香豆素衍生物AChE抑制剂的3D-QSAR研究

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作者 李泽鹏 孔唯龙 +1 位作者 杨绍淇 余丽丽 《广州化工》 CAS 2024年第8期79-82,共4页

采用Topomer CoMFA方法研究了44种香豆素衍生物AChE抑制剂的三维定量构效关系D-QSAR模型。建立的Topmer CoMFA模型的交互验证相关系数q^(2)为0.606,拟合相关系r^(2)=0.996,标准估计误差SEE=0.046,Fisher检验值F=891.096,由此可见该模型... 采用Topomer CoMFA方法研究了44种香豆素衍生物AChE抑制剂的三维定量构效关系D-QSAR模型。建立的Topmer CoMFA模型的交互验证相关系数q^(2)为0.606,拟合相关系r^(2)=0.996,标准估计误差SEE=0.046,Fisher检验值F=891.096,由此可见该模型是有效的。通过Topomer CoMFA模型三维等势图揭示了结构对活性的影响。并采用分子对接研究了配体和受体蛋白之间的结合。该模型为进一步探索黄酮类衍生物作为AChE抑制的构效关系,以及该类分子的结构设计奠定理论基础。 展开更多

关键词 Topomer CoMFA ache抑制剂 分子对接 香豆素衍生物

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点击化学制备AChE/MAO-B双抑制剂及活性评价

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作者 贾朝 梁旭华 +2 位作者 周伟 潘婷婷 李世玺 《化学试剂》 CAS 2024年第5期112-120,共9页

通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03... 通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03)μmol/L,是最佳的AChE/MAO-B双抑制剂。实验结果表明香豆素基团是一类有效的AChE和MAO-B双抑制活性基团,羟基取代苯环的存在能够增强抑制活性。分子对接研究发现A2B5是双位点抑制剂,苯基部分结合到AChE的CAS位点,香豆素结合到PAS位点,三氮唑环占据两个活性位点的中间峡谷。A2B5的香豆素部分结合到MAO-B的入口空腔,苯基部分结合到底物空腔,并嵌入到Tyr435、Tyr398和FAD形成的“芳香笼”。总之,香豆素C7位置取代衍生物可以被开发为AChE/MAO-B双抑制剂,为进一步开发抗阿尔茨海默病的双靶点药物提供一个新的起点。 展开更多

关键词 阿尔茨海默病(AD) 点击化学 香豆素 ache/MAO-B双抑制剂 分子对接 生物相容性

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甘草不同溶剂提取物对AChE、ACE以及α-葡萄糖苷酶的抑制活性和对亚硝酸根清除活性的研究 被引量：5

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作者 赵岩 彭蕾 +4 位作者 郜玉钢 何忠梅 杨鹤 刘双利 张连学 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期185-188,207,共5页

目的:研究甘草不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶(ACh E)、血管紧张素转化酶(ACE)活性的影响以及对亚硝酸根离子的清除能力。方法:采用高效液相色谱法测定甘草不同溶剂提取物对ACE的抑制作用,采用分光光度法测定其对α-葡萄... 目的:研究甘草不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶(ACh E)、血管紧张素转化酶(ACE)活性的影响以及对亚硝酸根离子的清除能力。方法:采用高效液相色谱法测定甘草不同溶剂提取物对ACE的抑制作用,采用分光光度法测定其对α-葡萄糖苷酶、ACh E的抑制作用及对亚硝酸根离子的清除能力。结果表明:甘草石油醚、乙酸乙酯、乙醇提取物均对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,其IC_(50)值分别为3.212、0.151、0.891 mg/m L,优于阳性药阿卡波糖;甘草提取物乙酸乙酯部位、水部位对ACh E有较强的抑制作用,其IC_(50)值为0.489、0.872 mg/m L,优于阳性药利斯的明;甘草乙酸乙酯提取物对亚硝酸根离子有较强的清除能力,其IC_(50)值为1.068 mg/m L,优于阳性药V_C;甘草乙酸乙酯提取物对ACE有较强的抑制作用,其IC_(50)值为0.815 mg/m L,优于其阳性药卡托普利。在这5种甘草不同溶剂提取物中,甘草乙酸乙酯提取物抑制活性最强。结论:甘草乙酸乙酯提取物具有很强的α-葡萄糖苷酶、ACh E、ACE抑制作用且对亚硝酸离子有很好的清除能力。 展开更多

关键词 甘草 抑制ACE的活性 抑制ache的活性 抑制α-葡萄糖苷酶的活性 亚硝酸根离子清除活性

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基于药效团和分子对接技术对甘草中AChE抑制成分的虚拟筛选 被引量：6

4

作者 刘广欣 赵泽丰 +4 位作者 解景 桑杰 梁业飞 钱明成 李翠芹 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期2431-2438,共8页

该文对甘草中潜在作用于乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)靶点的抗痴呆活性物质进行研究,阐明其药效物质基础。通过收集文献中报道的具有AChE抑制活性的化合物信息,建立基于AChE配体的HipHop药效团模型,收集文献中报道的甘草中... 该文对甘草中潜在作用于乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)靶点的抗痴呆活性物质进行研究,阐明其药效物质基础。通过收集文献中报道的具有AChE抑制活性的化合物信息,建立基于AChE配体的HipHop药效团模型,收集文献中报道的甘草中的成分并建立化合物库,对甘草中的成分与药效团进行匹配,随后采用柔性对接(flexible docking)手段对匹配到的小分子化合物与AChE靶点(PDB ID:4EY7)进行对接并评估其相互作用。通过文献检索共得到甘草中所包含的化学成分44种,建立甘草化合物库。随后通过测试集验证选出优选药效团04用于对甘草化合物库的虚拟筛选,经过匹配后得到6种甘草中潜在的抗AChE成分。随后通过分子模拟对接分析了6种化合物与AChE的相互作用情况,预测所得甘草抗AChE成分与已有文献相符,表明基于药效团和分子对接技术手段探讨甘草中AChE抑制作用的成分具有一定的准确性。 展开更多

关键词 甘草 ache抑制剂 抗痴呆 药效团 分子模拟对接

原文传递

石杉碱甲-AChE复合物中石杉碱甲的结构特征——量子化学研究 被引量：6

5

作者 朱维良 蒋华良 +6 位作者 陈建忠 顾健德 刘东祥 林茂伟 陈凯先 嵇汝运 曹阳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第3期233-237,共5页

在运用量子化学从头计算方法(HF/4-31G)结合点电荷模型方法对AChE-HuPA复合物活性位点的410个原子和1929个点电荷进行理论计算的基础上,比较了石杉碱甲分子在形成复合物前后的结构变化特征.发现复合物中石杉碱甲分子构象并非能量最低构... 在运用量子化学从头计算方法(HF/4-31G)结合点电荷模型方法对AChE-HuPA复合物活性位点的410个原子和1929个点电荷进行理论计算的基础上,比较了石杉碱甲分子在形成复合物前后的结构变化特征.发现复合物中石杉碱甲分子构象并非能量最低构象,它的能量比HF/4-31G全优化得到的构象的能量高91.8kJ/mol.和单分子状态相比,形成复合物后季铵基和内酰胺基的N—H,C(?)O键的键长变长、键强减弱,其总原子净电荷也发生了明显的变化.且这些基团的空间取向都有不同程度的改变,C(8)—N(21)键的旋转达20°.这些信息将有益于设计新的AChE抑制剂. 展开更多

关键词 量子化学 石杉碱钾 HupA 复合物 ache抑制剂

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苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量：6

6

作者 盛荣 林肖 +1 位作者 李静雅 胡永洲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期115-120,共6页

目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的... 目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a^p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol.L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol.L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性。结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 苯氧茚酮类衍生物 合成 ache抑制活性 BchE抑制活性

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水仙内生真菌乙酰胆碱酯酶抑制活性菌株的筛选及鉴定 被引量：3

7

作者 杨明俊 路鑫龙 +3 位作者 王永刚 姚广玉 杨林 刘晓风 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1461-1464,共4页

目的从药用植物水仙中分离、筛选对乙酰胆碱酯酶(AChE)具较高抑制活性的菌株并确定其分类归属。方法采用组织切块法对水仙内生真菌进行分离纯化,纯化后的菌株发酵培养,用乙酸乙酯萃取发酵液,以改良的Ellman方法进行AChE抑制活性的筛选,... 目的从药用植物水仙中分离、筛选对乙酰胆碱酯酶(AChE)具较高抑制活性的菌株并确定其分类归属。方法采用组织切块法对水仙内生真菌进行分离纯化,纯化后的菌株发酵培养,用乙酸乙酯萃取发酵液,以改良的Ellman方法进行AChE抑制活性的筛选,对获得的阳性菌株SX-S101进行形态学观察,用分子生物学方法鉴定其分类地位。结果从水仙的根、鳞茎中共分离到18株内生真菌,活性检测筛选出3株对AChE具较强抑制作用的菌株,其IC50分别为0.4562、0.3897、0.4122 g·L-1;对SX-S101进行分类鉴定,确定其为子囊菌纲(Ascomycetes)喙枝孢属(Rhinocladiella)菌株Rhinocladiella sp.LA60。结论首次从水仙内生真菌中筛选出了1株AChE抑制活性较高的菌株Rhinocladiella sp.LA60,为后续开发阿尔采末症治疗药物提供依据。 展开更多

关键词 水仙 内生真菌 分离 ache抑制剂 活性 分子鉴定

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雪松精油的化学组成及乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量：2

8

作者 陈淑霞 相佳瑶 +2 位作者 冯阳 李海舟 许敏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1627-1628,共2页

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是治疗阿尔兹海默症(Alzheimer′s disease,AD)的重要靶点之一[1-2],一些芳香植物的精油具有明显的AChE抑制活性,如罗勒精油、胡椒精油等[3]。雪松(Cedar wood)是一类重要的雪松属芳香药用植物... 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是治疗阿尔兹海默症(Alzheimer′s disease,AD)的重要靶点之一[1-2],一些芳香植物的精油具有明显的AChE抑制活性,如罗勒精油、胡椒精油等[3]。雪松(Cedar wood)是一类重要的雪松属芳香药用植物,其精油具有抗炎、镇痛和抗疟等多种药理活性[4]。本研究拟探讨雪松精油的化学组成及其AChE抑制活性,以期为抗AD药物研发提供基础性的研究。 展开更多

关键词 雪松精油 GC-MS 化学组成 ache抑制活性 分子对接 α-顺式-雪松烯

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乙酰胆碱酯酶特异性抑制剂BW284C51抑制无血清诱导的凋亡

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作者 胡云章 邵聪文 +2 位作者 何继宏 瞿素 梁艳 《昆明医学院学报》 2000年第3期1-6,共6页

为了研究AChE特异性抑制剂BW 2 84C51与细胞凋亡的关系 ,采用人二倍体胚肺细胞株KMB17经无血清培养方法诱导出典型凋亡 ,在无血清培养液中加入 10 μmo/L乙酰胆碱酯酶特异性抑制剂BW2 84C51 结果 :乙酰胆碱酯酶特异性抑制剂BW2 84C51具... 为了研究AChE特异性抑制剂BW 2 84C51与细胞凋亡的关系 ,采用人二倍体胚肺细胞株KMB17经无血清培养方法诱导出典型凋亡 ,在无血清培养液中加入 10 μmo/L乙酰胆碱酯酶特异性抑制剂BW2 84C51 结果 :乙酰胆碱酯酶特异性抑制剂BW2 84C51具有抑制无血清诱导的凋亡 ,AChE参与了细胞凋亡的信号传导 ,抑制该酶的活性就能抑制凋亡的发生 结果表明 :AChE在凋亡过程中可能起非常重要的作用 。 展开更多

关键词 乙酰胆碱酯酶 细胞凋亡 ache特异性抑制剂

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具抗菌及乙酰胆碱酯酶抑制活性珊瑚真菌的筛选 被引量：3

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作者 班海侠 钟敏 +2 位作者 雷晓凌 陈芳 蔡加怡 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2015年第5期23-27,共5页

为开发利用珊瑚真菌资源,以徐闻珊瑚保护区珊瑚样品中分离鉴定的43株海洋真菌为研究对象,采用双层平板法和Ellman法分别对其进行抗菌和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性筛选。结果显示,43株菌株至少对一种指示菌有抑制作用,且有12株菌株对革... 为开发利用珊瑚真菌资源,以徐闻珊瑚保护区珊瑚样品中分离鉴定的43株海洋真菌为研究对象,采用双层平板法和Ellman法分别对其进行抗菌和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性筛选。结果显示,43株菌株至少对一种指示菌有抑制作用,且有12株菌株对革兰阳性菌和革兰阴性菌均表现出不同程度的抗菌活性,抗菌谱较广;当浓度为1 mg/m L时,有8株菌株的发酵液提取物对乙酰胆碱酯酶的抑制率达到50%以上。其活性菌株中曲霉属(Aspergillus)为优势属。 展开更多

关键词 珊瑚真菌 抗菌活性 乙酰胆碱酯酶(ache)抑制活性 筛选

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多靶点抗AD bis-MEP-乙二酰胺杂合物ZLA抑制神经元型AChE活性及促智作用研究 被引量：1

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作者 管惠峰 谭小芳 +3 位作者 宫平 吴百川 侯丽娜 李娟 《现代生物医学进展》 CAS 2020年第7期1206-1210,共5页

目的:探究ZLA对神经元型AChE的抑制活性及其对中枢胆碱能神经功能障碍导致的学习记忆功能减退的改善作用。方法:通过体外实验观察ZLA对神经元型AChE活性的影响;通过ex vivo实验观察ZLA体内AChE抑制活性;利用Morris水迷宫行为学实验探讨... 目的:探究ZLA对神经元型AChE的抑制活性及其对中枢胆碱能神经功能障碍导致的学习记忆功能减退的改善作用。方法:通过体外实验观察ZLA对神经元型AChE活性的影响;通过ex vivo实验观察ZLA体内AChE抑制活性;利用Morris水迷宫行为学实验探讨ZLA对东莨菪碱诱发的小鼠学习记忆功能障碍的改善作用。结果:ZLA明显抑制人SH-SY5Y神经元细胞和小鼠海马神经元来源的AChE活性。另外,ZLA腹腔注射后以剂量依赖性方式抑制小鼠脑内AChE活性。Morris水迷宫实验结果显示,ZLA显著改善东莨菪碱引起的学习和记忆功能障碍。结论:ZLA能够抑制神经元型AChE活性并具有促智作用。 展开更多

关键词 阿尔茨海默病(AD) 多靶点抗AD药物 ache抑制 认知改善

原文传递

石杉碱甲药理与临床研究进展 被引量：19

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作者 洪思佳 王一涛 李铭源 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期83-86,共4页

关键词 石杉碱甲 临床研究 ache抑制剂 神经退行性疾病 药理 石杉属植物 蛇足石杉 民间草药

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他克林和双他克林抗星形孢菌素致凋亡作用的比较 被引量：2

13

作者 彭芳芳 张百芳 +1 位作者 章江洲 武栋成 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期615-620,共6页

用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15细胞和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用 .相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;噻唑蓝 (MTT)测定分析细胞损伤状况 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ... 用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15细胞和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用 .相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;噻唑蓝 (MTT)测定分析细胞损伤状况 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ;蛋白质印迹分析Bcl 2和Bax的表达水平 .结果表明 ,经 0 1mmol/L他克林预处理后 ,由STS诱导的NG10 8 15细胞凋亡受到明显抑制 .双他克林预处理无保护作用 .蛋白质印迹分析表明他克林可显著抑制Bax的表达 ,同时还可促进Bcl 2的表达 .他克林和双他克林预处理对STS诱导的HeLa细胞损伤无明显的保护作用 .结论为 :a 他克林对STS诱导的神经细胞损伤有显著的保护作用 ,但这种保护作用与其AChE抑制作用似乎没有明显关联 .b 他克林对STS损伤的保护作用有细胞选择性 . 展开更多

关键词 他克林 双他克林 星形孢菌素 ache抑制剂 细胞凋亡 阿尔茨海默病 神经细胞损伤 抑制作用 抗凋亡

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无氧条件^(60)Co-γ辐射降解乙酰甲胺磷的研究 被引量：2

14

作者 高慧宇 刘远霞 +2 位作者 包华影 毕烨 赵仁邦 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期45-49,共5页

利用60Co-γ辐射降解无氧条件有机磷农药乙酰甲胺磷(Acephate)的稀水溶液,研究了不同吸收剂量下的乙酰甲胺磷稀水溶液辐照前后的毒性变化;采用高效液相色谱(HPLC)和离子色谱(IC)对降解产物进行了分析。结合溶液毒性、降解率和生成的无... 利用60Co-γ辐射降解无氧条件有机磷农药乙酰甲胺磷(Acephate)的稀水溶液,研究了不同吸收剂量下的乙酰甲胺磷稀水溶液辐照前后的毒性变化;采用高效液相色谱(HPLC)和离子色谱(IC)对降解产物进行了分析。结合溶液毒性、降解率和生成的无机离子浓度变化等,比较了两种无氧气氛的降解效果。 展开更多

关键词 乙酰甲胺磷 辐射降解 ache抑制率 有机磷农药

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盐酸多奈哌齐的药效学与药动学 被引量：3

15

作者 阴赪宏 冯文华 马辰 《当代医学》 2001年第12期58-62,共5页

盐酸多奈哌齐是选择性较强的AchE抑制剂,其抑制作用是可逆的、非竞争性的,能够抑制动物体内的胆碱酯酶活性,改善学习障碍,是治疗早老性痴呆的有效药物。

关键词 盐酸多奈哌齐 ache抑制剂 药效学 药动学 早老型痴呆

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石杉碱甲-E2020拼合物的合成及药理研究

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作者 曾繁星 蒋华良 +4 位作者 翟宇峰 刘东祥 章海燕 陈凯先 嵇汝运 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第5期580-587,共8页

合成了石杉碱甲-E2020的拼合物(1),并测定了1和中间产物10和11抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性,它们的活性均低于E2020.对E2020和其中活性最高的10的8个异构体分别进行了构象分析及与TcAChE分子对接研究,结果表明,10的各异构体中只有RRZ型与... 合成了石杉碱甲-E2020的拼合物(1),并测定了1和中间产物10和11抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性,它们的活性均低于E2020.对E2020和其中活性最高的10的8个异构体分别进行了构象分析及与TcAChE分子对接研究,结果表明,10的各异构体中只有RRZ型与AChE的结合能比E2020高,其它异构体的结合能均远小于E2020,这可能是10的活性比E2020低的原因.对异构体RRZ还进行了与TcAChE作用方式的研究,对接结果和结合能都说明10的RRZ型异构体的活性可能比E2020高. 展开更多

关键词 石杉碱甲 E2020 拼合物 ache抑制剂 合成 药理

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老年性痴呆治疗的药物与临床应用 被引量：10

17

作者 于秉新 王华志 邵民象 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期107-107,共1页

关键词 老年性痴呆 药物治疗 ache抑制剂 脑代谢激活剂

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一株内生真菌 Talaromyces sp.次级代谢产物及其活性

18

作者 薛欣怡 张翼 +3 位作者 冯昀铠 廖清楠 胡雪琼 刘亚月 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1487-1497,共11页

为了研究红树杨叶肖槿来源内生真菌Talaromyces sp.YX-001的次级代谢产物及其乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制活性,该文运用硅胶柱层析和HPLC等手段从菌株YX-001的PDB培养基发酵提取物中分离得到单体化合物,而后结合1/2D ... 为了研究红树杨叶肖槿来源内生真菌Talaromyces sp.YX-001的次级代谢产物及其乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制活性,该文运用硅胶柱层析和HPLC等手段从菌株YX-001的PDB培养基发酵提取物中分离得到单体化合物,而后结合1/2D NMR和MS等现代波谱技术并与文献数据对比鉴定其结构,最后通过比色法测定各单体化合物的AChE抑制活性。结果表明:(1)共分离得到9个单体化合物,分别为asterrelenin(1),aszonalenin(2),cladosporisteroid C(3),sitosterol(4),ergosterol(5),cyclo-Ile-Pro-diketopiperazine(6),cyclo(-Pro-Val)(7),4-methoxy-2-methylisoquinolin-1-one(8)和allantoin(9)。(2)其中化合物1和2显示出一定的AChE抑制活性,IC_(50)值分别为81.5、105.8μmol·L^(-1)。该文首次对杨叶肖槿来源内生真菌次级代谢产物及其AChE抑制活性进行了研究,为后续红树植物杨叶肖槿来源内生真菌资源的开发与再利用奠定了基础。 展开更多

关键词 杨叶肖槿 红树内生真菌 次级代谢产物 ache抑制活性 海洋天然产物

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徐闻普哥滨珊瑚土曲霉XWC21-10代谢产物活性及其活性物质的研究 被引量：3

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作者 姚远蓓 班海侠 +1 位作者 雷晓凌 钟敏 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2017年第6期18-23,共6页

为了开发利用海洋活性天然产物,对分离自普哥滨珊瑚的1株土曲霉XWC21-10次级代谢产物的活性及其活性成分进行初步研究。结果表明,该菌株发酵液的4种萃取物对6种指示菌均有明显的抑菌活性,说明具有广谱抑菌作用;菌丝体氯仿萃取物和发酵... 为了开发利用海洋活性天然产物,对分离自普哥滨珊瑚的1株土曲霉XWC21-10次级代谢产物的活性及其活性成分进行初步研究。结果表明,该菌株发酵液的4种萃取物对6种指示菌均有明显的抑菌活性,说明具有广谱抑菌作用;菌丝体氯仿萃取物和发酵液乙酸乙酯萃取物对乙酰胆碱酯酶(Ach E)抑制作用最为明显,抑制率分别达到(79.37±1.53)%,(67.04±1.96)%。对具有明显活性的乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得到11个级分。活性跟踪检测组分6、7、8、11活性较好,组分6、7成分相似,其主要含有还原性物质、高级醇、甾类等化合物;而级分11仅含有共轭基团化合物,成分相对简单。因此,该菌代谢产物具有良好的抑菌和抑制乙酰胆碱酯酶活性,活性物质还有待进一步的纯化和确定,该研究可为开发抑菌剂和治疗早老性痴呆症提供基础。 展开更多

关键词 普哥滨珊瑚 土曲霉 抗菌活性 ache抑制活性

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阿尔茨海默病治疗药研究 被引量：8

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作者 李晓东 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 2001年第6期330-331,共2页

关键词 阿尔茨海默病 老年人 发病机制 ache抑制剂 药物治疗

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