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平衡透析法测定加米霉素与猪、牛和羊的血浆蛋白结合率
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作者 姚鑫 叶昕熠 +3 位作者 张鑫鑫 符文真 刘雅红 周宇峰 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第10期81-87,共7页
为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1... 为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1、0.5和2.5μg/mL)加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。结果显示,在考察浓度范围内,加米霉素在猪、牛和羊血浆中的专属性较好,检测限和定量限分别为0.5和1.0 ng/mL,标准曲线呈现良好的线性关系(r>0.997)。加米霉素在猪、牛和羊血浆中的提取回收率介于91.2%~107.8%,日内和日间精密度相对标准偏差(RSD)分别小于6.59%和9.16%。加米霉素与猪、牛和羊的平均PPBR分别为(21.86±4.19)%、(27.51±6.95)%和(19.64±3.58)%,且在考察的浓度范围内无浓度依赖特征。本试验所建方法准确可靠,可用于测定加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。本试验结果可为加米霉素的药物代谢动力学研究及其在兽医临床中的科学用药提供参考依据。 展开更多
关键词 加米霉素 血浆蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)
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抗肿瘤药物奥拉帕利与大鼠血浆蛋白结合率的测定
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作者 游新雨 张素素 +2 位作者 程逍遥 张文霞 李荣强 《广东化工》 CAS 2024年第17期161-163,共3页
建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中奥拉帕利的血浆蛋白结合率,对血浆中奥拉帕利的含量进行测定,用平衡透析法进行奥拉帕利的血浆蛋白结合率测定。采用Kromasil Column C18色谱柱,流动相为甲醇∶水(50∶50),流速1.0 mL/min,检测波长为2... 建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中奥拉帕利的血浆蛋白结合率,对血浆中奥拉帕利的含量进行测定,用平衡透析法进行奥拉帕利的血浆蛋白结合率测定。采用Kromasil Column C18色谱柱,流动相为甲醇∶水(50∶50),流速1.0 mL/min,检测波长为275 nm,应用平衡透析结合HPLC-UV法,对3个浓度的奥拉帕利大鼠的血浆蛋白结合率进行测定。在低、中、高浓度下与大鼠的血浆蛋白结合率分别为80.09%、78.44%、79.06%,平均值为79.20%。研究结果表明,采用高效液相色谱法结合平衡透析法可以准确并快速地测得大鼠血浆中奥拉帕利的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 奥拉帕利 血浆蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱法
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药物血浆蛋白结合率测定方法的研究进展 被引量:48
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作者 刘睿 谢跃生 +2 位作者 潘桂湘 刘志东 张伯礼 《天津中医药》 CAS 2007年第6期526-528,共3页
药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄,从而影响其作用强度和时间,并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。因此,药物血浆... 药物血浆蛋白结合率是药物与血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,是药物代谢动力学的重要参数之一。它影响药物在体内的分布、代谢与排泄,从而影响其作用强度和时间,并往往与药物的相互作用及作用机制等密切相关。因此,药物血浆蛋白结合率的研究无论对于新药研究开发还是指导临床合理用药都具有重要意义。研究药物血浆蛋白结合率的方法包括常规的平衡透析法、超滤法、超速离心法、凝胶过滤法等。近年来随着药代动力学及临床药理学的迅猛发展,又产生了一些新的测定方法,如微透析法、高效亲和色谱法(HPAC)、高效前沿分析(HPFA)等。笔者主要对其中的5种药物血浆蛋白结合率的测定方法进行综述。 展开更多
关键词 血浆蛋白结合率 平衡透析法 超滤法 微透析法 高效亲和色谱法 高效前沿分析法
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超滤法测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率 被引量:11
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作者 姚志红 曹秀珍 +3 位作者 邵萌 潘宇明 叶文才 姚新生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1291-1294,共4页
目的:测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱-串联质谱联用法(HPLC-MS-MS)对甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆以及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆在20.0,100,200μg.mL-1下的... 目的:测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱-串联质谱联用法(HPLC-MS-MS)对甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆以及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆在20.0,100,200μg.mL-1下的血浆蛋白结合率分别为(94.6±0.16)%,(91.6±0.35)%,(86.10±0.60)%。甲基原薯蓣皂苷在以上3个浓度下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(82.11±5.12)%,(84.54±0.32)%,(88.52±1.02)%。结论:甲基原薯蓣皂苷与血浆蛋白具有较强的结合。 展开更多
关键词 甲基原薯蓣皂苷 血浆蛋白结合率 超滤法 HPLC—MS-MS
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阿莫西林对格列美脲血浆蛋白结合率的影响 被引量:23
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作者 卢来春 蒋学华 +1 位作者 杨俊毅 周静 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第4期246-250,共5页
目的 研究阿莫西林对格列美脲蛋白结合率的影响。方法 采用平衡透析法结合高效液相色谱法 ,比较未加和加入阿莫西林后格列美脲的血浆蛋白结合率。结果  4种浓度下 ,单用格列美脲时的血浆蛋白结合率分别为 94.2 %、92 .8%、91.4%、91.... 目的 研究阿莫西林对格列美脲蛋白结合率的影响。方法 采用平衡透析法结合高效液相色谱法 ,比较未加和加入阿莫西林后格列美脲的血浆蛋白结合率。结果  4种浓度下 ,单用格列美脲时的血浆蛋白结合率分别为 94.2 %、92 .8%、91.4%、91.0 %;与阿莫西林合用时 ,格列美脲的血浆蛋白结合率依次变为 90 .9%、89.0 %、89.6 %、90 .0 %。结论 与阿莫西林合用后 ,格列美脲的血浆蛋白结合率下降。 展开更多
关键词 阿莫西林 格列美脲 血浆蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱法
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基于启发式方法和支持向量机方法预测药物与人血浆蛋白结合率 被引量:10
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作者 司宏宗 姚小军 +4 位作者 刘焕香 王杰 李加忠 胡之德 刘满仓 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第5期415-422,共8页
应用启发式方法和支持向量机方法建立了70种药物与血浆蛋白结合率的定量构效关系模型,研究了分子结构对药物与血浆蛋白结合率的影响.两种方法均得到了较好的结果,交互检验的相关系数平方分别为0.80和0.82;通过对模型的稳定性和预测能力... 应用启发式方法和支持向量机方法建立了70种药物与血浆蛋白结合率的定量构效关系模型,研究了分子结构对药物与血浆蛋白结合率的影响.两种方法均得到了较好的结果,交互检验的相关系数平方分别为0.80和0.82;通过对模型的稳定性和预测能力比较,支持向量机建立的QSAR模型能够更好地预测药物与血浆蛋白结合率. 展开更多
关键词 定量构效关系 血浆蛋白结合率 支持向量机 启发式回归方法
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丹红注射液7种药效物质基础的人血浆蛋白结合率 被引量:11
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作者 张倩 戴国梁 +5 位作者 居文政 郭建明 孙冰婷 宗阳 何书芬 段金廒 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期712-718,共7页
目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆... 目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆蛋白竞争性结合。为丹红注射液主要药效物质基础的体内药动学,及其在临床联合用药时的体内药动学相互作用研究提供参考依据。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,HPLC测定丹红注射液中7种成分,及每种成分单独透析平衡时的血药浓度及游离药物浓度。结果在3种浓度的丹红注射液中,丹参素、原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率分别为(11.88±0.58)%、(78.35±1.72)%、(63.48±2.17)%、(87.72±0.78)%、(82.77±2.83)%、(71.59±0.81)%和(70.55±1.34)%;而同等浓度条件下,这7种单体化合物的人血浆蛋白结合率分别为(23.34±1.06)%、(79.32±1.41)%、(78.97±0.08)%、(92.37±0.66)%、(84.95±0.38)%、(79.15±5.47)%和(75.49±0.75)%。与单体化合物的血浆蛋白结合率相比,丹参素、p-香豆酸和紫草酸在丹红注射液样品中的人血浆蛋白结合率差异有显著性;在本实验的药物浓度范围内,只有紫草酸的人血浆蛋白结合率与浓度呈线性;原儿茶醛、丹酚酸D、迷迭香酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率差异没有显著性。结论该测定方法简便易行,准确度、稳定性均较好。实验条件下,原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率均>60%,且在样品体系中这7种成分的血浆蛋白结合率均比单独给药的血浆蛋白结合率低,组分之间可能存在竞争性结合,但竞争影响可能较弱。考察血浆蛋白竞争性结合对该药的药物相互作用影响时,其组分间的相互竞争影响较小。 展开更多
关键词 丹红注射液 酚酸类化合物 血浆蛋白结合率 多组分竞争性结合 药物相互作用 平衡透析法
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超滤法测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率 被引量:17
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作者 叶勇 周莉玲 +1 位作者 晏亦林 黄秋洁 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1282-1285,共4页
目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65... 目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65±2.35)%。结论:磷酸川芎嗪与血浆蛋白具有中等强度的结合。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 血浆蛋白结合率 超滤法
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抗生素药物血浆蛋白结合率的定量构动关系 被引量:14
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作者 周鲁 苏怡 +2 位作者 左之利 赵蔡斌 夏昆华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第1期1-5,共5页
目的 应用人工神经网络方法对 6 1种抗生素进行药物分子结构和药物血浆蛋白结合率的定量结构 -药物动力学关系的研究 (QSPR)。方法 建立了含一个隐含层的反传神经网络 ,输出层为实验获得的药物血浆蛋白结合率 ;输入层为计算获得的药... 目的 应用人工神经网络方法对 6 1种抗生素进行药物分子结构和药物血浆蛋白结合率的定量结构 -药物动力学关系的研究 (QSPR)。方法 建立了含一个隐含层的反传神经网络 ,输出层为实验获得的药物血浆蛋白结合率 ;输入层为计算获得的药物分子的理化参数 ,量化参数和分子连接性指数等药物分子结构参数。为了验证网络训练结果 ,随机挑选 5 1个药物为训练集 ,进行了leave-one -out分析。结果 最后利用挑选剩下的 10个药物进行预测 ,其血浆蛋白结合率的预测值能很好地与实验数据相吻合。结论 所建立的神经网络模型能够有效地进行药物血浆蛋白结合率与药物分子结构的相关性分析。同时也证明了人工神经网络功能强大 。 展开更多
关键词 抗生素 分子结构 参数计算 血浆蛋白结合率 药物动力学 人工神经网络方法
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黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定 被引量:7
10
作者 冯志强 韩坚 +2 位作者 谢智勇 廖琼峰 张蕾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期286-289,共4页
目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄... 目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄酮类成分在透析内、外液中的浓度。结果在低、中、高3种浓度下,黄芩苷(BL)和汉黄芩苷(WL)的血浆蛋白质结合率随给药浓度的增大而降低(BL:82.03%→77.25%→67.17%;WL:82.24%→76.08%→69.87%),而汉黄芩素(W)和千层纸素A(OA)则呈现非质量浓度依赖性,其平均血浆蛋白结合率分别为(89.66±1.19)%、(88.56±1.87)%。结论该文所建立的测定方法简便、灵敏、专属性强。4个黄酮类成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 黄芩 黄芩苷 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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异育银鲫体内盐酸双氟沙星血浆蛋白结合率的变化与其药代动力学研究 被引量:7
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作者 章海鑫 胡鲲 +5 位作者 阮记明 郑卫东 符贵红 杨先乐 王会聪 刘攀 《水生生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期62-69,共8页
为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体... 为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体内处置的影响。实验以感染嗜水气单胞菌的异育银鲫为感染组,健康异育银鲫为对照组。结果显示:感染组各时间点DIF血浆蛋白结合率均高于对照组,感染组与对照组DIF血浆蛋白结合率与总药物浓度呈对数关系:y=9.01ln x+74.34和y=4.81ln x+65.15,DIF血浆蛋白结合率与游离药物浓度的对数关系式分别为:y=6.36ln x+64.91和y=4.36ln x+60.63;感染组和对照组血浆药时曲线均可使用开放性二室模型描述;感染组DIF的吸收和消除慢于对照组,其表观分布容积和曲线下面积大于对照组。结果显示异育银鲫体内感染嗜水气单胞菌促使DIF血浆蛋白结合率升高;血浆蛋白结合率升高导致药物以结合药物的形式储存于血液中可能是导致药物组织分布受限、消除缓慢、长时间滞留于血液原因之一。 展开更多
关键词 盐酸双氟沙星 异育银鲫 嗜水气单胞菌 血浆蛋白结合率 药代动力学
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西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率的测定 被引量:9
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作者 佟立今 郑玲 +2 位作者 张石 王晶 孙立新 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期109-113,共5页
目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91... 目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91.7±1.8)%、(91.6±1.4)%和(90.7±0.81)%。结论西瑞香素具有较强的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 西瑞香素 血浆蛋白结合率 高效液相色谱法 平衡透析法
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中药有效成分血浆蛋白结合率的研究进展与相关规律探讨 被引量:13
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作者 孙佳慧 赵海峰 +2 位作者 郭兴蕾 邹莉 刘高峰 《实用药物与临床》 CAS 2017年第1期91-98,共8页
目的系统了解中药有效成分血浆蛋白结合率国内外研究进展,并探讨相关规律,为相关研究提供借鉴和参考,并为预测中药与其他药物联用时,是否会发生血浆蛋白结合介导的药物相互作用提供依据。方法通过文献检索,对中药有效成分血浆蛋白结合... 目的系统了解中药有效成分血浆蛋白结合率国内外研究进展,并探讨相关规律,为相关研究提供借鉴和参考,并为预测中药与其他药物联用时,是否会发生血浆蛋白结合介导的药物相互作用提供依据。方法通过文献检索,对中药有效成分血浆蛋白结合率的相关报道进行分析和总结。结果中药有效成分血浆蛋白结合率的研究国内外已有较多报道,显示不同结构的成分血浆蛋白结合率有较大差异,与结构类别、官能团位置、官能团数量等因素有关,且呈现一定的规律性。结论很多中药成分具有较高的血浆蛋白结合率,这些中药及其制剂与高血浆蛋白结合率的药物联用时,应关注可能会因为竞争血浆蛋白结合而产生药物相互作用,以保障患者用药安全。 展开更多
关键词 中药有效成分 血浆蛋白结合率 研究进展 药物相互作用
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微透析法测定青藤碱大鼠体外血浆蛋白结合率 被引量:10
14
作者 张英丰 周莉玲 李锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期909-912,共4页
Aim To determine in vitro the rat plasma protein binding rate by using microdialysis method.Methods The binding rate was determined by using microdialysis probe as sampling tools and zero-net flux method as calibratin... Aim To determine in vitro the rat plasma protein binding rate by using microdialysis method.Methods The binding rate was determined by using microdialysis probe as sampling tools and zero-net flux method as calibrating method.The regression equation was made by the difference of concentrations between the dialysis sample and the perfusate.The(x-intercept) of regression equation was the free drug concentration(Cf).The plasma protein binding rate was calculated by using the following equation: f=(C0-Cf)/C0.Result The binding rate was kept relatively stable in the studied concentration range.Conclusion It is feasible that the plasma protein binding rate can be determined by using microdialysis method. 展开更多
关键词 青藤碱 血浆蛋白结合率 微透析 零净通量法
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红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率的研究 被引量:11
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作者 王建明 邹恬 +1 位作者 张媛媛 范宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期947-949,共3页
目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合... 目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率分别为77.22%、78.31%、78.10%。结论羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率较高,在静脉给予5~20 mg/kg范围内血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 血浆蛋白结合率 超滤离心法 红花黄色素粉针剂
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毛细管电泳电化学发光用于丙吡胺及其与血浆蛋白结合率的测定 被引量:11
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作者 周玲玲 袁吉培 汪尔康 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期53-56,共4页
本实验利用透析袋平衡透析、毛细管电泳Ru(bpy)32+电化学发光检测技术测定了丙吡胺和人血浆蛋白的结合率。在恒电位1.3V;进样电压10kV持续10s,分离电压15kV,运行缓冲液30mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5),检测池中为5mmol/LRu(bpy)32+稀释于50... 本实验利用透析袋平衡透析、毛细管电泳Ru(bpy)32+电化学发光检测技术测定了丙吡胺和人血浆蛋白的结合率。在恒电位1.3V;进样电压10kV持续10s,分离电压15kV,运行缓冲液30mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5),检测池中为5mmol/LRu(bpy)32+稀释于50mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5)中等最优化的条件下,丙吡胺的检出限为10μmol/L(S/N=3)。对蛋白结合率的测定结果表明,人血浆中的药物浓度为1.6~8.2mmol/L,丙吡胺与血浆蛋白的结合是呈线性的,其线性回归方程为y=-0.07+0.93x,线性相关系数r为0.9999,丙吡胺与人血浆蛋白的结合率约为90.4%。 展开更多
关键词 毛细管电泳 电化学发光 丙吡胺 血浆蛋白结合率 平衡透析
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杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白结合率测定 被引量:6
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作者 陈浩浩 王晓明 +1 位作者 潘桂湘 李婷婷 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2017年第7期32-35,共4页
目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,... 目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,流速0.3 m L·min-1,检测波长220 nm。结果:在低、中、高不同质量浓度下,杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的平均结合率分别为83.48%、94.19%、84.04%。结论:杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的结合率大于80%,为高血浆蛋白结合的化合物。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 平衡透析法 杠柳毒苷 杠柳次苷 杠柳苷元 血浆蛋白结合率
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平衡透析法考察豆腐果苷血浆蛋白结合率:种属差异研究(英文) 被引量:3
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作者 贾元威 沈杰 +4 位作者 谢海棠 李相鸿 梁大虎 汪旻晖 胡骅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期30-35,56,共7页
糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方... 糖苷类化合物豆腐果苷在人与大鼠体内处置过程存在种属差异。药物血浆蛋白结合率是决定药物整体分布、排泄、活性及毒性的重要决定过程。本文旨在应用平衡透析法评价蛋白结合率差异在豆腐果苷种属差异中的作用。研究采用HPLC-ESI-MS方法进行检测,并对试验中的一些影响因素进行了优化。在试验中的四个浓度下,大鼠血浆蛋白结合率在10.33%-11.03%,人血浆蛋白结合率在10.60%-10.98%。结果表明人与大鼠药代动力学参数的差异不是由蛋白结合率的差异所导致。这是有关豆腐果苷蛋白结合率相关研究的首次报道。 展开更多
关键词 血浆蛋白结合率 豆腐果苷 HPLC-ESI-MS 种属差异
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香叶木苷的血浆蛋白结合率研究 被引量:6
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作者 李艳凤 马超 马英丽 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 CAS 2008年第1期7-11,15,共6页
研究香叶木苷的血浆蛋白结合率.以体外方式,用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度,计算血浆蛋白结合率.香叶木苷... 研究香叶木苷的血浆蛋白结合率.以体外方式,用平衡透析法模拟香叶木苷在大鼠体内与血浆蛋白结合的过程,并以高效液相色谱法测定香叶木苷在透析袋内血浆中的药物质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度,计算血浆蛋白结合率.香叶木苷在血浆中药物质量浓度为1~90μg/mL范围内,其与大鼠血浆蛋白的结合率范围为29.83%~32.56%,波动较小,结果可靠.香叶木苷属于低血浆蛋白结合率药物,大部分药物分子以游离形式发挥药效. 展开更多
关键词 香叶木苷 平衡透析法 血浆蛋白结合率 高效液相色谱
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从分子极性表面积预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率 被引量:5
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作者 傅旭春 柯芳 詹淑玉 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2007年第4期386-390,共5页
目的:采用分子结构参数预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。方法:用半经验自洽场分子轨道AM1法得到药物分子的优化几何构型,用Monte Carlo法计算分子极性表面积,相关分析采用逐步多元回归分析法。结果:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率... 目的:采用分子结构参数预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。方法:用半经验自洽场分子轨道AM1法得到药物分子的优化几何构型,用Monte Carlo法计算分子极性表面积,相关分析采用逐步多元回归分析法。结果:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率(fb)与分子量(MW)和氢键给体表面积(SH)具有良好的相关性,回归方程式为:fb=0.5057+2.861×10-3MW-0.1572SH+4.714×10-3SH2(n=22,r=0.9042)。结论:头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率不仅与药物的脂溶性,而且还与形成氢键的能力密切相关。从药物的分子量和极性表面积可以预测头孢菌素类药物的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 头孢菌素类/药代动力学 蛋白结合 模型 统计学 血浆蛋白结合率 分子极性表面积 氢键
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