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N-琥珀酰亚胺-4-^(18)F(氟甲基)苯甲酸酯的合成 被引量：1
1
作者 李俊玲 张秀利 +4 位作者 田海滨 周伟 林英武 尹端沚 汪勇先 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期157-160,共4页
合成了18F标记蛋白常用中间体N 琥珀酰亚胺 4 18F(氟甲基 )苯甲酸酯 (18F SFMB) ,用操作简单的Sep Pak硅胶柱代替了繁琐耗时的HPLC分离。探讨了反应溶剂、温度、K/ 2 2 2与K2 CO3 的摩尔比及反应时间等诸因素对18F SFMB放化合成的影... 合成了18F标记蛋白常用中间体N 琥珀酰亚胺 4 18F(氟甲基 )苯甲酸酯 (18F SFMB) ,用操作简单的Sep Pak硅胶柱代替了繁琐耗时的HPLC分离。探讨了反应溶剂、温度、K/ 2 2 2与K2 CO3 的摩尔比及反应时间等诸因素对18F SFMB放化合成的影响。得出较佳标记条件 :以无水乙腈为溶剂 ,K/ 2 2 2与K2 CO3 摩尔比为1,80℃下反应 5min ,标记率为 5 7% ,比文献值提高了 3倍以上。对IgG进行了标记 ,在室温下反应 15min ,标记率可达 88%。 展开更多
关键词 合成 n-珀酰亚胺-4-^18f(氟甲基)苯甲酸酯 ^18f-SfMB IgG 氟18 放射性药物 标记
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N-琥珀酰亚胺4-[^(18)F]氟苯甲酸酯的合成 被引量：6
2
作者 程登峰 尹端沚 +3 位作者 王明伟 李谷才 周伟 汪勇先 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第12期917-920,共4页
合成了18F标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。由于[18F]SFB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂。本工作首先合成标记前体乙基-4-三... 合成了18F标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。由于[18F]SFB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂。本工作首先合成标记前体乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐,接下来经三步放射合成,然后经Sep-PakC18柱分离可得[18F]SFB,并对第一步的18F标记反应进行了优化。合成时间约1h;放化产率约50%;经放射性TLC和HPLC分析,放化纯度大于98%。 展开更多
关键词 ^18f n-琥珀酰亚胺4-[^18f]氟苯甲酸酯([^18f]SfB) 放射性合成
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半自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-^(18)F-氟苯甲酸酯 被引量：3
3
作者 张赟 吴战宏 +3 位作者 傅喆 李方 朱立 王世真 《同位素》 CAS 2009年第1期60-64,共5页
通过对现有半自动化学合成模块(CPCU)的改造,以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体合成用于标记蛋白质、抗体及多肽等生物分子的辅助基团N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB),产物用高效液相色谱(HPLC)进行检测。合成过程... 通过对现有半自动化学合成模块(CPCU)的改造,以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体合成用于标记蛋白质、抗体及多肽等生物分子的辅助基团N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB),产物用高效液相色谱(HPLC)进行检测。合成过程在80 min内完成,校正后得到中间产物18F-FBA,产率为80%±5%(n=8),而终产品18F-SFB总衰变校正后的放化收率为40%±5%(n=20),放化纯度≥99%。利用CPCU半自动化合成18F-SFB,方法简便,产率稳定。该法为将来多肽等生物分子的18F标记提供了依据。 展开更多
关键词 n-琥珀酰亚胺-4-^18f-氟苯甲酸酯(^18f-SfB) 放射性合成 计算机控制化学合成模块(CPCU)
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自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯
4
作者 徐绪党 刘标 +1 位作者 黄庆娟 李天女 《江苏医药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期805-808,共4页
目的合成18F同位素标记蛋白质、配体、多肽类的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(18F-FB)。方法以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体,利用正电子发射断层成像(PET)显像药物2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)合成专用... 目的合成18F同位素标记蛋白质、配体、多肽类的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(18F-FB)。方法以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体,利用正电子发射断层成像(PET)显像药物2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)合成专用模块TRACERlabFX-FDG和多用合成模块TRACERlabFX-FN及其固相萃取系统,基于控制软件的改造,通过亲核取代、氢氧化钠水解、酯化反应"三步法"合成。结果合成18F-FB的总放射性合成时间小于80min,校正后放射化学产率(38±3)%(n=10),放射化学纯度>99%,与标准品19F-FB行HPLC比对分析,在柱平均保留时间Tr=8.515min,两者保留时间基本吻合。结论此法可以成功合成18F-FB,合成工艺成熟稳定,完全实现了自动化合成,为成功实现18F同位素标记蛋白、多肽类大分子物质进而实现PET成像提供了良好条件。 展开更多
关键词 n-琥珀酰亚胺-4-[18f]氟苯甲酸酯 放射性合成 正电子发射计算机断层显像
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多肽T140类似物的^(18)F标记 被引量：1
5
作者 韩彦江 程登峰 +6 位作者 张岚 郑明强 周伟 尹端沚 武明星 马玉飞 汪勇先 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期297-302,共6页
基质细胞衍生因子(SDF-1)及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用,因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB,并和多肽T140的类似物进行偶... 基质细胞衍生因子(SDF-1)及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用,因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB,并和多肽T140的类似物进行偶联,得到18F标记的CXCR4受体显像剂多肽[18F]FB-AcTZ14011,并对标记条件进行了优化。经过HPLC纯化后所得标记多肽的放化纯度大于96%,整个标记用时约3h,放化产率3%(未经衰变校正)。 展开更多
关键词 趋化因子 基质细胞衍生因子 n-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯 18f
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