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P-糖蛋白抑制剂HZ08对裸鼠体内肿瘤多药耐药逆转以及对大鼠肝P450酶影响(英文) 被引量：5
1
作者 严方 李运曼 +3 位作者 王秋娟 方伟蓉 康恺 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期447-452,共6页
目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微... 目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微粒体中温孵,与对照组比较测定HZ08对于CYP450亚型的影响。结果:HZ08可显著减小裸鼠体内的瘤重,并对大鼠肝微粒体CYP3A4有较弱的抑制作用,对其他P450酶亚型无显著抑制作用。结论:HZ08在裸鼠体内具有较好的逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药的作用,并且在体外实验中对P450酶具有较小的影响。 展开更多
关键词 HZ08 肿瘤多药耐药 裸鼠 P-糖蛋白抑制剂 肝P450酶
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P-糖蛋白抑制剂的研究进展 被引量：6
2
作者 康恺 李运曼 《药学进展》 CAS 2004年第9期405-408,共4页
介绍P 糖蛋白抑制剂的发展、P 糖蛋白抑制剂的特性及第二代和第三代抑制剂的临床应用现状。多药耐药是肿瘤化疗失败原因之一 ,其以P 糖蛋白的过度表达为特征 ,导致化疗药物从癌细胞中的外排增加 ,使疗效降低。因此有效抑制P 糖蛋白的活... 介绍P 糖蛋白抑制剂的发展、P 糖蛋白抑制剂的特性及第二代和第三代抑制剂的临床应用现状。多药耐药是肿瘤化疗失败原因之一 ,其以P 糖蛋白的过度表达为特征 ,导致化疗药物从癌细胞中的外排增加 ,使疗效降低。因此有效抑制P 糖蛋白的活性可逆转肿瘤的多药耐药性。 展开更多
关键词 P-糖蛋白抑制剂 肿瘤 多药耐药性 化疗
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P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗研究
3
作者 杨丽娜 《中国卫生标准管理》 2021年第1期99-101,共3页
目的探讨P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗作用。方法选取某院2018年1月—2019年12月收治的子宫内膜癌患者200例,以随机数字表法将患者分为两组,对照组给予常规化疗,研究组给予P-糖蛋白抑制剂辅助治疗,对比两组患者治疗前后血清肿... 目的探讨P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗作用。方法选取某院2018年1月—2019年12月收治的子宫内膜癌患者200例,以随机数字表法将患者分为两组,对照组给予常规化疗,研究组给予P-糖蛋白抑制剂辅助治疗,对比两组患者治疗前后血清肿瘤标记物水平变化、生活质量及不良反应发生率。结果治疗前,两组患者血清肿瘤标记物水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者生活质量评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组血清肿瘤标记物水平优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组生活质量评分高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论P-糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌的辅助治疗有利于促进患者治疗疗效的提升,减少不良反应发生,提高患者生活质量,是一种较高效的辅助治疗措施。 展开更多
关键词 子宫内膜癌 P-糖蛋白抑制剂 血清肿瘤标记物 肿瘤细胞 肿瘤筛查 放化疗 抗癌药物
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P-糖蛋白抑制剂的研究进展 被引量：5
4
作者 杨慧莹 赵丽 郭青龙 《实用老年医学》 CAS 2011年第2期165-169,共5页
多药耐药是由于一系列没有相关性且结构及功能不同的肿瘤化疗药物的频繁临床使用而产生的,它是临床上肿瘤化疗失败的主要原因之一[1-2]。多药耐药的产生机制很多,其中研究最为广泛的机制就是多药耐药基因1（MDR1）基因编码,依赖于三磷... 多药耐药是由于一系列没有相关性且结构及功能不同的肿瘤化疗药物的频繁临床使用而产生的,它是临床上肿瘤化疗失败的主要原因之一[1-2]。多药耐药的产生机制很多,其中研究最为广泛的机制就是多药耐药基因1（MDR1）基因编码,依赖于三磷酸腺苷（ATP）供能, 展开更多
关键词 P-糖蛋白抑制剂 多药耐药基因 肿瘤化疗药物 临床使用 三磷酸腺苷 化疗失败 基因编码 相关性
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P-糖蛋白抑制剂的研究进展
5
作者 麦国荣 《医学信息（西安下半月）》 2005年第9期22-23,共2页
肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药（MDR，即肿瘤细胞对某种化疗药物产生耐药，同时对其他化学结构，机理不同的化疗药物亦产生交叉耐药）是肿瘤患者化疗的主要原因，许多因素参与MDR的发生过程，而MDR基因编码的P-糖蛋白（P—gp）过度表... 肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药（MDR，即肿瘤细胞对某种化疗药物产生耐药，同时对其他化学结构，机理不同的化疗药物亦产生交叉耐药）是肿瘤患者化疗的主要原因，许多因素参与MDR的发生过程，而MDR基因编码的P-糖蛋白（P—gp）过度表达是主要因素，因此通过抑制其过度表达，从而使肿瘤细胞的MDR产生逆转，对于提高疗效、降低毒副反应具有重要意义。近几年来P—gp抑制剂的研发较快，已发展至第3代。随着研究的不断深入，将有更多疗效突出、副作用小的P—gp抑制剂问世。 展开更多
关键词 化疗药物 多药耐药(MDR) P-糖蛋白(P-gP)抑制剂 P-糖蛋白抑制剂 MDR基因编码 肿瘤细胞 多药耐药 过度表达 化学结构 肿瘤患者
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糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者PD-L1和CD8+表达及生存质量的影响 被引量：4
6
作者 余花艳 史中州 仓顺东 《实用癌症杂志》 2022年第5期786-789,共4页
目的探讨糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者血清中PD-L1和CD8表达及患者生存质量的影响。方法选取子宫内膜癌患者68例作为观察对象,随机分成2组,各34例。检测2组血清中PD-L1和CD8+表达水平,对疗效和患者生存质量进行评价。结果治疗... 目的探讨糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者血清中PD-L1和CD8表达及患者生存质量的影响。方法选取子宫内膜癌患者68例作为观察对象,随机分成2组,各34例。检测2组血清中PD-L1和CD8+表达水平,对疗效和患者生存质量进行评价。结果治疗后,观察组的客观缓解率高于对照组(P<0.05),2组疾病控制率比较无显著差异(P>0.05)。治疗前,2组PD-L1、CD8+水平无显著变化(P>0.05);治疗后,观察组PD-L1、CD8+水平比治疗前降低(P<0.05),且比对照组低(P<0.05);对照组PD-L1、CD8+水平与治疗前比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组KPS、QLQ-C30评分均较治疗前显著升高(P<0.05),且治疗后观察组KPS、QLQ-C30评分明显高于对照组(P<0.05)。治疗后,观察组患者不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论糖蛋白抑制剂辅助治疗子宫内膜癌的效果明显,能明显提高患者的免疫系统功能,改善生活质量,减少不良反应,值得在临床上推广应用。 展开更多
关键词 糖蛋白抑制剂 子宫内膜癌 PD-L1 CD8+ 生存质量
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醋酸甲羟孕酮联合糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌化疗患者肿瘤标志物、免疫系统功能和生存质量的影响 被引量：2
7
作者 郭娟 张凤玲 +2 位作者 薛娇 张晨晨 董婕 《陕西医学杂志》 CAS 2023年第10期1335-1339,共5页
目的:探究醋酸甲羟孕酮联合糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌化疗患者肿瘤标志物、免疫系统功能和生存质量的影响。方法:选取94例子宫内膜癌化疗患者作为研究对象,并将其分为观察组和对照组。对照组患者接受常规化疗联合糖蛋白抑制剂(枸橼酸妥... 目的:探究醋酸甲羟孕酮联合糖蛋白抑制剂对子宫内膜癌化疗患者肿瘤标志物、免疫系统功能和生存质量的影响。方法:选取94例子宫内膜癌化疗患者作为研究对象,并将其分为观察组和对照组。对照组患者接受常规化疗联合糖蛋白抑制剂(枸橼酸妥瑞米芬片)治疗,观察组在其基础上联合高效孕激素(醋酸甲羟孕酮)治疗。比较两组患者化疗前后肿瘤标志物水平[程序性死亡配体(PD-L1)、糖类抗原125(CA125)和人附睾上皮分泌蛋白4(HE4)]、免疫系统功能(CD3^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))和生存质量的变化情况,同时比较两组的肿瘤控制率(DCR)。结果:观察组患者DCR为93.33%(42/45),对照组为77.55%(38/49),观察组较对照组高(P<0.05)。与对照组比较,观察组患者治疗后肿瘤标志物HE4、PD-L1和CA125血清浓度较低(均P<0.05)。在免疫系统功能方面,观察组患者的CD3^(+)和CD4^(+)/CD8^(+)比值高于对照组(均P<0.05)。此外,观察组治疗后卡氏功能状态评分标准(KPS)、欧洲癌症研究与治疗组织的生命质量核心问卷(EORTC QLQ-C30)评分均高于对照组(均P<0.05)。安全性比较,观察组恶心呕吐发生率低于对照组(8.89%与26.53%,P<0.05),两组食欲下降、口腔溃疡、脱发、骨髓抑制以及神经病变发生率比较无统计学差异(均P>0.05)。结论:醋酸甲羟孕酮联合糖蛋白抑制剂在子宫内膜癌化疗中显示出潜在的治疗优势,可显著降低肿瘤标志物水平,改善免疫系统功能,提高患者的生存质量。 展开更多
关键词 醋酸甲羟孕酮 糖蛋白抑制剂 子宫内膜癌 肿瘤标志物 免疫系统功能 生存质量
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P—糖蛋白抑制剂0NT—093
8
作者 刘静 《国外药讯》 2003年第5期21-21,共1页
关键词 P-糖蛋白抑制剂 0NT-093 抗肿瘤药物 抗药性
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基于大鼠在体单向肠灌流模型研究P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱肠吸收的影响 被引量：9
9
作者 高秀蓉 蒋学华 +1 位作者 王凌 王婷 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第13期1016-1021,共6页
目的:研究P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱肠吸收的影响。方法:采用在体单向肠灌流法进行小肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流液中蝙蝠葛碱的浓度,考察不同浓度P-糖蛋白抑制剂环孢素A、醋酸地塞米松和维拉帕米对蝙蝠葛碱肠吸收的影响。结果:与对... 目的:研究P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱肠吸收的影响。方法:采用在体单向肠灌流法进行小肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流液中蝙蝠葛碱的浓度,考察不同浓度P-糖蛋白抑制剂环孢素A、醋酸地塞米松和维拉帕米对蝙蝠葛碱肠吸收的影响。结果:与对照组相比,高浓度和中浓度环孢素A对蝙蝠葛碱的Ka、Papp、P%、吸收量和累积吸收量均有显著性影响(P<0.05),而低浓度时上述参数差异无显著性(P>0.05);与对照组相比,高、中、低3个浓度醋酸地塞米松对蝙蝠葛碱的Ka、Papp、P%、吸收量和累积吸收量均有显著性影响(P<0.05);与对照组相比,高浓度维拉帕米对Dau的Ka、Papp、P%、吸收量和累积吸收量均有显著性影响(P<0.05),而中浓度和低浓度时上述参数无显著性差异(P>0.05)。结论:P-糖蛋白抑制剂环孢素A、醋酸地塞米松和维拉帕米对蝙蝠葛碱均有促吸收作用,其作用大小顺序为醋酸地塞米松>环孢素A>维拉帕米;P-糖蛋白对Dau的肠吸收有外排作用,蝙蝠葛碱为P-糖蛋白底物。 展开更多
关键词 蝙蝠葛碱 在体单向肠灌注模型 高效液相色谱法 P-糖蛋白抑制剂 P-糖蛋白底物
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药物制剂技术在抑制P-糖蛋白外排作用中的应用研究近况 被引量：2
10
作者 莫然 肖衍宇 平其能 《药学进展》 CAS 2009年第10期446-451,共6页
P-糖蛋白(P-gp)是一个ATP依赖性药物外排泵,可影响药物代谢动力学,是导致药物吸收差以及肿瘤多药耐药性产生的重要因素。综述P-gp抑制剂的作用机制和具有P-gp抑制作用的药用辅料的实验研究,探讨利用药物制剂技术抑制P-gp对药物的外排作... P-糖蛋白(P-gp)是一个ATP依赖性药物外排泵,可影响药物代谢动力学,是导致药物吸收差以及肿瘤多药耐药性产生的重要因素。综述P-gp抑制剂的作用机制和具有P-gp抑制作用的药用辅料的实验研究,探讨利用药物制剂技术抑制P-gp对药物的外排作用,促进药物体内吸收,逆转肿瘤多药耐药性。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 药物外排作用 P-糖蛋白抑制剂 药用辅料 药物制剂技术 药物吸收 多药耐药性
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逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发新策略 被引量：1
11
作者 李乾 江杰炜 +3 位作者 张生烈 张晓进 孙昊鹏 尤启冬 《药学进展》 CAS 2013年第7期313-320,共8页
P-糖蛋白介导的药物外排被普遍认为是导致肿瘤产生多药耐药的重要因素。简介P-糖蛋白及其抑制剂发展历程,重点阐述近年来世界各国科学家开展逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发的新策略和新思路,探讨现阶段P-糖蛋白抑制剂的发展趋势。
关键词 多药耐药 P-糖蛋白抑制剂 逆转肿瘤耐药 药物设计策略
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罗红霉素等P糖蛋白抑制剂增加地高辛毒性 被引量：5
12
作者 孙黎敏 《药物不良反应杂志》 2003年第1期61-62,共2页
ADRAC(澳大利亚药物不良反应顾问委员会)强调了P糖蛋白能导致药物相互作用的可能性。P糖蛋白能运转地高辛,但可被克拉霉素抑制。已有报道显示若治疗中同服地高辛和大环内酯类抗菌药时,地高辛血浓度会增加。 ADRAC收到2例患者因同服地高... ADRAC(澳大利亚药物不良反应顾问委员会)强调了P糖蛋白能导致药物相互作用的可能性。P糖蛋白能运转地高辛,但可被克拉霉素抑制。已有报道显示若治疗中同服地高辛和大环内酯类抗菌药时,地高辛血浓度会增加。 ADRAC收到2例患者因同服地高辛250μg·d^(-1)和罗红霉素治疗而引起地高辛中毒的不良反应报告。1例是一位76岁妇女在使用300mg·d^(-1)罗红霉素4天后,出现地高辛中毒的症状。 展开更多
关键词 罗红霉素 P糖蛋白抑制剂 地高辛 药物相互作用 药物中毒 大环内酯类抗生素
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糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者血清YKL-40、HF4、HIF-1α、VEGF及生存质量的影响 被引量：4
13
作者 张双丽 刘军 +1 位作者 何杰 伊诺 《中国妇产科临床杂志》 CSCD 2021年第1期58-59,共2页
目的探讨P-糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者疗效、血清甲壳质酶蛋白-40(YKL-40)、人附睾蛋白4(HE4)、低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)及生存质量的影响。方法将EC患者120例随机分为2组:对照组60例给予常规化疗... 目的探讨P-糖蛋白抑制剂联合化疗对子宫内膜癌患者疗效、血清甲壳质酶蛋白-40(YKL-40)、人附睾蛋白4(HE4)、低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)及生存质量的影响。方法将EC患者120例随机分为2组:对照组60例给予常规化疗,观察组60例给予托瑞米芬联合化疗。对比两组近期疗效、生存情况及生存质量,治疗前后测定血清YKL-40、HF4、HIF-1α、VEGF水平。结果观察组近期客观缓解率和疾病控制率分别为63.33%、86.67%,显著高于对照组的38.33%、73.33%(P<0.05)。治疗后,观察组的血清YKL-40、HF4、HIF-1α、VEGF水平显著低于对照组,KPS及QLQ-C30评分显著高于对照组(P<0.05)。观察组2年生存率为88.33%,显著高于对照组的71.67%(P<0.05);观察组复发/转移率为11.67%,显著低于对照组的28.33%(P<0.05)。结论P-糖蛋白抑制剂联合化疗可下调子宫内膜癌患者的血清YKL-40、HF4、HIF-1α、VEGF水平,提高近期预后及生存质量,降低远期复发转移风险。 展开更多
关键词 子宫内膜癌 P-糖蛋白抑制剂 化疗 甲壳质酶蛋白-40 人附睾蛋白4 低氧诱导因子-1Α 血管内皮生长因子
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最新ACC/ESC血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂相关指南解读 被引量：4
14
作者 方唯一 仇兴标 《中国介入心脏病学杂志》 2014年第12期814-816,共3页
抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征（ACS）患者和经皮冠状动脉介入治疗（PCI）患者的治疗基石。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体介导的血小板聚集是血栓形成的最后共同途径。因此,血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂（GPI）成为治疗ACS和PCI患者的有效... 抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征（ACS）患者和经皮冠状动脉介入治疗（PCI）患者的治疗基石。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体介导的血小板聚集是血栓形成的最后共同途径。因此,血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂（GPI）成为治疗ACS和PCI患者的有效手段。但是,在降低缺血事件的同时增加出血风险一直是GPI的主要缺陷,而出血并发症有增加远期死亡率的可能。随着近期临床研究结果的公布, 展开更多
关键词 抗血小板治疗 血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂 指南解读
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糖蛋白抑制剂治疗急性冠状动脉综合征
15
作者 字富雁 《国际护理学杂志》 2006年第4期306-307,共2页
关键词 急性冠状动脉综合征 糖蛋白抑制剂 治疗策略 血小板聚集 血栓形成 受体抑制剂 蛋白成份 心肌灌注 早期恢复 梗死范围
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血小板糖蛋白I1B／Ⅲa抑制剂对急性冠脉综合征的最新作用
16
作者 Bhat DL Topo,EJ 《美国医学会杂志（中文版）》 2001年第4期179-186,共8页
关键词 冠状动脉综合征 血小板 糖蛋白抑制剂
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糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂治疗不稳定型心绞痛
17
作者 杨钢 王骏 《国外医药（合成药．生化药．制剂分册）》 2001年第5期295-296,共2页
关键词 不稳定型心绞痛 药物疗法 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂 治疗 疗效
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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂的最佳使用时机 被引量：1
18
作者 董佳霖 《中国介入心脏病学杂志》 2007年第5期261-261,共1页
关键词 血小板膜糖蛋白 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂 GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂 非ST段抬高心肌梗死 使用时机 经皮冠状动脉介入治疗 美国心脏病学会 不稳定心绞痛
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抑制P-糖蛋白转运体功能在逆转肿瘤多药耐药中的研究现状及进展 被引量：9
19
作者 李甲 陈宝安 《东南大学学报（医学版）》 CAS 2018年第2期345-350,共6页
导致肿瘤化疗治疗失败的其中一个主要原因即为肿瘤多药耐药的产生,而其同样也很大程度上影响着患者疗效与预后。研究发现P-糖蛋白的过表达在肿瘤多药耐药中扮演着重要的角色。因此,许多P-糖蛋白抑制剂已被相继研制出来并试图逆转肿瘤多... 导致肿瘤化疗治疗失败的其中一个主要原因即为肿瘤多药耐药的产生,而其同样也很大程度上影响着患者疗效与预后。研究发现P-糖蛋白的过表达在肿瘤多药耐药中扮演着重要的角色。因此,许多P-糖蛋白抑制剂已被相继研制出来并试图逆转肿瘤多药耐药作用和提高细胞内药物浓度,然而,目前尚无一种药物被投入临床应用,其原因多为缺少高选择靶器官性及不可耐受的毒性。在近一段时间内,研究者已经利用一些其他的创新手段试图逆转肿瘤多药耐药作用,如基因沉默、药物运输系统、改变细胞膜完整性及中药相关应用等。作者将从P-糖蛋白结构与功能、P-糖蛋白在肿瘤多药耐药中的作用及通过抑制P-糖蛋白介导的多药耐药相关机制及策略等方面进行综述。 展开更多
关键词 肿瘤 多药耐药 P-糖蛋白 P-糖蛋白抑制剂 基因沉默 药物运输系统 综述
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应用急性心肌梗死患者肝素加糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂与单纯比伐卢定治疗和紫杉醇洗脱支架与裸金属支架效果的比较
20
作者 田国祥 《中国循证心血管医学杂志》 2011年第3期219-219,共1页
《柳叶刀》（Lancet）杂志在2011年6月12日在线发表了HORIZONS-AMI研究最终3年的研究结果,表明行直接经皮冠脉介入治疗（PCI）的ST段抬高心肌梗死（STEMI）患者比伐卢定单药治疗和紫杉醇洗脱支架的疗效和安全性维持3年。
关键词 紫杉醇洗脱支架 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂 心肌梗死患者 比伐卢定 单药治疗 裸金属支架 ST段抬高心肌梗死 经皮冠脉介入治疗
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