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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍
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作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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circHIPK2调节miR-7-5p/TCF4轴对血管紧张素Ⅱ诱导的血管内皮细胞凋亡的影响
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作者 谷君 任卫东 +4 位作者 李会贤 邓文娟 胡利梅 刘慧颖 蔡裕 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第3期257-261,267,共6页
目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组... 目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组、过表达miR-7-5p组、敲低circHIPK2+敲低miR-7-5p组。除对照组外,其余各组给予10 nmol/L AngⅡ,构建高血压损伤模型,转染后测定circHIPK2、miR-7-5p和TCF4 mRNA表达水平;检测细胞增殖、凋亡、线粒体膜电位、活性氧(ROS)表达、抗氧化酶活性、促炎性细胞因子水平、凋亡相关蛋白和TCF4蛋白表达水平。结果与对照组相比,模型组细胞circHIPK2和TCF4 mRNA表达水平、凋亡率、ROS相对表达、IL-6水平、IL-1β水平、IL-18水平、Bax和TCF4蛋白表达水平升高(P<0.05),细胞活力、miR-7-5p mRNA表达水平、线粒体膜电位、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性、Bcl-2蛋白表达水平降低(P<0.05);敲低circHIPK2、过表达miR-7-5p均可逆转上述AngⅡ诱导的血管内皮细胞病理变化。敲低miR-7-5p可降低敲低circHIPK2对模型组细胞病理变化的改善作用。结论敲低circHIPK2可通过上调miR-7-5p表达而减弱TCF4表达,进而降低AngⅡ诱导的血管内皮细胞炎症和氧化应激水平,最终抑制细胞凋亡。 展开更多
关键词 环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2 miR-7-5p/TCF4 血管紧张素Ⅱ 血管内皮细胞 凋亡
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2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐的合成工艺改进
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作者 冯洪耀 任永锋 +3 位作者 牟缘 彭玉凤 叶俊琛 张毅 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1046-1050,共5页
以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,H... 以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,HPLC纯度99.77%。 展开更多
关键词 2 4 5 6-四氨基嘧啶硫酸盐 合成 工艺改进
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豨加精方调控Nrf2/GPX4防治5-氟尿嘧啶所致小鼠心脏毒性
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作者 王文惠 卫晓红 +4 位作者 许倩倩 林宏远 彭梦琪 张晓维 商洪才 《中国中医基础医学杂志》 2025年第4期632-638,共7页
目的探究豨加精方对5-氟尿嘧啶所致小鼠心脏毒性的作用及其机制。方法C57BL/6J小鼠随机分为5组:对照组、5-氟尿嘧啶组、豨加精方低剂量组、豨加精方中剂量组、豨加精方高剂量组。每组小鼠按10mL/kg容量腹腔注射或灌胃相应药物。腹腔注... 目的探究豨加精方对5-氟尿嘧啶所致小鼠心脏毒性的作用及其机制。方法C57BL/6J小鼠随机分为5组:对照组、5-氟尿嘧啶组、豨加精方低剂量组、豨加精方中剂量组、豨加精方高剂量组。每组小鼠按10mL/kg容量腹腔注射或灌胃相应药物。腹腔注射5-氟尿嘧啶,每次5mg/mL,每周1次,注射4周,建立小鼠心脏毒性模型。豨加精方各组在腹腔注射5-氟尿嘧啶的基础上,予以低、中、高剂量豨加精方灌胃给药(0.5525g/mL、1.105g/mL、2.210g/mL),每日1次,连续4周。第4周干预结束后行超声心动图评估小鼠心脏功能;ELISA法检测各组小鼠心肌损伤标志物水平,评价小鼠体内氧化应激状态;HE和Massson染色评估小鼠心肌组织形态结构变化及心肌组织纤维化;蛋白印迹法检测小鼠心肌组织中核因子-E2相关因子2(Nrf2)/谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)蛋白表达。结果与对照组比较,5-氟尿嘧啶组小鼠左室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短率(LVFS)均显著降低(P<0.05),心肌损伤标志物乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)含量显著升高(P<0.05),心肌纤维排列紊乱、胶原纤维增多;与5-氟尿嘧啶组比较,豨加精方组小鼠LVEF和LVFS提高,LDH和CK-MB含量降低,心肌病理损伤改善,心肌纤维化减轻。进一步研究发现,5-氟尿嘧啶显著增加小鼠体内氧化应激指标丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)含量(P<0.05),降低抗氧化产物还原型谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)的表达水平(P<0.05),降低小鼠心肌组织中抗氧化蛋白Nrf2和GPX4的水平(P<0.05);而豨加精方组能显著抑制5-氟尿嘧啶导致的氧化应激反应。结论豨加精方可能通过激活Nrf2/GPX4抗氧化系统,促进抗氧化酶表达,抑制5-氟尿嘧啶导致的氧化应激反应,从而减轻心脏毒性。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 豨加精方 心脏毒性 氧化应激 Nrf2/GPX4
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GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据的多维度评价与不确定性分析
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作者 陈明修 张丽丽 +3 位作者 余涛 张文豪 王春梅 郭凡 《航天返回与遥感》 北大核心 2025年第1期94-108,共15页
卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗... 卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗卫星XCH_(4)数据在不同纬度带的分布及典型研究区的有效覆盖进行了定量分析。研究结果表明:1)Sentinel-5p卫星数据相较于GOSAT-2卫星数据,与TCCON数据之间具有更高的相关性(Sentinel-5p:R^(2)=0.8494;GOSAT-2:R^(2)=0.7707);2)两颗卫星数据在中低纬度带(50°S~50°N)数据分布比例高达70%;3)典型研究区Sentinel-5p卫星数据在典型研究区15 d累积覆盖效果优于GOSAT-2卫星(GOSAT-2:0.81%;Sentinel-5p:36.85%)。文章对两颗碳卫星XCH_(4)观测数据进行的多维度评价分析可为多源碳卫星时空融合及相关研究等提供参考。 展开更多
关键词 大气甲烷柱浓度(XCH_(4)) 温室气体观测卫星-2 哨兵-5P 不确定性分析 空间分布 覆盖度分析
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CircSATB2调节miR-150-5p/PDCD4轴对非小细胞肺癌细胞恶性生物学行为的影响
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作者 毛维 郭玲 《河北医药》 2025年第2期181-187,共7页
目的探讨环状RNA(CircRNA)SATB2调节miR-150-5p/程序性细胞死亡因子4(PDCD4)轴对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞恶性生物学行为的影响。方法实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、免疫组织化学分别检测NSCLC组织、癌旁组织中CircSATB2、miR-150-5p、PDCD... 目的探讨环状RNA(CircRNA)SATB2调节miR-150-5p/程序性细胞死亡因子4(PDCD4)轴对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞恶性生物学行为的影响。方法实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、免疫组织化学分别检测NSCLC组织、癌旁组织中CircSATB2、miR-150-5p、PDCD4蛋白表达;qRT-PCR、Western blot分别检测人正常肺上皮细胞系BEAS-2B及NSCLC细胞系HCC827、H1299、A549中CircSATB2、miR-150-5p、PDCD4蛋白表达;将A549细胞分为对照组(NC组)、抑制对照组、CircSATB2抑制组、上调对照组、miR-150-5p上调组、CircSATB2抑制+inhibitor NC组、CircSATB2抑制+miR-150-5p inhibitor组,qRT-PCR检测各组细胞CircSATB2、miR-150-5p表达;CCK-8法检测细胞增殖;流式细胞术检测细胞凋亡;划痕实验检测细胞迁移;Transwell检测细胞侵袭;Western blot检测PDCD4、增殖细胞核抗原(PCNA)、BCL-2相关X蛋白(Bax)、基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9蛋白表达;CircSATB2与miR-150-5p/PDCD4关系验证。结果确定以A549细胞为研究细胞模型;与抑制对照组比较,CircSATB2抑制组CircSATB2、PDCD4蛋白降低,miR-150-5p表达升高(P<0.05);与上调对照组比较,miR-150-5p上调组PDCD4蛋白降低,miR-150-5p表达升高(P<0.05);与CircSATB2抑制+inhibitor NC组比较,CircSATB2抑制+miR-150-5p inhibitor组miR-150-5p表达降低,PDCD4蛋白升高(P<0.05);抑制CircSATB2或上调miR-150-5p均可减弱A549细胞增殖、侵袭、迁移能力,增强细胞凋亡行为;下调miR-150-5p减弱了抑制CircSATB2对A549细胞增殖、侵袭、迁移及凋亡的影响;CircSATB2靶向调控miR-150-5p/PDCD4。结论抑制CircSATB2可能通过调控miR-150-5p/PDCD4减弱A549细胞增殖、迁移与侵袭能力,增强凋亡行为。 展开更多
关键词 环状RNA SATB2 miR-150-5p 程序性细胞死亡因子4 非小细胞肺癌 增殖
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联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成 被引量:1
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作者 黄晓瑛 尚宇 +2 位作者 王威 王列平 毛明珍 《世界农药》 CAS 2024年第1期38-41,49,共5页
为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经... 为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。 展开更多
关键词 3′ 4-二氯-5--1 1′-联苯-2- 合成 联苯吡菌胺
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N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的合成 被引量:2
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作者 王煜华 蒋旭亮 +2 位作者 孙国香 贺其祥 周武越 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第1期47-48,51,共3页
以 5 -氨基 -3 -巯基 -1 ,2 ,4 -三唑为原料 ,经氯气氧氯化后分别用邻氯苯胺和 2 ,6-二氯苯胺胺解 ,合成了两个 N -芳基 -5 -氨基 -1 ,2 ,4 -三唑 -3 -磺酰胺 ,产品结构经 IR和 1H
关键词 合成 n-芳基-5-氨基-1 2 4-三唑-3-磺酰胺 5-氨基-3-巯基-1 2 4-三唑 氧氯化 胺解 结构 除草剂 农药中间体
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微波辐射条件下N-芳基-N′-(5-苯并呋喃基-1,3,4-噻二唑-2-基)脲的合成 被引量:2
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作者 王喜存 杨文龙 +3 位作者 朱继华 杨智 宋爱英 权正军 《分子科学学报》 CAS CSCD 2007年第5期362-364,共3页
在微波辐射条件下,以2-氨基-5-苯并呋喃基-1,3,4-噻二唑和N-取代三氯乙酰苯胺为原料,在固体氢氧化钠作用下,"一锅法"高产率合成了10种N-(5-苯并呋喃基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-芳基脲,并通过IR1、H NMR和元素分析表征了目... 在微波辐射条件下,以2-氨基-5-苯并呋喃基-1,3,4-噻二唑和N-取代三氯乙酰苯胺为原料,在固体氢氧化钠作用下,"一锅法"高产率合成了10种N-(5-苯并呋喃基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-芳基脲,并通过IR1、H NMR和元素分析表征了目标产物的结构. 展开更多
关键词 2-氨基-5-苯并呋喃基-1 3 4-噻二唑 n-取代三氯乙酰胺 n-(5-苯并呋喃基-1 3 4-噻二唑-2-基)-N乙芳基 微波辐射
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N-芳基-3-芳氧基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基乙酰胺的合成及生物活性 被引量:1
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作者 虎玉森 牛克彦 王建明 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期83-87,共5页
通过3-芳氧基4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、^1HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对... 通过3-芳氧基4-苯基-5-巯基-1,2,4-三唑和芳基氯乙酰胺在碱性条件下的硫烷基化反应,合成了14个2-(3-芳氧甲基-4-苯基-1,2,4-三唑-5-硫基)乙酰芳胺.化合物结构经元素分析、^1HNMR和IR进行了表征.生物活性试验表明部分化合物对小麦的根有促进作用,而对所有的茎都有抑制活性. 展开更多
关键词 三唑衍生物 生物活性 n-芳基-3-芳氧基-4苯基-1 2 4-三唑-5-硫基乙酰胺
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N-芳基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并嘧啶磺酰胺的合成 被引量:1
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作者 王煜华 蒋旭亮 +1 位作者 孙国香 吕亚萍 《浙江工业大学学报》 CAS 2003年第4期436-438,共3页
以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,... 以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺。然后 ,用甲氧基取代嘧啶环上的氯原子得到 78.7%N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 70 .8% N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺 ;产品结构经元素分析 ,IR和 展开更多
关键词 n-芳基-5 7-二甲氧基-1 2 4-三唑并嘧啶磺酰胺 甲氧基 嘧啶环 产品结构 合成方法 环合试剂 n-芳基-5-氨基-1 2 4-三唑-3-磺酰胺
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N-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-取代酰胺的合成及生物活性 被引量:2
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作者 张荣 钱旭红 +1 位作者 宋伟荣 庄建治 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第2期88-90,共3页
Acylation of 2-amio-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles with acyl chlorides and trichloroacetic acid to afford eleven new -N--[5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-substituted amides. The required oxadiazole precursors are prepared by o... Acylation of 2-amio-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles with acyl chlorides and trichloroacetic acid to afford eleven new -N--[5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-substituted amides. The required oxadiazole precursors are prepared by oxidative cyclization of corresponding aldehyde semicarbazones. The structures of the synthesized compounds are elucidated by elemental analysis、 1HNMR、IR and MS. They are screened for their larvicidal activities against wild fruit and antibiotic activities. 展开更多
关键词 昆虫生长调节剂 合成 生物活性 n-(5-芳基-1 3 4-恶二唑-2-基)-取代酰胺
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缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用
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作者 胡居吾 卢曦 +1 位作者 张鹏 邓方坤 《当代化工研究》 CAS 2024年第20期179-181,共3页
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪... 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。 展开更多
关键词 2--4 6-二甲氧基-1 3 5-三嗪(CDMT) 缩合试剂
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N-[1-(5-甲基-1-苯基吡唑4-基)-亚乙基]-N-(4.芳基噻唑-2-基)腙类化合物的合成
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作者 阿布拉江·克依木 王立举 萨特瓦尔迪·赫力力 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期671-674,682,共5页
1-苯基-5-甲基吡唑4-乙酮与氨基硫脲和a-溴代芳基乙酮经三组份一锅法合成了一系列新型的N-[1-(5-甲基-1-苯基吡唑4-基)-亚乙基]-N-(4.芳基噻唑-2-基)腙类化合物,收率65%-75%,其结构经1HNMR,1R和MS表征。
关键词 1-苯基-5-甲基吡唑-4-乙酮 α-溴代芳基乙酮 合成 一锅法
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5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺的合成
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作者 孙国香 王煜华 陆棋 《浙江化工》 CAS 2004年第2期13-14,3,共3页
以4个N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺为原料,分别与4,4-二甲氧基-2-丁酮在碱性水溶液中环合,制得4个5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑眼1,5-a演嘧啶-2-磺酰胺衍生物,并比较了4,4-二甲氧基-2-丁酮的合成路线,所有目标产物的结构均经IR和1HNM... 以4个N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺为原料,分别与4,4-二甲氧基-2-丁酮在碱性水溶液中环合,制得4个5-甲基-N-芳基-1,2,4-三唑眼1,5-a演嘧啶-2-磺酰胺衍生物,并比较了4,4-二甲氧基-2-丁酮的合成路线,所有目标产物的结构均经IR和1HNMR谱验证。 展开更多
关键词 5-甲基-n-芳基-1 2 4-三唑[1 5-a]嘧啶-2-磺酰胺 除草剂 合成 n-芳基-5-氨基-1 2 4-三唑-3-磺酰胺 4 4-二甲氧基-2-丁酮
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新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性 被引量:4
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作者 汪聿清 李倩梅 +3 位作者 温亚龙 谭成侠 邢家华 翁建全 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期162-168,共7页
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑... 为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 展开更多
关键词 n-芳基-2-((5-((4 6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1 3 4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺 微波辅助合 杀菌活性
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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探索性有机化学实验教学——以2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的合成为例 被引量:1
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作者 张琪 朱亦杭 +1 位作者 李彤 郑斌 《广东化工》 CAS 2024年第8期186-188,共3页
有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5... 有机化学实验是制药工程专业重要的基础课之一,既是对有机化学理论课的补充,又是学习药学专业课的基础。本文以氨基硫脲和丙醛为原料,通过改变溶剂、氧化剂种类、反应温度、反应时间及反应物投料比筛选出最优反应条件,从而提高2-氨基-5-乙基-1,3,4-噻二唑的产率。通过本次实验,不仅有利于学生巩固理论知识,提高实验动手能力,培养学生热爱化学,热爱科研,激发探索性思维具有重要的作用。 展开更多
关键词 氨基硫脲 丙醛 有机化学实验 实验教学 2-氨基-5-乙基-1 3 4-噻二唑
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Z型异质结1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)的构建及可见光催化降解甲基橙 被引量:2
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作者 卜义夫 刘思乐 +3 位作者 闫海生 吴静 田川 陶洋 《材料工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期170-182,共13页
以三聚氰胺和3-氨基-1,2,4-三唑为原料,通过直接热聚合法制备1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料。通过XRD,XPS,SEM等表征手段对光催化材料的晶型、化学组成、形貌以及光电化学性质等进行表征。以甲基橙(MO)为目标污染物,... 以三聚氰胺和3-氨基-1,2,4-三唑为原料,通过直接热聚合法制备1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料。通过XRD,XPS,SEM等表征手段对光催化材料的晶型、化学组成、形貌以及光电化学性质等进行表征。以甲基橙(MO)为目标污染物,500 W氙灯作为可见光光源,研究1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料的光催化活性,同时通过活性物质捕捉实验和电子顺磁共振波谱(e1ectron spin resonance,ESR)表征研究体系的活性物质。结果表明:一维g-C_(3)N_(5)纳米棒和二维g-C_(3)N_(4)纳米片的无序堆叠增加了活性位点的数量,g-C_(3)N_(5)与g-C_(3)N_(4)之间Z型异质结的形成,提高其对可见光的吸收强度和光谱范围,抑制了光电子-空穴的复合,g-C_(3)N_(5)与g-C_(3)N_(4)相似的π-π^(*)共轭体系的相互叠加降低了电荷转移的传质阻力,提高了其光催化活性。可见光照射30 min,20 mg的1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料对50 mL浓度为10 mg/L的MO溶液几乎降解完全,反应的表观速率常数为0.14836 min^(-1),循环使用5次后,1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料对MO的光催化降解率为92.2%,这说明其具有良好的稳定性。活性物质捕捉实验和ESR表征表明:1D/2D g-C_(2)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料光催化降解MO体系的主要活性物质是·O_(2)^(-)和h^(+),且MO的光催化降解反应是一个复杂的断键和氧化过程。 展开更多
关键词 光催化降解 直接热聚合 1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4) 异质结 π-π^(*)共轭 甲基橙 Z型机制
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N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰芳胺类化合物的合成及其生物活性研究
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作者 肖湘昭 唐子龙 +2 位作者 林迪 陈哲彦 胡在秋 《精细化工中间体》 CAS 2024年第3期5-9,37,共6页
2-溴乙酰芳胺与水杨醇在碳酸钾的作用下经氧烷基化反应合成了一系列新型N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺类化合物2,并用1H NMR、13C NMR等对目标化合物的结构进行了表征。测定了化合物2的离体抑菌活性和抗癌活性,结果表明化合物N-(3-甲... 2-溴乙酰芳胺与水杨醇在碳酸钾的作用下经氧烷基化反应合成了一系列新型N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺类化合物2,并用1H NMR、13C NMR等对目标化合物的结构进行了表征。测定了化合物2的离体抑菌活性和抗癌活性,结果表明化合物N-(3-甲基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2c)和N-(4-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2j)对水稻稻瘟病菌的抑制活性均为91.8%,化合物2c对黄瓜灰霉病菌、菌核病菌的抑制活性分别为88.6%和86.7%。化合物N-(2-甲氧基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2e)、N-(2-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺(2h)对肝癌细胞HCCLM3的抑制率为94.2%和92.4%。 展开更多
关键词 酰胺 n-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺 合成 抑菌活性 抗癌活性
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