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Aurora激酶抑制剂ZLJ213抗人结肠癌的作用 被引量：1
1
作者 周琬琪 张莉婧 +2 位作者 杨瀚泽 冯志强 李燕 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期854-860,共7页
ZLJ213是一个定向合成的Aurora激酶及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)双靶点抑制剂。因此,预计它可以同时抑制肿瘤的增殖及新生血管的生成。本研究通过观察化合物ZLJ213在体外及体内的抗肿瘤... ZLJ213是一个定向合成的Aurora激酶及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)双靶点抑制剂。因此,预计它可以同时抑制肿瘤的增殖及新生血管的生成。本研究通过观察化合物ZLJ213在体外及体内的抗肿瘤作用,初步探讨其作用机制。研究结果显示,ZLJ213在体外对结肠癌细胞HCT116及SW48有较好的生长抑制作用,72 h的IC50分别为0.21μmol·L-1和0.28μmol·L-1;明显抑制肿瘤细胞集落的形成,使细胞周期阻滞在G2/M期,进而促进结肠癌细胞的凋亡。ZLJ213在100 mg·kg-1剂量下,可明显抑制人结肠癌HCT116裸鼠异体移植瘤的生长,抑制率达73.24%(按肿瘤体积计算)。ELISA方法检测到ZLJ213对p-Aurora A的IC50为0.258μmol·L-1。Western blot结果表明,0.08μmol·L-1 ZLJ213可明显抑制p-Aurora A、p-Histone H3及p-VEGFR的表达,同时下调周期相关蛋白Cyclin B水平,升高凋亡相关蛋白cleaved Caspase 3和cleaved PARP的水平,推断ZLJ213有可能是通过抑制Aurora及VEGFR的激酶活性而发挥其抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 2-(间环丁甲酰氨基苯胺基)-4-(2-环丙甲酰氨基-4-甲基噻唑-5-基)吡啶 结肠癌 抗肿瘤 AURORA激酶 血管内皮生长因子受体
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阿帕鲁胺合成路线图解 被引量：2
2
作者 刘耀威 万灵子 茆勇军 《山东化工》 CAS 2019年第11期41-43,52,共4页
本文概述了阿帕鲁胺的合成方法。主要包括:阿帕鲁胺(1)的合成路线综述、关键中间体N-甲基-2-氟-4-(1-氰基环丁胺基)苯甲酰胺(2)、2-氰基-3-三氟甲基-5-氨基吡啶(3)合成方法的综述,得出结论:2(3)法制备阿帕鲁胺、1.1(2)法制备中间体2、1.... 本文概述了阿帕鲁胺的合成方法。主要包括:阿帕鲁胺(1)的合成路线综述、关键中间体N-甲基-2-氟-4-(1-氰基环丁胺基)苯甲酰胺(2)、2-氰基-3-三氟甲基-5-氨基吡啶(3)合成方法的综述,得出结论:2(3)法制备阿帕鲁胺、1.1(2)法制备中间体2、1.2(3)法制备中间体3,这几类方法收率高、反应条件温和、成本较低,具备工业化潜力。 展开更多
关键词 阿帕鲁胺 N-甲基-2-氟-4-(1-氰基环丁胺基)苯甲酰胺 2-氰基-3-三氟甲基-5-氨基吡啶 合成图解
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