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N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺的合成及除草活性 被引量：13
1
作者 刘祈星 胡艾希 +5 位作者 王晓光 雷满香 欧晓明 任叶果 黄路 柳爱平 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期262-270,共9页
以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子... 以2-(4-羟基苯氧)丙酸为原料,设计合成了16个新的手性N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺化合物,其化学结构经核磁共振、色谱-质谱、红外光谱及元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,合成的化合物在2.25×103g/ha剂量时对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)及狗尾草(Setaria viridis)等均具有90%以上的活性;进一步活性及作物安全性测试表明,化合物(R)-(+)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基氧基)苯氧基]丙酰胺(2b)的除草活性高于噁唑酰草胺,且对水稻茎叶处理安全,同时对水稻田主要杂草千金子的活性远高于氰氟草酯;化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型. 展开更多
关键词 N-杂环甲基2-(4-杂芳氧基苯氧基)丙酰胺 除草活性 作物安全性
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N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性 被引量：1
2
作者 刘祈星 柳爱平 黄明智 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期176-181,223,共7页
以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和... 以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。 展开更多
关键词 吡啶基 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 抗肿瘤活性 医药原料
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基于呋喃酚构建2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺及除草活性 被引量：1
3
作者 杨子辉 李贝贝 +1 位作者 叶姣 胡艾希 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1442-1450,共9页
以呋喃酚为原料,采用2条合成路线制备2种关键中间体2-氨基-1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐(2)和n-(2,2-二甲基-2,3-苯并呋喃-7-氧基)烷胺(9),再经2-(4-芳氧苯氧基)丙酰化合成了17种基于呋喃酚的2-(4-芳氧苯氧... 以呋喃酚为原料,采用2条合成路线制备2种关键中间体2-氨基-1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐(2)和n-(2,2-二甲基-2,3-苯并呋喃-7-氧基)烷胺(9),再经2-(4-芳氧苯氧基)丙酰化合成了17种基于呋喃酚的2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺,其化学结构经核磁共振谱、高分辨率质谱和旋光度确证.除草活性测试结果表明,在1500 g/hm2剂量下,大部分化合物对单子叶杂草马唐(Crabgrass)和稗草(Barnyard grass)均具有较高的抑制活性.在化合物4和5中,有7个化合物对单子叶杂草表现为A级除草活性,如化合物4a,4b,4i,5a,5c,5e和5h对马唐和稗草的抑制率为100%.初筛结果显示,在375 g/hm2剂量下,化合物4a,4b,4i,5e和5h对稗草的茎叶处理抑制率达96%以上. 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 呋喃酚 除草活性
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高糖食品中2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的风险评估 被引量：3
4
作者 崔海萍 周佺 +5 位作者 吴炜亮 卢姗 黄翠莉 何春林 李晓明 龙顺荣 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期268-273,共6页
为探讨化学合成的芳氧羧酸类化合物2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠在食品生产中作为食品添加剂的安全性,本文采用动物实验对化学合成的2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠进行毒理学评价,采用高效液相色谱法对食品中2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的使用率... 为探讨化学合成的芳氧羧酸类化合物2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠在食品生产中作为食品添加剂的安全性,本文采用动物实验对化学合成的2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠进行毒理学评价,采用高效液相色谱法对食品中2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的使用率进行研究。毒理学实验结果表明,化学合成的2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的半数致死量LD_(50)为6577 mg/kg bw,哺乳动物微粒体酶实验及小鼠精子畸形实验分别显示其未见明显的致突变性及遗传毒性。色谱检测结果表明,月饼、糖果及糕点等3类高糖食品的2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠使用率较高,其中平均使用量分别为149.48±1.26、52.30±1.87、71.31±1.39 mg/kg;中位值使用量分别为118.05±2.11、72.58±0.94、(65.77±1.02)mg/kg;95%位值使用量分别为439.97±2.06、340.77±1.45、137.63±1.62 mg/kg。综合毒理学评价结果及2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的使用情况进行风险评估,结果表明添加量为95%位值使用量时,化学合成的2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠暴露量已超出其ADI值,可能会对高糖食品的安全性造成影响。 展开更多
关键词 高糖食品 芳氧羧酸类化合物 2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠 风险评估
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2-(2-(4-(6-氯喹喔啉-2-基氧)苯氧基)丙酰氧基)-丁烯酸酯类化合物的合成与除草活性 被引量：5
5
作者 关爱莹 唐咏 +4 位作者 吴鸿飞 相东 欧阳津 马宏娟 李斌 《农药》 CAS 北大核心 2008年第2期94-96,共3页
以精喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)为原料,经水解、酰氯化和酯化反应,合成了6个2-(2-(4-(6-氯喹喔啉-2-基氧)苯氧基)丙酰氧基)-丁烯酸酯类化合物。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在40ga.i./hm2剂量下对稗草等均有很好的防除效果... 以精喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)为原料,经水解、酰氯化和酯化反应,合成了6个2-(2-(4-(6-氯喹喔啉-2-基氧)苯氧基)丙酰氧基)-丁烯酸酯类化合物。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在40ga.i./hm2剂量下对稗草等均有很好的防除效果,化合物5B较其母体精喹禾灵对水稻更安全。 展开更多
关键词 2-(2-(4-(6-氯喹喔啉-2-基氧)苯氧基)丙酰氧基)-丁烯酸酯 合成 除草活性
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2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性 被引量：4
6
作者 王春琴 刘祈星 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1201-1207,共7页
以（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-（4-芳氧苯氧基）丙酸酯或2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺化合物（Ⅳa～v）,其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明：在75 g/hm^2... 以（R）-2-（4-羟基苯氧基）丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-（4-芳氧苯氧基）丙酸酯或2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺化合物（Ⅳa～v）,其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明：在75 g/hm^2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草（马唐、稗草、狗尾草）土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯类除草剂(APP类除草剂) 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 除草活性 构效关系
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4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺的合成与除草活性 被引量：7
7
作者 石德清 刘军安 +1 位作者 刘小鹏 王今红 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期130-133,共4页
通过芳氧羧酸与含饱和杂环的 4 氨基苯磺酰胺的缩合反应合成了 1 0个未见报道的 4 芳氧乙 (丙 )酰氨基苯磺酰胺目标化合物 ,利用1HNMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物结构。初步的生物活性结果表明 ,绝大部分化合物具有较好的除... 通过芳氧羧酸与含饱和杂环的 4 氨基苯磺酰胺的缩合反应合成了 1 0个未见报道的 4 芳氧乙 (丙 )酰氨基苯磺酰胺目标化合物 ,利用1HNMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物结构。初步的生物活性结果表明 ,绝大部分化合物具有较好的除草活性 ,其中化合物Ⅴd和Ⅴh在 0 1 g/L浓度下 ,对单子叶和双子叶植物均有较好的抑制作用 ,抑制率在 90 %左右 ,接近于或优于对照物 2 ,4 展开更多
关键词 4-芳氧乙(丙)酰氨基苯磺酰胺 合成 芳氧羧酸 磺酰胺 除草活性 除草剂
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N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺合成工艺改进研究 被引量：1
8
作者 柴洪伟 奚桢浩 +4 位作者 金健 张峰 王伟 张金凤 尚慕宏 《精细化工中间体》 CAS 2014年第5期43-45,共3页
4-氰基-2-三氟甲基苯胺与甲基丙烯酰氯反应生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙烯酰胺,在钼酸钠催化下,经过氧乙酸氧化,制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺。优化条件下,二步反应总收率为92%。改进后的方法收率... 4-氰基-2-三氟甲基苯胺与甲基丙烯酰氯反应生成N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙烯酰胺,在钼酸钠催化下,经过氧乙酸氧化,制得N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺。优化条件下,二步反应总收率为92%。改进后的方法收率高,操作简单,适于工业化生产。 展开更多
关键词 N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基-2-环氧丙酰胺 钼酸钠催化 比卡鲁胺
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N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺的合成、晶体结构与除草活性 被引量：3
9
作者 杨子辉 陈爱羽 +1 位作者 胡艾希 叶姣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第1期149-156,共8页
2-氨基噻唑衍生物与(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧)丙酰氯反应合成18种N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺,其化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR、元素分析、EI-MS和旋光度确证.采用单晶X射线衍射仪测定了(R)-N-(4-三氟甲基-5-乙氧羰基噻唑... 2-氨基噻唑衍生物与(R)-(+)-2-(4-羟基苯氧)丙酰氯反应合成18种N-(噻唑-2-基)-2-[4-(芳氧基)苯氧基]丙酰胺,其化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR、元素分析、EI-MS和旋光度确证.采用单晶X射线衍射仪测定了(R)-N-(4-三氟甲基-5-乙氧羰基噻唑-2-基)-2-[4-(3-氟-5-氯吡啶-2-氧基)苯氧基]丙酰胺的晶体结构,该晶体属于四方晶系,空间群为P4_12_12,晶胞参数为:a=14.45502(18)A,b=14.45502(18)A,c=21.7813(5)A;Z=8,V=4551.14(15)A^3,D_c=1.558Mg/m^3,F(000)=2176,μ=3.013 mm^(-1),最终偏离因子R=0.0302,wR=0.0687.除草活性表明,在1500g/hm^2剂量下,大部分化合物对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)和稗草(Echinochloa crusgalli)均具有较高的抑制活性,部分化合物对马唐和稗草的茎叶和土壤处理表现为100%的抑制活性. 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 噻唑 合成 除草活性
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2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类化合物的研究进展 被引量：16
10
作者 刘祈星 柳爱平 +3 位作者 胡艾希 黄明智 欧晓明 周海峰 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期551-558,572,共9页
2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类化合物是典型的选择性禾本科杂草除草剂。近年来研究发现该类化合物还具有杀菌和抗肿瘤活性。结合本课题组在该领域的研究工作,综述了2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类除草剂的发展历程、作用机制,除草和杀菌活性的最新研... 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类化合物是典型的选择性禾本科杂草除草剂。近年来研究发现该类化合物还具有杀菌和抗肿瘤活性。结合本课题组在该领域的研究工作,综述了2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类除草剂的发展历程、作用机制,除草和杀菌活性的最新研究成果,以及该类化合物在抗肿瘤活性方面的研究与应用。 展开更多
关键词 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸 除草活性 杀菌活性 抗肿瘤活性
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