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顺式二苯乙烯苷与反式二苯乙烯苷降血脂作用的对比 被引量:10
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作者 董立华 郭盼盼 +2 位作者 闫文英 杨慧 王春英 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期989-992,1014,共5页
目的对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用。方法分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density ... 目的对比研究顺式和反式二苯乙烯苷的降血脂作用。方法分别考察顺式、反式二苯乙烯苷对正常小鼠、慢性高血脂小鼠和急性高血脂小鼠血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量的影响。结果顺式二苯乙烯苷能显著性降低高血脂小鼠血清中TC、TG及LDL-C的水平,也能显著性降低正常血脂小鼠血清中LDL-C的含量,高剂量顺式二苯乙烯苷还能显著性升高正常血脂小鼠和高血脂小鼠血清中HDL-C的水平。顺式二苯乙烯苷对正常小鼠和急性高血脂小鼠的降血脂作用与反式基本相同,但对慢性高血脂小鼠血浆中TC和TG的降低作用明显强于反式二苯乙烯苷。结论顺式二苯乙烯苷具有比反式二苯乙烯苷更好的降血脂作用。 展开更多
关键词 顺式二苯乙烯苷 反式苯乙烯 降血脂 小鼠 对比研究
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顺式二苯乙烯苷的制备及结构鉴定 被引量:7
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作者 董立华 郭盼盼 +2 位作者 郭栋 闫文英 王春英 《河北医科大学学报》 CAS 2014年第2期166-169,共4页
目的建立了一种由反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)制备顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)的方法。方法通过对不同转化条件的考察,确定最佳的转化条件。结果采... 目的建立了一种由反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)制备顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)的方法。方法通过对不同转化条件的考察,确定最佳的转化条件。结果采用制备液相色谱技术对目标物进行分离,并经四大光谱进行鉴定。制备所获得的顺式二苯乙烯苷纯度大于98.0%。结论该制备方法简便快捷,制备效率高。 展开更多
关键词 顺式二苯乙烯苷 标本制备 色谱法 液相
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反式和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学比较研究
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作者 柴士伟 高建 +3 位作者 厍立鹤 于俏 庞旭 韩立峰 《天津中医药》 CAS 2023年第1期104-109,共6页
[目的]比较何首乌中反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学差异。[方法]分别单次灌胃给药(60 mg/kg)反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,测定大鼠给药后不同时间点的血浆中药物浓度,通过计算药代动力学参数,比较两者的... [目的]比较何首乌中反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷在大鼠体内的药代动力学差异。[方法]分别单次灌胃给药(60 mg/kg)反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,测定大鼠给药后不同时间点的血浆中药物浓度,通过计算药代动力学参数,比较两者的体内药动学行为差异。[结果]单次给药反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,大鼠血浆中顺式二苯乙烯苷的半衰期(T1/2)显著高于反式二苯乙烯苷(P<0.05),而反式二苯乙烯苷在大鼠体内的达峰浓度(Cmax)和清除率(CLz/F)则显著高于顺式二苯乙烯苷(P<0.05)。[结论]单次给予相同浓度的反式二苯乙烯苷和顺式二苯乙烯苷后,两者在大鼠体内的药代动力学行为存在明显差异。 展开更多
关键词 何首乌 反式苯乙烯 顺式二苯乙烯苷 药代动力学 单次给药
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制首乌中顺式二苯乙烯苷转化量与特异质肝损伤的相关性研究 被引量:29
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作者 张乐 柏兆方 +8 位作者 李春雨 胡黄婉茵 沙孟晨 刘振兴 何琴 李雨萌 刘友平 肖小河 王伽伯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1041-1047,共7页
考察制首乌中易感物质顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,cis-SG)转化量与特异质肝损伤的相关性,并探讨其可能的安全限度。通过光照将制首乌50%乙醇提取液中反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4'-四羟基... 考察制首乌中易感物质顺式二苯乙烯苷(顺式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,cis-SG)转化量与特异质肝损伤的相关性,并探讨其可能的安全限度。通过光照将制首乌50%乙醇提取液中反式二苯乙烯苷(反式-2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷,trans-SG)转化为cis-SG,得到不同转化量的样品,分别在正常大鼠和内毒素(2.8 mg·kg^(-1),iv)复制的易感性模型大鼠上给药(7.56 g·kg^(-1),ig),考察血浆生化指标、炎症因子及组织病理的改变等,比较大鼠肝损伤作用的差异。结果表明,所有制首乌样品在正常大鼠上均未引起肝损伤;在内毒素模型上,未光照、光转化cis-SG含量0.10%的制首乌样品均未见明显的肝损伤,而光转化cis-SG含量0.35%和0.70%的制首乌样品均引起明显肝脏病理改变,表现为肝细胞肿胀坏死、大量炎症细胞浸润,肝组织核转录因子-κB(NF-κB)p65表达量、细胞凋亡率均显著增加(P<0.05),同时血浆ALT、AST、TNF-α和IL-6含量均显著增加(P<0.05),过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)含量显著降低(P<0.05)。同时,临床上制首乌引起肝损伤患者的余留药物含量分析发现,其cis-SG含量(>0.40%)均高于产地收集饮片(<0.10%)。综合实验评价和临床分析结果提示,易感物质cis-SG含量与制首乌特异质肝损伤存在一定的量-毒关系;为降低临床用药风险,初步建议可将cis-SG含量0.10%作为何首乌生产炮制过程的质控限度。 展开更多
关键词 制首乌 特异质肝损伤 内毒素模型 顺式二苯乙烯苷 限度
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基于UGT1A1酶抑制探讨何首乌中顺(反)式二苯乙烯苷体外肝微粒体中潜在毒性作用 被引量:12
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作者 汪祺 王亚丹 +1 位作者 文海若 马双成 《中国现代中药》 CAS 2019年第3期291-295,302,共6页
目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中含量高的二苯乙烯苷类(顺式、反式二苯乙烯苷)潜在肝毒性,探索何首乌致肝毒性物质基础。方法:以胆红素为UGT1A1酶底物,... 目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中含量高的二苯乙烯苷类(顺式、反式二苯乙烯苷)潜在肝毒性,探索何首乌致肝毒性物质基础。方法:以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考察顺式、反式二苯乙烯苷原型成分的抑制作用;启动Ⅰ相代谢反应,考察代谢产物及原型成分的抑制作用,推测待测物的潜在毒性作用。结果:当仅启动Ⅱ相反应时,顺式、反式二苯乙烯苷均以原型形式直接作用于UGT1A1酶,两个单体分别表现出中等抑制和弱抑制作用,抑制类型均为竞争型抑制;当同时启动Ⅰ、Ⅱ两相反应时,两个待测单体对UGT1A1酶的抑制作用均消失,提示两个单体存在Ⅰ相代谢过程,并且其Ⅰ相代谢产物对UGT1A1酶无抑制作用。结论:本实验初步证明何首乌中顺式、反式二苯乙烯苷原型成分对UGT1A1存在抑制作用,经由Ⅰ相代谢后,对Ⅱ相代谢酶UGT1A1抑制作用消失,肝毒性风险降低。 展开更多
关键词 何首乌 顺式二苯乙烯苷 反式苯乙烯 UGT1A1酶 肝代谢
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HPLC法测定不同产地生何首乌和不同炮制工艺制首乌中顺(反)式二苯乙烯苷含量 被引量:6
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作者 王雪婷 杨建波 +6 位作者 高慧宇 宋云飞 程显隆 辜冬琳 王莹 马双成 魏锋 《中国药物警戒》 2023年第4期383-387,共5页
目的比较不同产地何首乌及不同炮制工艺制何首乌中顺(反)二苯乙烯苷含量的变化,探究其炮制减毒增效的作用机制,为何首乌质量控制及饮片炮制标准研究提供数据参考,以期降低临床用药风险。方法采用高效液相色谱法,测定何首乌和制何首乌中... 目的比较不同产地何首乌及不同炮制工艺制何首乌中顺(反)二苯乙烯苷含量的变化,探究其炮制减毒增效的作用机制,为何首乌质量控制及饮片炮制标准研究提供数据参考,以期降低临床用药风险。方法采用高效液相色谱法,测定何首乌和制何首乌中顺(反)式二苯乙烯苷(2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)的含量。结果不同批次何首乌和制何首乌中顺(反)式二苯乙烯苷含量范围分别为27.23~358.19μg·g^(-1)和10.30~52.00 mg·g^(-1)。结论本方法操作简单,准确度高,重复性好,可以用于何首乌和制何首乌中顺(反)式二苯乙烯苷含量测定。 展开更多
关键词 何首乌 制何首乌 高效液相色谱法 顺式二苯乙烯苷 反式苯乙烯
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何首乌中顺式和反式-二苯乙烯苷的HPLC/DAD/MS测定及其光稳定性考察 被引量:23
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作者 孙晋苓 黄晓兰 +1 位作者 吴惠勤 黄芳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期541-544,共4页
目的采用液相色谱/光电二极管阵列检测器/质谱(HPLC/DAD/MS)联用技术鉴定何首乌中同时存在顺式和反式-二苯乙烯苷,并分别测定其含量,同时考察二苯乙烯苷对光的稳定性。方法采用反相UltimateXB-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-10... 目的采用液相色谱/光电二极管阵列检测器/质谱(HPLC/DAD/MS)联用技术鉴定何首乌中同时存在顺式和反式-二苯乙烯苷,并分别测定其含量,同时考察二苯乙烯苷对光的稳定性。方法采用反相UltimateXB-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-10mmol·L-1醋酸铵水溶液二元线性梯度洗脱,流速为1mL·min-1,离子阱质谱(IT-MS)鉴定出何首乌中同时存在顺式和反式-二苯乙烯苷,DAD检测器做定量分析,检测波长为280nm。结果首次证实何首乌中不仅存在反式-二苯乙烯苷,还存在顺式-二苯乙烯苷。顺式和反式-二苯乙烯苷分别在0.252~4.022μg(r=0.9999)和2.14~34.36μg(r=0.9993)内线性关系良好,测得顺式、反式二苯乙烯苷在生首乌和制首乌中的含量分别为0.058%,1.56%和0.027%,0.84%。光照条件下何首乌中的反式-二苯乙烯苷部分转化成顺式结构,但总含量不变。结论此方法可以很好地将何首乌中的顺式和反式-二苯乙烯苷分离并准确测定其含量,灵敏度高,光照条件下何首乌中的反式-二苯乙烯苷会部分转化成顺式结构。 展开更多
关键词 何首乌 液相色谱/光电极管阵列检测器/质谱 顺式和反式-苯乙烯 光稳定性
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饮片规格对何首乌化学成分溶出和肝细胞毒性的影响 被引量:16
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作者 李雨萌 李瑞煜 +9 位作者 牛明 李春雨 柏兆方 冯五文 章从恩 谭鹏 黄之镨 马伟光 王伽伯 肖小河 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1033-1039,共7页
根据不同规格何首乌的煎煮成分对肝细胞毒性的差异,探讨何首乌饮片规格对其安全性的影响。该研究通过建立何首乌8种主要化学成分的含量测定方法,测定不同规格何首乌水煎液样品中各化学成分的含量,并以其对正常人L02肝细胞的抑制率作为... 根据不同规格何首乌的煎煮成分对肝细胞毒性的差异,探讨何首乌饮片规格对其安全性的影响。该研究通过建立何首乌8种主要化学成分的含量测定方法,测定不同规格何首乌水煎液样品中各化学成分的含量,并以其对正常人L02肝细胞的抑制率作为肝毒性的评价指标,采用多元相关分析,试图找出与毒性相关的化合物。结果显示不同规格何首乌饮片成分溶出差异较大,何首乌打粉饮片的肝细胞毒性显著强于何首乌块状饮片;通过多元相关分析发现了3个与何首乌肝毒性密切相关的成分。结果揭示了饮片规格与何首乌肝细胞毒性的关系,其中粉状规格饮片毒性相对较大,有一定的肝损伤风险,应予以高度重视。 展开更多
关键词 何首乌 饮片规格 肝毒性 多元相关分析 顺式二苯乙烯苷 大黄素
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基于炮制减毒思想的何首乌肝毒性物质基础初步研究 被引量:42
9
作者 郜丹 李晓菲 +4 位作者 尹萍 王伽伯 孙洪胜 李飞 肖小河 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期2044-2050,共7页
目的基于何首乌炮制前后的谱-毒相关分析,筛选何首乌肝毒性物质基础,为提高何首乌药材质量控制方法,确保临床用药安全提供参考。方法以何首乌生品及黑豆汁蒸制不同时间的炮制品为研究对象,采用UPLC-Q/TOF-MS技术表征各样品的化学信息,... 目的基于何首乌炮制前后的谱-毒相关分析,筛选何首乌肝毒性物质基础,为提高何首乌药材质量控制方法,确保临床用药安全提供参考。方法以何首乌生品及黑豆汁蒸制不同时间的炮制品为研究对象,采用UPLC-Q/TOF-MS技术表征各样品的化学信息,并结合文献初步指认其主要成分;再以正常人肝细胞(Lo2细胞系)为模型,细胞抑制率为评价指标,采用简单相关分析及多元线性相关分析方法,筛选何首乌致肝毒性的主要成分。结果共指认出何首乌生品及炮制品中的7种主要共有成分反式二苯乙烯苷、没食子酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素,并基于谱-效简单相关分析发现反式二苯乙烯苷、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素5个成分与何首乌毒性相关性较强。进一步主成分回归分析发现大黄素甲醚与顺式二苯乙烯苷对何首乌毒性贡献度较大,提示这2个成分可能是何首乌主要毒性成分。何首乌高压黑豆汁蒸至36 h后才能达到减毒的效果。结论该研究可为何首乌的合理利用和毒性研究提供参考和依据。 展开更多
关键词 何首乌 炮制 肝毒性 物质基础 安全性 谱-毒相关分析 用药安全 黑豆 UPLC-Q/TOF-MS 抑制率 简单相关分析 多元线性相关分析 反式苯乙烯 没食子酸 大黄素 大黄素甲醚 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖 顺式二苯乙烯苷 儿茶素
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不同辅料对何首乌炮制减毒效果对比研究 被引量:22
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作者 刘亚蕾 郜丹 +2 位作者 李晓菲 肖小河 王伽伯 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期330-337,共8页
目的根据历代本草记载的辅料种类,对比不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异,为优选何首乌炮制减毒的辅料提供参考。方法采用UPLC-Q/TOF-MS表征不同辅料炮制何首乌样品的化学信息,以培养的正常人肝L02细胞为对象评价肝细胞毒性,综合比较不... 目的根据历代本草记载的辅料种类,对比不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异,为优选何首乌炮制减毒的辅料提供参考。方法采用UPLC-Q/TOF-MS表征不同辅料炮制何首乌样品的化学信息,以培养的正常人肝L02细胞为对象评价肝细胞毒性,综合比较不同辅料炮制何首乌的减毒效果差异及成分变化规律。结果不同辅料对何首乌炮制后的化学指纹图谱、指标性成分及肝细胞毒性有不同程度的影响,在相同蒸制压力和时间条件下,黑豆、米泔水或大枣蒸制对何首乌的主要成分包括没食子酸、儿茶素、顺式二苯乙烯苷、反式二苯乙烯苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚和大黄素及肝细胞毒性的影响相对较大,减毒效果最好的3种辅料分别为米泔水>大枣>黑豆。通过简单相关和多元相关综合分析,提示顺式二苯乙烯苷可能是何首乌肝细胞毒性相关的主要化学成分,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷可能是何首乌潜在的毒性相关成分。结论传统记载的不同辅料用于何首乌炮制均可减毒,目前除了常用的黑豆有较好的减毒效果外,米泔水或大枣也可作为何首乌炮制减毒的候选辅料。 展开更多
关键词 何首乌 肝毒性 炮制减毒 辅料 谱-毒相关分析 UPLC-Q/TOF-MS L02细胞 指纹图谱 简单相关分析 多元相关分析 没食子酸 儿茶素 顺式二苯乙烯苷 反式苯乙烯 大黄素-8-O-β-D-葡萄糖 大黄素甲醚 大黄素
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