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聚α-氨基酸膜的药物渗透性研究 被引量:4
1
作者 潘仕荣 易武 施锋 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期531-534,共4页
目的:研究炔诺孕酮(NG)对白氨酸-谷氨酸-谷氨酸甲酯共聚物膜的渗透性及其影响因素。方法:测定聚α-氨基酸膜的吸水率,NG对它的渗透系数以及缓释药囊的体外释药试验。结果:聚α-氨基酸膜的化学组成对它们的药物渗透性有极... 目的:研究炔诺孕酮(NG)对白氨酸-谷氨酸-谷氨酸甲酯共聚物膜的渗透性及其影响因素。方法:测定聚α-氨基酸膜的吸水率,NG对它的渗透系数以及缓释药囊的体外释药试验。结果:聚α-氨基酸膜的化学组成对它们的药物渗透性有极其重要的影响。聚合物的谷氨酸含量越大,其吸水率越大,NG对其的渗透性也越大。根据药物渗透系数求得释药速率的计算值与药囊体外释药试验的实验值是接近的。结论:聚α-氨基酸膜对药物的渗透系数是缓释药物装置释药速率研究的重要依据。 展开更多
关键词 炔诺孕酮 药物渗透性 聚氨基酸膜
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平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用进展 被引量:2
2
作者 宋三孔 白银亮 梁建娣 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第4期502-507,共6页
传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统(TDDS)药物渗透性的“金标准”,但在大量药物分子的高通量筛选方面,其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透(PAMPA)模型的出现,为现有TDDS药物... 传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统(TDDS)药物渗透性的“金标准”,但在大量药物分子的高通量筛选方面,其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透(PAMPA)模型的出现,为现有TDDS药物渗透性的评价提供了可靠的前期预测数据。PAMPA模型现已广泛应用于镇痛药、局部麻醉药、抗氧剂、解热镇痛抗炎药、维生素类、胆碱酯酶抑制剂、天然产物活性成分等TDDS药物及其制剂的渗透性筛选研究,具有可靠性高、重复性好、效率高、成本低、数据稳定等特点。PAMPA模型极大地提高了TDDS药物渗透性的高通量筛选效率,随着该模型的大量应用和逐步成熟,该模型将成为传统评价模型之外的一种新型有效的评价方法。 展开更多
关键词 经皮给药系统 平行人工膜渗透 药物渗透性筛选
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抗血管渗透性因子药物在糖尿病性视网膜病变治疗中的应用以及安全性分析
3
作者 黄建峰 《海峡药学》 2024年第4期68-70,共3页
目的 探讨抗血管渗透性因子药物在糖尿病性视网膜病变治疗中的疗效与安全性。方法 回顾性收集2021年10月到2022年5月期间我院72例糖尿病性视网膜病患者的临床资料,根据不同的治疗方式分为两组,A组(抗血管渗透性因子药物治疗联合激光组)... 目的 探讨抗血管渗透性因子药物在糖尿病性视网膜病变治疗中的疗效与安全性。方法 回顾性收集2021年10月到2022年5月期间我院72例糖尿病性视网膜病患者的临床资料,根据不同的治疗方式分为两组,A组(抗血管渗透性因子药物治疗联合激光组)和B组(激光组),每组各36例,比较两组患者治疗前、治疗3个月后的各项临床指标、生活质量评分以及治疗后3个月内并发症发生率。结果 A组治疗后各项临床指标、生活质量评分以及并发症发生率均较B组显著更优(P<0.05)。结论 抗血管渗透性因子药物的使用,可以显著提升糖尿病性视网膜病变患者的临床诊治效果,安全性高,适合推广使用。 展开更多
关键词 糖尿病视网膜病变 抗血管渗透因子药物 治疗效果 安全
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基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究 被引量:7
4
作者 王洋洋 黄聪 +3 位作者 王彩君 肖娟兰 刘昌孝 何新 《药物评价研究》 CAS 2019年第8期1544-1550,共7页
目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和... 目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10^-6、(2.391±0.020)×10^-6、(0.129±0.032)×10^-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10^-5、(33.72±5.02)×10^-5、(14.37±1.66)×10^-5cm/s。三者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对三者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。 展开更多
关键词 药物溶出/吸收仿生系统(DDASS) 平行人工膜渗透分析法(PAMPA) 药物渗透性 药物吸收预测
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渗透性缓泻药物早期干预对老年股骨转子间骨折患者排便功能的影响 被引量:1
5
作者 谈霞 秦晓东 +3 位作者 刘二涛 丁正美 朱小建 郭张建 《深圳中西医结合杂志》 2022年第12期59-61,共3页
目的:探讨渗透性缓泻药物早期干预大便管理对卧床的老年股骨转子间骨折患者排便功能的影响。方法:选取南通市第四人民医院2016年1月至2020年12月收治的86例股骨转子间骨折老年患者,在入院时随机抽签选入对照组及观察组,每组43例。对照... 目的:探讨渗透性缓泻药物早期干预大便管理对卧床的老年股骨转子间骨折患者排便功能的影响。方法:选取南通市第四人民医院2016年1月至2020年12月收治的86例股骨转子间骨折老年患者,在入院时随机抽签选入对照组及观察组,每组43例。对照组入院后按常规排便管理,观察组在常规排便管理的同时,入院后即口服渗透性缓泻药物早期干预排便,比较两组患者排便情况。结果:观察组入院后首次排便时间早于对照组,首次排便消耗时间短于对照组,入院后首周内排便次数多于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组首次大便的性状更合理于对照组,差异具有统计学意义(Z=-6.126,P<0.05)。结论:渗透性缓泻药物的应用能够有效预防便秘的发生,早期预防性口服渗透性缓泻药物能更好对排便功能进行管理。 展开更多
关键词 便秘 股骨转子间骨折 渗透缓泻药物 常规排便功能管理 老年人
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静脉注射环丙沙星在人眼房水内的渗透性观察
6
作者 周蓓 林晓峰 +3 位作者 吴伟 王定胜 叶茂果 李青 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2007年第10期744-744,共1页
关键词 药物渗透性 环丙沙星 人眼房水 静脉注射 细菌眼内炎 最低抑菌浓度 广谱抗菌药 眼科疾病
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水黄软膏在防治化疗性静脉炎中的应用研究
7
作者 陈建中 王鹏 冯喜平 《黑龙江医药》 CAS 2008年第6期64-65,共2页
静脉炎是由于将浓度较高、刺激性较大的药物输注入静脉中或在静脉内放置时间太长、刺激性较大的塑料管而引起的局部静脉壁的化学性炎症反应,也可由于输液过程中无菌操作不严或一根血管反复多次穿刺引起局部静脉的感染,因此,静脉炎是... 静脉炎是由于将浓度较高、刺激性较大的药物输注入静脉中或在静脉内放置时间太长、刺激性较大的塑料管而引起的局部静脉壁的化学性炎症反应,也可由于输液过程中无菌操作不严或一根血管反复多次穿刺引起局部静脉的感染,因此,静脉炎是静脉输液中常见的并发症之一,它不仅增加病人痛苦,而且也影响病人的治疗,故预防及治疗静脉炎很重要。为此,我们研究了水黄软膏,采用中草药大黄、芒硝、水杨酸及具有增加药物渗透性的化学药物组方,治疗静脉炎,它是在纯中药制剂的基础上进一步研究,采用先进生产工艺, 展开更多
关键词 化疗静脉炎 水杨酸 软膏 防治 药物组方 药物渗透性 纯中药制剂 放置时间
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100种药物透皮吸收行为的实验研究及经验回归方程的推论 被引量:13
8
作者 许景峰 赵维娟 +4 位作者 张梅 刘梅 王金萍 靳颖华 王玉荣 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第2期86-91,共6页
目的:研究药物透皮吸收行为的药剂学规律。方法:用改良的Fick’s扩散装置,测定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率,并与含2%和5%促渗剂月桂氮酮进行比较,通过计算药物的累积渗透量(Q),稳态透皮速率(J)和渗透系数... 目的:研究药物透皮吸收行为的药剂学规律。方法:用改良的Fick’s扩散装置,测定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率,并与含2%和5%促渗剂月桂氮酮进行比较,通过计算药物的累积渗透量(Q),稳态透皮速率(J)和渗透系数(Kp),以探讨药物透皮吸收的药剂学规律。结果与分析:研究分析①药物理化性质与药物透皮行为的药剂学规律。②预测药物透皮吸收的数学(或经验)公式。③考察不同浓度的月桂氮酮对药物透皮渗透性的影响及对数学方程式的影响。 展开更多
关键词 药物 透皮吸收 月桂氮ZHUO酮 药物渗透性
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三七三醇皂苷类成分药物代谢特性的研究进展 被引量:2
9
作者 黄永亮 杨华蓉 +3 位作者 王莉 马茹君 徐志毅 吴纯洁 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期460-463,共4页
三七三醇皂苷是中药三七的重要有效成分,在治疗缺血性心脑血管疾病方面起着重要作用。文中系统综述了近年来国内外学者对三七三醇皂苷主要成分的吸收、分布、代谢、排泄等特性的研究概况。
关键词 三七三醇皂苷 药物代谢动力学 药物渗透性 生物转化
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促进难溶性药物溶出专栏 被引量:2
10
作者 胡海燕 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期I0002-I0003,共2页
据统计,全球上市药品中的40%属于难溶性药物,而处于研发阶段的难溶性候选药物占比更是高达90%。因此,增加难溶性药物的溶解度与溶出速度、进而提高其口服生物利用度已经成为药剂学领域最活跃的研究方向之一。半个世纪以来,促进难溶性药... 据统计,全球上市药品中的40%属于难溶性药物,而处于研发阶段的难溶性候选药物占比更是高达90%。因此,增加难溶性药物的溶解度与溶出速度、进而提高其口服生物利用度已经成为药剂学领域最活跃的研究方向之一。半个世纪以来,促进难溶性药物溶出的制剂策略层出不穷、不胜枚举,包括微粉化、环糊精包合技术、固体分散技术、脂质体、胶束、微乳和水溶性前体等。《药学学报》本期特设“促进难溶性药物溶出”专栏,刊登的10篇有关增加难溶性药物溶解度或促进难溶性药物溶出的文章,涵盖了表面活性剂复配、固体分散体、形成过饱和胶束的固体分散体渗透泵片、纳米金属有机骨架、药物经化学修饰以及形成水溶性络合物等策略;基于联合用药中的一种药物与另一种药物的高溶解体系相互作用的研究;难溶性药物区分性溶出介质的筛选等。专栏也综述了目前难溶性药物研究的热点,即采用制剂策略增加难溶性药物溶解度时应特别关注是否会导致药物渗透性的降低,从而N,N药物溶解度增加对药物口服吸收的贡献,随后探讨了采用环糊精包合技术增加药物溶解度但可能导致渗透性降低的解决方法与思路。专栏反映了增加难溶性药物溶解度或促进难溶性药物溶出的最新研究动态,期望能够为相关领域的药学工作者提供最新的研究思路与方法。 展开更多
关键词 难溶药物 药物溶出 药物溶解度 口服生物利用度 固体分散体 药物渗透性 固体分散技术 《药学学报》
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Caco-2细胞模型不同取样方式对药物表观渗透系数的影响
11
作者 王颖 朱淑珍 +2 位作者 伍邦青 邓黎 贺英菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第4期374-377,共4页
目的验证Caco-2细胞模型中不同取样方式对药物表观渗透系数(Papp)的影响。方法采用已知高渗模型药物酒石酸美托洛尔、中渗模型药物阿替洛尔,未知渗透性药物甲硝唑,在Caco-2细胞模型中,从BL侧分别进行间隔取样与单次取样,取样后离心,取... 目的验证Caco-2细胞模型中不同取样方式对药物表观渗透系数(Papp)的影响。方法采用已知高渗模型药物酒石酸美托洛尔、中渗模型药物阿替洛尔,未知渗透性药物甲硝唑,在Caco-2细胞模型中,从BL侧分别进行间隔取样与单次取样,取样后离心,取上清液并采用HPLC法测定3种药物的含量,计算并比较3种药物两种取样方式的Papp值。结果酒石酸美托洛尔、阿替洛尔、甲硝唑间隔取样和单次取样的Papp值分别为:1.796×10^-5±1.960×10^-6、4.076×10^-7±3.580×10^-8、2.047×10^-5±2.420×10^-6、1.937×10^-5±1.720×10^-6、4.614×10^-7±4.810×10^-8、2.072×10^-5±1.650×10^-6cm·s-1。结论实验中,间隔取样与单次取样对于药物Papp值的差异无统计学意义。 展开更多
关键词 酒石酸美托洛尔 阿替洛尔 甲硝唑 CACO-2细胞模型 高效液相色谱法 药物渗透性 细胞转运 MTT法
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Effects of chronic therapy with non-steroideal antinflammatory drugs on gastric permeability of sucrose: A study on 71 patients with rheumatoid arthritis
12
作者 Marta Maino Nicola Mantovani +8 位作者 Roberta Merli Giulia Martina Cavestro Gioacchino Leandro Lucas Giovanni Cavallaro Vincenzo Corrente Veronica Iori Alberto Pilotto Angelo Franzè Francesco Di Mario 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2006年第31期5017-5020,共4页
AIM: To evaluate the gastric permeability after both acute and chronic use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and to assess the clinical usefulness of sucrose test in detecting and following NSAIDs-i... AIM: To evaluate the gastric permeability after both acute and chronic use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and to assess the clinical usefulness of sucrose test in detecting and following NSAIDs-induced gastric damage mainly in asymptomatic patients and the efficacy of a single pantoprazole dose in chronic users. METHODS: Seventy-one consecutive patients on chronic therapy with NSAIDs were enrolled in the study and divided into groups A and 13 (group A receiving 40 mg pantoprazole daily, group B only receiving NSAIDs). Sucrose test was performed at baseline and after 2, 4 and 12 wk, respectively. The symptoms in the upper gastrointestinal tract were recorded. RESULTS: The patients treated with pantoprazole had sucrose excretion under the limit during the entire follow-up period. The patients without gastroprotection had sucrose excretion above the limit after 2 wk, with an increasing trend in the following weeks (P = 0.000). A number of patients in this group revealed a significantly altered gastric permeability although they were asymptomatic during the follow-up period. CONCLUSION: Sucrose test can be proposed as a valid tool for the clinical evaluation of NSAIDs-induced gastric damage in both acute and chronic therapy. This tecnique helps to identify patients with clinically silent gastric damages. Pantoprazole (40 mg daily) is effective and well tolerated in chronic NSAID users . 展开更多
关键词 Non-steroidal anti inflammatory drugs Gastric mucosal permeability Gastrointestinal toxicity Sucrose test PANTOPRAZOLE
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血脑屏障微流控芯片模型的构建及其中药活性成分跨膜转运研究 被引量:2
13
作者 施艺玮 蔡颖 +2 位作者 何晓莉 洪战英 柴逸峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期802-808,共7页
构建血脑屏障微流控芯片模型,应用于中药活性成分跨血脑屏障渗透性研究。该芯片模型由垂直交叉的两层通道及单层聚碳酸酯膜组成,采用原代人脑微血管内皮细胞,并能模拟血管剪切应力。通过活/死细胞染色和免疫荧光染色观察芯片上细胞生长... 构建血脑屏障微流控芯片模型,应用于中药活性成分跨血脑屏障渗透性研究。该芯片模型由垂直交叉的两层通道及单层聚碳酸酯膜组成,采用原代人脑微血管内皮细胞,并能模拟血管剪切应力。通过活/死细胞染色和免疫荧光染色观察芯片上细胞生长状态,细胞生长状态良好,且在动态培养下细胞间黏附连接蛋白结构完整;考察该芯片模型对荧光示踪剂和3种模型药物的渗透性和P-糖蛋白(P-gp)的表达情况,结果显示荧光示踪剂和模型药物的渗透性与文献报道一致,芯片上P-gp表达和功能正常,表明该血脑屏障芯片模型具有完整的结构和功能。将构建成功的芯片模型应用于6种中药活性成分跨血脑屏障渗透性评价,采用HPLC-MS/MS法测定跨膜转运液中的药物浓度,获得各成分的P;结果。延胡索甲素P_(app)为(4.51±1.90)×10^(-7)cm·s^(-1)、延胡索乙素P_(app)为(9.10±6.59)×10^(-7)cm·s^(-1)、欧前胡素P_(app)为(9.38±2.53)×10^(-7)cm·s^(-1),而异欧前胡素、黄芩苷和绿原酸浓度低于定量限,推测其在芯片模型上渗透性较低。本研究成功构建血脑屏障微流控芯片模型,屏障功能更加完善且更接近生理环境,有望作为一种新的体外药物渗透性评价工具。 展开更多
关键词 血脑屏障 微流控芯片 中药活成分 药物渗透性 表观渗透系数
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皮下埋植避孕 被引量:1
14
作者 韩丽晖 《中华全科医师杂志》 2010年第4期232-234,共3页
皮下埋植避孕法是通过缓慢释放药物的系统(缓释系统)释放孕激素以达到避孕目的的避孕方法。它以具有良好药物渗透性的高分子材料为控释膜材,每天恒定持续释放微量孕激素。皮下埋植剂的主要优点是高效、长效、简便、可逆。我国自1984... 皮下埋植避孕法是通过缓慢释放药物的系统(缓释系统)释放孕激素以达到避孕目的的避孕方法。它以具有良好药物渗透性的高分子材料为控释膜材,每天恒定持续释放微量孕激素。皮下埋植剂的主要优点是高效、长效、简便、可逆。我国自1984年引进国外Norplant皮下埋植剂,曾进行多项临床可接受性研究。20世纪90年代初期,国产皮下埋植剂研制成功,并应用于临床。 展开更多
关键词 皮下埋植避孕法 NORPLANT皮下埋植剂 国产皮下埋植剂 药物渗透性 缓释系统 高分子材料 接受研究 避孕方法
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