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pH敏感型复合水凝胶的设计与药物缓控释评价
被引量：
1
1
作者
胡燕
胡升
+3 位作者
吉木色
张尚文
王欣雅
康丽
《中南民族大学学报（自然科学版）》
CAS
2020年第2期168-173,共6页
为了优化水凝胶的性能,改善水凝胶的药物缓释作用,设计了一种由氧化海藻酸(OSA)交联的海藻酸/明胶(SA/Ge)pH敏感型复合水凝胶,对其进行了红外光谱、XRD、TG分析,测定了水凝胶的溶胀率,探讨了该复合水凝胶体系的释药行为及机制,分析了四...
为了优化水凝胶的性能,改善水凝胶的药物缓释作用,设计了一种由氧化海藻酸(OSA)交联的海藻酸/明胶(SA/Ge)pH敏感型复合水凝胶,对其进行了红外光谱、XRD、TG分析,测定了水凝胶的溶胀率,探讨了该复合水凝胶体系的释药行为及机制,分析了四种模型方程对药物释放行为的拟合结果.结果表明:该水凝胶体系的溶胀率可达36倍,对大分子药物牛血清白蛋白具有一定的体外缓释效果,它在模拟胃肠液的释药机制属于骨架型扩散机制释放.
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关键词
海藻酸钠
氧化海藻酸钠
明胶
复合水凝胶
缓控释作用
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职称材料
含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究
被引量：
1
2
作者
严文锦
许秀枝
+1 位作者
王艰
李柱来
《海峡药学》
2011年第5期22-24,共3页
目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物...
目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9(34)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。
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关键词
纳米ZNS
壳聚糖
微囊
包封率
缓控释作用
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职称材料
雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物的合成及其减毒调脂作用
3
作者
毕晨
游清徽
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期1158-1166,共9页
目的合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物(celastrol-glucosamine conjugate,Cel-GlcN),并评估其细胞毒性、调脂活性,以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰,分别在二氯甲...
目的合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物(celastrol-glucosamine conjugate,Cel-GlcN),并评估其细胞毒性、调脂活性,以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰,分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺(N,N-dimethylformamide,DMF)体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺[1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride,EDC]、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate,PyBOP)作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成,使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS/MS)、1H-NMR、13C-NMR和傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)对其结构进行了表征,基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果FTIR确定了化合物中酰胺键的存在,HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量,1H-NMR、13C-NMR鉴定了化合物的具体化学结构,相比于天然产物Cel,Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高(由常温下的1.23μg/mL提升为226.00μg/mL),可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论成功合成了Cel-GlcN,水溶性得到改善,体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低,从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。
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关键词
雷公藤红素
氨基葡萄糖酰胺
偶联物
细胞毒性
调脂活性
氧化应激
缓控释作用
原文传递
题名
pH敏感型复合水凝胶的设计与药物缓控释评价
被引量：
1
1
作者
胡燕
胡升
吉木色
张尚文
王欣雅
康丽
机构
中南民族大学药学院
出处
《中南民族大学学报（自然科学版）》
CAS
2020年第2期168-173,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(81401510)
湖北省自然科学基金资助项目(2017CFB414)
+1 种基金
中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(CZY19030)
中南民族大学研究生教育教学改革项目(YJSJG201703)。
文摘
为了优化水凝胶的性能,改善水凝胶的药物缓释作用,设计了一种由氧化海藻酸(OSA)交联的海藻酸/明胶(SA/Ge)pH敏感型复合水凝胶,对其进行了红外光谱、XRD、TG分析,测定了水凝胶的溶胀率,探讨了该复合水凝胶体系的释药行为及机制,分析了四种模型方程对药物释放行为的拟合结果.结果表明:该水凝胶体系的溶胀率可达36倍,对大分子药物牛血清白蛋白具有一定的体外缓释效果,它在模拟胃肠液的释药机制属于骨架型扩散机制释放.
关键词
海藻酸钠
氧化海藻酸钠
明胶
复合水凝胶
缓控释作用
Keywords
sodium alginate
oxidized sodium alginate
gelatin
composite hydrogel
sustained release effect
分类号
O636 [理学—高分子化学]
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职称材料
题名
含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究
被引量：
1
2
作者
严文锦
许秀枝
王艰
李柱来
机构
福建医科大学药学院药物化学系
出处
《海峡药学》
2011年第5期22-24,共3页
文摘
目的本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,利用复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的微囊,引入ZnS纳米,增强其缓控释性能。方法将含乙酸锌的壳聚糖溶液与含Na2S的阿拉伯胶溶液混合,以布洛芬为模型药物,通过复凝聚法制备包裹非甾体抗炎药物布洛芬的复合微囊,以微囊的药物包封率与载药量为制备工艺优化指标,通过L9(34)正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。同时用转篮法在肠液条件下进行体外溶出的测定。结果壳聚糖浓度为0.2%、成囊pH为4.5、成囊温度为45℃、搅拌速度为200 rpm。交联剂戊二醛用量0.6mL,乙酸锌0.05M,硫化钠0.05M为最佳工艺。引入纳米ZnS的微囊比未引入纳米ZnS的微囊及市售的片剂具有更好的缓控释性能。结论引入纳米ZnS离子,并以最佳制备工艺条件制备含药微囊,工艺稳定,具有良好的缓控释作用。
关键词
纳米ZNS
壳聚糖
微囊
包封率
缓控释作用
Keywords
Nanoparticles ZnS
Chitosan
Microcapsules
Encapsulation
Sustained and controlled release
分类号
TQ460.4 [化学工程—制药化工]
在线阅读
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职称材料
题名
雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物的合成及其减毒调脂作用
3
作者
毕晨
游清徽
机构
江西师范大学生命科学学院
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期1158-1166,共9页
基金
国家科技重大专项子课题(2018ZX0921002-008)。
文摘
目的合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物(celastrol-glucosamine conjugate,Cel-GlcN),并评估其细胞毒性、调脂活性,以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰,分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺(N,N-dimethylformamide,DMF)体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺[1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride,EDC]、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate,PyBOP)作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成,使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS/MS)、1H-NMR、13C-NMR和傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)对其结构进行了表征,基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果FTIR确定了化合物中酰胺键的存在,HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量,1H-NMR、13C-NMR鉴定了化合物的具体化学结构,相比于天然产物Cel,Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高(由常温下的1.23μg/mL提升为226.00μg/mL),可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论成功合成了Cel-GlcN,水溶性得到改善,体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低,从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。
关键词
雷公藤红素
氨基葡萄糖酰胺
偶联物
细胞毒性
调脂活性
氧化应激
缓控释作用
Keywords
celastrol
glucosamine
conjugate
cytotoxicity
lipid-lowering activity
oxidative stress
delayed and controlled release effect
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
pH敏感型复合水凝胶的设计与药物缓控释评价
胡燕
胡升
吉木色
张尚文
王欣雅
康丽
《中南民族大学学报（自然科学版）》
CAS
2020
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
含ZnS的壳聚糖-阿拉伯胶含药微囊的制备及研究
严文锦
许秀枝
王艰
李柱来
《海峡药学》
2011
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物的合成及其减毒调脂作用
毕晨
游清徽
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2024
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