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放射性标记小分子抑制剂用作靶向FAP肿瘤显像剂的现状与展望
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作者 韩沛雯 阮晴 张俊波 《同位素》 CAS 2024年第2期106-125,共20页
成纤维细胞活化蛋白(FAP)存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP... 成纤维细胞活化蛋白(FAP)存在于肿瘤基质成纤维细胞中,是近年来肿瘤诊断和治疗的一个重要靶点。在靶向FAP的放射性肿瘤显像剂中,小分子类显像剂受到了最广泛的关注。本文介绍了靶向FAP小分子显像剂的核心结构,并对2023年12月前新型FAP小分子显像剂的设计策略进行分类。此外,对目前表现优良或具有新颖结构的靶向FAP的PET显像剂和SPECT显像剂进行了系统梳理,并对其结构和设计思路进行总结和展望,以期对临床诊疗有所助益。 展开更多
关键词 FAP 小分子药物 放射性肿瘤显像剂
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简便、快速自动化合成肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐和1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-^(18)F-硝基咪唑 被引量:5
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作者 唐刚华 唐小兰 +2 位作者 王明芳 罗磊 甘满权 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第8期581-586,共6页
用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F... 用“一锅法”和TRACERlab FXF-N自动化合成仪系统合成了18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)和1-H-1-(3-18F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)。以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep Pak小柱分离纯化制备了18F-FAC注射液,总合成时间小于40min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于45%和99%。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,用类似方法制备了18F-FMISO注射液,总合成时间小于40 min,未经校正的放化产率和放化纯度分别大于40%和95%。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC和18F-FMISO注射液,操作简便,该工艺可用制备2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的全自动化合成模块来制备18F-FAC和18F-FMISO注射液。 展开更多
关键词 ^18F-氟代乙酸盐 ^18F-FMISO 肿瘤显像剂 乏氧显像剂 自动化合成
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常用肿瘤显像剂及其临床应用 被引量:8
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作者 丁虹 王淑敏 朱承谟 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期60-62,共3页
肿瘤是危害人们生命和健康的主要疾病之一。为提高肿瘤病人的生存率,肿瘤的早期诊断尤为重要。放射性核素肿瘤显像对肿瘤早期诊断有临床应用价值,对于良恶性肿瘤鉴别,复发和残留组织的检测及转移灶的探查有独特的优势。一、67Ga... 肿瘤是危害人们生命和健康的主要疾病之一。为提高肿瘤病人的生存率,肿瘤的早期诊断尤为重要。放射性核素肿瘤显像对肿瘤早期诊断有临床应用价值,对于良恶性肿瘤鉴别,复发和残留组织的检测及转移灶的探查有独特的优势。一、67Ga67Ga的物理半衰期为78h,生物... 展开更多
关键词 肿瘤 诊断 肿瘤显像剂 镓67 碘32 铊201
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^(99m)Tc-MAAG_2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究 被引量:3
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作者 赵云岭 张春丽 +4 位作者 齐传民 孙彭利 付占立 郭凤琴 王荣福 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期166-168,共3页
合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结... 合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc- MAAG2 在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2. 67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快. 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 肽配体 N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸 ^99mTc-MAAG2 生物分布
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肿瘤显像剂^(18)F-氟代乙酸盐的自动化合成 被引量:9
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作者 唐刚华 唐小兰 +2 位作者 王明芳 罗磊 甘满权 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期59-62,共4页
为研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及HPLC系统分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间约50m... 为研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺,采用“一锅法”和TRACERlabFXF-N自动化合成装置,以溴代乙酸苄酯为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及HPLC系统分离纯化制备18F-FAC注射液。总合成时间约50min,未校正放化产率和放化纯度分别大于45%和99%。采用“一锅法”自动化合成18F-FAC,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。 展开更多
关键词 ^18F-氟代乙酸盐 肿瘤显像剂 自动化合成
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^(99)Tc^m-MAG_2-Ade肿瘤显像剂的合成及其生物活性研究 被引量:1
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作者 赵云岭 张春丽 +4 位作者 齐传民 游桂荣 付占立 郭凤琴 王荣福 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期82-86,共5页
为了制备肿瘤显像剂99Tcm标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物99Tcm-MAG2-Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内... 为了制备肿瘤显像剂99Tcm标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物99Tcm-MAG2-Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内的生物分布结果表明,99Tcm-MAG2-Ade在肿瘤中有较高的摄取,肿瘤与肌肉的摄取比为5.7,肿瘤与血液的摄取比为1.55。血液清除较快,有望用于非腹部肿瘤的显像。 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 碱基 生物分布
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肿瘤显像剂配体Tr-MAVG-Ade和Tr-MAA_2-Ade的合成 被引量:1
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作者 赵云岭 游桂荣 齐传民 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期397-400,共4页
合成了2个新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)二丙氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAA2-Ade)和9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰基)缬氨酰甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAVG-Ade).通过IR,1HNMR,13CNMR,MS和元素分析等手段对其进行了表征.
关键词 肿瘤显像剂 肽配体 碱基 合成
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^(99)Tc^m-葡萄糖二酸亲肿瘤显像剂的动物实验
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作者 蒋宁一 樊孝廉 +4 位作者 张曙 刘幸光 陈少雄 于生民 巴格拉 《同位素》 CAS 1999年第3期174-176,共3页
选用99 Tcm 葡萄糖二酸(99 Tcm glucarate,简称99 Tcm glu)作为肿瘤阳性示踪剂,对肺腺癌小鼠模型进行动物实验。以主要组织器官的放射性摄取百分比及 T/ N T 作为统计指标并常规静态及延时... 选用99 Tcm 葡萄糖二酸(99 Tcm glucarate,简称99 Tcm glu)作为肿瘤阳性示踪剂,对肺腺癌小鼠模型进行动物实验。以主要组织器官的放射性摄取百分比及 T/ N T 作为统计指标并常规静态及延时显像观察。结果表明肿瘤组织对99 Tcm glu 有较好的摄取,延时 6 h 肿瘤摄取量达到最高。表明99 Tcm glu具有作为亲肿瘤显像剂的潜力。 展开更多
关键词 葡萄糖二酸 肺癌 小鼠模型 肿瘤显像剂 锝99
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关注肿瘤显像剂的发展
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作者 李洪玉 罗志福 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期193-194,共2页
肿瘤是一种严重危害人体健康的疾病。临床上常用的非特异性肿瘤显像剂有^99 T^cm.MIBI,^99 Tc^cm(V).二巯基丁二酸钠(DMSA)67Ga.枸橼酸盐(citrate),^201 T1C1等。随核医学的不断发展,亲肿瘤放射性药物的研制和开发已成为放... 肿瘤是一种严重危害人体健康的疾病。临床上常用的非特异性肿瘤显像剂有^99 T^cm.MIBI,^99 Tc^cm(V).二巯基丁二酸钠(DMSA)67Ga.枸橼酸盐(citrate),^201 T1C1等。随核医学的不断发展,亲肿瘤放射性药物的研制和开发已成为放射性药物研究的热点。本期《中华核医学杂志》发表了几篇肿瘤放射性药物的研究论文,希望起到抛砖引玉的作用。 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 放射性药物 二巯基丁二酸钠 人体健康 非特异性 MIBI 枸橼酸盐 研究论文
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肿瘤显像剂^(18)F-FLT的化学合成效率的影响因素
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作者 范文博 《化工时刊》 CAS 2016年第1期9-12,共4页
为提高^(18)F-FLT合成效率,研究以N-BOC为前体,采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成^(18)FFLT时各种因素对合成效率的影响。结果显示,前体的化学量和合成体系中水的残留明显影响^(18)F-FLT的合成效率。增加N-BOC前体量,... 为提高^(18)F-FLT合成效率,研究以N-BOC为前体,采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成^(18)FFLT时各种因素对合成效率的影响。结果显示,前体的化学量和合成体系中水的残留明显影响^(18)F-FLT的合成效率。增加N-BOC前体量,可明显提高合成效率;体系中残留水的存在明显降低合成效率;75、90与105℃的酸水解温度对合成效率无明显影响;K222与K2CO3的物质的量比为2.5时,^(18)F-FLT的合成效率最大。以上结果提示,使用TRACERlab FXF-N多功能模块,通过优化合成参数,可明显提高^(18)F-FLT的合成效率,提高放化纯度和化学纯度。 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 18F-FLT 影响因素 合成效率
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肿瘤显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-TOC荷胰腺癌裸鼠的显像 被引量:3
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作者 王正英 杜延荣 +2 位作者 陈方 欧阳萌 李方 《同位素》 CAS 2002年第4期200-203,共4页
进行了生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明:该显像剂血液清除快,主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影,4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与N... 进行了生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明:该显像剂血液清除快,主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影,4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与NT摄取比达到7.7,此时肿瘤显像效果最佳。异常毒性实验表明99Tcm-HYNIC-TOC无异常毒性。 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 ^99Tc^m-HYNIC-TOC 荷胰腺癌 锝99 放射性同位素 标记 诊断
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亲肿瘤显像剂^(99)Tc^m-甲氧基异丁基异腈显像对肺占位病变的诊断价值
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作者 贾晓娟 叶有强 +2 位作者 袁彬 许建林 施常备 《实用医技杂志》 2013年第3期260-261,共2页
肺占位性病变的良恶性诊断一直是临床关注的热点,^99Tc^m-甲氧基异丁基异腈(MIBI)的单光子发射计算机断层成像术(SPECT)/CT断层显像可以为临床诊断提供一定的帮助,笔者对我院2008-2010年有明确病理诊断的相关病例进行了回顾性分... 肺占位性病变的良恶性诊断一直是临床关注的热点,^99Tc^m-甲氧基异丁基异腈(MIBI)的单光子发射计算机断层成像术(SPECT)/CT断层显像可以为临床诊断提供一定的帮助,笔者对我院2008-2010年有明确病理诊断的相关病例进行了回顾性分析,现报告如下。 展开更多
关键词 ^99TC^M-甲氧基异丁基异腈 肿瘤显像剂 诊断价值 肺占位病变 计算机断层成像术 肺占位性病变 CT断层显像 临床诊断
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肿瘤受体显像剂^(99)Tc^m-octreotide的放化纯度分析 被引量:2
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作者 王叙馥 左书耀 +3 位作者 邵文博 王国明 孙建文 张勤 《同位素》 CAS 2003年第1期26-29,共4页
采用高压液相色谱分析(HPLC)和双层析结合银染色两种方法,对新型肿瘤受体显像剂^(99)Tc^m-oc-treotide的放化纯度进行分析。结果表明,双层析法结合银染色可以准确、有效地分离^(99)Tc^m-octreotide及其它放射性组分,可以较精确地计算出... 采用高压液相色谱分析(HPLC)和双层析结合银染色两种方法,对新型肿瘤受体显像剂^(99)Tc^m-oc-treotide的放化纯度进行分析。结果表明,双层析法结合银染色可以准确、有效地分离^(99)Tc^m-octreotide及其它放射性组分,可以较精确地计算出显像剂的放化纯度。为Octreotide及其它多肽类显像剂的放化纯度测定提供了一种简捷、准确的新手段。 展开更多
关键词 肿瘤受体显像剂 放化纯度分析 高压液相色谱分析 银染色 双层析 奥曲肽 肿瘤定位
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肿瘤阳性显像剂5-^(18)F-fluorouracil的标记与动物实验 被引量:1
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作者 袁志斌 朱瑞森 +2 位作者 Tomiyoshi Katsumi Inoue Tomio Endo Keigo 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期121-122,I002,共3页
目的 探讨18F fluorouracil(FU)作为肿瘤阳性显像剂的可能性。方法 标记与合成了18F FU ,研究其在正常与荷瘤裸鼠中的生物分布 ,进行正常与荷瘤兔的PET显像。结果 HPLC及其他质控分析结果均证实18F FU动物实验与临床应用的可行性 ,... 目的 探讨18F fluorouracil(FU)作为肿瘤阳性显像剂的可能性。方法 标记与合成了18F FU ,研究其在正常与荷瘤裸鼠中的生物分布 ,进行正常与荷瘤兔的PET显像。结果 HPLC及其他质控分析结果均证实18F FU动物实验与临床应用的可行性 ,生物分布及显像研究表明它在肿瘤组织中有较多的摄取。结论 18F FU是一种有潜力的肿瘤阳性显像剂。 展开更多
关键词 肿瘤 放射性核素显像 Fluorouracil 同位素标记 显像剂 肿瘤阳性显像剂
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肿瘤阳性显像剂——^(99)mTc-MIBI 被引量:2
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作者 游金辉 《川北医学院学报》 CAS 2004年第2期163-165,共3页
关键词 肿瘤阳性显像剂 99M^TC MIBI 恶性肿瘤 防治
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肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成 被引量:1
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作者 宋娜玲 赵启仁 +3 位作者 党永红 刘国藩 刘洁 褚丽萍 《同位素》 CAS 2004年第1期15-20,共6页
采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接... 采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽;然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团,用高效液相色谱法纯化八肽,得到了奥曲肽(OCT)。 展开更多
关键词 肿瘤放射性受体显像剂 奥曲肽 固相合成 苏氨醇 高效液相色谱法 OCT 生长抑素
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正电子肿瘤阳性显像剂^(18)F-AMT
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作者 袁志斌 《国外医学(放射医学核医学分册)》 2002年第5期193-195,共3页
18F-AMT(18F-α-methyl-tyrosine,18F-α-甲基酪氨酸)是新研制的一种正电子肿瘤阳性显像剂。18F-AMT的合成方法较简单,在肿瘤/非靶组织的比值高于18F-FDG(18F-氟代脱氧葡萄糖),特别是在脑肿瘤显像方面较18F-FDG显示更大的优越性。
关键词 正电子肿瘤阳性显像剂 ^18F-AMT ^18F-α-甲基酪氨酸 肿瘤 诊断 鉴别诊断 肿瘤 肿瘤
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肿瘤乏氧显像剂^(18)F-FMISO的全自动放射化学合成 被引量:1
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作者 范文博 《广东化工》 CAS 2012年第14期55-56,共2页
采用TRACERlab FXF-N自动化合成装置制备了肿瘤乏氧显像剂18F-FMISO(1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-3-[18F]氟-2-丙醇)。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酸丙二醇为前体,在同一反应瓶中经过亲核氟化、盐酸水解两步反应... 采用TRACERlab FXF-N自动化合成装置制备了肿瘤乏氧显像剂18F-FMISO(1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-3-[18F]氟-2-丙醇)。以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酸丙二醇为前体,在同一反应瓶中经过亲核氟化、盐酸水解两步反应,然后用HPLC分离纯化系统制备了18F-FMISO。同时还研究了合成中所使用的设备、时间和温度、前体剂量等对合成效率的影响。结果表明,18F-FMISO总合成时间约40 min,未校正18F衰变情况下,放射化学产率约70%,放射化学纯度大于95%。 展开更多
关键词 全自动放射化学合成 18F-FMISO 肿瘤乏氧显像剂
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^(99)Tc^m标记的肿瘤血管化特异性多肽的实验研究 被引量:1
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作者 刘慈懿 曾骏 黄钢 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期692-697,共6页
本文旨在寻找一种的99Tcm标记的抗肿瘤血管化的显像剂。将具抗肿瘤血管化的多肽适当修饰后,用99Tcm标记,并在肿瘤荷鼠体内筛选比较。选择在肿瘤部位放射性浓聚明显的多肽,进行肿瘤荷鼠的体内分布和竞争试验。GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tcm... 本文旨在寻找一种的99Tcm标记的抗肿瘤血管化的显像剂。将具抗肿瘤血管化的多肽适当修饰后,用99Tcm标记,并在肿瘤荷鼠体内筛选比较。选择在肿瘤部位放射性浓聚明显的多肽,进行肿瘤荷鼠的体内分布和竞争试验。GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99Tcm标记率高、产物稳定,放化纯度>98%,室温下6h后>93%。能在荷鼠肿瘤组织较快浓聚,0.5h时肿瘤%ID/g为13.5973±1.3642,清除较慢,6h肿瘤%ID/g仍有4.0399±0.5876;血及其它血供丰富的组织清除较快,1h时血ID/g为1.7035±0.2742,心%ID/g为3.2578±1.3121,肿瘤在2h显像清晰。GPRPAA(D)A(D)-HYNIC-99mTc有希望成为一种肿瘤血管化显像剂。 展开更多
关键词 ^99TC^M标记 肿瘤血管化 多肽 肿瘤显像剂 动物试验
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^(99m)TcN-MIBI在体外肿瘤细胞内的摄取及其与^(99m)Tc-MIBI的比较研究
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作者 张现忠 田彦聪 +1 位作者 王学斌 罗茜 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1742-1746,共5页
研究了结肠癌细胞 CL-1 87、肺腺癌细胞 L-973以及乳腺癌细胞 MCF-7分别对 99m Tc N-MIBI和99m Tc-MIBI配合物的摄取情况 .结果表明 ,99m Tc N-MIBI在 3种肿瘤细胞内培养 2 0~ 40 min时的摄取达到极大值 ,并且摄取量明显高于 99m Tc-MI... 研究了结肠癌细胞 CL-1 87、肺腺癌细胞 L-973以及乳腺癌细胞 MCF-7分别对 99m Tc N-MIBI和99m Tc-MIBI配合物的摄取情况 .结果表明 ,99m Tc N-MIBI在 3种肿瘤细胞内培养 2 0~ 40 min时的摄取达到极大值 ,并且摄取量明显高于 99m Tc-MIBI,特别是在结肠癌细胞 CL-1 87中 .99m Tc N-MIBI在乳腺癌细胞 MCF-7内的摄取量最高 ,培养 40 min时的单位细胞摄取百分率约为 3 0 % /1 0 5个细胞 ;在结肠癌细胞 CL-1 87内的摄取量次之 ;在肺腺癌细胞 L-973内的摄取量最低 .细胞摄取条件实验结果表明 :细胞浓度和培养温度的变化均会对细胞摄取产生影响 . 展开更多
关键词 ^99mTcN—MIBI 体外肿瘤细胞 ^99MTC-MIBI 比较研究 放射性药物 中性脂溶性肿瘤显像剂
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