肿瘤多药耐药逆转剂研究进展 被引量：16

1

作者 于韬 赵桂森 +2 位作者 臧恒昌 牛华英 景永奎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期172-178,共7页

化疗是治疗肿瘤的主要手段之一 ,多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂 ,逆转现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。本文对近年来多药耐药逆转... 化疗是治疗肿瘤的主要手段之一 ,多药耐药性的产生是肿瘤化疗中存在的主要问题。开发多药耐药逆转剂 ,逆转现有化疗药物的耐药性将是一种有效的治疗方法。目前已有多种多药耐药逆转剂处于基础和临床试验阶段。本文对近年来多药耐药逆转剂的研究概况做了简要阐述。 展开更多

关键词 药物化学 构效关系 综述 多药耐药逆转剂 P-糖蛋白抑制剂 谷胱甘肽S转移酶抑制剂

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肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展 被引量：13

2

作者 胡振 张惠斌 黄文龙 《药学进展》 CAS 2002年第3期129-133,共5页

寻找高效、低毒、具选择性的多药耐药逆转剂是肿瘤化疗中需要解决的难题。本文介绍了 P-糖蛋白对多药耐药的作用 ,并着重报道了一些新的多药耐药逆转剂 ,它们大多具有逆转的高效性和相对低毒性。

关键词 肿瘤 多药耐药逆转剂 研究进展 P-糖蛋白 构效关系

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耐药逆转剂对耐药细胞内钙离子浓度的影响 被引量：1

3

作者 周云 陈宝安 +5 位作者 程坚 董颖 钱习军 盛茗 王婷 高峰 《东南大学学报（医学版）》 CAS 2004年第3期148-151,共4页

目的 :探讨耐药逆转剂对耐药细胞K5 62 A0 2内游离钙离子 ( [Ca2 + ]i)浓度的影响。方法 :用Fura 2 AM方法测定耐药细胞株K5 62 A0 2及其敏感株K5 62的静息 [Ca2 + ]i水平 ,并观察耐药调节剂汉防己甲素 (Tet)、屈洛昔芬 (Drol)单独... 目的 :探讨耐药逆转剂对耐药细胞K5 62 A0 2内游离钙离子 ( [Ca2 + ]i)浓度的影响。方法 :用Fura 2 AM方法测定耐药细胞株K5 62 A0 2及其敏感株K5 62的静息 [Ca2 + ]i水平 ,并观察耐药调节剂汉防己甲素 (Tet)、屈洛昔芬 (Drol)单独或联合应用后细胞内 [Ca2 + ]i浓度的变化。结果 :静息状态下K5 62 A0 2细胞的 [Ca2 + ]i浓度显著高于K5 62细胞。 1μmol·L- 1 Tet或 5 μmol·L- 1 Drol单独作用于K5 62 A0 2细胞引起 [Ca2 + ]i浓度的明显升高 ,两者联合应用有拮抗作用。结论 :K5 62 A0 2细胞内 [Ca2 + ]i浓度的增高可能是导致其耐药的原因之一 ,但耐药调节剂Tet、Drol对耐药细胞 [Ca2 + 展开更多

关键词 耐药逆转剂 细胞内钙离子浓度 荧光分光光度法 测定 肿瘤 多药耐药性

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HPLC测定肿瘤细胞中顺铂浓度及其在筛选耐药逆转剂中的应用 被引量：3

4

作者 黎远冬 唐东平 +2 位作者 黎丹戎 李力 黄薇 《广西医科大学学报》 CAS 1997年第4期94-95,共2页

介绍一种用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）测定肿瘤耐药细胞中顺铂（ＤＤＰ）的方法。该方法前处理简单、快速，仪器的灵敏度高，最低检出量为３ｎｇ，在５～１００ｍｇ／Ｌ范围内呈现良好的浓度—峰高线性关系，在肿瘤耐药细胞中加入各种逆... 介绍一种用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）测定肿瘤耐药细胞中顺铂（ＤＤＰ）的方法。该方法前处理简单、快速，仪器的灵敏度高，最低检出量为３ｎｇ，在５～１００ｍｇ／Ｌ范围内呈现良好的浓度—峰高线性关系，在肿瘤耐药细胞中加入各种逆转剂并利用我们建立的ＨＰＬＣ方法监测细胞中ＤＤＰ来进行ＤＤＰ耐药逆转剂的筛选，认为黄体酮、环孢菌素Ａ、他莫西芬对ＤＤＰ的耐药有一定的逆转效果。 展开更多

关键词 高效液相色谱 顺铂 耐药逆转剂

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用^(99)Tc^m-MIBI在体外评价肿瘤细胞多药耐药逆转剂逆转细胞多药耐药的效果 被引量：1

5

作者 李娜 李亚明 +1 位作者 刘云鹏 刘静 《同位素》 CAS 2009年第1期10-13,共4页

通过观察99Tcm-MIBI细胞内摄取变化探讨了单独或低剂量联合应用多药耐药逆转剂逆转肿瘤细胞多药耐药的效果,期望为进一步解决临床恶性肿瘤化疗面临的问题提供实验依据。选择人类髓系白血病K562细胞及其耐药细胞系K562/D各2×106个,... 通过观察99Tcm-MIBI细胞内摄取变化探讨了单独或低剂量联合应用多药耐药逆转剂逆转肿瘤细胞多药耐药的效果,期望为进一步解决临床恶性肿瘤化疗面临的问题提供实验依据。选择人类髓系白血病K562细胞及其耐药细胞系K562/D各2×106个,分别加入8 MBq99Tcm-MIBI,观察不同时间不同浓度多药耐药逆转剂环孢菌素A(CsA0.1～0.4 mg/L)和/或维拉帕米(Ver 2.5～10 mg/L)存在时,K562细胞及K562/D细胞对99Tcm-MIBI摄取变化。结果显示:①不同浓度Ver或CsA存在时,K562细胞99Tcm-MIBI摄取略有增加,但差异无显著性(P>0.05);K562/D细胞对99Tcm-MIBI的摄取均明显增加,但不同浓度Ver间及不同浓度CsA间,摄取增加的差异没有显著性(P>0.05)。②2.5 mg/L Ver及0.1 mg/L CsA同时加入K562细胞系中,60 min时99Tcm-MIBI摄取率为0.303±0.076,增加率为183%,接近单独应用Ver(10mg/L)或单独应用CsA(0.4 mg/L)。这说明低剂量逆转剂联合应用能达到与单一较大剂量应用逆转剂相似的效果,为临床逆转Pgp介导的多药耐药提示新的信息。 展开更多

关键词 ~99Tc^m-MIBI 多药耐药 P糖蛋白(Pgp) 多药耐药逆转剂

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急性白血病多药耐药逆转剂的研究进展 被引量：1

6

作者 邹亚伟 陈福雄 吴梓樑 《中国小儿血液与肿瘤杂志》 CAS 2006年第5期282-285,共4页

关键词 多药耐药逆转剂 急性白血病 化学药物治疗 肿瘤细胞 DRUG 恶性肿瘤 人类健康 化疗药物

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肿瘤的多药耐药及耐药逆转剂研究 被引量：4

7

作者 李秀荣 吕翠霞 +1 位作者 宋茂美 焦中华 《肿瘤防治杂志》 2000年第1期73-76,共4页

关键词 肿瘤 药物治疗法 多药耐药 机制 耐药逆转剂

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中药肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展 被引量：4

8

作者 刘雪强 陈信义 +2 位作者 刘昌海 王春华 刘爱玲 《中医药学刊》 2006年第10期1826-1829,共4页

关键词 中药 肿瘤 多药耐药逆转剂

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肿瘤多药耐药逆转剂及逆转策略研究进展 被引量：1

9

作者 王琳 刘光明 王卓 《大理学院学报（综合版）》 CAS 2006年第4期51-53,62,共4页

目的:综述肿瘤多药耐药逆转剂及逆转策略。方法:查阅国内外近年有关文献资料加以分析、归纳和总结。结果:肿瘤多药耐药逆转剂能增加肿瘤细胞对药物的敏感性,从而达到逆转的作用。结论:使用耐药逆转剂及其基因治疗,具有良好的应用前景。

关键词 肿瘤多药耐药 耐药逆转剂 逆转策略 基因治疗

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新型耐药逆转剂PSC—833的研究与应用 被引量：1

10

作者 周云 陈宝安 林果为 《国外医学（输血及血液学分册）》 2001年第2期130-134,共5页

耐药逆转剂是目前克服多药耐药(MDR)的主要方法。本文简介了耐药逆转剂valsponder(PSC-833)的耐药逆转作用、作用机制、毒副作用及其在临床各种肿瘤中的研究应用。

关键词 多药耐药 耐药逆转剂 逆转 肿瘤 PSC-833 实验室研究 治疗

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P糖蛋白介导的多药耐药逆转剂研究进展 被引量：13

11

作者 缪泽鸿 《国外医学（药学分册）》 1996年第2期97-100,共4页

本文报道了主要的P糖蛋白（Pgp）介导的多药耐药（MDR）逆转剂，阐述了一些代表MDR第二代逆转剂，具有逆转的高效性、广谱性和相对低毒性的药物，如SDZPSC833及S9788等的基本特征。讨论了影响逆转作用的因素，如Pgp突变、逆转剂的给药... 本文报道了主要的P糖蛋白（Pgp）介导的多药耐药（MDR）逆转剂，阐述了一些代表MDR第二代逆转剂，具有逆转的高效性、广谱性和相对低毒性的药物，如SDZPSC833及S9788等的基本特征。讨论了影响逆转作用的因素，如Pgp突变、逆转剂的给药顺序及逆转剂对Pgp功能抑制的持续时间等。目前常用逆转倍数作为逆转程度的评价指标，但此法计算时未排除相当于敏感细胞IC50造成的影响，所得结果较真实逆转程度为低，且该指标不便于对不同药物及MDR细胞间的逆转作用进行比较，因此用相对逆转效率作为逆转程度的评价指标，可以克服逆转倍数这一指标的不足。 展开更多

关键词 P糖蛋白 多药耐药逆转剂 抗癌药

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肿瘤多药耐药逆转剂及逆转策略的研究进展

12

作者 王琳 刘光明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期470-472,共3页

目的:综述肿瘤多药耐药逆转剂及逆转策略。方法:查阅国内外近年有关文献资料加以进行分析、归纳和总结。结果:肿瘤多药耐药逆转剂能增加肿瘤细胞对药物的敏感性,从而达到逆转的作用。结论:使用耐药逆转剂及其基因治疗,具有良好的应用前景。

关键词 肿瘤多药耐药(MDR) 耐药逆转剂(RRA) 基因治疗

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紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成及其逆转耐药活性 被引量：4

13

作者 张猛 尹大力 +2 位作者 刘红岩 郭积玉 梁晓天 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期424-429,共6页

目的　设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法　以本所生物合成的紫杉烷 ,SinenxanA为原料 ,合成了 1 0个 (I1～ 7,II1 ,2 ,III)新的紫杉烷类化合物 ,其结构经FABMS ,2DNMR确证 ,并对多药耐... 目的　设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法　以本所生物合成的紫杉烷 ,SinenxanA为原料 ,合成了 1 0个 (I1～ 7,II1 ,2 ,III)新的紫杉烷类化合物 ,其结构经FABMS ,2DNMR确证 ,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验。结果　 9个 (I2～ 7,II1 ,2 ,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB V2 0 0 ,能够显著逆转其耐药性 ,增强抗癌药的活性 ,其中化合物I2 ,I3 ,I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil。结论　紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性 。 展开更多

关键词 Sinenxan A taxinine 多药耐药逆转剂

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多药耐药逆转剂与血脑屏障上P-糖蛋白ATPase活性间的相互作用

14

作者 何玲 刘国卿 《中国药理学会通讯》 2003年第4期20-20,共1页

关键词 血脑屏障 P-糖蛋白 多药耐药逆转剂 ATP酶

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多药耐药逆转剂药物开发药理实验对临床研究指导作用的重要性

15

作者 马松涛 钟顺玉 《四川生理科学杂志》 2005年第1期48-48,共1页

关键词 多药耐药逆转剂 指导作用 临床研究 药理实验 药物开发 基因过度表达 多药耐药性 抗肿瘤药物 MDR 化疗失败 P糖蛋白 耐药机制 耐药现象 肿瘤细胞 研究对象 相关性

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造血干细胞多药耐药P-糖蛋白的表达及多药耐药逆转剂对其功能的影响 被引量：2

16

作者 陈智超 竹下明裕 +6 位作者 邹萍 游泳 高阪勉 刘仲萍 宋善俊 大西一功 大野立电三 《临床血液学杂志》 CAS 1999年第5期197-199,共3页

目的 :了解多药耐药 P-糖蛋白 ( P- gp)在造血干 /祖细胞的表达 ,探讨多药耐药逆转剂在临床应用过程中可能对造血干细胞的损害。方法 :采用 MRK16单克隆抗体 ,利用流式细胞仪测定健康人骨髓 CD34 阳性细胞表面 P- gp的表达 ;将多药耐药... 目的 :了解多药耐药 P-糖蛋白 ( P- gp)在造血干 /祖细胞的表达 ,探讨多药耐药逆转剂在临床应用过程中可能对造血干细胞的损害。方法 :采用 MRK16单克隆抗体 ,利用流式细胞仪测定健康人骨髓 CD34 阳性细胞表面 P- gp的表达 ;将多药耐药逆转剂 MS- 2 0 9作用于造血细胞 ,检测 MS- 2 0 9对 CD34 阳性细胞摄取染料 Rhodamin- 12 3的影响。结果 :骨髓 CD34 阳性细胞的 P- gp表达率为13.3% ,MS- 2 0 9明显增加 CD34 阳性细胞对 Rhodamin- 12 3的摄入 ( 18.1% )。结论 :造血干细胞表达P- gp蛋白并且具有活性功能 ;多药耐药逆转剂可以抑制其 P- gp的膜泵出功能 ,提示在临床应用中可能会增加化疗药物对造血干细胞的损害。 展开更多

关键词 造血干细胞 P-糖蛋白 多药耐药逆转剂

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P-糖蛋白介导的多药耐药逆转剂的构效关系 被引量：1

17

作者 李斌 杨纯正 《国外医学（药学分册）》 2000年第5期264-268,共5页

寻找高效、低毒、专属性的多药耐药逆转剂是肿瘤化疗中亟需解决的难题。但是由于其作用机制的本质仍不清楚 ,这一问题的解决很困难。鉴于 P-糖蛋白的重要作用 ,研究其介导的多药耐药逆转剂的构效关系有助于揭示多药耐药性的产生及其逆... 寻找高效、低毒、专属性的多药耐药逆转剂是肿瘤化疗中亟需解决的难题。但是由于其作用机制的本质仍不清楚 ,这一问题的解决很困难。鉴于 P-糖蛋白的重要作用 ,研究其介导的多药耐药逆转剂的构效关系有助于揭示多药耐药性的产生及其逆转机制 ,设计理想的可用于临床的逆转剂。本文概述了对多药耐药逆转剂构效关系研究方法的认识 ,总结了近来出现的一些逆转剂特定的构效关系 ,并介绍了这方面的研究状况。 展开更多

关键词 P-糖蛋白 多药耐药逆转剂 构效关系 抗癌药

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多药耐药逆转剂抗白血病细胞多药耐药性的作用

18

作者 徐晨霞 兰志建 +3 位作者 汤永民 钱柏芹 宁铂涛 沈红强 《浙江医学》 CAS 2005年第8期620-622,共3页

关键词 细胞多药耐药性 多药耐药逆转剂 抗白血病 药物代谢酶活性 白血病细胞 P-糖蛋白 细胞凋亡机制 化疗失败 单独应用

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肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展 被引量：1

19

作者 吴丽娟 张海凤 《黑龙江医学》 2013年第10期913-915,共3页

本文主要从近年国内外研究较热门的化学及中药多药耐药(MDR)逆转剂,以及逆转方法等方面,概括目前MDR逆转剂的研究现状,旨在探讨该领域的研究重点和发展方向,为新型MDR逆转剂的发现寻找思路。

关键词 肿瘤多药耐药 多药耐药逆转剂 中药 P-糖蛋白

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三种中药制剂Ams-11、Fw-13、Tul-17逆转肿瘤细胞多药耐药性的研究(英文) 被引量：4

20

作者 屈艺 刘菽秋 +5 位作者 李大成 张旋波 白绍怀 唐心曜 张泰怀 刘柏林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2006年第6期932-936,共5页

为寻找能有效逆转肿瘤细胞多药耐药性的药物,通过体外细胞实验对Ams-11、Fw-13、Tul-17三种中药制剂逆转肿瘤细胞多药耐药性的作用进行了分析。并用流式细胞仪测定了Tul-17处理细胞后药物累积程度的变化及细胞P糖蛋白表达情况。为进一... 为寻找能有效逆转肿瘤细胞多药耐药性的药物,通过体外细胞实验对Ams-11、Fw-13、Tul-17三种中药制剂逆转肿瘤细胞多药耐药性的作用进行了分析。并用流式细胞仪测定了Tul-17处理细胞后药物累积程度的变化及细胞P糖蛋白表达情况。为进一步研究体外细胞实验筛选出的多药耐药逆转剂在体内的药效学,将其中Fw13用于人白血病K562/ADR裸鼠移植瘤逆转试验。结果:在无细胞毒性的剂量范围内,该三种中药制剂均能明显增强多药耐药细胞对抗癌药物的敏感性,而且其逆转作用呈剂量依赖关系。Tu-17处理后,K562耐药细胞表达的P糖蛋白较对照降低1.5倍,对罗丹明123的累积量是对照的2.5倍。用Fw13治疗人白血病K562/ADR裸鼠移植瘤,可将硫酸长春新碱(VCR)对K562/ADR的抑瘤率从19.79%提高到86.59%,与单独VCR治疗疗效有显著性差异(P<0.05)。结果表明,这三种中药制剂可望成为肿瘤多药耐药逆转剂,在肿瘤化疗中发挥作用。 展开更多

关键词 多药耐药性 糖蛋白 多药耐药逆转剂 中药

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