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化合物药物活性的高通量筛选 被引量：15
1
作者 黄家学 胡娟娟 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期401-403,共3页
介绍高通量药物筛选系统的组成及其相关技术。结合国家药物筛选中心的工作，详细介绍了化合物药物活性的高通量筛选的４ 个组成部分及其在药物发现过程中的作用。高通量药物筛选系统是一个涉及多个学科的、以分子生物学、新型检测技术... 介绍高通量药物筛选系统的组成及其相关技术。结合国家药物筛选中心的工作，详细介绍了化合物药物活性的高通量筛选的４ 个组成部分及其在药物发现过程中的作用。高通量药物筛选系统是一个涉及多个学科的、以分子生物学、新型检测技术技术为基础的新型药物发现系统。 展开更多
关键词 高通量筛选 药物 化合物 药物活性
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蒎烯及其衍生化合物药物活性的研究进展 被引量：20
2
作者 廖圣良 商士斌 +3 位作者 沈明贵 司红燕 饶小平 宋湛谦 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第3期219-223,286,共6页
α-蒎烯和β-蒎烯是松节油的主要成分,因具有多种潜在的生物活性而受到广泛的关注。关于α-蒎烯和β-蒎烯及其衍生化合物药物活性的研究已有大量新的报道,但是全面系统的介绍仍然比较缺乏。因此,综述了近年来α-蒎烯和β-蒎烯药物活性... α-蒎烯和β-蒎烯是松节油的主要成分,因具有多种潜在的生物活性而受到广泛的关注。关于α-蒎烯和β-蒎烯及其衍生化合物药物活性的研究已有大量新的报道,但是全面系统的介绍仍然比较缺乏。因此,综述了近年来α-蒎烯和β-蒎烯药物活性的研究,以及利用α-蒎烯和β-蒎烯合成具有药物活性衍生化合物的研究进展,展望了α-蒎烯和β-蒎烯药物活性衍生化合物未来的研究发展方向。 展开更多
关键词 松节油 蒎烯 衍生化合物 药物活性
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超声技术在降解药物活性化合物中的应用 被引量：2
3
作者 刘晨 陈云嫩 +1 位作者 郭琳 李畅 《工业水处理》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期12-16,共5页
超声降解技术是一种新型的氧化技术,该技术利用超声波的空化作用、声致自由基氧化和超临界水氧化强化污染物降解反应的进行,通过反应产生的强氧化性自由基——羟基自由基(·OH)对药物活性化合物进行羟基化、脱卤、去甲基化、脱羧、... 超声降解技术是一种新型的氧化技术,该技术利用超声波的空化作用、声致自由基氧化和超临界水氧化强化污染物降解反应的进行,通过反应产生的强氧化性自由基——羟基自由基(·OH)对药物活性化合物进行羟基化、脱卤、去甲基化、脱羧、脱氨等作用,将其氧化成无毒害物质。从超声降解药物活性化合物的作用机理、主要影响因素及超声与其他水处理技术联用方面进行综合性阐述,并指出超声技术在今后大规模化应用中需解决的问题和发展方向。 展开更多
关键词 超声波 超声降解 药物活性化合物
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抗爱滋病药物吡喃酮类化合物电子结构与生物活性关系 被引量：3
4
作者 赵才贤 易兰花 《湘潭大学自然科学学报》 CAS CSCD 2002年第2期54-57,共4页
吡喃酮类化合物是抗爱滋病的一种新药 ,用从头计算法G98W程序对 19个吡喃酮类化合物进行量子化学计算 ,讨论它们的电子结构特征与生物活性的关系 ,得到较满意的结果 。
关键词 抗爱滋病药物 吡喃酮类 化合物 电子结构 生物活性
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多酸化合物药物活性研究进展 被引量：2
5
作者 赵文秀 彭军 李妍 《吉林医药学院学报》 2008年第4期217-219,共3页
介绍了当前国内外对多酸化合物药物活性的研究工作新进展,对多酸化合物在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的研究进行了论述,同时对多酸化合物未来的研究方向和趋势作了分析。
关键词 多酸化合物 药物活性 进展
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pH响应型Thanatin纳米抗菌药物的构建及其抑制产NDM-1酶耐药菌活性的研究
6
作者 卢泽星 储著飞 +1 位作者 王海波 邓晓军 《中国医药科学》 2024年第20期161-164,共4页
目的 设计一种纳米药物递送系统,以解决抗菌肽Thanatin因静脉注射生物利用度差而不能应用于治疗全身性感染疾病的限制。方法 以葡聚糖为基本骨架制备一种苯硼酸和原酸酯功能化的葡聚糖嵌段聚合物用于包载亲水性的Thanatin。结果 通过氮... 目的 设计一种纳米药物递送系统,以解决抗菌肽Thanatin因静脉注射生物利用度差而不能应用于治疗全身性感染疾病的限制。方法 以葡聚糖为基本骨架制备一种苯硼酸和原酸酯功能化的葡聚糖嵌段聚合物用于包载亲水性的Thanatin。结果 通过氮-硼配位作用实现Thanatin的有效封装,得到了一种粒径为190.8 nm、包封率和载药量分别为73.2%和11.6%的纳米药物;该纳米药物细胞毒性低,在pH为5.5、6.5的PBS中的半数释放时间分别为10 min和25 min,累积释放率超过90%。相对于游离的Thanatin,Thanatin纳米药物对产新德里金属-β-内酰胺酶-1(NDM-1)大肠杆菌感染所致败血症小鼠的治疗效果得到显著增强。结论对Thanatin进行纳米封装可增强循环稳定性,从而提高对败血症小鼠的治疗效果。 展开更多
关键词 NDM-1酶 THANATIN 纳米药物 酸性ph响应 抗菌活性
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黄酮类化合物生理活性及合成研究进展 被引量：339
7
作者 延玺 刘会青 +1 位作者 邹永青 任占华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1534-1544,共11页
黄酮类化合物是一类植物次生代谢产物,广泛存在于多种植物中,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样.黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物和其它类型的细胞具有许多重要的生理、生化作用,是许多中草药的有效成分.据报道,适量... 黄酮类化合物是一类植物次生代谢产物,广泛存在于多种植物中,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样.黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物和其它类型的细胞具有许多重要的生理、生化作用,是许多中草药的有效成分.据报道,适量摄入黄酮类化合物能减少癌症、肿瘤、心血管疾病、脂质过氧化以及骨质疏松等疾病的发病率.因此,其引起了国内外化学家的广泛重视,近年来研究进展很快.随着对其构效关系的深入研究,发现了黄酮类化合物部分药理作用的作用机制,为其在医药、食品领域的应用提供了理论依据,加快了黄酮类化合物的开发利用.迄今为止,人们已经合成了一系列溶解性好,具有多种生物活性的黄酮类衍生物.综述了黄酮类化合物的生理活性及其合成研究进展. 展开更多
关键词 黄酮类化合物 药物 生理活性 合成
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水溶性卟啉及其系列金属化合物的合成、抗癌活性及其作用机制研究 被引量：30
8
作者 刘杰 许东晖 +3 位作者 梅文杰 蒲含林 黄锦汪 计亮年 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第9期1446-1449,共4页
合成了水溶性四 -[( 4-三甲铵基 )苯基 ]卟啉 TAPP及其金属卟啉化合物 MTAPP,其中 M=Zn( ) ,Cu( ) ,Fe( ) ,Co ( ) ,Ni ( ) ,Mn( ) .通过元素分析、紫外 -可见光谱确定了化合物的组成和结构 .以紫外 -可见光谱、荧光光谱及粘度法... 合成了水溶性四 -[( 4-三甲铵基 )苯基 ]卟啉 TAPP及其金属卟啉化合物 MTAPP,其中 M=Zn( ) ,Cu( ) ,Fe( ) ,Co ( ) ,Ni ( ) ,Mn( ) .通过元素分析、紫外 -可见光谱确定了化合物的组成和结构 .以紫外 -可见光谱、荧光光谱及粘度法等手段研究了卟啉化合物 TAPP和金属卟啉化合物 Zn TAPP与小牛胸腺 DNA的相互作用 ,结果表明 ,TAPP,Zn TAPP与 DNA相互作用使紫外 -可见光谱发生了 8～ 1 2 nm的红移 ,并出现了明显的减色效应 .荧光光谱强度明显增大 ,吸收峰位发生变化 .以艾氏腹水癌 ( Ac)和肝癌( Hept)细胞为靶细胞 ,采用 MTT染色法评价了化合物的抗癌活性 。 展开更多
关键词 水溶性卟啉 DNA反应 抗癌活性 作用机制 金属化合物 抗癌药物 合成
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金丝桃苷等10个天然黄酮类化合物的抗抑郁活性筛选研究 被引量：22
9
作者 王卫星 胡新颖 +2 位作者 刘鹏 郭洪祝 果德安 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期900-902,共3页
关键词 黄酮类化合物 抗抑郁药物 天然药物 活性筛选 金丝桃苷 世界卫生组织 化学药物治疗 现代药理研究
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5-氟尿嘧啶-卟啉化合物的合成及抗癌活性 被引量：39
10
作者 刘彦钦 张慧娟 韩士田 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期279-282,共4页
以 37%～ 45 %的产率合成了六个新的 5 氟尿嘧啶 -卟啉化合物 ,通过元素分析、红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振谱和质谱确定了其结构 .抗癌试验表明 ,化合物A3,A4,A5对Hela(宫颈癌细胞 )
关键词 5-氟尿嘧啶-卟啉化合物 合成 抗癌活性 抗代谢药物
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E,E-1-(3'-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性 被引量：8
11
作者 孙纲春 常俊标 +5 位作者 陈荣峰 谢晶曦 程桂芳 王流芳 何娟 王利敏 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期621-624,共4页
合成了 9个 E,E-1 -(3 -吲哚基 ) -5 -取代苯基 -1 ,4-戊二烯 -3 -酮化合物 ,通过 MS、1H NMR、UV等对其进行了表征 .药理筛选结果表明 ,其中一些化合物对小鼠耳部巴豆油炎症具有一定的抑制作用 .
关键词 吲哚 戊二烯酮化合物 合成 抗炎活性 非甾体抗炎药物
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pH对槐角愈伤组织黄酮类化合物产量的影响 被引量：4
12
作者 魏振园 汤若风 +3 位作者 王晋飞 董倩倩 范亚丽 刘忠华 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期203-207,共5页
培养基酸碱度是影响植物生长和次生代谢的重要因素之一。将生长稳定的国槐槐角愈伤组织在不同pH值的B5悬浮培养基中培养,比较其生长状况、生物量及苯丙氨酸转氨酶活性和黄酮类化合物的产量。结果表明:pH为6.6时,国槐细胞生长状况好,且不... 培养基酸碱度是影响植物生长和次生代谢的重要因素之一。将生长稳定的国槐槐角愈伤组织在不同pH值的B5悬浮培养基中培养,比较其生长状况、生物量及苯丙氨酸转氨酶活性和黄酮类化合物的产量。结果表明:pH为6.6时,国槐细胞生长状况好,且不同pH下的苯丙氨酸转氨酶活性差异显著;培养基呈弱酸性(即6.6±0.05)时,细胞黄酮类化合物含量较高。综合生长天数和产量,最佳的收获时期为继代后的第25～30天。 展开更多
关键词 槐角愈伤 ph值 PAL活性 黄酮类化合物
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芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性 被引量：7
13
作者 李建其 黄丽瑛 +6 位作者 董文心 翁志洁 金华 倪湘莲 张绍静 黄朝峰 顾丰华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期270-276,共7页
目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,... 目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 芳烷醇哌嗪类化合物 抗抑郁活性
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内生菌影响药用植物产生药理活性化合物的研究进展 被引量：10
14
作者 张昊 刘苗苗 +3 位作者 刘晓娜 李宗谕 赵丽丽 杨清香 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期41-51,共11页
药用植物自古以来就被应用于传统医学,是抗菌、抗病毒、抗肿瘤等天然药物的重要来源。广泛存在于植物健康组织中的内生微生物,是植物微生态系统的重要组成部分。已有研究表明,大量药用植物内生菌具有重要的生物学价值和经济意义,它们在... 药用植物自古以来就被应用于传统医学,是抗菌、抗病毒、抗肿瘤等天然药物的重要来源。广泛存在于植物健康组织中的内生微生物,是植物微生态系统的重要组成部分。已有研究表明,大量药用植物内生菌具有重要的生物学价值和经济意义,它们在漫长的进化过程中,与宿主植物之间建立了某些特殊的关系,对药用植物活性代谢产物的形成有重要作用,进而影响药用植物源药材的质量和产量。本文聚焦于内生菌与药用植物药效成分之间的相互关系,通过调查近年来已发表的药用植物内生菌研究数据,总结了存在于药用植物中的内生菌多样性、潜在药用价值、影响药理活性化合物生成的生物学机制问题。本综述旨在阐明内生菌在天然药物生产中的作用机制和重要地位,了解相关知识有助于科研工作者更有效的利用植物内生菌控制药材品质,或者从植物/内生菌资源中开发、生产更多更好的天然药物。 展开更多
关键词 内生菌 药用植物 药理活性化合物 天然药物
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新型异恶唑类化合物的合成及其生物活性的研究 被引量：11
15
作者 齐传民 王蕴峰 +1 位作者 张关心 冯淑娟 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期787-789,共3页
合成了 6个新的取代苯基异恶唑类化合物 (C) ,探讨了它们的合成方法 ,它们的结构均经过IR ,1HNMR ,元素分析等确证 .初步药理实验显示部分异恶唑类化合物具有一定的除草和植物生长调节活性 ,其中C5对某些植物的生长具有明显抑制作用 .
关键词 异恶唑类化合物 环合反应 异恶唑啉-N-氧化物 生物活性 药物化学 合成 结构表征
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吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：8
16
作者 李娟 赵燕芳 +2 位作者 陈栋 贾薇 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第6期352-355,共4页
目的设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标... 目的设计合成新的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构设计了一系列5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物。采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果与结论合成了11个未见文献报道的化合物,结构经质谱和核磁共振氢谱确证。化合物6显示出很好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 吡唑并[1 5-α]嘧啶类化合物 抗肿瘤活性
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1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性 被引量：4
17
作者 赵庆杰 宋琰 +3 位作者 胡宏岗 孙青 张俊 吴秋业 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第3期150-153,共4页
目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员... 目的研究不同取代哌啶和环仲胺侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法以氟康唑为先导化合物,设计合成了9个三唑醇类新化合物,化合物的结构均通过核磁、红外光谱确证;选择8种真菌为实验菌株,根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准化抗真菌敏感性实验方法,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制作用,其中化合物4、5对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125μg.mL-1,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 三唑类 哌啶 抗真菌活性
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肉桂酰胺类化合物抗癌活性研究进展 被引量：11
18
作者 徐长亮 王菊仙 +1 位作者 白晓光 王玉成 《中国医药生物技术》 2013年第1期46-52,共7页
针对肉桂酰胺类化合物的药物研发已有几十年的历史，国内外文献对其药理活性有许多报道，其中大部分都集中在抗惊厥、扩张血管、杀虫、抗诱变、治疗糖尿病、抗抑郁以及消炎等方面。近二十年，肉桂酰胺类化合物抗肿瘤活性的报道逐年增多... 针对肉桂酰胺类化合物的药物研发已有几十年的历史，国内外文献对其药理活性有许多报道，其中大部分都集中在抗惊厥、扩张血管、杀虫、抗诱变、治疗糖尿病、抗抑郁以及消炎等方面。近二十年，肉桂酰胺类化合物抗肿瘤活性的报道逐年增多，本文就此展开综述，希望能为肉桂酰胺类药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 酰胺类化合物 肉桂 抗癌活性 抗肿瘤活性 酰胺类药物 药物研发 药理活性 扩张血管
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微生物来源的抗耐药菌活性化合物SIPI-1140A和SIPI-1140B的研究 被引量：8
19
作者 李公克 张琴 +2 位作者 江勇 朱宝泉 胡海峰 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2004年第3期189-192,共4页
目的 :分离链霉菌SIPI 114 0菌株生物合成具有抑制耐药菌活性的化合物。方法 :优化发酵条件 ,进行放大发酵 ;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等方法 ,从发酵液中分离出化合物SIPI 114 0A和SIPI 114 0B ,并测定化合物的数据图谱... 目的 :分离链霉菌SIPI 114 0菌株生物合成具有抑制耐药菌活性的化合物。方法 :优化发酵条件 ,进行放大发酵 ;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等方法 ,从发酵液中分离出化合物SIPI 114 0A和SIPI 114 0B ,并测定化合物的数据图谱和生物学活性。结果 :通过其理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析 ,确定化合物SIPI 114 0A和B的化学结构 ;生物学活性研究发现两个化合物具有强的抑制甲氧西林耐药的金黄色葡萄菌活性。结论 :链霉菌SIPI 114 0产生的两个活性化合物SIPI 114 0A和B均属于酯肽类抗生素 ,分别与文献报道的QuinomycinA(Echinomycin)和QuinomycinC结构一致。 展开更多
关键词 微生物来源 耐药菌活性 化合物 SIPI-1140A SIPI-1140B 链霉菌 醌霉素 抗感染药物
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多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：3
20
作者 阮继武 黄金凤 +3 位作者 符立梧 黄志纾 马林 古练权 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期342-347,共6页
目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,H... 目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ～Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ～Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ～Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用. 展开更多
关键词 多芳基 蝶啶类化合物 药物合成 抗肿瘤活性 测定
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