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苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性
被引量：
5
1
作者
夏霖
倪沛洲
+4 位作者
宋武
刘国卿
钱家庆
李蓓
桂冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1990年第2期150-153,共4页
前以2,6-二甲基苯氧乙叉为母体合成了一系列化合物,其中1-(2,6-二甲基苯氧基-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-丙烷盐酸盐(Ⅰ)有较强而特久的降压作用。进一步研究又表明它具有阻断α-肾上腺素受体并兼有钙拮抗作用。
关键词
苯氧烷胺类
降压活性
受体亲和力
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职称材料
氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
2
作者
吴殿庆
江振洲
+3 位作者
张惠斌
习保民
王涛
倪沛洲
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第3期181-186,共6页
目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原...
目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
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关键词
苯氧烷胺类
衍生物
α1-肾上腺素受体拮抗剂
生物活性
原文传递
α_1-AR拮抗剂DDPH类似物的比较分子力场分析
被引量：
6
3
作者
习保民
赵文娜
+1 位作者
邹建卫
倪沛洲
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第8期962-968,共7页
利用比较分子力场分析(CoMFA)方法, 建立苯(氧)烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂DDPH及其类似物的三维定量构效关系模型。交叉验证回归系数q2、非交叉验证回归系数r2和标准偏差SEE分别为0.457, 0.953, 0.208,研究结果显示立体场比静电场对...
利用比较分子力场分析(CoMFA)方法, 建立苯(氧)烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂DDPH及其类似物的三维定量构效关系模型。交叉验证回归系数q2、非交叉验证回归系数r2和标准偏差SEE分别为0.457, 0.953, 0.208,研究结果显示立体场比静电场对活性的影响更大。所得模型具有一定的预测能力,可用来指导设计新的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂 ,并为以后进一步的工作提供依据。
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关键词
比较分子力场分析
α1-肾上腺素受体拮抗剂
苯氧烷胺类
三维定量构效关系
盐酸非洛普
抗高血压药
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职称材料
题名
苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性
被引量：
5
1
作者
夏霖
倪沛洲
宋武
刘国卿
钱家庆
李蓓
桂冠华
机构
中国药科大学
同济医科大学
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1990年第2期150-153,共4页
文摘
前以2,6-二甲基苯氧乙叉为母体合成了一系列化合物,其中1-(2,6-二甲基苯氧基-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-丙烷盐酸盐(Ⅰ)有较强而特久的降压作用。进一步研究又表明它具有阻断α-肾上腺素受体并兼有钙拮抗作用。
关键词
苯氧烷胺类
降压活性
受体亲和力
Keywords
α-Adrenoceptor affinity: Antihypertensive activity: Phenoxyalkylamines
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
2
作者
吴殿庆
江振洲
张惠斌
习保民
王涛
倪沛洲
机构
南方医科大学药学院药物化学系
中国药科大学国家新药筛选中心
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第3期181-186,共6页
基金
国家自然科学基金项目(30600776)
文摘
目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
关键词
苯氧烷胺类
衍生物
α1-肾上腺素受体拮抗剂
生物活性
Keywords
phenoxylalkylamine derivative
α1-adrenoceptor antagonist
bioactivity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
α_1-AR拮抗剂DDPH类似物的比较分子力场分析
被引量：
6
3
作者
习保民
赵文娜
邹建卫
倪沛洲
机构
中国药科大学物化教研室和有机化学教研室
浙江大学宁波理工学院分子设计与营养工程实验室
出处
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第8期962-968,共7页
基金
863计划2002AA2Z3118资助
文摘
利用比较分子力场分析(CoMFA)方法, 建立苯(氧)烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂DDPH及其类似物的三维定量构效关系模型。交叉验证回归系数q2、非交叉验证回归系数r2和标准偏差SEE分别为0.457, 0.953, 0.208,研究结果显示立体场比静电场对活性的影响更大。所得模型具有一定的预测能力,可用来指导设计新的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂 ,并为以后进一步的工作提供依据。
关键词
比较分子力场分析
α1-肾上腺素受体拮抗剂
苯氧烷胺类
三维定量构效关系
盐酸非洛普
抗高血压药
Keywords
adrenocepter antagonist, CoMFA, DDPH
分类号
TQ460 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯氧烷胺类化合物的合成及其抗高血压活性
夏霖
倪沛洲
宋武
刘国卿
钱家庆
李蓓
桂冠华
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1990
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
吴殿庆
江振洲
张惠斌
习保民
王涛
倪沛洲
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010
0
原文传递
3
α_1-AR拮抗剂DDPH类似物的比较分子力场分析
习保民
赵文娜
邹建卫
倪沛洲
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004
6
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职称材料
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