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基于GC-MS和UPLC-Q-TOF-MS的改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成研究
1
作者 姚利娟 徐云辉 +3 位作者 周靖 石辰风 王日晴 华茉莉 《中国现代中药》 2025年第3期498-510,共13页
目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30... 目的:研究中药改良型新药健儿清解颗粒的药效物质组成。方法:采用气相色谱-质谱法(GC-MS)和超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)分析健儿清解颗粒中挥发油组分和水提液组分的化学成分。GC-MS选用HP-5MS UI色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),采用程序升温法、电子轰击电离(EI)源、质量扫描范围为m/z 40~500;UPLC-Q-TOF-MS选用Waters HSS T3色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),采用0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相、梯度洗脱、电喷雾电离源(ESI)、质量扫描范围m/z 50~1 500。结果:健儿清解颗粒中挥发油组分中,共鉴定出66个化学成分,涉及单萜、单萜醇和倍半萜类等;水提液部分共鉴定出98个化学成分,包括苯乙醇苷类、木脂素类、萜类、有机酸类、黄酮及其苷类等。结论:确认了改良型新药健儿清解颗粒的主要药效物质组成,为其质量控制和药效物质基础研究提供参考。 展开更多
关键词 健儿清解颗粒 化学成分 超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱法 气相色谱-质谱法
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红果参果化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量：10
2
作者 黄春跃 马梦洁 +4 位作者 牛莉鑫 靳建杰 吴蔓 田蓓 胡晓 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第16期65-73,共9页
为了探究红果参果化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。本实验以红果参果为材料,采用溶剂法制备红果参果乙醇提取物和粗多糖。采用紫外分光光度法测定其总黄酮、总花色苷、总多酚和多糖含量,进一步通过超高效液相色谱-飞行时间-串联质... 为了探究红果参果化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。本实验以红果参果为材料,采用溶剂法制备红果参果乙醇提取物和粗多糖。采用紫外分光光度法测定其总黄酮、总花色苷、总多酚和多糖含量,进一步通过超高效液相色谱-飞行时间-串联质谱技术分析其化学成分。利用α-葡萄糖苷酶抑制模型考察粗多糖、乙醇提取物及其主要代表成分的体外α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果表明,5个批次的红果参果粗多糖多糖含量为27.59%~37.59%;乙醇提取物的总黄酮含量为1.22%~1.77%,总花色苷为0.90%~1.14%,总多酚含量为13.11%~18.85%。红果参果乙醇提取物化学成分丰富多样,从中共鉴定出21个化合物,其中包含10个黄酮、3个有机酸、3个花色苷、3个酚酸、1个氨基酸和1个聚炔类成分。红果参果乙醇提取物、粗多糖和代表化合物木犀草素的α-葡萄糖苷酶的IC50分别为7.52、37.43和8.03μg/mL,明显高于阳性对照阿卡波糖(616.17μg/mL)。本研究初步明确了红果参果的物质基础,并首次报道了红果参果具有潜在抗糖尿病活性,为红果参果的开发利用提供理论参考。 展开更多
关键词 红果参果 超高效液相色谱-飞行时间-串联质谱技术 化学成分 α-葡萄糖苷酶抑制活性
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一种肿瘤类器官制备的改良方法及其初步的应用研究
3
作者 张茜 陈美奇 王娟 《现代肿瘤医学》 CAS 北大核心 2023年第2期222-227,共6页
目的:构建肿瘤类器官(patient derived organoids,PDO)平台,比较传统方法与改良方法之间的模型成功率。方法:建立经典肿瘤PDO模型,改良机械粉碎程度、消化时间、消化温度等条件后建立PDO模型,通过HE染色评价PDO与原始肿瘤标本的差异。结... 目的:构建肿瘤类器官(patient derived organoids,PDO)平台,比较传统方法与改良方法之间的模型成功率。方法:建立经典肿瘤PDO模型,改良机械粉碎程度、消化时间、消化温度等条件后建立PDO模型,通过HE染色评价PDO与原始肿瘤标本的差异。结果:成功建立59例肿瘤PDO,涵盖17个肿瘤类型;HE染色结果显示,病人来源的PDO从形态、增殖性表达等方面与亲本高度相似。优化后的方法PDO细胞提取率明显提高、并且生长状况良好。结论:PDO保持了与亲本相似的特性,改良后的方法,其PDO模型成功率要显著高于传统方法。 展开更多
关键词 PDO模型 肿瘤 改良方法
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软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准建立 被引量：1
4
作者 吴玥 黄春跃 +2 位作者 雷春 胡晓 侯爱君 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1118-1125,共8页
目的 建立软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准。方法 优化挥发油包合工艺和颗粒成型工艺,确定颗粒制备工艺。TLC法定性鉴别玄参、浙贝母、莪术、麸炒白术,HPLC法测定哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙的含量。结果 最佳包合工艺为挥... 目的 建立软坚散结颗粒制备工艺及其质量标准。方法 优化挥发油包合工艺和颗粒成型工艺,确定颗粒制备工艺。TLC法定性鉴别玄参、浙贝母、莪术、麸炒白术,HPLC法测定哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙的含量。结果 最佳包合工艺为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合时间120 min,包合温度45℃;最优成型工艺为按药辅比1∶0.8混入可溶性淀粉,90%乙醇润湿,制粒。TLC斑点清晰,阴性无干扰。哈巴苷、哈巴俄苷、贝母素甲、贝母素乙在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 4),平均加样回收率105.63%~110.87%,RSD 2.9%~5.6%。结论 软坚散结颗粒制备工艺稳定可行,并且该制剂质量标准专属性强,重复性好,可用于其质量控制。 展开更多
关键词 软坚散结颗粒 制备工艺 质量标准 TLC HPLC
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前列腺素重要中间体15-酮类似物的合成及晶体结构
5
作者 张啸岩 吴雪松 +3 位作者 唐志玮 斯卫东 王寿鑫 王宏博 《广州化学》 CAS 2024年第6期70-74,I0004,共6页
以(3a R,4S,5R,6a S)-(-)-六氢-4-(羟甲基)-2-氧代-2H-环戊并[b]呋喃-5-基[1,1'-联苯]-4-甲酸酯(3)为原料,经过氧化、Wittig-Horner反应合成了(3a R,4R,5R,S)-2-氧代-4-[(E)-3-氧代辛-1-烯-1-基]环己六氢-2H-环戊[b]呋喃-5-基[1,1’... 以(3a R,4S,5R,6a S)-(-)-六氢-4-(羟甲基)-2-氧代-2H-环戊并[b]呋喃-5-基[1,1'-联苯]-4-甲酸酯(3)为原料,经过氧化、Wittig-Horner反应合成了(3a R,4R,5R,S)-2-氧代-4-[(E)-3-氧代辛-1-烯-1-基]环己六氢-2H-环戊[b]呋喃-5-基[1,1’-联苯]-4-羧酸酯(2),总收率72.22%,其结构经过核磁共振光谱、质谱确认,用X-单晶衍射法测定了晶体结构。结果表明:待测块状晶体a属于正交晶体,空间群为P2_(1)2_(1)2_(1),晶胞参数:a=8.2476(2)Å,b=12.7324(3)Å,c=22.8279(7)Å,α=β=γ=90.00°,晶胞体积V=2397.20(11)Å^(3),晶胞内不对称单位数Z=4,R1=0.0384,ωR_(2)=0.1039,S=1.028。该路线杂质少、后处理简便且收率高。 展开更多
关键词 前列腺素 前列腺素15-酮中间体 合成 晶体结构
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定量核磁共振波谱法测定国内工业大麻Δ9-THC提取物中顺反异构体的含量
6
作者 郭玉涵 郑岩 +3 位作者 徐云辉 周靖 姚利娟 华茉莉 《中国医药工业杂志》 2025年第2期224-231,共8页
该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征... 该文建立了定量核磁共振波谱(1H qNMR)法测定工业大麻来源的Δ9-trans-四氢大麻酚(1)和Δ9-cis-四氢大麻酚(2)的含量,并进行了方法学考察。结果显示,1和2浓度分别为5.133×10^(-2)~20.53和5.033×10^(-2)~2.013 mg/mL时与特征峰面积线性关系良好(r>0.999),精密度RSD分别为0.97%和1.83%。平均加样回收率分别为96.89%和97.88%,RSD为2.96%和3.08%。定量限分别为0.513 3和0.050 3 mg/mL。与HPLC和LC-MS/MS法相比较,1H qNMR法的灵敏度低3~5个数量级;并且,采用1H qNMR法和HPLC法的含量测定结果基本一致。说明该研究开发的1H qNMR法可用于1和2的快速鉴定和定量,为工业大麻中Δ9-THC的质量控制及医药开发提供技术支持。 展开更多
关键词 定量核磁共振波谱 工业大麻 Δ9-四氢大麻酚 立体异构体 (-)-顺式/反式-Δ^(9)-四氢大麻酚
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刺梨果汁成分分析、抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量：2
7
作者 黄婕 李慧馨 +3 位作者 胡晓 申莉萍 周锦 黄春跃 《食品科技》 CAS 北大核心 2024年第3期112-119,共8页
为分析刺梨果汁的成分及评价抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶抑制作用,以Waters ACQUITYUPLCHSS T3(2.1 mm×100 mm,1.8μm)为色谱柱,0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱采集及分析数... 为分析刺梨果汁的成分及评价抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶抑制作用,以Waters ACQUITYUPLCHSS T3(2.1 mm×100 mm,1.8μm)为色谱柱,0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱采集及分析数据。采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、2,2’-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(2,2'-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid),ABTS)阳离子自由基清除实验考察抗氧化活性,硝基苯-α-D-葡萄糖苷(p-Nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,PNPG)法评价α-葡萄糖苷酶抑制能力。在负离子模式下,从刺梨果汁中鉴定出33个化合物,包括11个三萜及其皂苷、8个原花青素、6个酚酸类、4个鞣质及4个其他类成分。刺梨果汁不同样品均具有抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制能力,其中富含酚酸、原花青素及鞣质的刺梨果汁的大孔吸附树脂40%乙醇洗脱部位清除DPPH自由基、ABTS阳离子自由基与抑制α-葡萄糖苷酶能力最好,IC50分别为6.08、2.95μg/mL和5.66μg/mL。该研究结果可为刺梨作为天然功能性食品的开发提供一定的科学依据。 展开更多
关键词 刺梨果汁 超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱 化学成分 抗氧化 Α-葡萄糖苷酶
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基于PMP柱前衍生化-HPLC法的淫羊藿多糖的单糖指纹图谱研究 被引量：3
8
作者 黄春跃 杨子璇 +2 位作者 孙宜春 李慧馨 胡晓 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第1期81-88,共8页
建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液... 建立了淫羊藿多糖酸水解的柱前衍生化单糖HPLC指纹图谱方法。淫羊藿多糖经2.0 mol/L盐酸水解,再经1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化处理后,用HPLC法测定其单糖组成。采用YMC-Pack ODS-A柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液-乙腈为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长为254 nm。采用2012年版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》,建立了40批淫羊藿样品的共有指纹图谱,确立了10个共有峰,通过与对照品比对,指认了8个共有峰,分别为D-甘露糖、D-葡萄糖醛酸、鼠李糖、半乳糖醛酸、D-无水葡萄糖、半乳糖、木糖和阿拉伯糖。通过相似度结合正交偏最小二乘法,对7批巫山淫羊藿进行分析。结果显示,相似度小于0.9,并得到4个差异性单糖成分。建立的指纹图谱方法简单、易操作,可为淫羊藿药材的质量评价提供参考。 展开更多
关键词 淫羊藿 多糖 单糖 柱前衍生化 HPLC 指纹图谱
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中医药在支气管哮喘方面的研究进展 被引量：7
9
作者 李曼曼 朱林筠 +1 位作者 吴彤 周海凤 《世界临床药物》 CAS 2023年第10期1119-1121,共3页
支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。... 支气管哮喘是临床常见的慢性呼吸系统疾病之一,西医治疗以糖皮质激素和支气管扩张药物为主,但不良反应较多,导致患者依从性差、复发率高。中医药防治支气管哮喘具有一定优势,可使患者减轻激素依赖性,减少不良反应的发生,减少复发次数。该文对中医药防治支气管哮喘的病因治则、辨证论治及临床研究进展作一综述,以期为支气管哮喘的防治提供新思路。 展开更多
关键词 支气管哮喘 缓解期 中医药 辨证 研究进展
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常温常压等离子体诱变选育安普霉素高产菌株 被引量：1
10
作者 张鄂 王海波 +5 位作者 王洛菊 李敏 孟敏 田伟波 赵国毅 李继安 《中国兽药杂志》 2023年第4期34-39,共6页
安普霉素作为一种广谱兽用抗生素,对多种革兰氏阴性菌、阳性菌和某些支原体具有较好的抗菌作用。本论文利用常温常压等离子体(ARTP)技术结合抗性筛选方法,对安普霉素产生菌黑暗链霉菌进行诱变选育,以期得到高产菌株。以AP-520为出发菌,... 安普霉素作为一种广谱兽用抗生素,对多种革兰氏阴性菌、阳性菌和某些支原体具有较好的抗菌作用。本论文利用常温常压等离子体(ARTP)技术结合抗性筛选方法,对安普霉素产生菌黑暗链霉菌进行诱变选育,以期得到高产菌株。以AP-520为出发菌,进行ARTP诱变处理,ARTP最佳诱变时间是70 s,处理后的菌液在潮霉素平板上进行抗性筛选,单菌落经过48孔板大量筛选后再进行摇瓶初筛和复筛,共进行8轮筛选试验,得到一株高产菌株AP-6023,摇瓶效价达到11444 U·ml-1,较对照提高29%,经过10次传代培养后仍能保持产抗能力,30 L发酵罐效价为10920 U·ml-1,较对照提高23%。突变株AP-6023的获得,大大提高了安普霉素的生产水平,证实了ARTP诱变技术的有效性,试验方法为其它工业微生物的育种提供了解决思路。 展开更多
关键词 安普霉素 常温常压等离子体(ARTP) 抗性筛选 高产菌株
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多拉菌素有机杂质的纯化与结构鉴定
11
作者 金鑫 秦娜 +2 位作者 范思洋 杨玉雷 郭雅俊 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期900-911,共12页
目的分离与鉴定多拉菌素中有机杂质,对改进生产工艺,提高产品质量具有重要意义。方法采用制备液相色谱技术,对多拉菌素中有机杂质进行分离制备,并通过质谱和核磁共振技术鉴定杂质结构。结果经制备液相分离得到5个主要杂质,经核磁共振光... 目的分离与鉴定多拉菌素中有机杂质,对改进生产工艺,提高产品质量具有重要意义。方法采用制备液相色谱技术,对多拉菌素中有机杂质进行分离制备,并通过质谱和核磁共振技术鉴定杂质结构。结果经制备液相分离得到5个主要杂质,经核磁共振光谱和质谱分析鉴别为12-乙基多拉菌素,14-去甲基多拉菌素,5-甲氧基多拉菌素,5-酮多拉菌素和25-环己基-阿维菌素B2。其中12-乙基多拉菌素未见文献报道。结论建立了多拉菌素有机杂质的制备方法,并进行了结构鉴定,为多拉菌素的质量控制提供了参考。 展开更多
关键词 多拉菌素 分离制备 杂质 结构鉴定 高效液相色谱 质谱 核磁共振
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尖尾芋化学成分及其抗肿瘤活性研究
12
作者 靳建杰 毛旭东 +3 位作者 梁永枢 胡晓 颜仁梁 黄春跃 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第18期6123-6130,共8页
目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提... 目的对尖尾芋Alocasia cucullata的根茎进行化学成分及其抗肿瘤活性研究。方法采用80%乙醇加热回流提取,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇萃取,用AB-8大孔吸附树脂、正相硅胶柱、ODS硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和制备型液相色谱对提取物进行分离纯化。根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定。同时采用CCK-8检测法,以星形孢菌素(staurosporine,STSP)作为阳性对照,对化合物进行体外抗肿瘤活性实验。结果从尖尾芋根茎的80%乙醇提取物中分离鉴定出17个化合物,包括7个生物碱类、3个长链脂肪酸类、4个萜类、3个甾体类,分别鉴定为3-吲哚甲醛(1)、黄胡椒酰胺(2)、5-羟基-1H-吲哚-3-甲醛(3)、(3R,8aS)-六氢-3-(2-甲基丙基)吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮(4)、新刺孢曲霉素A(5)、N-顺式-阿魏酰酪胺(6)、N-反式-阿魏酰酪胺(7)、(–)-β-谷甾醇(8)、(22E)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5β,8α-三醇(9)、(22E)-麦角甾-6,22-二烯-3β,5β,8α-三醇(10)、(S)-5-羟基-3,4-二甲基-5-戊基呋喃-2(5H)-酮(11)、地芰普内酯(12)、表-地芰普内酯(13)、蚱蜢酮(14)、苯十三烷酸(15)、(16Z)-16-十八烯-12,14-二炔酸(16)、(13S)-羟基-十八碳二烯酸(17)。化合物9和10对人乳腺癌MCF-7细胞半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为32.13、31.49μmol/L。结论化合物1~3、9~17为海芋属首次分离,化合物4、5是尖尾芋首次分离得到。抗肿瘤活性实验结果表明,化合物9和10对MCF-7细胞具有增殖抑制作用。 展开更多
关键词 尖尾芋 甾体类化合物 抗肿瘤 (22E)-麦角甾-6 9 22-三烯-3β 5β 8α-三醇 (22E)-麦角甾-6 22-二烯-3β 5β 8α-三醇
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HPLC法同时测定R-四氢罂粟碱中的8种有关物质
13
作者 杜文哲 徐嘉健 +2 位作者 张福利 杨文亮 林丽娅 《广州化学》 CAS 2023年第6期75-78,I0004,共5页
建立了HPLC法同时测定R-四氢罂粟碱中的8个有关物质。根据化合物结构,选择C18填料色谱柱,并依据药典记载对色谱柱及色谱条件进行筛选。结果表明:采用Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以10.0 g/L的甲酸铵-乙腈(100∶5... 建立了HPLC法同时测定R-四氢罂粟碱中的8个有关物质。根据化合物结构,选择C18填料色谱柱,并依据药典记载对色谱柱及色谱条件进行筛选。结果表明:采用Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以10.0 g/L的甲酸铵-乙腈(100∶5)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱;柱温37℃,检测波长280nm,流速为1.0mL/min,进样量10μL,可同时测定R-四氢罂粟碱中的8个有关物质,分离度均大于1.5;各化合物在0.5~10.0μg/mL范围内,相关系数R2≥0.9999,线性良好,重现性强,灵敏度高,可用于R-四氢罂粟碱中有关物质的检测。 展开更多
关键词 异喹啉类 R-四氢罂粟碱 苯磺酸顺阿曲库铵 高效液相色谱法 有关物质
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药物分子氘代修饰方法研究进展
14
作者 李嘉怡 王翰丞 +3 位作者 张涵 吴星宇 陈秋实 张庆伟 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第11期1449-1466,共18页
氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法... 氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法主要包括化学合成法和生物酶催化法。其中,化学合成法包括含氘中间体引入法、卤素或不饱和键还原法、酸碱催化及金属催化的氢氘交换法等;生物酶催化法包括生物酶催化的氢氘交换、还原氘代和脱羧氘代法等。文章归纳了氘代修饰方法的最新研究进展,以期为氘代药物的研发提供一定参考。 展开更多
关键词 药物分子 氘代修饰 合成方法 研究进展
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茄病镰刀菌产环孢素A的发酵培养基优化
15
作者 王子璠 李继安 林惠敏 《中国医药工业杂志》 2025年第1期58-65,共8页
为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母... 为提高茄病镰刀菌产环孢素A(1)的产量,该研究通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化了1发酵培养基中的关键成分,包括碳源、有机氮源和氨基酸的种类及含量。优化配方为:葡萄糖31.3 g/L,麦芽糊精62.7 g/L,酪蛋白17.3 g/L,酵母浸膏LM8018.7 g/L,L-缬氨酸7.15 g/L。在此条件下,1摇瓶产量提高至4283 mg/L。继而考察不同补料工艺对1产量的影响。最终,采用流加补料的方式使25 L发酵罐中1的产量达到5247 mg/L,相较于原始配方提高了72.49%,为1的工业化生产提供了一定参考。 展开更多
关键词 环孢素A 免疫抑制剂 剂茄病镰刀菌 自身免疫病 单因素试验 响应面法 发酵
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多肽类PLK1-PBD抑制剂的研究进展 被引量：1
16
作者 黄道伟 杨晓聪 +2 位作者 张越 张庆伟 李建其 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第4期305-313,共9页
Polo样激酶1(PLK1)作为polo样激酶家族的重要成员,对细胞有丝分裂具有重要调控作用,其过度表达与多种肿瘤密切相关。PLK1-PBD结构域可在有丝分裂的不同时期定位于不同的细胞结构,发挥相应的作用,可通过调控PLK1激酶的定位,导致有丝分裂... Polo样激酶1(PLK1)作为polo样激酶家族的重要成员,对细胞有丝分裂具有重要调控作用,其过度表达与多种肿瘤密切相关。PLK1-PBD结构域可在有丝分裂的不同时期定位于不同的细胞结构,发挥相应的作用,可通过调控PLK1激酶的定位,导致有丝分裂紊乱,最终促进肿瘤细胞凋亡。研发人员通过模拟与PBD结合的磷酸化底物结构,报道了一系列多肽类抑制剂,本文对该类抑制剂的最新研究进展进行综述,并对其未来发展趋势予以展望。 展开更多
关键词 丝/苏氨酸激酶 PLK1 PLK1-PBD 抑制剂 多肽 抗肿瘤
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盐酸去氧肾上腺素的合成工艺改进
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作者 王汉杰 刘甲甲 +3 位作者 汤佳伟 陈少欣 张福利 余俊 《中国医药工业杂志》 2025年第1期47-51,共5页
对盐酸去氧肾上腺素(1)的合成工艺进行了改进。以3-羟基苯乙酮(2)为起始原料,与磺酰氯反应得2-氯-1-(3-羟基苯基)乙酮(3)。3和N-甲基苄胺经亲核取代反应得1-(3-羟基苯基)-2-[苄基(甲基)氨基]乙烷-1-酮(4)。4经过含有羰基还原酶A12的工... 对盐酸去氧肾上腺素(1)的合成工艺进行了改进。以3-羟基苯乙酮(2)为起始原料,与磺酰氯反应得2-氯-1-(3-羟基苯基)乙酮(3)。3和N-甲基苄胺经亲核取代反应得1-(3-羟基苯基)-2-[苄基(甲基)氨基]乙烷-1-酮(4)。4经过含有羰基还原酶A12的工程菌催化还原,得(R)-3-[2-[苄基(甲基)氨基]-1-羟乙基]苯酚(5)。5经钯炭脱苄基、成盐制得1,总收率62.8%(以2计),纯度99.9%,ee值大于99.9%。优化后的工艺操作简便,收率提高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸去氧肾上腺素 升压药 羰基还原酶 合成 工艺改进
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去氧胆酸有关物质的合成
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作者 胡清源 王新昆 +3 位作者 马潇 李国靖 孟冬朔 刘育 《中国医药工业杂志》 2025年第1期52-57,共6页
在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(... 在该课题组报道的去氧胆酸(1)新合成路线的基础上,制备了1的9个有关物质,即8个工艺杂质和1个降解杂质。该文报道了有关物质A(7)、有关物质C(8)、有关物质D(9)、有关物质E(10)、有关物质F(11)、有关物质B(12)、有关物质H(13)、有关物质I(14),以及降解杂质有关物质J(3)的合成方法,其中8、9和13为首次报道的新化合物。上述有关物质均经1H NMR和MS确证结构。 展开更多
关键词 去氧胆酸 颏下脂肪 外形修整 有关物质 合成
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2024年美国FDA批准上市新药简介
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作者 韩博 张庆伟 《中国医药工业杂志》 2025年第1期1-27,共27页
2024年美国FDA批准上市新药50个,其中小分子药物31个,生物制品19个。根据FDA批准的新药说明书以及相关数据库和专利检索情况,文章简要介绍了2024年FDA批准的上市小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,... 2024年美国FDA批准上市新药50个,其中小分子药物31个,生物制品19个。根据FDA批准的新药说明书以及相关数据库和专利检索情况,文章简要介绍了2024年FDA批准的上市小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的基本情况。 展开更多
关键词 FDA 新药上市 适应证 作用机制 合成路线
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小分子Mer激酶抑制剂研究进展
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作者 黄道伟 李晓林 +2 位作者 张庆伟 李建其 张越 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第2期142-151,共10页
Mer(monocytesepithelial tissue reproductive tissue)激酶参与调节细胞分化、存活、迁移及炎症细胞因子的释放等复杂生理进程,其过度表达可导致肿瘤的发生、增殖和侵袭等,因此抑制Mer激酶活性已成为肿瘤治疗的新策略。本文对Mer激酶... Mer(monocytesepithelial tissue reproductive tissue)激酶参与调节细胞分化、存活、迁移及炎症细胞因子的释放等复杂生理进程,其过度表达可导致肿瘤的发生、增殖和侵袭等,因此抑制Mer激酶活性已成为肿瘤治疗的新策略。本文对Mer激酶的结构、生物学功能以及相关的小分子抑制剂的研究进展进行综述,并结合作者自身研发经历进行展望。 展开更多
关键词 抗肿瘤 TAM家族 Mer激酶 酪氨酸激酶抑制剂 小分子抑制剂
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