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载小白菊内酯靶向脂质体的制备及体外抗肿瘤研究
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作者 袁辉 衣琪昆 +4 位作者 李士壮 梁家文 张雨婷 陈浩亮 阎雪莹 《药学研究》 CAS 2024年第11期1045-1052,1071,共9页
目的制备搭载环状多肽cNGQ的小白菊内酯脂质体(cNGQ-Lips@PTL)并进行处方优化以及体外抗肿瘤研究。方法以包封率为指标,用Box-Behnken设计—效应面法优化处方,用透射电镜、激光粒度仪、动态透析法、可见分光光度法等检测cNGQ-Lips@PTL... 目的制备搭载环状多肽cNGQ的小白菊内酯脂质体(cNGQ-Lips@PTL)并进行处方优化以及体外抗肿瘤研究。方法以包封率为指标,用Box-Behnken设计—效应面法优化处方,用透射电镜、激光粒度仪、动态透析法、可见分光光度法等检测cNGQ-Lips@PTL的形态、粒径、体外释药行为、血清稳定性和血液相容性;用荧光显微镜、CCK-8法、凋亡检测试剂盒和流式细胞术等检测脂质体的细胞相容性、cNGQ-Lips@PTL对非小细胞肺癌细胞的靶向效率和细胞毒性。结果成功制备cNGQ-Lips@PTL,粒径均一,呈类球形态,平均粒径为128.3 nm,Zeta电位为-26.7 mV,包封率为74.89%,载药量12.08%。cNGQ-Lips@PTL在pH=5.5的PBS中,24 h累计释放量62.35%。细胞摄取实验中,cNGQ-Lips@PTL组荧光强度和摄取率明显高于PTL-Lips组以及游离组。在细胞毒性实验,cNGQ-Lips@PTL中PTL浓度为80μmol·L^(-1)时,孵育48 h后,A549细胞存活率为5.21%。在细胞凋亡实验中,cNGQ-Lips@PTL组98.74%的细胞处于凋亡晚期。结论本研究制备的cNGQ-Lips@PTL具有较为明显的靶向作用以及较强的抑制非小细胞肺癌的效果,为后续开发具有靶向作用的纳米制剂提供了一种较有价值的参考。 展开更多
关键词 小白菊内酯 环状多肽cngq 靶向脂质体 处方优化 非小细胞肺癌
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