内给药能减少异丙肾上腺素所致的心肌细胞Mg^(2+)丢失和Ca^(2+)聚积,减轻心肌组织脂质过氧化损害,抑制细胞内乳酸脱氢酶的释放,并能显... 用大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型,研究了葡萄糖酸镁胃内给药的心肌保护作用。结果表明,葡萄糖酸镁胃内给药能减少异丙肾上腺素所致的心肌细胞Mg^(2+)丢失和Ca^(2+)聚积,减轻心肌组织脂质过氧化损害,抑制细胞内乳酸脱氢酶的释放,并能显著地减轻异丙肾上腺素引起的心肌肥大或/和水肿等病理损伤。证实了葡萄糖酸镁胃肠道给药具有一定的心肌保护作用,为其临床应用提供了实验依据。 展开更多

关键词 镁 异丙肾上腺素 心肌损伤

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含氟牙膏刷牙后唾液游离氟的变化 被引量：1

16

作者 王伟健 李瑞玉 +1 位作者 陈求浩 王凤霞 《现代口腔医学杂志》 CAS CSCD 1993年第4期223-224,共2页

本研究采用实验对照研究方法,通过各实验组应用含氟牙膏和空白牙膏刷牙,分别在刷牙前和刷牙后1分钟、15分钟、30分钟和60分钟留取混合唾液标本,采用离子选择电极法测定唾液游离氟,观察各组间唾液游离氟的变化差异,分析含氟牙膏刷牙后唾... 本研究采用实验对照研究方法,通过各实验组应用含氟牙膏和空白牙膏刷牙,分别在刷牙前和刷牙后1分钟、15分钟、30分钟和60分钟留取混合唾液标本,采用离子选择电极法测定唾液游离氟,观察各组间唾液游离氟的变化差异,分析含氟牙膏刷牙后唾液游离氟的变化规律。结果表明,刷牙后唾液游离氟呈两个阶段规律性变化,无龋组刷牙后唾液游离氟的变化差异无显著性意义。 展开更多

关键词 含氟牙膏 唾液游离氟 龋齿

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4-S-(5"-烃基-4"-氨基-1",2",4"-三唑-3"-基)-4-去氧-4'-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：1

17

作者 鲁宽科 陈耀祖 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期63-66,共4页

许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物，其母核Ｃ４侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构，而且侧链多含有一定数量的杂原子［１～３］。另外，三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性，如抗菌［４～５］、抗病毒［６］、抗肿... 许多有显著抗肿瘤活性的鬼臼毒素类化合物，其母核Ｃ４侧链上往往连接有刚性较强的脂环或芳香环结构，而且侧链多含有一定数量的杂原子［１～３］。另外，三氮唑类化合物大都有广泛的生物活性，如抗菌［４～５］、抗病毒［６］、抗肿瘤［７］等，据此，我们设计并合成了... 展开更多

关键词 化学合成 4-S-(5″-烃基-4″-氨基-1″ 2″ 4″-三唑-3″-基)-4-去氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物 抗肿瘤活性

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一个新的倍半萜化合物curcumafuranol 被引量：4

18

作者 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1998年第1期49-52,共4页

目的：研究和对比广西产莪术和日本屋久岛产莪术中的有效成分。方法：采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配，硅胶柱分离和光谱、ＣＤ分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的倍半萜化合物ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构包括立体结... 目的：研究和对比广西产莪术和日本屋久岛产莪术中的有效成分。方法：采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配，硅胶柱分离和光谱、ＣＤ分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的倍半萜化合物ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构包括立体结构。结论：提取、分离和确定常用植物药莪术中不稳定成分ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构，包括绝对构型，这对莪术的研究和应用有一定意义。 展开更多

关键词 莪术 Curcumafuranol 倍半萜类 分离 有效成分

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Difurocumenone的立体化学 被引量：4

19

作者 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1997年第3期229-230,共2页

目的：研究日本植物药日本屋久岛莪术中的有效成分。方法；采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配．硅胶柱分离和光谱，X线，CD分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的储类化合物difurocumenone的结构包括其立体结构。结论：Difurocumen... 目的：研究日本植物药日本屋久岛莪术中的有效成分。方法；采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配．硅胶柱分离和光谱，X线，CD分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的储类化合物difurocumenone的结构包括其立体结构。结论：Difurocumenone被认为是由两个倍半萜化合物经立体选择性的Diels－Alder反应生成的，这对于研究莪术植物体内的生物合成路线是有意义的。 展开更多

关键词 莪术 分离 提纯 分子结构

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HPLC法测定金银花及利咽止咳冲剂中绿原酸的含量 被引量：3

20

作者 朱青 李光慧 +2 位作者 侯晓明 胡文洁 卜玉荣 《中国实验方剂学杂志》 CAS 1996年第5期5-7,共3页

采用高效液相色谱法测定金银花及其制剂“利咽止咳冲剂”中绿原酸的含量。以ＫＹＷＧ－Ｃ＿（１８）为固定相，水－乙腈－冰醋酸（１１０：３：３）为流动相，检测波长为３２３ｎｍ，绿原酸在０．０１～０．１０ｍｇ／ｍｌ浓度范围与峰... 采用高效液相色谱法测定金银花及其制剂“利咽止咳冲剂”中绿原酸的含量。以ＫＹＷＧ－Ｃ＿（１８）为固定相，水－乙腈－冰醋酸（１１０：３：３）为流动相，检测波长为３２３ｎｍ，绿原酸在０．０１～０．１０ｍｇ／ｍｌ浓度范围与峰面积呈直线关系，回归方程为Ｙ＝一２．４６０５ｘ１０３＋５．６１３８×１０￣３Ｘ，ｒ＝０．９９９８。平均回收率为１００．８７％，ＲＳＤ为１．５５％（ｎ＝６）。本法简便，快速，结果可靠。 展开更多

关键词 绿原酸 金银花 利咽止咳冲剂 高效液相色谱法

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