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CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响 被引量：5
1
作者 陈攀 傅茜 +8 位作者 李晶洁 孙萍萍 邓蓉蓉 李军 刘晓曼 王洪阳 黄民 陈孝 王长希 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1592-1595,共4页
目的 研究CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响。方法 采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释（10例）和普通剂型（10例）他克莫司后的全血浓度;采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态... 目的 研究CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响。方法 采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释（10例）和普通剂型（10例）他克莫司后的全血浓度;采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态法检测服用缓释剂型他克莫司患者的CYP3A5基因型;缓释剂型组检测0-24h的11个时间点的血药浓度,而普通剂型检测0-12h内的10个时间点的血药浓度。结果无剂量校正的缓释剂型组的AUC0-24h为普通剂型组AUC0-12h的1.78倍,有剂量校正的缓释剂型组的C0为普通剂型的60%,其余药动学参数差异无显著性;缓释剂型中慢代谢型组的Cmax、AUC0-24h和C0分别为快代谢型组的1.75、1.96、2.49倍（无剂量校正）以及1.80、2.34和2.64倍（有剂量校正）;缓释剂型组的C0与AUC0-24h的相关性良好。结论 他克莫司普通剂型转换至缓释剂型时应该注意上调给药剂量,同时缓释剂型应结合CYP3A5的基因型检测,确保C0值在治疗窗范围内。 展开更多
关键词 他克莫司 缓释剂型 肾移植 CYP3A5 药代动力学 基因多态性 免疫抑制剂
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局部麻醉药的缓释剂型研究进展 被引量：3
2
作者 俞媛 高申 《药学实践杂志》 CAS 2001年第2期91-94,共4页
局部麻醉药可用于局部麻醉及缓解患者术中、术后和炎症等引起的疼痛。本文综述了微球、微丸、脂质体等局麻药缓释新剂型的研究进展状况。
关键词 局部麻醉药 缓释剂型 作用持续时间
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二甲双胍缓释剂型对糖尿病患者治疗依从性的影响 被引量：5
3
作者 周红文 陈欢欢 《药品评价》 CAS 2010年第11期31-34,共4页
英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）及许多大型临床研究证明，二甲双胍降糖作用强而有效，是目前超重或肥胖2型糖尿病患者一线治疗药物。二甲双胍除安全有效的降糖作用外，还可改善胰岛素抵抗、控制体重、调节血脂、血压，减轻高凝状态、改... 英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）及许多大型临床研究证明，二甲双胍降糖作用强而有效，是目前超重或肥胖2型糖尿病患者一线治疗药物。二甲双胍除安全有效的降糖作用外，还可改善胰岛素抵抗、控制体重、调节血脂、血压，减轻高凝状态、改善血管反应性， 展开更多
关键词 肥胖2型糖尿病 二甲双胍 治疗依从性 缓释剂型 患者 降糖作用 胰岛素抵抗 血管反应性
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曲美他嗪缓释剂型——更全面优化冠心病治疗的新选择 被引量：7
4
作者 高润霖 《医学研究杂志》 2011年第9期1-2,共2页
曲美他嗪的作用机制主要是选择性抑制脂肪酸β氧化过程中的线粒体酶——长链3-酮酰辅酶A-硫解酶（3-KAT），部分抑制脂肪酸β氧化（高耗氧产能途径），增强葡萄糖氧化（低耗氧产能途径），提高心肌细胞氧利用率，从而增加ATP合成，同时... 曲美他嗪的作用机制主要是选择性抑制脂肪酸β氧化过程中的线粒体酶——长链3-酮酰辅酶A-硫解酶（3-KAT），部分抑制脂肪酸β氧化（高耗氧产能途径），增强葡萄糖氧化（低耗氧产能途径），提高心肌细胞氧利用率，从而增加ATP合成，同时可显著减轻细胞内酸中毒和Ca2＋超载，从而发挥抗心肌缺血作用。 展开更多
关键词 曲美他嗪 缓释剂型 冠心病 脂肪酸β氧化 抗心肌缺血作用 治疗 优化 氧化过程
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单硝酸异山梨酯速释缓释剂型与心绞痛患者的生活质量 被引量：1
5
作者 王吉云 《国外医学（心血管疾病分册）》 2002年第5期312-314,共3页
传统剂型的硝酸酯类药物作用时间短,易产生耐药性或起效慢,不能在清晨心绞痛高发时起保护作用。单硝酸异山梨酯30％速释70％缓释剂型(IR-SR)克服了上述弱点,有其独特的药代动力学特点,可明显改善患者的生活质量。
关键词 单硝酸异山梨酯速释缓释剂型 心绞痛 生活质量 药物代谢动力学
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对缓释剂型的氟伐他汀药效与安全性的研究 被引量：1
6
作者 闫党占 《当代医药论丛》 2015年第20期16-17,共2页
氟伐他汀是第一种完全由人工合成的他汀类药物。该药是临床上常用的治疗高胆固醇血症的有效药物。对缓释剂型氟伐他汀的进行研究开发对于提高该药的疗效与安全性具有重要的临床意义。本文通过介绍缓释剂型氟伐他汀的特点,对比速释剂型... 氟伐他汀是第一种完全由人工合成的他汀类药物。该药是临床上常用的治疗高胆固醇血症的有效药物。对缓释剂型氟伐他汀的进行研究开发对于提高该药的疗效与安全性具有重要的临床意义。本文通过介绍缓释剂型氟伐他汀的特点,对比速释剂型氟伐他汀与缓释剂型在药动学与疗效方面的区别,分析缓释剂型氟伐他汀的疗效与安全性。 展开更多
关键词 缓释剂型氟伐他汀 疗效 安全性 研究
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口服降糖药达美康出现缓释剂型
7
《糖尿病新世界》 2004年第3期63-63,共1页
关键词 口服降糖药 达美康 缓释剂型 糖尿病 药物治疗
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新型缓释剂型局部麻醉药的研究现状
8
作者 徐亚莉 范成明 《现代医药卫生》 2008年第3期368-370,共3页
随着药剂学及工艺技术的发展．局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。局麻药研究重点已转向控释制剂、靶向制剂和局麻药用途的扩展。本文将综述局麻药微球、脂质体、水凝胶及微囊等的研究进展．并对多种新剂型的长时效特... 随着药剂学及工艺技术的发展．局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。局麻药研究重点已转向控释制剂、靶向制剂和局麻药用途的扩展。本文将综述局麻药微球、脂质体、水凝胶及微囊等的研究进展．并对多种新剂型的长时效特点进行了分析。 展开更多
关键词 缓释剂型 局部麻醉药 局麻药 控释制剂 靶向制剂 药剂学 脂质体 新剂型
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FDA批准Seroquel缓释剂型用作维持疗法
9
作者 朱园园（摘） 《国外药讯》 2008年第3期15-15,共1页
美国FDA已批准英国一瑞典制药巨头AstraZeneca公司的抗精神分裂症药Seroquel（quetiapine fumarate，富马酸喹硫平）的缓释剂型（Ⅰ）投放市场。FDA已批准该药物用作成人患者的维持治疗。
关键词 FDA批准 SEROQUEL 缓释剂型 维持疗法 FUMARATE 抗精神分裂症药 富马酸喹硫平 美国FDA
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Opana ER缓释剂型获批
10
《中国食品药品监管》 2012年第1期8-8,共1页
近日，FDA批准了由Endo制药生产的抗咀嚼型羟吗啡酮缓释剂（Opana ER），这一剂型的批准是长效阿片类药物的里程碑，
关键词 Opana ER缓释剂型 抗咀嚼型羟吗啡酮缓释剂 长效阿片类药物
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阿司匹林及其缓释剂型
11
作者 连云 《开卷有益（求医问药）》 1997年第12期39-39,共1页
1971年,英国科学家约翰·文发现了阿司匹林延缓血小板凝集的功效,其论文获1982年诺贝尔奖。他进行的临床试验证明,阿司匹林可减少47％的心脏病,25％的中风!1985年,美国FDA(食品与药品管理局)曾严肃地宣布,每天服用一次阿司匹林,心... 1971年,英国科学家约翰·文发现了阿司匹林延缓血小板凝集的功效,其论文获1982年诺贝尔奖。他进行的临床试验证明,阿司匹林可减少47％的心脏病,25％的中风!1985年,美国FDA(食品与药品管理局)曾严肃地宣布,每天服用一次阿司匹林,心肌梗塞病人再次发作的危险性可减少20％以上,不稳定心绞痛病人发作的危险性可减少50％以上。美国心脏病学会建议,对于那些具有心脏病家族史以及具有发生心脏病隐患(危险因素包括吸烟、肥胖、高胆固醇、高血压以及缺乏运动)的中老年人来说,医生应考虑给他们服用低剂量的阿司匹林。研究表明, 展开更多
关键词 阿司匹林 缓释剂型 中老年人 美国心脏病学会 不稳定心绞痛 食品与药品管理局 缓释胶囊 预防和治疗 临床试验 高血压
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他达拉非肠溶缓释新剂型对输尿管梗阻引起的肾纤维化小鼠治疗作用的研究
12
作者 李壮 刘傲璐 +6 位作者 李丽媚 余艾妮 刘繁 赵正刚 赵子建 穆云萍 李芳红 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1463-1469,共7页
目的:探讨他达拉非肠溶缓释新剂型对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)引起的肾脏纤维化模型小鼠的治疗作用。方法:C57BL/6J雄性小鼠(8周龄)随机分为假手术(sham)组、UUO模型组、他达拉非新剂型治疗(1 mg/kg)组和他... 目的:探讨他达拉非肠溶缓释新剂型对单侧输尿管梗阻(unilateral ureteral obstruction,UUO)引起的肾脏纤维化模型小鼠的治疗作用。方法:C57BL/6J雄性小鼠(8周龄)随机分为假手术(sham)组、UUO模型组、他达拉非新剂型治疗(1 mg/kg)组和他达拉非原研药治疗(5 mg/kg)组,每组6只。采用手术构建UUO模型,造模后连续7 d灌胃治疗。应用全自动生化分析仪检测各组小鼠血清中肌酐(serum creatinine,SCr)水平,通过肾脏组织病理学染色和Western blot实验观察他达拉非肠溶缓释新剂型对肾脏纤维化小鼠的治疗作用。结果:与sham组相比,肾脏纤维化小鼠SCr水平显著升高,肾小管可见空泡变性、扩张,伴明显炎症细胞浸润和胶原纤维沉积,纤维连接蛋白(fibronectin,FN)及α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)表达显著增加(P<0.05);他达拉非新剂型和原研药治疗均可显著降低肾纤维化小鼠SCr水平,改善患侧肾组织结构的损伤,减少胶原纤维的沉积,抑制FN及α-SMA的表达和分布(P<0.05)。结论:他达拉非肠溶缓释新剂型可显著减少肾组织间质中细胞外基质的沉积,减轻输尿管梗阻引起的纤维化和肾功能损伤,且与他达拉非原研药相比,具有低剂量、高疗效的显著优势。 展开更多
关键词 他达拉非 肠溶缓释新剂型 肾纤维化 输尿管梗阻 胶原沉积 肾损伤
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肾移植术后比较他克莫司缓释剂型与普通剂型的荟萃分析
13
作者 张艳 刘力玮 +1 位作者 王晓硕 张弋 《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 2016年第9期547-555,共9页
目的比较肾移植术后他克莫司缓释剂型和普通剂型的有效性和安全性。方法检索Pubmed、Embase、Medline、Cochrane图书馆4个英文数据库，收集2016年3月前发表的肾移植术后使用他克莫司缓释剂型和普通剂型的临床随机对照研究，使用Cochran... 目的比较肾移植术后他克莫司缓释剂型和普通剂型的有效性和安全性。方法检索Pubmed、Embase、Medline、Cochrane图书馆4个英文数据库，收集2016年3月前发表的肾移植术后使用他克莫司缓释剂型和普通剂型的临床随机对照研究，使用Cochrane协作网工具对纳入的随机对照试验进行偏倚风险评估，Jadad评分系统对随机对照试验进行质量评估。用Review Manager和StataSE对纳入研究的数据进行分析。结果共纳入12项研究，含3532例肾移植受者资料。应用他克莫司缓释剂型与普通剂型受者相比，其急性排斥反应发生率ERR=0．93（0．78～1．11），P=0．40]、移植物存活率ERR=1．04（0．79～1．37），P=0．76]、患者死亡率[RR=1．03（0.67～1．57），P=0．90]、患者退出率ERR=1．07（0．95～1．22），P=0．26]、肾小球滤过率EMD=-0．52（-1．95，0．92），P=0．48]、肌酐清除率EMD=-0．94（-1．39，3．28），P=0.43]、感染发生率[RR=0．98（0．90～1．06），P=0．573、新发糖尿病发生率[RR=0．91（0．67～1．23），P=0．533等指标相比较，差异均无统计学意义（P〉0．05）。对其研究对象进行亚组（术后早期或术后晚期使用他克莫司缓释剂型者）分析，得到相似的结果。结论在肾移植术后使用他克莫司缓释剂型与使用普通剂型一样有效、安全。 展开更多
关键词 肾移植 他克莫司 缓释剂型 依从性
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肝移植受者将普通剂型他克莫司转换为缓释剂型他克莫司的研究进展
14
作者 朱静楠 《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期378-380,共3页
他克莫司是器官移植术后的核心基础免疫抑制剂之一。2007年以来,每日给药1次的缓释剂型他克莫司(Tac-QD)的获批及应用,与每日给药2次的普通剂型他克莫司(Tac-BID)相比,不仅简化治疗方案,对提高器官移植受者的长期存活率来说,也是一个积... 他克莫司是器官移植术后的核心基础免疫抑制剂之一。2007年以来,每日给药1次的缓释剂型他克莫司(Tac-QD)的获批及应用,与每日给药2次的普通剂型他克莫司(Tac-BID)相比,不仅简化治疗方案,对提高器官移植受者的长期存活率来说,也是一个积极探索^[1-2]。 展开更多
关键词 他克莫司 肝移植受者 缓释剂型 普通剂型 器官移植术 免疫抑制剂 长期存活率 治疗方案
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肾移植受者中非缓释剂型他克莫司血药谷浓度的采样时间误差校正模型的建立
15
作者 戴晨 王於尘 +6 位作者 莫立乾 彭雨诗 邓文锋 夏仁飞 曾文利 徐健 苗芸 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第20期1526-1530,共5页
目的建立肾移植受者中非缓释剂型他克莫司血药谷浓度的采样时间误差校正模型,以提高实测值和临床决策的准确度。方法回顾性收集2022年10月15至30日于南方医科大学南方医院器官移植科门诊就诊的患者206例,描述其血药浓度采样时间的分布... 目的建立肾移植受者中非缓释剂型他克莫司血药谷浓度的采样时间误差校正模型,以提高实测值和临床决策的准确度。方法回顾性收集2022年10月15至30日于南方医科大学南方医院器官移植科门诊就诊的患者206例,描述其血药浓度采样时间的分布并确定校正的时限。前瞻性纳入2022年10月1日至11月30日在南方医科大学南方医院器官移植科住院的肾移植术后患者20例,收集患者的人口学资料、随访中各项检验检查信息和CYP3A5基因型。患者自入院当日19∶30起每隔12小时服用非缓释剂型他克莫司胶囊,采集患者入院第2天7∶30和入院第3天6∶00—10∶00每隔30 min的外周血测定他克莫司血药浓度。将各患者的采血时间作为自变量,不同采血时间点的他克莫司血药浓度作为因变量进行简单线性回归,拟合他克莫司血药浓度-采样时间线性模型。采用多元线性回归分析特定时间段内他克莫司代谢率的影响因素,并计算回归方程。结果206例肾移植门诊就诊患者年龄为(46±13)岁,其中男性131例(63.6%);采样时间与第12小时的血药浓度(C_(12))的时间差[M(Q_(1),Q_(3))]为24(13.0,46.5)min,最大时间差达135 min。20例入组患者年龄为(45±12)岁,其中男性15例(75%);入院后第2天7∶30和第3天7∶30测得的他克莫司血药浓度分别为(7.87±2.21)和(7.84±2.33)ng/ml,差异无统计学意义(P=0.917),试验中血药浓度节律稳定。C_(10.5)~C_(14.5)血药浓度与时间呈线性相关,R^(2)[M(Q_(1),Q_(3))]为0.88(0.85,0.92),P值均<0.05。C_(10.5)~C_(14.5)时间段内他克莫司的代谢率=0.984+0.090×他克莫司基础浓度(ng/ml)-0.036×体质指数+0.489×CYP3A5基因型-0.007×血红蛋白(g/L)-0.035×丙氨酸转氨酶(U/L)+0.143×总胆固醇(mmol/L)+0.027×总胆红素(μmol/L),R^(2)=0.85。结论建立了围绕C_(12)对非肾移植受者中缓释剂型他克莫司谷浓度进行校正的模型,有利于临床医生快速、准确评估肾移植受者中的他克莫司血药浓度。 展开更多
关键词 肾移植 他克莫司 非缓释剂型 药物浓度 横断面研究
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稳定期肾移植受者将他克莫司普通剂型转换为缓释剂型对移植肾功能的影响 被引量：3
16
作者 郭晓红 李宁 +4 位作者 王明君 郭文萍 宁媛 任婷 武小桐 《中华器官移植杂志》 CAS 2021年第2期104-108,共5页
目的观察稳定期肾移植受者由普通剂型他克莫司(Tac)转换为缓释剂型Tac后对移植肾功能的影响。方法回顾性分析山西省第二人民医院2011年12月至2019年6月由普通剂型Tac转换为缓释剂型Tac的83例稳定期肾移植受者,随访12~36个月,同时匹配83... 目的观察稳定期肾移植受者由普通剂型他克莫司(Tac)转换为缓释剂型Tac后对移植肾功能的影响。方法回顾性分析山西省第二人民医院2011年12月至2019年6月由普通剂型Tac转换为缓释剂型Tac的83例稳定期肾移植受者,随访12~36个月,同时匹配83例继续服用普通剂型Tac的稳定期肾移植受者作为对照组。观察稳定期肾移植受者由普通剂型Tac转换为缓释剂型Tac后肾功能、谷值浓度个体内变异度(IPV)及依从性的变化、排斥反应的发生率及移植肾和移植受者的存活率。结果普通剂型Tac转换为缓释剂型Tac时间为移植后(42.76±30.50)个月,转换后24个月血清肌酐(SCr)明显低于转换前(P=0.013),估算肾小球滤过率(eGFR)明显高于转换前(P=0.005)。试验组较对照组在转换后36个月SCr明显降低(P=0.017),eGFR明显增高(P=0.038)。试验组转换前免疫抑制剂治疗障碍量表(ITBS)得分为(20.23±2.89)分,转换后为(17.63±3.08)分(P=0.000);Tac每日剂量转换前是(2.09±0.84)mg,转换后为(2.10±0.83)mg;Tac谷值浓度转换前为(7.22±2.84)ng/mL,转换后显著降低,人/肾均健康存活。结论稳定期肾移植受者由普通剂型Tac转换为缓释剂型Tac肾功能保持稳定且较普通剂型Tac相对更好,依从性明显改善,谷值浓度个体内变异度明显降低,长期服用的临床疗效和安全性良好。 展开更多
关键词 肾移植 缓释剂型他克莫司 肾功能 依从性 变异度
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狭窄治疗窗概念和他克莫司缓释剂型血药浓度稳定的获益
17
《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期640-640,共1页
他克莫司（Tac，商品名：普乐可复）具有强大的免疫抑制作用，以Tac为基础的免疫抑制方案已经成为移植后一线基础用药方案。据美国国家器官获取和移植网络／移植受者科学登记处（OPTN／SRTR）2010年的年报显示，肾移植和肝移植受者中采... 他克莫司（Tac，商品名：普乐可复）具有强大的免疫抑制作用，以Tac为基础的免疫抑制方案已经成为移植后一线基础用药方案。据美国国家器官获取和移植网络／移植受者科学登记处（OPTN／SRTR）2010年的年报显示，肾移植和肝移植受者中采用以Tac为基础的免疫抑制方案者分别占到87．8％和85．8％。 展开更多
关键词 他克莫司 血药浓度 缓释剂型 治疗窗 免疫抑制方案 肝移植受者 狭窄 免疫抑制作用
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他克莫司缓释剂型在肾移植中的应用进展
18
《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期642-642,共1页
在过去的10年中，随着新型免疫抑制剂的出现，肾移植受者发生急性排斥反应事件明显减少，短期疗效获得了显著改善，但与之相比，移植。肾的长期存活率只得到了轻度的改善。影响移植肾长期存活的因素很多，其中，移植受者不能按医嘱服药... 在过去的10年中，随着新型免疫抑制剂的出现，肾移植受者发生急性排斥反应事件明显减少，短期疗效获得了显著改善，但与之相比，移植。肾的长期存活率只得到了轻度的改善。影响移植肾长期存活的因素很多，其中，移植受者不能按医嘱服药是导致晚期移植肾功能丧失的重要原因。研究表明，器官移植后药物服用方法的复杂性，即多种药物和不同的服药次数，使得肾移植受者术后普遍存在用药依从性差的问题。 展开更多
关键词 肾移植受者 缓释剂型 他克莫司 长期存活率 应用 急性排斥反应 用药依从性差 服药次数
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他克莫司缓释剂型改善肾移植受者长期预后
19
《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期576-576,共1页
近20年来,免疫抑制剂的发展极其迅速,新的免疫抑制剂的问世为预防和治疗器官移植排斥反应提供了多种选择.他克莫司是器官移植领域的里程碑式的药物,目前以他克莫司为基础的免疫抑制方案广泛应用于移植领域.
关键词 肾移植受者 他克莫司 长期预后 缓释剂型 免疫抑制剂 移植排斥反应 免疫抑制方案 器官移植
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肾移植术后他克莫司缓释剂型转换治疗方案
20
《中华器官移植杂志》 CAS 2022年第9期I0001-I0001,共1页
他克莫司(Tac)是国、内外指南均推荐的器官移植受者免疫抑制治疗的一线基础用药。他克莫司缓释剂型(他克莫司缓释胶囊),通过控制水分渗透进人药物而改变药物的释放,使药物形成稳定而有效的缓释体系,发挥缓慢释放作用。他克莫司缓释胶囊... 他克莫司(Tac)是国、内外指南均推荐的器官移植受者免疫抑制治疗的一线基础用药。他克莫司缓释剂型(他克莫司缓释胶囊),通过控制水分渗透进人药物而改变药物的释放,使药物形成稳定而有效的缓释体系,发挥缓慢释放作用。他克莫司缓释胶囊显著降低他克莫司谷浓度个体内变异度,提高依从性,改善肾移植受者长期预后。 展开更多
关键词 肾移植受者 缓释剂型 免疫抑制治疗 谷浓度 他克莫司 缓释体系 缓释胶囊 基础用药
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