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N-芳基-3-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基乙酰胺的合成及生物活性 被引量:1
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作者 虎玉森 牛克彦 王建明 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期83-87,共5页
通过3-芳氧基4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、^1HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对... 通过3-芳氧基4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、^1HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用,而对所有的茎都有抑制活性. 展开更多
关键词 三唑衍生物 生物活性 n-芳基-3-芳氧基-4苯基-1 2 4-三唑-5-硫基乙酰胺
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N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性 被引量:4
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作者 邹敏 卢俊瑞 +6 位作者 辛春伟 卢博为 朱姗姗 刘倩 李佳潼 邱建波 鲍秀荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1590-1595,共6页
依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基... 依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a~3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性. 展开更多
关键词 n-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼 衍生物 抑菌活性
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1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉的合成及Cu^(2+)荧光探针行为 被引量:4
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作者 杨安博 吴婧 +1 位作者 徐助雄 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第10期2306-2310,共5页
设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高... 设计合成了6个1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉化合物4a~4f.测试了它们的紫外光谱和荧光光谱,研究了其对铜离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4f作为铜离子荧光探针,受常见离子干扰较小,对于铜离子有着较高的选择性和较低的检出限. 展开更多
关键词 1-乙酰基-3-(2-羟基-4 6-二甲氧基苯基)-5-芳基-2-吡唑啉 CU2+ 荧光探针
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3',4″-环氧-3-庚醇的全合成研究
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作者 付蕾 周媛媛 +1 位作者 张春晶 吕勃川 《中医药信息》 2016年第4期24-26,共3页
以简便高效的方法,对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3',4″-环氧-3-庚醇进行了首次全合成。产物结构经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS进行了确证。
关键词 环状二芳基庚烷类化合物 1-(4-羟基苯基)-7-(3-氧基苯基)-3 4-环氧-3-庚醇 全合成
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水中3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-芳基-1-苯基-1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑的洁净合成 被引量:5
5
作者 史达清 张姝 +2 位作者 庄启亚 屠树江 胡宏纹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1314-1316,共3页
在水溶剂中并有三乙基苄基氯化铵 (TEBA)存在下 ,取代芳亚甲基丙二腈与 3 甲基 1 苯基 2 吡唑啉 5 酮缩合成为3 甲基 6 氨基 5 氰基 4 芳基 1 苯基 1,4 二氢吡喃 [2 ,3 c]吡唑 ,此法为相应化合物的合成提供了一种快速、... 在水溶剂中并有三乙基苄基氯化铵 (TEBA)存在下 ,取代芳亚甲基丙二腈与 3 甲基 1 苯基 2 吡唑啉 5 酮缩合成为3 甲基 6 氨基 5 氰基 4 芳基 1 苯基 1,4 二氢吡喃 [2 ,3 c]吡唑 ,此法为相应化合物的合成提供了一种快速、方便、高效和洁净的方法 . 展开更多
关键词 3-甲基-6-氨基-5-氰基-4-芳基-1-苯基-1 4-二氢吡喃[2 3-c]吡唑 洁净合成 绿色化学
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3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基异噁唑啉的合成及抑菌活性 被引量:4
6
作者 江玉亮 韩巧荣 +2 位作者 周文龙 徐助雄 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2120-2124,共5页
以查尔酮衍生物为前体,与盐酸羟胺在碱性条件下反应制得7个3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基异噁唑啉化合物(2a^2g),产物经红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析表征.抑菌活性研究结果表明,化合物2d和2e对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌... 以查尔酮衍生物为前体,与盐酸羟胺在碱性条件下反应制得7个3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-芳基异噁唑啉化合物(2a^2g),产物经红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析表征.抑菌活性研究结果表明,化合物2d和2e对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和绿脓杆菌均有一定抑制作用,其中化合物2e对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌表现出极好的抑菌活性. 展开更多
关键词 3-(2-羟基-4 6-二甲氧基苯基)-5-芳基异噁唑啉 抑菌性 大肠杆菌 金黄色葡萄球菌
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5-(1-苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-基)-4-芳基-1,2,4-三唑-3-硫基乙酸的合成和抗菌活性 被引量:3
7
作者 褚长虎 张艳 +3 位作者 惠新平 张自义 李之春 廖仁安 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期91-94,共4页
合成一系列新的 5- (1-苯基 - 5-甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 4 -芳基 - 1,2 ,4 -三唑 - 3-硫基乙酸 ,所有化合物均经元素分析和波谱数据予以鉴定 .对代表性化合物作了抗菌活性测试 ,结果表明它们都表现出不同程度的抗菌活性 .
关键词 抗菌活性 合成 元素分析 生物活性 5-(1-苯基-5-甲基-1 2 3--4-基)-4-芳基-1 2 4-三唑-3-硫基乙酸
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微波促进下6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑的合成 被引量:3
8
作者 朱松磊 屠树江 +3 位作者 李团结 章晓镜 纪顺俊 张勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期987-990,共4页
5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑与芳亚甲基丙二腈在少量乙二醇中,经微波辐射得到6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑衍生物,反应4~8min完成,产率为71%~90%,产物结构通过红外、核磁共振、元素分析及单晶X射线分析表征.
关键词 6-氨基-4-芳基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2 3-c]并吡唑 合成 微波辐射 晶体结构
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2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-甲氧基-1,4,9,10-四氢萘并[2,1-b]吡喃衍生物的一步合成 被引量:2
9
作者 王香善 史达清 +1 位作者 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1454-1457,共4页
以芳醛、丙二腈和 7 甲氧基 1,2 ,3 ,4 四氢萘 2 酮为原料 ,在六氢吡啶催化下以乙醇为溶剂 ,在室温合成了一系列新的 2 氨基 3 氰基 4 芳基 6 甲氧基 1,4,9,10 四氢萘并 [2 ,1 b]吡喃衍生物 ,反应条件温和 ,产率较高 ,并通过I... 以芳醛、丙二腈和 7 甲氧基 1,2 ,3 ,4 四氢萘 2 酮为原料 ,在六氢吡啶催化下以乙醇为溶剂 ,在室温合成了一系列新的 2 氨基 3 氰基 4 芳基 6 甲氧基 1,4,9,10 四氢萘并 [2 ,1 b]吡喃衍生物 ,反应条件温和 ,产率较高 ,并通过IR ,1HNMR和元素分析表征产物的结构 。 展开更多
关键词 2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-氧基-1 4 9 10-四氢萘并[2 1-b]吡喃衍生物 一步法 合成 丙二腈 7-氧基-1 2 3 4-四氢萘-2-
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利用氧化反应合成3-羟基-4-芳基-5-(1-苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-基)-1,2,4-三唑衍生物的新方法
10
作者 褚长虎 张自义 +1 位作者 李之春 廖仁安 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期64-67,共4页
采用不同的氧化剂对ω - [5 - (1-苯基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 4 -芳基 - 1,2 ,4 -三唑 - 3-硫基 ]-ω - (1H- 1,2 ,4 -三唑 - 1-基 )苯乙酮进行了氧化 ,结果发现 KMn O4 作为氧化剂时 ,氧化产物十分复杂 ,难于分离 ,而 H... 采用不同的氧化剂对ω - [5 - (1-苯基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 4 -芳基 - 1,2 ,4 -三唑 - 3-硫基 ]-ω - (1H- 1,2 ,4 -三唑 - 1-基 )苯乙酮进行了氧化 ,结果发现 KMn O4 作为氧化剂时 ,氧化产物十分复杂 ,难于分离 ,而 H2 O2 - Ac OH及间氯过氧苯甲酸 (MCPBA)又不能将其氧化 ,最后采用 Na IO4 作为氧化剂时没有得到相应的砜或亚砜而意外得到 3-羟基 - 4 -芳基 - 5 - (1-苯基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -基 ) - 1,2 ,4 -三唑衍生物 ,化合物的结构经元素分析和波谱确证 ,并对其生成机理作了初步讨论 . 展开更多
关键词 氧化反应 合成 反应机理 氧化剂 -4-基(-1 2 4-三唑衍生物 3-羟基-4-芳基-5-)1-苯基-5-(1-苯基-5-甲基-1 2 3-三唑
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新型2-烷氧基-3-芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性研究(Ⅱ)
11
作者 孙勇 丁明武 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期347-349,共3页
研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物结构经元素分析、IR、... 研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性。 展开更多
关键词 2-氧基-3-芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物 合成 杀菌活性 杂环化合物 杀菌剂 线粒体呼吸抑制剂
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新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性 被引量:4
12
作者 汪聿清 李倩梅 +3 位作者 温亚龙 谭成侠 邢家华 翁建全 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期162-168,共7页
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑... 为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 展开更多
关键词 n-芳基-2-((5-((4 6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1 3 4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺 微波辅助合 杀菌活性
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N-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮的微波合成 被引量:6
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作者 路再生 倪兆平 +1 位作者 牛德仲 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期89-91,共3页
用微波辐射从 2 乙基 3 羟基 4 吡喃酮和芳胺合成了系列N 芳基 2 乙基 3 羟基 4 吡啶酮 ,并对产物进行了紫外、红外、氢核磁和质谱表征 .
关键词 合成 n-芳基-2-乙基-3-羟基-4-吡啶酮 2-乙基-3-羟基-4-吡喃酮 微波辐射
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1-芳基-1,4-二氢-3-芳酰肼基甲酰基-6-甲基-4-哒嗪酮的合成及对黄瓜子叶生根作用的构效关系研究 被引量:5
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作者 邹霞娟 来鲁华 +1 位作者 金桂玉 黄桂琴 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第6期550-554,共5页
合成了一系列的 1 芳基 1,4 二氢 3 芳酰肼基甲酰基 6 甲基 4 哒嗪酮类化合物 ,并用离体黄瓜子叶生根法测试其生物活性 ,生测结果表明 ,所有的化合物均显示出一定的生物活性 ,并且芳环上的取代基对活性有重要影响 .采用化合物的物... 合成了一系列的 1 芳基 1,4 二氢 3 芳酰肼基甲酰基 6 甲基 4 哒嗪酮类化合物 ,并用离体黄瓜子叶生根法测试其生物活性 ,生测结果表明 ,所有的化合物均显示出一定的生物活性 ,并且芳环上的取代基对活性有重要影响 .采用化合物的物理化学参数及化合物促进黄瓜子叶生根的活性 ,进行了结构与活性定量关系研究 ,建立了较好的结构与活性的相关式 ,化合物的亲脂性和取代基的电性对化合物的生物活性具有重要的影响 .研究结果对 3 芳酰肼基甲酰基 4 哒嗪酮类化合物的改性或新类似物的合成具有指导意义 . 展开更多
关键词 1-芳基-1 4-二氢-3-酰肼基甲酰基-6-甲基-4-哒嗪酮 合成 黄瓜 子叶 生根作用 构效关系 植物生长调节剂
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高效液相色谱法测定2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯原料药的研究 被引量:5
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作者 杨静 刘文英 +2 位作者 张奕华 黄海燕 李强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期951-953,共3页
目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-... 目的 采用反相高效液相色谱法建立2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯(ZLR-8)原料药质量控制的方法。方法色 谱柱为LichrospherODS柱(4.6mm×250mm),流动相为甲醇-乙腈-2-(55:20:10),检测波长为226nm,流速为1.0mL·min^-1。结果 中间体及各降解产物对样品测定不产生干扰,ZLR-8的浓度为11.18~223.6mg·L^-1时与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998,n=5),重复性良好(RSD%=0.47,n=6),检测限为54μg·L^-1。结论 该方法可以用于ZLR-8原料药的含量测定和有关物质检查。 展开更多
关键词 2-(2 6-二氯苯基氨基)苯乙酸4(4-苯基-1 2 5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯 高效液相色谱法 含量测定 有关物质
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1-苯基-3-甲基-4-(4-羟基-3-甲氧基)-苯甲叉-吡唑啉酮的微波合成和晶体结构 被引量:3
16
作者 高原 屠树江 +2 位作者 冯友建 史达清 王香善 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第4期469-472,共4页
标题化合物C18H16N2O3是由香草醛和1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮用微波辐射反应得到,结构通过单晶X-射线衍射法确定,其晶体属单斜晶系,空间群P21/c,Mr = 308.33, a = 21.101(4), b = 7.984, c = 20.076 ? = 115.81(1)? V = 3044.8(8) ? Z = ... 标题化合物C18H16N2O3是由香草醛和1-苯基-3-甲基-吡唑啉酮用微波辐射反应得到,结构通过单晶X-射线衍射法确定,其晶体属单斜晶系,空间群P21/c,Mr = 308.33, a = 21.101(4), b = 7.984, c = 20.076 ? = 115.81(1)? V = 3044.8(8) ? Z = 8, Dc = 1.345 g/cm3, = 0.093 cm-1, F(000) = 1296, 最终的偏离因子为R = 0.0403, wR = 0.0780, 分子之间存在氢键,形成了网状结构。 展开更多
关键词 1-苯基-3-甲基-4-(4-羟基-3-氧基)-苯甲叉-吡唑啉酮 微波合成 晶体结构 吡唑啉酮 香草醛 微波辐射 杂环化合物
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微波辐射下一步合成3-氨基-4-氰基-1-芳基-5,6,7,8-四氢异苯并吡喃 被引量:3
17
作者 周建峰 邹正才 +1 位作者 周俊峰 冯骏材 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1103-1105,共3页
亚环己基马来腈与芳醛在哌啶催化下 ,经微波辐射一步合成 3 氨基 4 氰基 1 芳基 5 ,6,7,8 四氢异苯并吡喃 ,反应7~ 11min ,产率 5 7%~ 94% .
关键词 微波辐射 一步合成 3-氨基-4-氰基-1-芳基-5 6 7 8-四氢异苯并吡喃 亚环己基马来腈
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4-(4,′4′-二苯基-1,′3′-丁二烯基)-N,N-二(4″-甲基苯基)苯胺的合成及性能 被引量:4
18
作者 李祥高 吴安树 +1 位作者 何莉莉 王世荣 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第8期572-574,共3页
该文通过V ilsm e ier反应,用4,4′-二甲基三苯胺制得了4-[N,N-二(4′-甲基苯基)]氨基苯甲醛(Ⅰ),收率85.4%;Ⅰ与1,1-二苯基-3-氯丙烯经W ittig反应合成了三苯胺衍生物4-(4,′4′-二苯基-1,′3′-丁二烯基)-N,N-二(4″-甲基苯基)苯胺(... 该文通过V ilsm e ier反应,用4,4′-二甲基三苯胺制得了4-[N,N-二(4′-甲基苯基)]氨基苯甲醛(Ⅰ),收率85.4%;Ⅰ与1,1-二苯基-3-氯丙烯经W ittig反应合成了三苯胺衍生物4-(4,′4′-二苯基-1,′3′-丁二烯基)-N,N-二(4″-甲基苯基)苯胺(Ⅱ),收率43.0%,HPLC面积归一法测定目的产物为99.64%。通过紫外光谱、红外光谱、质谱和元素分析对产物的组成和结构进行了鉴定。用Ⅱ作空穴传输材料制成功能分离型有机光导体,测得其静电特性数据为V0=-580 V,VR=-20 V,E1/2=0.50 lx.s,表明Ⅱ具有优良的空穴传输特性。 展开更多
关键词 4-(4 4-苯基-1′ 3-丁二烯基)-N n-二(4-甲基苯基)苯胺 空穴传输材料 WITTIG反应
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微波作用下1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑的合成及生物活性 被引量:3
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作者 李伟 张有明 +1 位作者 魏太保 高黎明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期454-458,共5页
采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑.其结构经IR,1HNMR,13C... 采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑.其结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析表征.生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用. 展开更多
关键词 生物活性 相转移催化 微波 1-苯基-5-(4-苯基-1 2 4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑 1-苯基-5-[5-(胺羰基甲硫基)-4-苯基-1 2 4-三唑-3-甲硫基]四唑
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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量:2
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作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页
通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多
关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 -(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)
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