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吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：8
1
作者 李娟 赵燕芳 +2 位作者 陈栋 贾薇 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第6期352-355,共4页
目的设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标... 目的设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果与结论合成了11个未见文献报道的化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证。化合物6显示出很好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 吡唑并[1 5-α]嘧啶类化合物 抗肿瘤活性
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5,7-二取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
2
作者 李冶 刘亚婧 +1 位作者 袁孝烨 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第1期18-22,共5页
目的设计并合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产... 目的设计并合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物。采用MTT法,顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR和1H-NMR确证。体外活性实验表明:化合物12显示出较好的抗癌活性。 展开更多
关键词 吡唑并[1 5-α]嘧啶类化合物 细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂 抗肿瘤活性 MTT法 原甲酸三乙酯 丙二腈
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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物的合成与生物活性 被引量：29
3
作者 龙德清 汪焱钢 +1 位作者 李德江 王锋尖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1498-1502,共5页
以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不... 以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,设计合成了13个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过1HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,其中化合物4b,4h和5m的活性较好,在50mg/L浓度下对水稻纹枯病菌的抑制率达90%以上. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 甲酰腙 合成 生物活性 酰腙类化合物 设计合成 三唑并 二甲基 嘧啶 水稻纹枯病菌
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2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫代)乙酰胺类化合物的合成及除草活性 被引量：5
4
作者 孙国香 沈德隆 +1 位作者 周红芳 屠美玲 《农药学学报》 CAS CSCD 2006年第4期367-370,共4页
以芳胺或取代稠杂环胺、氯乙酰氯和2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5a-]嘧啶为原料,合成了8个含稠杂环及芳环的三唑并嘧啶类新化合物,结构经1H NMR,M S和IR确证,初步测定了该类化合物在室温下对稗草等3种禾本科杂草和反枝苋等3种阔叶... 以芳胺或取代稠杂环胺、氯乙酰氯和2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5a-]嘧啶为原料,合成了8个含稠杂环及芳环的三唑并嘧啶类新化合物,结构经1H NMR,M S和IR确证,初步测定了该类化合物在室温下对稗草等3种禾本科杂草和反枝苋等3种阔叶杂草芽前芽后的抑制率,结果表明:有6个化合物在有效剂量75g/hm2下的抑制率超过80%。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑[1 5-a]嘧啶 硫代乙酰胺 合成 除草活性
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四氢嘧啶类化合物PL-1215的镇痛作用及机制 被引量：7
5
作者 林嘉 彭小彬 +2 位作者 谢健航 余传林 雷林生 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2016年第6期688-693,共6页
探讨1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二甲酯(PL-1215)的镇痛作用及机制,评估其应用前景。经灌胃(i.g.)给药,PL-1215(10、30、90mg/kg)能减少醋酸所致小鼠的扭体反应次数,延长小鼠热板致痛和大鼠甩尾反应的潜伏期。PL-1215(30m... 探讨1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二甲酯(PL-1215)的镇痛作用及机制,评估其应用前景。经灌胃(i.g.)给药,PL-1215(10、30、90mg/kg)能减少醋酸所致小鼠的扭体反应次数,延长小鼠热板致痛和大鼠甩尾反应的潜伏期。PL-1215(30mg/kg,i.g.)对扭体反应的抑制作用可被利血平所减弱,不被纳络酮所影响。PL-1215(30mg/kg,i.g.)可抑制由腹腔注射0.7%醋酸所致的小鼠脑干中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)含量的下降。经PL-1215(100mg/kg,i.g.)长期处理小鼠,未出现明显戒断现象。总之,PL-1215的镇痛作用与脑中5-HT的功能有关,可考虑将其作为治疗轻度慢性疼痛的药物或将其作为先导化合物的进一步开发。 展开更多
关键词 药理学 镇痛药 四氢嘧啶 PL-1215 作用机制 5-羟色胺
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新型乙酰胆碱酯酶抑制剂5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性研究 被引量：3
6
作者 郅慧 陈兰妹 +4 位作者 张琳琳 刘斯婕 温志昌 林煌权 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第5期340-344,349,共6页
目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物。以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合... 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物。以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合物,再与氯代苯乙酮作用经Hantzsch环合反应制得目标化合物,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中3个目标化合物在10μmol.L-1时抑制活性均超过50%。结论5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂。将计算机辅助药物分子设计、有机合成和生物活性测试相结合是发现和设计新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效途径。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 对接筛选 杂环 合成 表征 5H-噻唑并[3 2-a]嘧啶类化合物
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水溶液中微波辅助下5-碘嘧啶类化合物的合成
7
作者 夏然 杨西宁 +1 位作者 王东超 渠桂荣 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期93-95,共3页
An efficient method for the synthesis of 5-iodopyrimidine derivatives using iodine and NaOH as iodizating agent in water under microwave irradiation was presented.Microware irradiation make reaction time short and rep... An efficient method for the synthesis of 5-iodopyrimidine derivatives using iodine and NaOH as iodizating agent in water under microwave irradiation was presented.Microware irradiation make reaction time short and reprocess easy.Using water as solvent makes this method eco-friendly.The products are characterized by NMR and elemental analysis. 展开更多
关键词 水 5-碘嘧啶 微波辐射 碘
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3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的合成及除草活性
8
作者 李公春 朱有全 +1 位作者 杨风岭 杨华铮 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第33期18920-18921,共2页
[目的]研究3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的除草活性。[方法]3-苄基脲嘧啶类化合物与溴化锂、硝酸铈铵在乙腈作溶剂条件下回流反应,尿嘧啶环上5位氢原子被溴原子取代。[结果]合成了5个3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物,所有目标化合物均通过1H NM... [目的]研究3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的除草活性。[方法]3-苄基脲嘧啶类化合物与溴化锂、硝酸铈铵在乙腈作溶剂条件下回流反应,尿嘧啶环上5位氢原子被溴原子取代。[结果]合成了5个3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物,所有目标化合物均通过1H NMR确证。[结论]该类化合物有一定的除草活性,其中化合物c浓度100 mg/L时对油菜根长生长抑制具有较好的效果。 展开更多
关键词 3-苄基-5-溴脲嘧啶 合成 除草活性
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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
9
作者 冯继禄 吴广 +3 位作者 余建鑫 刘嘉 牛春娟 李科 《药学实践杂志》 CAS 2009年第5期328-331,共4页
目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到... 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a^1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。 展开更多
关键词 5-取代嘧啶 化学合成 开环核苷类化合物 抗乙肝病毒活性
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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
10
作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页
目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多
关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性
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新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物的合成及杀菌活性 被引量：4
11
作者 汪聿清 李倩梅 +3 位作者 温亚龙 谭成侠 邢家华 翁建全 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期162-168,共7页
为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑... 为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经酯化、肼化、环化和缩合反应,设计并采用微波辅助合成了10个新型N-芳基-2-((5-((4,6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和碳谱、红外光谱、质谱及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,大部分目标化合物对植物病原真菌具有一定的抑制活性,其中化合物8h对黄瓜炭疽病菌Colletotrichum orbiculare的抑制率达77.3%。 展开更多
关键词 N-芳基-2-((5-((4 6-二甲基嘧啶-2-基)硫甲基)-1 3 4-噻二唑-2-基)硫)乙酰胺 微波辅助合 成 杀菌活性
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1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物的合成及生物活性 被引量：4
12
作者 刘莹 任军 金桂玉 《农药学学报》 CAS CSCD 2001年第1期12-16,共5页
合成了未见文献报道的含硫醚键的吡唑肟醚（酯）类化合物18个，所有新化合物的结构经元 素分析、1H NMR、IR和MS确认。部分化合物经生物活性初筛表现出抗菌活性与除草活 性。
关键词 1-苯基(甲基)-3-甲-5(4 6-二甲基-2-嘧啶基硫基)-4-吡唑甲醛肟醚(酯)类化合物 合成 生物活性
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2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的ALS抑制活性的QSAR研究 被引量：10
13
作者 冯骁 姚建华 +2 位作者 吕龙 唐庆红 范波涛 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1097-1105,共9页
乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中,很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中.生物活性测试结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性.在此基础上,我们用两种三... 乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中,很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中.生物活性测试结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性.在此基础上,我们用两种三维定量构效关系(3D-QSAR)研究方法:比较分子立场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA),对该类化合物进行了3D-QSAR研究,并建立了相关的预测模型.其中,CoMFA模型的交叉验证相关系数(rcv2)为0.801,非交叉验证相关系数(r2)为0.947,标准偏差(s)为0.136,F值为133.371.CoMSIA模型的rcv2为0.744,r2为0.883,s为0.202,F值为56.472.计算结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物与ALS抑制活性有一定的相关性.获得的CoMFA和CoMSIA模型,将应用于指导该类化合物的设计. 展开更多
关键词 乙酰乳酸合成酶 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物 三维定量构效关系 抑制活性
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2-(取代苯氧基)-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法研究
14
作者 魏海洋 刘娜 +2 位作者 周有骏 吕加国 朱驹 《药学实践杂志》 CAS 2013年第6期446-447,469,共3页
目的探索2-取代苯氧基-5-苯甲氧基嘧啶、2-取代苯氧基-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法。方法以2-氯-5-羟基嘧啶为起始原料,经溴苄羟基保护、威廉森醚合成法、脱苄基保护等多步反应制得目标化合物。结果采用该合成路线制得13个未见文献报... 目的探索2-取代苯氧基-5-苯甲氧基嘧啶、2-取代苯氧基-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法。方法以2-氯-5-羟基嘧啶为起始原料,经溴苄羟基保护、威廉森醚合成法、脱苄基保护等多步反应制得目标化合物。结果采用该合成路线制得13个未见文献报道的取代苯氧基嘧啶类化合物。结论本研究提出了一条操作简便、条件温和的全新苯氧基嘧啶类化合物合成方法。 展开更多
关键词 2-取代苯氧基-5-苯甲氧基嘧啶 2-取代苯氧基-5-羟基嘧啶 合成
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5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究
15
作者 仉文陞 李仁利 +1 位作者 张俊东 Martin Poe 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第10期1029-1034,共6页
本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,... 本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。 展开更多
关键词 5-(取代苯硫基)-2 4-二氨基嘧啶类化合物 QSAR 二氢叶酸还原酶抑制剂
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2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的合成及其重排副反应 被引量：2
16
作者 范钱君 彭伟立 沈德隆 《农药》 CAS 北大核心 2005年第6期257-258,共2页
2-嘧啶氧基苄基溴与芳胺反应合成2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物,反应过程中会发生生成2-羟基-N-芳基-N-嘧啶基苄胺副反应,即重排反应。芳胺空间位阻越小,亲核性越强,副反应越容易发生,产物除草活性越低。
关键词 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物 合成方法 重排副反应 空间位阻 亲核性 除草活性 除草剂
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含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性 被引量：1
17
作者 祁宝辉 董皓 +1 位作者 米斌 翟鑫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期841-846,共6页
目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-772... 目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。 展开更多
关键词 合成 4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺 双芳基脲类化合物 抗增殖活性
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2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及抗增殖活性 被引量：1
18
作者 姜楠 李婷 +1 位作者 陶海燕 宫平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期829-833,846,共6页
目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazol... 目的设计并合成2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以CP-31398为阳性对照药,采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测定了目标化合物对肿瘤细胞株H-460和HT-29的抗增殖活性。结果与结论合成16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;5个化合物显示较好的抗增殖活性,其中,化合物8n活性突出,为CP-31398的4-5倍。 展开更多
关键词 合成 2-取代-4-氨基噻吩并[3 2-d]嘧啶类化合物 抗增殖活性
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2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐的合成工艺改进
19
作者 冯洪耀 任永锋 +3 位作者 牟缘 彭玉凤 叶俊琛 张毅 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1046-1050,共5页
以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,H... 以廉价易购的丙二腈为起始原料,与盐酸胍环合生成2,4,6-三氨基嘧啶,亚硝酸钠亚硝化制得5-亚硝基-2,4,6-三氨基嘧啶,Fe/NH_(4)Cl还原后与浓硫酸成盐得到2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐。结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS表征确证,总收率68.05%,HPLC纯度99.77%。 展开更多
关键词 2 4 5 6-四氨基嘧啶硫酸盐 合成 工艺改进
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N-(2-嘧啶基)苯甲酰胺类化合物的合成 被引量：3
20
作者 江涛 汪海波 王锦堂 《化工时刊》 CAS 2004年第2期38-40,共3页
报导了用 2 -取代苯甲酰氯与 2 -氨基嘧啶类化合物合成了一系列的N -(4-甲基 -6-异丙氧基 -2 -嘧啶基 ) -2取代苯甲酰胺 ,产物经1HNMR、IR和元素分析测试而确证 ,并讨论了温度、缚酸剂及溶剂对收率的影响 。
关键词 N-(2-嘧啶基)苯甲酰胺类化合物 合成 2-取代苯甲酰氯 2-氨基嘧啶 温度 缚酸剂 溶剂
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