[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺的合成及生物活性研究 被引量：3

1

作者 魏太保 王文利 +3 位作者 郭潇迪 徐蓉 张有明 达文燕 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1820-1825,共6页

在K2CO3存在下利用聚乙二醇-400(PEG-400)作相转移催化剂,于固-液相转移催化条件下,通过5-芳亚甲基氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应,合成了16个未见文献报道的[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺衍生... 在K2CO3存在下利用聚乙二醇-400(PEG-400)作相转移催化剂,于固-液相转移催化条件下,通过5-芳亚甲基氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与氯乙酰芳胺的硫烷基化反应,合成了16个未见文献报道的[5-(芳亚甲基氨基)-1,3,4-噻二唑-2-基]硫乙酰芳胺衍生物.经元素分析,FT-IR,1HNMR和13CNMR确证了其结构.生物活性实验结果表明,部分化合物对小麦幼苗的生长具有明显的植物生长调节活性,并对枯草杆菌具有一定的抑制活性. 展开更多

关键词 【5-(芳亚甲基氨基)-1 3 4-噻二唑-2-基】硫乙酰芳胺 合成 生物活性 相转移催化

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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2

2

作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页

通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多

关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)

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2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮的合成 被引量：3

3

作者 王喜存 黄国利 +2 位作者 权正军 吕成伟 杨文龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第5期870-874,共5页

以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料,合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3),化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle... 以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料,合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3),化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应,得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a～4p.目标化合物4a～4p的结构经IR,1H NMR和元素分析确证. 展开更多

关键词 2-(5-取代苯氧甲基-1 3 4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮 噻唑啉酮衍生物 合成

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微波辐射合成1-甲基-2-硝基亚胺基-5-正丙基-六氢化-1,3,5-三嗪 被引量：2

4

作者 王党生 鲍猛 +1 位作者 杨秀利 韩斌 《精细化工中间体》 CAS 2009年第2期26-27,59,共3页

在微波辐射下,以甲基硝基胍、正丙胺及甲醛为原料合成1-甲基-5-正丙基-2-硝基亚胺基-六氢化-1,3,5-三嗪。对产物进行红外分析和熔点测定。用正交实验方法对反应温度、反应时间及反应物用量等影响因素进行考察。得到合成反应的优化反应条... 在微波辐射下,以甲基硝基胍、正丙胺及甲醛为原料合成1-甲基-5-正丙基-2-硝基亚胺基-六氢化-1,3,5-三嗪。对产物进行红外分析和熔点测定。用正交实验方法对反应温度、反应时间及反应物用量等影响因素进行考察。得到合成反应的优化反应条件:n(甲基硝基胍)∶n(正丙胺)∶n(甲醛)=3∶7.5∶9.5,反应温度50℃,反应时间4min。收率达91.2%。 展开更多

关键词 1-甲基2-硝基亚胺基-5-正丙基-六氢化-1 3 5-三嗪 合成 微波辐射

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4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性

5

作者 王亚楼 刘星 魏臻 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第2期96-100,共5页

目的设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物。方法以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基唑衍生物,再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进... 目的设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物。方法以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基唑衍生物,再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构。结论初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1。 展开更多

关键词 4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的环类化合物 合成 PPAR7活性 胰岛素 增敏剂

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2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法

6

作者 孙勇 丁明武 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期3-4,20,共3页

研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza Wittig反应 ,来合成 2 硫代 3 芳基 5 苯基亚甲基 4 咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均... 研究了应用烯基膦亚胺与二硫化碳、芳伯胺的串联aza Wittig反应 ,来合成 2 硫代 3 芳基 5 苯基亚甲基 4 咪唑啉二酮衍生物的有效新方法。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。生成的环化产物均为新的化合物 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。 展开更多

关键词 2-硫代-3-芳基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物 合成 烯基膦亚胺 芳伯胺 串联aza-Wittig反应 二硫化碳 环化反应机理 波谱性质 杀菌活性

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1-甲基-2-硝基亚胺基-5-甲基-六氢化-1,3,5-三嗪的合成

7

作者 王党生 杨秀利 韩斌 《化学工程师》 CAS 2009年第12期10-11,共2页

在无溶剂、微波辐射下,以N-甲基硝基胍、甲胺水溶液及甲醛为原料合成1-甲基-2-硝基亚胺基-5-甲基-六氢化-1,3,5-三嗪。对产物进行红外光谱、核磁共振分析和熔点测定。用均匀设计方法安排实验,对反应温度、反应时间及反应物用量等影响因... 在无溶剂、微波辐射下,以N-甲基硝基胍、甲胺水溶液及甲醛为原料合成1-甲基-2-硝基亚胺基-5-甲基-六氢化-1,3,5-三嗪。对产物进行红外光谱、核磁共振分析和熔点测定。用均匀设计方法安排实验,对反应温度、反应时间及反应物用量等影响因素进行考察,回归方程进行优化,经实验验证得反应的最佳条件:反应温度55℃,反应时间50s,N-甲基硝基胍、甲醛、甲胺的摩尔比为1∶2.3∶2,收率达69.7%。 展开更多

关键词 1-甲基-2-硝基亚胺基-5-甲基-六氢化-1 3 5-三嗪 合成 微波辐射 均匀设计

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3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

8

作者 穆曼曼 卢俊瑞 +3 位作者 辛春伟 卢博为 戢丹 鲍秀荣 《天津理工大学学报》 2011年第5期8-12,共5页

本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a～3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,3a～3e对金黄色葡... 本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a～3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,3a～3e对金黄色葡萄球菌与白色念珠菌的抑菌率均高于90.0%;对大肠杆菌的抑菌率高于80%.构效关系表明,三唑硫醚类化合物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)的抑制效果强于三唑硫醇类化合物;苯乙酰胺环的对位上引入拉电子基团如-Cl,-Br,-NO2可增加化合物的抑菌活性,而引入推电子基团如-CH3则降低其抑菌活性;与现售药物氟康唑相比,所合成的目标化合物的抗菌效果更优. 展开更多

关键词 3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1 2 4-三唑 合成 抑菌活性

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微波促进下3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑及其衍生物的合成 被引量：14

9

作者 王喜存 权正军 李政 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1089-1093,共5页

微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率... 微波辐射条件下,首先由2-苯并呋喃甲酰肼依次与二硫化碳和水合肼反应合成3-(2-苯并呋喃基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,进一步在微波辐射条件下由4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑分别与芳甲酸/芳氧基乙酸、α-溴代苯乙酮及芳醛反应以较高产率制得了相应的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑、1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪及4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1,2,4-三唑.产物结构经IR,1HNMR,MS及元素分析进行了表征. 展开更多

关键词 合成 微波辐射 1 2 4-三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 1 2 4-牟三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二嗪 4-芳亚甲基亚胺基-5-巯基-1 2 4-三唑 微波促进

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微波作用下1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑的合成及生物活性 被引量：3

10

作者 李伟 张有明 +1 位作者 魏太保 高黎明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期454-458,共5页

采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑.其结构经IR,1HNMR,13C... 采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(4-苯基-1,2,4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑(2)与2-氯乙酰芳胺(3)反应高效、快速地合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1,2,4-三唑-3-甲硫基]四唑.其结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析表征.生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用. 展开更多

关键词 生物活性 相转移催化 微波 1-苯基-5-(4-苯基-1 2 4-三唑-5-巯基-3-甲硫基)四唑 1-苯基-5-[5-(芳胺羰基甲硫基)-4-苯基-1 2 4-三唑-3-甲硫基]四唑

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1-甲基-5-硝亚胺基四唑及其盐的合成与表征 被引量：1

11

作者 王杰平 易文斌 蔡春 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1-4,共4页

以甲胺和叠氮化氰为原料经缩合作用合成了1-甲基-5-氨基四唑,在发烟硝酸最佳用量为5mL、室温和反应时间20h条件下,经硝化得到1-甲基-5-硝亚胺基四唑。通过1-甲基-5-硝亚胺基四唑作阴离子和5种高氮含能阳离子的反应,分别合成出1-甲基-5-... 以甲胺和叠氮化氰为原料经缩合作用合成了1-甲基-5-氨基四唑,在发烟硝酸最佳用量为5mL、室温和反应时间20h条件下,经硝化得到1-甲基-5-硝亚胺基四唑。通过1-甲基-5-硝亚胺基四唑作阴离子和5种高氮含能阳离子的反应,分别合成出1-甲基-5-硝亚胺基四唑铵盐、1-甲基-5-硝亚胺基四唑肼盐、1-甲基-5-硝亚胺基四唑胍盐、1-甲基-5-硝亚胺基四唑5-氨基四唑盐、1-甲基-5-硝亚胺基四唑3,6-二肼基四嗪盐5种盐的含能化合物。用红外、1 H NMR、13 C NMR及元素分析对产物进行了表征。 展开更多

关键词 有机合成 1-甲基-5-硝亚胺基四唑 高能量密度材料

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2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物的有效合成新方法 被引量：3

12

作者 孙勇 丁明武 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第4期331-333,345,共4页

应用烯基膦亚胺与二硫化碳、一级脂肪胺的串联 aza-Wittig反应合成了 2 -硫代 -3 -烷基 -5 -苯基亚甲基 -4-咪唑啉二酮衍生物。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。经元素分析、IR,1 H NMR和 MS确... 应用烯基膦亚胺与二硫化碳、一级脂肪胺的串联 aza-Wittig反应合成了 2 -硫代 -3 -烷基 -5 -苯基亚甲基 -4-咪唑啉二酮衍生物。提出了可能的环化反应机理 ,探讨了所合成化合物的成环反应条件和波谱性质。经元素分析、IR,1 H NMR和 MS确证产物均为新化合物。 展开更多

关键词 2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基-4-咪唑啉二酮衍生物 有效合成方法 波谱性能 元素分析 膦亚胺 烯基异硫氰酸酯 杀菌活性

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水合肼还原法合成4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺 被引量：5

13

作者 徐宝峰 彭安顺 《化学工程师》 CAS 2002年第3期1-2,共2页

以 1 -甲基 - 4 -硝基 - 3 -正丙基吡唑 - 5 -甲酰胺为原料 ,采用水合肼 -三氯化铁 -活性炭体系 ,合成了 4 -氨基 - 1 -甲基 - 3 -正丙基吡唑 - 5 -甲酰胺。研究结果表明 ,水合肼还原具有操作简单 ,反应条件温和 ,成本低 ,收率高的特点 。

关键词 还原法 4-氯基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺 合成 水合肼 PDE5抑制剂 亚地那非 药物中间体

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2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸的合成

14

作者 苏慧霞 王琪 陈爱莲 《河北工业科技》 CAS 2008年第6期361-362,370,共3页

2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸类化合物多用于新型头孢菌素类药物的合成,确定了其合理的工艺路线,以氰基乙酰胺为原料,经肟化、烷基化、三氯氧磷脱水、氨解、溴代、环合、碱性水解得到目标产物。

关键词 杂环化合物 2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)乙酸 头孢菌素

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1-硝基-4-(α-环丙基-4-氯苯甲亚胺氧基甲基)苯的合成工艺改进

15

作者 彭佳彬 高中良 高学彦 《桂林理工大学学报》 CAS 北大核心 2011年第1期118-122,共5页

以4-氯丁酰氯和氯苯为原料经酰化、合环得到环丙基-4-氯苯基酮,然后再以环丙基-4-氯苯基酮、盐酸羟氨和对硝基苄溴为原料,采用"一锅法"合成了杀虫剂氟螨脲的中间体1-硝基-4-(α-环丙基-4-氯苯甲亚胺氧基甲基)苯,收率70.6%。... 以4-氯丁酰氯和氯苯为原料经酰化、合环得到环丙基-4-氯苯基酮,然后再以环丙基-4-氯苯基酮、盐酸羟氨和对硝基苄溴为原料,采用"一锅法"合成了杀虫剂氟螨脲的中间体1-硝基-4-(α-环丙基-4-氯苯甲亚胺氧基甲基)苯,收率70.6%。对产物及中间体的结构进行了1H NMR和IR表征。通过工艺条件优化,简化了反应步骤,提高了收率。 展开更多

关键词 1-硝基-4-(α-环丙基-4-氯苯甲亚胺氧基甲基)苯 对氯苯基环丙基酮 氟螨脲 一锅法

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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量：2

16

作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页

将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多

关键词 5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2 4-二酮衍生物 2 4-噻唑烷二酮 1-取代吲哚 抗肿瘤活性

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(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构

17

作者 叶剑良 魏赞斌 +1 位作者 陈忠 黄培强 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期228-232,共5页

为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z... 为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z = 4,Dc = 1.266 g/cm3, (MoKa) = 0.082mm-1,F(000) = 600。晶体结构用直接法解出,最终的偏离因子为R = 0.0535,wR = 0.988。由此晶体结构可确定加成产物为标题化合物,并由1H-NMR数据推测另一加成产物的结构。 展开更多

关键词 手性辅助基 晶体结构 合成 内型降冰片烯酰亚胺 (1R 2S 5R 8S 9R 10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^2.90^4.8]十三-11-烯-3-酮

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5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类糖苷化合物的合成及抗菌活性 被引量：5

18

作者 王宏韫 刘金彪 +4 位作者 卢俊瑞 应明 杨旭云 杨树勋 马瑶 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期246-253,共8页

在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-... 在KOH/丙酮体系中,以5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,与溴-α-D-四乙酰葡萄糖进行Kenigs-Knorr反应合成了10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基/胺基-3-S-(2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(2a^2e,5a^5e);并在二氯甲烷/甲醇/甲醇钠混合体系中水解脱除乙酰基,得到10个新颖的化合物——5-甲基-4-N-取代苯基亚胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(3a^3e)及5-甲基-4-N-取代苯基胺基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6e).化合物的结构均经核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠球菌普遍具有较好的抗菌活性.化合物3d和3e对4种菌株的最小抑菌浓度相对较低,表现出较强的广谱抗菌活性. 展开更多

关键词 5-甲基-4-N-取代苯基亚胺/胺基-1 2 4-三唑-3-硫酮 S-β-D-糖苷 抗菌活性

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α-(5-氟尿嘧啶-1-基甲基甲酰基)氨基-2-甲基戊酸的合成 被引量：1

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作者 王卫东 吴振 +1 位作者 陆江林 胡茂林 《精细化工中间体》 CAS 2009年第5期34-36,共3页

采用碳二亚胺法以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸、二环已基碳二酰亚胺和L-亮氨酸为原料,1-羟基苯并三氮唑为辅助试剂,通过液相偶联法合成了一种新型的α-(5-氟尿嘧啶-1-基甲基甲酰基)氨基-2-甲基戊酸化合物。通过红外光谱、元素分析和核磁共振氢... 采用碳二亚胺法以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸、二环已基碳二酰亚胺和L-亮氨酸为原料,1-羟基苯并三氮唑为辅助试剂,通过液相偶联法合成了一种新型的α-(5-氟尿嘧啶-1-基甲基甲酰基)氨基-2-甲基戊酸化合物。通过红外光谱、元素分析和核磁共振氢谱等确证了其结构。 展开更多

关键词 α-(5-氟尿嘧啶-1-基甲基甲酰基)氨基-2-甲基戊酸 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸 二环已基碳二酰亚 胺 L-亮氨酸 合成

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1，8-萘酰亚胺荧光单体的合成、表征与荧光性质 被引量：6

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作者 张跃华 张其平 +2 位作者 雷武 夏明珠 王风云 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期60-64,共5页

以4-溴-1,8-萘二甲酸酐和乙醇胺为原料,经过路线1(胺化、酰胺化、季铵化)和路线2(酰胺化、胺化、季铵化)分别得到一种水溶性荧光单体4-(N'甲基-1-哌嗪基)-N-羟乙基-1,8-萘二甲酰烯丙基氯季铵盐,总收率分别为51.8%和45.3%。通过单因... 以4-溴-1,8-萘二甲酸酐和乙醇胺为原料,经过路线1(胺化、酰胺化、季铵化)和路线2(酰胺化、胺化、季铵化)分别得到一种水溶性荧光单体4-(N'甲基-1-哌嗪基)-N-羟乙基-1,8-萘二甲酰烯丙基氯季铵盐,总收率分别为51.8%和45.3%。通过单因素实验确定了季铵化反应的最佳合成条件:n(中间体化合物3):n(烯丙基氯)=1:3.5,反应温度50℃,以丙酮为溶剂,反应时间6 h,在此条件下,该步收率达到72.4%。采用红外光谱、质谱及核磁共振氢谱对其结构进行了表征,并对其荧光光谱进行了初步研究。 展开更多

关键词 荧光单体 季铵盐1 8-萘二甲酸酐 1 8-萘酰亚胺 4-(N'-甲基-1-哌嗪基)-N-羟乙基-1 8-萘二甲酰烯丙基氯化铵 乙醇胺

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