新型丙烯酸树脂肠溶包衣材料的合成与应用 被引量：26

1

作者 郭圣荣 方晓玲 +1 位作者 黄惠琼 胡翔 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第11期860-863,共4页

用自由基溶液共聚合的方法合成了３种有不同羧基含量的ｐＨ敏感性甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）和甲基丙烯酸（ＭＡＡ）二元共聚物以及ＭＭＡ，ＭＡＡ与丙烯酸丁酯（ＢＡ）三元共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普... 用自由基溶液共聚合的方法合成了３种有不同羧基含量的ｐＨ敏感性甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）和甲基丙烯酸（ＭＡＡ）二元共聚物以及ＭＭＡ，ＭＡＡ与丙烯酸丁酯（ＢＡ）三元共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普生包衣微丸在不同ｐＨ缓冲溶液中的溶出度。结果表明：通过改变反应单体中ＭＡＡ的含量，可制备有不同酸值的丙烯酸树脂；包衣微丸的萘普生溶出度与溶出介质的ｐＨ值和包衣材料的酸值密切相关，萘普生在其用作包衣材料制备的微丸中只有在较高ｐＨ值的缓冲介质中才有较高的溶出度和溶出速率；ＭＭＡ，ＭＡＡ和ＢＡ的三元共聚物本身具有可塑性。 展开更多

关键词 萘普生 包衣微丸 PH 敏感性 丙烯酸树脂

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5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放 被引量：36

2

作者 傅崇东 徐惠南 张瑜 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期389-393,共5页

目的　用水分散体包衣技术制备 5 氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料 ,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料 ,柠檬酸三乙酯为增塑剂 ,使用流化床包衣设备 ,制备时间控制的微丸 ,用释放度测... 目的　用水分散体包衣技术制备 5 氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料 ,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料 ,柠檬酸三乙酯为增塑剂 ,使用流化床包衣设备 ,制备时间控制的微丸 ,用释放度测定法研究微丸在不同 pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的 ,药物是通过外膜破裂释放的 ,溶胀层厚度增加 ,释药时滞有一定程度的缩短 ,外层厚度增加以及增塑剂用量增加 ,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质 pH增加而加快 ,在模拟胃肠道pH情况下延迟 5h释药 ,之后 10h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备 5 氨基水杨酸结肠定位给药微丸。 展开更多

关键词 5-氨基水杨酸 微丸 结肠定位给药 时间控释

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磷酸川芎嗪骨架片的研制及其体外释药 被引量：20

3

作者 丁广斌 沈腾 +1 位作者 徐惠南 张瑜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期157-159,共3页

采用直接压片法制备了以卡波姆为骨架材料的磷酸川芎嗪缓释片。其体外释放曲线 12 h内符合 Higuchi方程 ,2～ 8h内接近零级。药物释放速率随卡波姆用量增多而减慢 ,并受卡波姆类型、释药介质 p H的影响。

关键词 磷酸川芎嗪 卡波姆 缓释骨架片 释放度

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尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究 被引量：21

4

作者 陆锦芳 王妙珍 +1 位作者 丁萍 潘泽生 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期23-25,共3页

尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差... 尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。 展开更多

关键词 尼莫地平 聚乙二醇 固体分散物 溶出度

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磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定 被引量：26

5

作者 丁广斌 徐惠南 沈腾 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期178-180,共3页

目的　以羟丙甲纤维素 (HPMC)为骨架材料制备持续释药 12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法　分别采用中国药典 1995年版溶出度测定法第 2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果　缓释片体外 1h释药 2 0 %左右 ,12... 目的　以羟丙甲纤维素 (HPMC)为骨架材料制备持续释药 12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法　分别采用中国药典 1995年版溶出度测定法第 2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果　缓释片体外 1h释药 2 0 %左右 ,12h释药 85 %以上 ,12h内释药平稳 ,释药曲线符合Higuchi方程 ,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比 ,兔体内峰浓度降低 ,达峰时间延迟 ,平均滞留时间延长 ,吸收程度生物等效。结论　缓释片体内外缓释效果良好 ,并具有良好的体内外相关性。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 缓释骨架片 生物利用度 兔

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枫香油对5种药物离体大鼠皮肤渗透的促进作用 被引量：11

6

作者 李蓓 徐惠南 +2 位作者 翁伟宇 沈杰 张峰 《上海医科大学学报》 CSCD 1998年第5期365-367,共3页

目的研究自制枫香油对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇等５种药物的透皮促进作用。方法采用Ｖ－Ｃ水平扩散池，以紫外、比色和ＨＰＬＣ法测定药物通过离体大鼠腹部皮肤的渗透系数。结果枫香油均使５种药物的渗透系数增... 目的研究自制枫香油对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇等５种药物的透皮促进作用。方法采用Ｖ－Ｃ水平扩散池，以紫外、比色和ＨＰＬＣ法测定药物通过离体大鼠腹部皮肤的渗透系数。结果枫香油均使５种药物的渗透系数增大。除沙丁胺醇外，对其他４种药物的透皮促进作用均优于ａｚｏｎｅ。 展开更多

关键词 挥发油 枫香树脂 透皮促进剂 丙二醇

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口服缓、控释制剂的食物效应 被引量：13

7

作者 沈腾 徐惠南 《中国临床药学杂志》 CAS 1998年第4期200-204,共5页

口服缓、控释制剂的食物效应是指缓、控释制剂与食物同服后,吸收速度或程度显著增加或减少,即生物利用度发生显著性变化.缓、控释制剂的剂量一般为常释制剂的2～3倍,临床应用要求安全有效,但食物可能使缓、控释制剂的释药速度发生改变... 口服缓、控释制剂的食物效应是指缓、控释制剂与食物同服后,吸收速度或程度显著增加或减少,即生物利用度发生显著性变化.缓、控释制剂的剂量一般为常释制剂的2～3倍,临床应用要求安全有效,但食物可能使缓、控释制剂的释药速度发生改变而影响治疗效果,甚至可能使剂量突释而影响安全性. 展开更多

关键词 口服制剂 缓释制剂 控释制剂 食物效应

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联合应用三苯氧胺与dl-15-甲基-前列腺素F_(2a)抗早孕 被引量：10

8

作者 程利南 周毓棻 +3 位作者 褚云鸿 金照英 王圭卿 李全 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第5期378-381,共4页

将抗雌激素药物三苯氧胺(Tamoxifen,Tam)与dl-15-甲基-前列腺素F_(2a)(15-m-PGF2_(2a))联合使用抗早孕34例,其中8例用Tam前、后用放射免疫法作血清激素测定。在另一组18例早孕人工流产手术(人流术)妇女中,观察了Tam对绒毛及蜕膜组织的... 将抗雌激素药物三苯氧胺(Tamoxifen,Tam)与dl-15-甲基-前列腺素F_(2a)(15-m-PGF2_(2a))联合使用抗早孕34例,其中8例用Tam前、后用放射免疫法作血清激素测定。在另一组18例早孕人工流产手术(人流术)妇女中,观察了Tam对绒毛及蜕膜组织的影响。结果:本组34例中31例(91.18％)完全流产,1例(2.94％)不完全流产,2例(5.88％)失败。用Tam后血清绒毛膜促进腺[激]素β亚单位(β-hCG)倍增时间明显延长,为7.854-1.52d(X±SE)。提示Tam可抑制早孕时hCG的分泌。用Tam后蜕膜组织胞浆和胞核的雌二醇(E_2)受体含量以及胞浆孕酮(P_0)受体含量下降不显著。 展开更多

关键词 三苯氧胺 前列腺素 抗早孕

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川芎嗪体外透皮的特性 被引量：19

9

作者 翁伟宇 徐惠南 《上海医科大学学报》 CSCD 1999年第5期336-338,341,共4页

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特... 目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。 展开更多

关键词 川芎嗪 透皮促进剂 体外透皮

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聚合物表面结合pH-敏感型脂质小囊的制备及其pH-敏感性 被引量：3

10

作者 戈升荣 柳晨 +1 位作者 陈御石 裴元英 《上海医科大学学报》 CSCD 1998年第4期251-254,共4页

研究表面结合聚合物脂质小囊的制备及其ｐＨ－敏感性。方法制备３种Ｍｒ的聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）并通过巯基将其连接在含有二肉豆蔻酰－Ｎ－［（４－马来酰亚胺甲基）环已羰基］磷脂酰乙醇胺的脂质小囊表面，测定酸化时内容物钙... 研究表面结合聚合物脂质小囊的制备及其ｐＨ－敏感性。方法制备３种Ｍｒ的聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）并通过巯基将其连接在含有二肉豆蔻酰－Ｎ－［（４－马来酰亚胺甲基）环已羰基］磷脂酰乙醇胺的脂质小囊表面，测定酸化时内容物钙黄绿素的释放情况。结果表面结合ＰＥＡＡ的脂质小囊在ｐＨ６．６和ｐＨ６．２时钙黄绿素的释放百分率分别为３１．１９％和４５．３９％，对照组在ｐＨ６．６和ｐＨ６．２时钙黄绿素的释放百分率各为０．８１３％和１．８９７％。结论ＰＥＡＡ表面结合的脂质小囊具有较好的ｐＨ敏感性。 展开更多

关键词 敏感型脂质小囊 脂质体 PH敏感性 聚合物

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液相色谱法测定血清和皮肤渗透液中的川芎嗪 被引量：9

11

作者 翁伟宇 徐惠南 +1 位作者 李桂新 高凤英 《上海医科大学学报》 CSCD 1997年第5期379-380,共2页

关键词 血清 皮肤渗透液 川芎嗪 高效液相色谱法

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对乙酰氨基酚分散片的研制 被引量：9

12

作者 陆锦芳 戴叶军 +1 位作者 刘晓华 萨力塔娜提 《上海医科大学学报》 CSCD 1999年第1期62-64,共3页

分散片（ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｔａｂｌｅｔｓ）是指遇水能迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的非包衣片［１］。由于它具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小的独特性能，日益引起人们的关注。近年来开发的药物品种逐渐增多，... 分散片（ｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｔａｂｌｅｔｓ）是指遇水能迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的非包衣片［１］。由于它具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小的独特性能，日益引起人们的关注。近年来开发的药物品种逐渐增多，国外已上市的药物品种有阿斯匹林、复... 展开更多

关键词 对乙酰氨基酚 分散片 研制

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透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收 被引量：5

13

作者 陆锦芳 杜一鸣 +1 位作者 赵岩松 徐惠南 《上海医科大学学报》 CSCD 1994年第3期205-207,共3页

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～... 采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。 展开更多

关键词 甲氧氨普胺 透皮促渗剂 穿透系数

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生物黏附制剂的研究进展 被引量：6

14

作者 黄静琳 陆锦芳 杨红军 《中国临床药学杂志》 CAS 2000年第3期191-193,共3页

关键词 生物粘附制剂 粘附性聚合物 脂质体 散剂

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手性药物的立体选择性药物动力学 被引量：5

15

作者 傅崇东 徐惠南 《中国临床药学杂志》 CAS 1998年第6期309-313,共5页

手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据报道天然或半合成药物几乎都有手性,其中98%以上为单一对映体;全合成药物的40%为手性药物,目前常用的700个药物有一半至少含1个手性中心,但其中90%是以外消旋体形式上市使用的,也就是说目前使... 手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据报道天然或半合成药物几乎都有手性,其中98%以上为单一对映体;全合成药物的40%为手性药物,目前常用的700个药物有一半至少含1个手性中心,但其中90%是以外消旋体形式上市使用的,也就是说目前使用的化学药物很多是药物对映体的混合物.然而手性是生物体系的一个基本特征,很多内源性大分子物质如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征,药物与这些生物大分子都是以三维立体形式相互结合并发生作用的.因此立体构型不同的药物进入体内就会产生立体选择性差异。 展开更多

关键词 手性药物 立体选择性 药物动力学

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普罗帕酮鼻黏膜给药研究体外法与在体法的相关性 被引量：4

16

作者 方晓玲 陆翔 +2 位作者 王孝俊 李智平 奚念朱 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期168-170,共3页

目的　以盐酸普罗帕酮为模型药物 ,采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻腔灌流实验 ,探讨鼻黏膜吸收的影响因素 ,并进行体外法与在体法的相关性的考查。方法　通过改变介质 pH值、药物浓度、制成 β 环糊精包合物等方法改变药物的理... 目的　以盐酸普罗帕酮为模型药物 ,采用离体羊鼻黏膜渗透实验与在体大鼠鼻腔灌流实验 ,探讨鼻黏膜吸收的影响因素 ,并进行体外法与在体法的相关性的考查。方法　通过改变介质 pH值、药物浓度、制成 β 环糊精包合物等方法改变药物的理化性质 ,测定不同条件下药物透过离体羊鼻黏膜的渗透系数Pm、平均渗透速度或透过分数 ,测定相应条件下在体大鼠鼻腔黏膜吸收速度常数k、平均吸收速度或吸收分数 ,并应用体外法实验与在体法实验中提取的参数进行相关性检验。结果　药物的浓度、介质的 pH值以及环糊精包合物的形成等理化因素 ,对其体外法和在体法透膜均有很大影响。在本研究的各种条件下 ,体外法与在体法实验均有很好的相关性。结论　本研究对于正确评价鼻腔吸收体外与在体实验方法 ,完善和发展鼻腔吸收的系统研究方法提供了确切的实验依据。 展开更多

关键词 盐酸普罗帕酮 鼻腔吸收 体外法 在体法

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pH-敏感型阿霉素脂质小囊的制备及其释药特性的考察 被引量：1

17

作者 戈升荣 柳晨 +1 位作者 陈御石 裴元英 《上海医科大学学报》 CSCD 1999年第2期95-99,共5页

目的制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊并考察其释药特性。方法采用薄膜分散法制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊，并以释药百分率为指标考察不同相对分子质量聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）及不同离子强度的磷酸盐缓冲液对其释药特性的影响... 目的制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊并考察其释药特性。方法采用薄膜分散法制备ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊，并以释药百分率为指标考察不同相对分子质量聚２－乙基丙烯酸（ＰＥＡＡ）及不同离子强度的磷酸盐缓冲液对其释药特性的影响。结果表面结合不同相对分子质量ＰＥＡＡ的脂质小囊的释药百分率不同。ｐＨ由７．４酸化至６．６时，表面结合高相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高，为２８．４５％；而继续酸化至６．２时，表面结合低相对分子质量ＰＥＡＡ脂质小囊的释药百分率最高，为４１．０１％。以不同离子强度的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的ｐＨ敏感性也不同。不论ｐＨ酸化至６．６还是６．２，三者的释药百分率之间均有显著性差异，并且均以２００ｍｍｏｌ／Ｌ的磷酸盐缓冲液为介质的脂质小囊的释药百分率最高。结论不同相对分子质量ＰＥＡＡ及不同离子强度的磷酸盐缓冲液均对ｐＨ－敏感型阿霉素脂质小囊的释药特性有一定的影响。 展开更多

关键词 阿霉素 脂质小囊 pH值敏感型 控释给药系统

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差示扫描量热法测定布洛芬片剂的含量 被引量：2

18

作者 陆锦芳 王妙珍 +1 位作者 吴安凡 裘秀媛 《上海医科大学学报》 CSCD 1990年第4期275-277,共3页

用差示扫描量热法(DSC)测定布洛芬片剂的含量。DSC法定量分析的原理是布洛芬加热时发生熔化,熔化所需热量与布洛芬的量成正比,反映在DSC曲线上,其熔融峰面积与布洛芬的量成正比,因此求出峰面积就可计算出布洛芬的含量。布洛芬片剂(5个批... 用差示扫描量热法(DSC)测定布洛芬片剂的含量。DSC法定量分析的原理是布洛芬加热时发生熔化,熔化所需热量与布洛芬的量成正比,反映在DSC曲线上,其熔融峰面积与布洛芬的量成正比,因此求出峰面积就可计算出布洛芬的含量。布洛芬片剂(5个批号)的含量相当于标示量的99.59％,CV为0.95％(n=15)。片剂辅料不干扰测定。本法用量少,不需要分离辅料,精确度高。 展开更多

关键词 扫描量热法 布洛芬 片剂 含量测定

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油中干燥法制备甘氨酸茶碱钠微囊及其释药特性的研究 被引量：1

19

作者 陆锦芳 柳晨 +1 位作者 焦正 肖斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第10期443-446,共4页

采用油中干燥法，以ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ１００和ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ１００为囊材制备水溶性药物甘氨酸茶碱钠微囊。实验结果表明，所得微囊能延缓药物的释放，且以ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ１００为囊材制得的微囊缓释性能较优。囊材和... 采用油中干燥法，以ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ１００和ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ１００为囊材制备水溶性药物甘氨酸茶碱钠微囊。实验结果表明，所得微囊能延缓药物的释放，且以ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ１００为囊材制得的微囊缓释性能较优。囊材和囊心物比例为４：１时的微囊缓释效果优于比例为２：１时。含药微囊的体外溶出皆符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。 展开更多

关键词 油中干燥法 微囊 甘氨酸茶碱钠 释药性

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薄层色谱法鉴别对乙酰氨基酚及其降解产物对氨基酚 被引量：1

20

作者 戴叶军 陆锦芳 +2 位作者 吴柏林 刘晓华 萨力塔娜提 《上海医科大学学报》 CSCD 1998年第2期121-121,共1页

薄层色谱法鉴别对乙酰氨基酚及其降解产物对氨基酚戴叶军陆锦芳吴柏林刘晓华萨力塔娜提（上海医科大学药学院药剂学教研室，红旗药厂分析室２０００３２）对乙酰氨基酚的降解产物为对氨基酚［１］，在考核对乙酰氨基酚分散片稳定性... 薄层色谱法鉴别对乙酰氨基酚及其降解产物对氨基酚戴叶军陆锦芳吴柏林刘晓华萨力塔娜提（上海医科大学药学院药剂学教研室，红旗药厂分析室２０００３２）对乙酰氨基酚的降解产物为对氨基酚［１］，在考核对乙酰氨基酚分散片稳定性过程中，为了鉴别原药与降解产物，我... 展开更多

关键词 对乙酰氨基酚 降解物 对氨基酸 薄层色谱法 鉴别

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