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甲氧基聚乙二醇-二-硬脂酰磷脂酰乙醇胺长循环脂质体的制备 被引量:4
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作者 王昭 马稳乾 +1 位作者 傅经国 陈涛 《世界核心医学期刊文摘(眼科学分册)》 2003年第5期817-820,共4页
本实验研究了聚乙二醇磷脂衍生物,-甲氧基聚乙二醇-二-硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG)的合成。同时以DSPE-PEG、卵磷脂和胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备了长循环脂质体。研究了DSPE-PEG脂质体的粒径、载药性能、防止脂质体冻干、... 本实验研究了聚乙二醇磷脂衍生物,-甲氧基聚乙二醇-二-硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG)的合成。同时以DSPE-PEG、卵磷脂和胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备了长循环脂质体。研究了DSPE-PEG脂质体的粒径、载药性能、防止脂质体冻干、复溶过程的融合以及在血液中的半衰期。本实验结果证明DSPE-PEG长循环脂质体提高了药剂在血液中的存留时间,并对脂质体冻干制剂的质量有非常有利的影响。 展开更多
关键词 循环脂质体 甲氧基乙二醇 磷脂酰乙醇胺 硬脂酰 磷脂酞乙醇胺 冻干制剂 单室脂质体 磷脂膜 存留时间 磷脂酸乙醇胺
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甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备及其对脂质体的稳定作用 被引量:6
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作者 牛国琴 潘弘 +2 位作者 张静 徐雯 陆伟跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期501-503,共3页
采用两步反应法制备脂质体空间稳定膜材料甲氧基聚乙二醇 -磷脂酰乙醇胺 (MPEG- EPE) ,并用以制备空间稳定脂质体 (SL s) ,同时制备不含 MPEG- EPE的传统脂质体 (CL s) ,比较两者放置过程中粒径变化、加乙醇后浊度变化、包封钙黄绿素后... 采用两步反应法制备脂质体空间稳定膜材料甲氧基聚乙二醇 -磷脂酰乙醇胺 (MPEG- EPE) ,并用以制备空间稳定脂质体 (SL s) ,同时制备不含 MPEG- EPE的传统脂质体 (CL s) ,比较两者放置过程中粒径变化、加乙醇后浊度变化、包封钙黄绿素后在冻干 -再水化过程中的荧光泄漏程度及其与人血浆蛋白的吸附指标 ,评价 MPEG2 0 0 0 - EPE对脂质体的稳定作用。结果表明 ,试验前后 SL s的粒径及浊度变化不大 ,荧光泄漏程度和人血浆蛋白吸附量也远小于 CL s,提示其对脂质体有良好的稳定作用。 展开更多
关键词 甲氧基乙二醇-磷脂酰乙醇胺 制备 脂质体 稳定作用 药物传释载体
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Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体处方及制备工艺 被引量:7
3
作者 史亚军 张小飞 果秋婷 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2606-2610,共5页
目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体。方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/m L)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/m L)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,%)为评价指标... 目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体。方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/m L)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/m L)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,%)为评价指标;在制备工艺参数优化方面,以均质温度(X4,℃)、挤出次数(X5,次)为考察对象,粒径分布(Y2,nm)、多分散系数(Y3)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体的处方和制备工艺;并测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位;透射电镜观察其形态,并考察长循环脂质体体外释放行为。结果:紫杉醇长循环脂质体的包封率为80.3%、粒径为(97.15±14.9)nm,多分散系数为0.117±0.019,Zeta电位为(-30.3±3.7)m V;透射电镜显示脂质体粒径均一,呈单层膜球状分布;体外释放试验结果显示在24 h累积释放了37.4%,说明脂质体有一定的缓释作用。结论:紫杉醇长循环脂质体采用Box-Behnken效应面法优化是可行的。 展开更多
关键词 紫杉醇 循环脂质体 薄膜分散-挤出 BOX-BEHNKEN效应面法
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^(125)I-寡核苷酸-长循环脂质体的制备 被引量:4
4
作者 马超 匡安仁 +1 位作者 唐恭顺 黄蕤 《四川大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期415-418,共4页
目的 制备1 2 5I-寡核苷酸(ON) -长循环脂质体(L CL) ,并测定其包封率。方法 设计合成ON,包括针对bcl- 2 m RNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON)、正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON)。以三氯化铊(Tl Cl3)为氧化剂进行ON的1 2 5I标... 目的 制备1 2 5I-寡核苷酸(ON) -长循环脂质体(L CL) ,并测定其包封率。方法 设计合成ON,包括针对bcl- 2 m RNA蛋白编码区的反义寡核苷酸(ASON)、正义寡核苷酸(SON)和无义寡核苷酸(NON)。以三氯化铊(Tl Cl3)为氧化剂进行ON的1 2 5I标记,分离纯化后,测定其标记率、放射化学纯度(放化纯)和放射性比活度。37℃条件下,测定不同时间1 2 5I- ON在0 .0 1m ol/L HEPES洗脱液(p H=7.4 )和人血清中的放化纯,观察其稳定性。采用改进的逆相蒸发法制备1 2 5I- ON-长循环脂质体(1 2 5I- ON- L CL ) ,并对其质量进行评价。结果 1ASON、NON和SON的1 2 5I标记率、放化纯和比活度分别为(72 .80±0 .6 8) %、(98.33±0 .39) %和(0 .6 3±0 .11) MBq/μg;(72 .77±0 .81) %、(98.4 2±0 .4 0 ) %和(0 .6 2±0 .11) MBq/μg;(72 .2 1±0 .6 0 ) %、(98.2 8±0 .36 ) %和(0 .6 3±0 .14 ) MBq/μg。2 37℃条件下,1 2 5I- ASON在0 .0 1mol/L HEPES洗脱液(p H=7.4 )中1h、2 h、4 h时的放化纯均大于93% ,在人血清中均大于80 %。31 2 5I- ASON、1 2 5I- NON和1 2 5I- SON的L CL 包封率分别为(6 6 .2 1±0 .2 1) % ,(70 .93±0 .0 3) % ,(6 7.6 7±0 .10 ) % ,平均粒径115 nm,聚分散指数(PDI) =0 .10 3,Zeta电位为- 2 9.2 3m V。 展开更多
关键词 ^125Ⅰ-寡核苷酸 循环脂质体 LCL ON 放射性碘 BCL-2基因 肿瘤 诊断方法
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复方白细胞介素-2长循环脂质体的制备及其质量控制 被引量:2
5
作者 王凯平 张玉 +2 位作者 马力 范林 吴学兰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期928-930,共3页
目的:对复方白细胞介素-2(IL-2)长循环脂质体的制备方法及其质量控制进行研究。方法:用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备复方白细胞介素-2长循环脂质体。用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率;用酶联免疫法(ELISA)测定IL-... 目的:对复方白细胞介素-2(IL-2)长循环脂质体的制备方法及其质量控制进行研究。方法:用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备复方白细胞介素-2长循环脂质体。用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率;用酶联免疫法(ELISA)测定IL-2的含量和包封率。结果:长循环脂质体中猪苓多糖和IL-2的含量分别为4.02g.L-1和1 215IU.mL-1;猪苓多糖和IL-2的包封率分别为35.5%和33.2%。结论:用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高的脂质体。紫外-Sephadex法可用于测定猪苓多糖的含量和包封率,酶联免疫法可用于测定IL-2的含量和包封率;方法简便易行,准确度高,重现性好。 展开更多
关键词 白细胞介素-2(IL-2) 猪苓多糖 循环脂质体 包封率
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8-氯腺苷长循环脂质体的制备及其在大鼠体内的药代动力学 被引量:1
6
作者 杨莉 齐宪荣 +2 位作者 石靖 陈文倩 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期382-384,共3页
Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A)long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of nanometer size b... Aim To prepare 8-chloro-adenosine (8-Cl-A)long circulation liposomes with high entrapped efficiency and prolonged action-time of 8-Cl-A in vivo. Methods To prepare 8-Cl-A long circulation liposomes of nanometer size by improved multiple emulsion. The entrapped efficiency, size and size distribution of 8-Cl-A long circulation liposomes were determined, and its pharmacokinetics in rats was evaluated. Results The entrapped efficiency of 8-Cl-A long circulation liposomes was 62.70% and mean diameter of the liposomes was 79.9 nm. The pharmacokinetics studies indicated that 8-Cl-A long circulation liposomes showed higher drug concentration and larger AUC values than that of 8-Cl-A after iv to rats. Conclusion 8-Cl-A long circulation liposomes could prolong the action-time of 8-Cl-A in vivo. 展开更多
关键词 8-氯腺苷 循环脂质体 药代动力学
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β-榄香烯长循环脂质体的制备工艺研究 被引量:3
7
作者 刘小平 李伟超 《中国医药导报》 CAS 2010年第23期74-75,共2页
目的:研究β-榄香烯长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用乙醇注入法制备β-榄香烯长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用GC测定其包封率。结果:最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比为5:1,β-榄... 目的:研究β-榄香烯长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用乙醇注入法制备β-榄香烯长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用GC测定其包封率。结果:最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比为5:1,β-榄香烯用量为50mg,聚乙二醇2000浓度为0.05%。结论:经优化得到的聚乙二醇包覆的β-榄香烯长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好。 展开更多
关键词 Β-榄香烯 乙二醇 脂质体 制备工艺
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α-细辛脑长循环脂质体冻干工艺的研究 被引量:2
8
作者 陈颖 伍善广 +1 位作者 叶娟 陈艳婷 《广西科技大学学报》 2018年第4期54-58,共5页
采用乙醇注入法制备α-细辛脑长循环脂质体,以冻干后的外观和再分散性作为筛选冻干保护剂的评价指标,确定以蔗糖和甘露醇联用作为冻干保护剂,两者的配比为糖∶醇=3∶7,总含量为20%.以冻干率为评价指标,通过正交试验对冻干工艺参数进行优... 采用乙醇注入法制备α-细辛脑长循环脂质体,以冻干后的外观和再分散性作为筛选冻干保护剂的评价指标,确定以蔗糖和甘露醇联用作为冻干保护剂,两者的配比为糖∶醇=3∶7,总含量为20%.以冻干率为评价指标,通过正交试验对冻干工艺参数进行优化,确定冻干曲线中预冻温度为-50℃,预冻时间为9 h;升温时间为9 h;主升华干燥温度为-30℃,维持12 h,压力为15 Pa;之后以5℃/h的速度升温;解析干燥温度为35℃,维持5 h,压力为10 Pa.制备的α-细辛脑长循环脂质体冻干工艺重复性、稳定性好,生产可行性高. 展开更多
关键词 真空冷冻干燥 Α-细辛脑 循环前体脂质体 正交试验 冻干工艺
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β-榄香烯长循环脂质体药物动力学研究 被引量:1
9
作者 张冰江 李伟超 刘小平 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1464-1468,共5页
目的:研究β-榄香烯长循环脂质体药物动力学。方法:建立气相色谱法测定小鼠注射β-榄香烯长循环脂质血浆中β-榄香烯的含量。结果:β-榄香烯长循环脂质体的α、T1/2β、K12和AUC高于普通脂质体,而T1/2α、Vc、CL、K10则低于普通脂质体... 目的:研究β-榄香烯长循环脂质体药物动力学。方法:建立气相色谱法测定小鼠注射β-榄香烯长循环脂质血浆中β-榄香烯的含量。结果:β-榄香烯长循环脂质体的α、T1/2β、K12和AUC高于普通脂质体,而T1/2α、Vc、CL、K10则低于普通脂质体。结论:表明β-榄香烯循环脂质体可以延长β-榄香烯在体内的作用时间,更好地提高其临床疗效。 展开更多
关键词 Β-榄香烯 循环脂质体 药物动力学
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星点设计-效应面法优化隐丹参酮长循环脂质体的制备工艺 被引量:6
10
作者 聂小玲 王婴 +5 位作者 李明 夏丹敏 冼淑芬 黄斯熙 任笛 王岩 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1123-1128,共6页
目的以包封率为指标,采用星点设计-效应面法(Central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化隐丹参酮(CPT)长循环脂质体的制备工艺并进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备CPT长循环脂质体,采用高速离心法检测包... 目的以包封率为指标,采用星点设计-效应面法(Central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化隐丹参酮(CPT)长循环脂质体的制备工艺并进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备CPT长循环脂质体,采用高速离心法检测包封率。采用单因素考察和星点设计-效应面法优化CPT长循环脂质体的制备工艺。运用粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态。结果通过单因素实验,确定膜材比(磷脂∶胆固醇)为2∶1,超声时间为30 min,星点设计-效应面法优化得到的最优处方为:载药温度48℃,水化介质pH值7.4,药脂比1∶17。在最佳制备工艺下,CPT长循环脂质体的包封率为89.16%。该脂质体为粒径均匀,结构完整的球形或类球形粒子,平均粒径和Zeta电位分别为117.8 nm、-47.7mV。结论采用星点设计-效应面法优选的CPT长循环脂质体制备工艺稳定可行,所得脂质体包封率高、粒径小,外观形态好。 展开更多
关键词 隐丹参酮 循环脂质体 星点设计-效应面法 制备工艺
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星点设计-效应面法优化齐墩果酸长循环脂质体的制备工艺 被引量:2
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作者 周惠恩 王婴 +2 位作者 王岩 李子雯 黄春连 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期702-707,共6页
目的为了提高齐墩果酸的生物利用度和靶向性,以卵磷脂和胆固醇为包封材料,研究齐墩果酸脂质体的处方和制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备脂质体,用高效液相法(HPLC)测定齐墩果酸的含量。以包封率为指标,采用星点设计-效应面法优选... 目的为了提高齐墩果酸的生物利用度和靶向性,以卵磷脂和胆固醇为包封材料,研究齐墩果酸脂质体的处方和制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备脂质体,用高效液相法(HPLC)测定齐墩果酸的含量。以包封率为指标,采用星点设计-效应面法优选处方和工艺。结果齐墩果酸脂质体的最佳处方和工艺条件为:卵磷脂与胆固醇的质量比为7;卵磷脂与齐墩果酸的质量比为5.5,超声时间为35 min。制备的脂质体平均粒径为312 nm,平均包封率为90.66%。结论该工艺方法简便、稳定可行,适用于齐墩果酸长循环脂质体的制备。 展开更多
关键词 齐墩果酸 循环脂质体 制备工艺 星点设计-效应面法
原文传递
复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征 被引量:5
12
作者 袁佳妮 秦伟栋 +5 位作者 韩俐莹 杨晓 丁雷 周晓东 刘丽文 罗文 《临床超声医学杂志》 CSCD 2019年第3期161-165,共5页
目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热... 目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征。结果三种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量最高(82.4%和7.2%),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90%以上。结论确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据。 展开更多
关键词 树舌多糖 循环热敏脂质体 复乳化-溶剂挥发法 包封率 载药量
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PEG修饰脂膜对延长脂质体在血内循环时间的研究 被引量:9
13
作者 侯新朴 张俊梅 鲁先道 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期451-454,共4页
 研究目的是提高脂质体的稳定性,延长在血循环中的时间,增强在非RES部位的靶向性。将不同分子量的PEG-PE(聚乙二醇单甲醚磷脂酰乙醇胺衍生物)掺入脂质体,比较其在体外的稳定性和体内的分布情况。结果表明,该类脂质体在...  研究目的是提高脂质体的稳定性,延长在血循环中的时间,增强在非RES部位的靶向性。将不同分子量的PEG-PE(聚乙二醇单甲醚磷脂酰乙醇胺衍生物)掺入脂质体,比较其在体外的稳定性和体内的分布情况。结果表明,该类脂质体在血循环中的滞留时间显著延长。并且与PEG的分子量有密切关系。本研究方法简便易行,从而省去同位素标记的困难,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 循环 脂质体 PEG 乙二醇
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长循环脂质体的研究进展及其在核医学中的应用 被引量:6
14
作者 马超 匡安仁 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期941-945,共5页
脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即长循环脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的... 脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即长循环脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的优点。本文主要综述了长循环脂质体的研究进展及其在核医学中的应用。 展开更多
关键词 循环脂质体 乙二醇 靶向性
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川芎嗪长循环脂质体包封率的测定 被引量:5
15
作者 陈道阳 陈晓丹 王利胜 《中国医药导报》 CAS 2013年第14期114-115,149,共3页
目的建立川芎嗪长循环脂质体的包封率测定方法。方法采用葡聚糖凝胶-G50微型柱分离脂质体和游离药物,以高效液相色谱法分别测定含量,并计算包封率。结果葡聚糖凝胶-G50可使川芎嗪长循环脂质体和游离药物完全分离;HPLC条件下,川芎嗪与辅... 目的建立川芎嗪长循环脂质体的包封率测定方法。方法采用葡聚糖凝胶-G50微型柱分离脂质体和游离药物,以高效液相色谱法分别测定含量,并计算包封率。结果葡聚糖凝胶-G50可使川芎嗪长循环脂质体和游离药物完全分离;HPLC条件下,川芎嗪与辅料和溶剂峰分离良好,川芎嗪浓度在1.09~43.60μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9994,n=6)。结论所建立的方法简单可行、重复性好、准确、稳定,为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供了依据。 展开更多
关键词 川芎嗪 循环脂质体 包封率 糖凝胶 高效液相色谱法
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水飞蓟素长循环脂质体制备与抗肿瘤活性研究 被引量:5
16
作者 朱钰叶 李晓莉 +1 位作者 王伟 孙广明 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2018年第7期65-69,共5页
目的:制备水飞蓟素长循环脂质体,并考察其对Hep G2肝癌细胞的抑制率。方法:本研究以水飞蓟素为模型药,采用薄膜分散-挤压法制备了经胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG2000)修饰的长循环脂质体,并以外观、粒径、包封率等作为指标考察了... 目的:制备水飞蓟素长循环脂质体,并考察其对Hep G2肝癌细胞的抑制率。方法:本研究以水飞蓟素为模型药,采用薄膜分散-挤压法制备了经胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG2000)修饰的长循环脂质体,并以外观、粒径、包封率等作为指标考察了氢化大豆磷脂用量、胆固醇用量、药脂比和Chol-PEG2000用量,评价了冻干前后脂质体的粒径、多聚分散系数(Pd I)、Zeta电位、包封率等理化性质;考察了水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)和大鼠血浆中的释放行为;评价了水飞蓟素长循环脂质体对Hep G2肝癌细胞的体外抗肿瘤细胞活性。结果:最终确定了长循环脂质体的处方组成:氢化大豆磷脂用量为10 mg/m L,胆固醇与氢化大豆磷脂用量比为1∶12.5,药脂比为1∶25,Chol-PEG2000用量为5.0%,所制备的水飞蓟素长循环脂质体的平均粒径为(102.4±39.4)nm,Pd I为0.194,Zeta电位为(-31.6±1.4)m V,包封率为94.7%±2.8%,呈球形或类球形分布,冻干前后粒径、Pd I、Zeta电位和包封率均无显著变化;水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4 PBS中释放缓慢,而在大鼠血浆中释放较快;水飞蓟素长循环脂质体的体外抗肿瘤活性显著高于水飞蓟素溶液(P〈0.05),说明水飞蓟素长循环脂质体能够有效抑制肝癌细胞的生长与分裂。结论:采用薄膜分散-挤压法制备水飞蓟素长循环脂质体在体外表现出良好的抗肿瘤活性,为水飞蓟素长循环脂质体应用于临床研究奠定实验基础。 展开更多
关键词 水飞蓟素 循环脂质体 薄膜分散-挤压法 抗肿瘤活性
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盐酸洛拉曲克长循环脂质体的制备及其对肝癌细胞的体外毒性 被引量:3
17
作者 陈斯泽 汪森明 张积仁 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2005年第11期1346-1348,共3页
目的:研制出具有缓释作用的盐酸洛拉曲克长循环脂质体并考察其理化特性以及在体外的抗瘤效应.方法:用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰,以薄膜挤压-硫酸铵梯度法制备盐酸洛拉曲克长循环脂质体;用MTT法... 目的:研制出具有缓释作用的盐酸洛拉曲克长循环脂质体并考察其理化特性以及在体外的抗瘤效应.方法:用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰,以薄膜挤压-硫酸铵梯度法制备盐酸洛拉曲克长循环脂质体;用MTT法比较盐酸洛拉曲克长循环脂质体与盐酸洛拉曲克普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克的体外细胞毒性.结果:制备的盐酸洛拉曲克隐形脂质体包封率达68%左右,粒径110nm左右;与普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克相对照,长循环脂质体显示了较好长效的毒性作用,2h组长循环脂质体的ID50明显高于另外两组,而48h组的ID50则与另外两组无显著差别.结论:新制备的盐酸洛拉曲克长循环脂质体在体外显示了其较好的缓释效应,可以弥补盐酸洛拉曲克在体内半衰期比较短的缺点. 展开更多
关键词 盐酸洛拉曲克 循环脂质体 制备 体外毒性 肝癌细胞 两亲性乙二醇 磷脂酰乙醇胺 硫酸铵梯度法 脂质体包封率 体外细胞毒性 ID50 体内半衰期 抗瘤效应 理化特性 缓释作用 MTT法 毒性作用 游离 显示
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阿可拉定长循环脂质体的制备与药效学评价 被引量:1
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作者 付淑凤 马丽霞 《西北药学杂志》 CAS 2023年第1期113-117,共5页
目的制备阿可拉定长循环脂质体(icaritin PEGylated liposomes,Ica-Lips),并评价其对人源肝癌细胞(hepaloblasloma G2,HepG2)的体内抗肿瘤效果。方法采用冷冻干燥-水化法制备Ica-Lips,并在透射电镜下观察Ica-Lips的微观形态,测定Ica-Lip... 目的制备阿可拉定长循环脂质体(icaritin PEGylated liposomes,Ica-Lips),并评价其对人源肝癌细胞(hepaloblasloma G2,HepG2)的体内抗肿瘤效果。方法采用冷冻干燥-水化法制备Ica-Lips,并在透射电镜下观察Ica-Lips的微观形态,测定Ica-Lips的包封率、粒径分布、Zeta电位,以及在pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS)以及大鼠血浆中的药物释放特性;并考察了Ica-Lips的稳定性;比较了Ica-Lips与Ica原料药在大鼠体内的药动学行为,评价Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果。结果制备的Ica-Lips呈类球状分布,其包封率为96.4%±0.3%,平均粒径为(108.4±3.6)nm,Zeta电位为(-12.9±0.2)mV;与Ica-Lips在pH7.4 PBS中的释药速率相比,其在大鼠血浆中的释药速率明显加快;Ica-Lips在低温条件下保存3个月,稳定性良好;药动学研究表明,Ica-Lips可显著延长药物在大鼠体内的滞留时间,增加药物的生物利用度;药效学研究表明,Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果显著高于Ica溶液(P<0.05)。结论将阿可拉定制备成长循环脂质体,提高了抗肿瘤效果,具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 阿可拉定 循环脂质体 人源肝癌细胞(HepG2) 冷冻干燥-水化法 抗肿瘤效果
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表面带活性羧基的新型长循环脂质体的制备和组织分布研究
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作者 张宇锋 谢蜀生 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2000年第3期142-145,共4页
合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物-DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后,脂质体在网状内皮系统(肝,脾)的聚集减少,在血中的循环时间明显延长,并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的... 合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物-DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后,脂质体在网状内皮系统(肝,脾)的聚集减少,在血中的循环时间明显延长,并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的活性羧基可以和其它活性分子反应,这可能为脂质体带来新的功能。 展开更多
关键词 脂质体 活性羧基末端 乙二醇 循环
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奥沙利铂长循环脂质体制备工艺优选 被引量:2
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作者 祁梅芳 李俊丽 +2 位作者 刘小平 刘阳 阳柳 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第5期660-663,共4页
目的研究奥沙利铂长循环脂质体的处方筛选和制备工艺,并研究其稳定性。方法采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率。结果最佳工艺处方为卵磷脂与... 目的研究奥沙利铂长循环脂质体的处方筛选和制备工艺,并研究其稳定性。方法采用乙醇注入法制备奥沙利铂长循环脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率。结果最佳工艺处方为卵磷脂与胆固醇质量比5∶1,奥沙利铂10 mg,聚乙二醇2000浓度0.05%,平均包封率(51.87±0.90)%。结论该制备方法较简单,经优化制备的奥沙利铂长循环脂质体处方合理,工艺可行,稳定性好。 展开更多
关键词 奥沙利铂 脂质体 循环 乙二醇2000
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