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新型抗生素葡糖脱乙酰基酶LpxC抑制剂研究进展 被引量：3
1
作者 王明华 张国宁 +1 位作者 王菊仙 王玉成 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第8期887-898,共12页
革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康,亟需开发新作用机制的抗菌药物。UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,在革兰阴性菌中具有较高的同源性,与哺乳动物(包... 革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康,亟需开发新作用机制的抗菌药物。UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,在革兰阴性菌中具有较高的同源性,与哺乳动物(包括人)的各种酶都没有共同序列。LpxC的缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡,这使其成为具有开发前景的抗革兰阴性菌药物的全新靶标。为此,本文综述了LpxC的结构、酶学性质、催化机理及其抑制剂等研究进展。 展开更多
关键词 UDP-3-O-(R-3-羟基肉豆蔻酰基)-N-乙酰葡萄糖胺脱乙酰基酶(LpxC) 类脂a生物合成 LpxC酶抑制剂 革兰阴性菌 细菌感染
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抗革兰阴性菌新靶点:脱乙酰基酶(LpxC)及其抑制剂研究进展 被引量：1
2
作者 方敏 陈舟舟 陈代杰 《世界临床药物》 CAS 2012年第5期298-302,共5页
脱乙酰基酶(LpxC)是催化革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,其结构和序列与各种哺乳动物蛋白都不同源。此酶为有效的药物作用靶点,其缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡。本文综述LpxC的结构、酶学性质、催化机制及其... 脱乙酰基酶(LpxC)是催化革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,其结构和序列与各种哺乳动物蛋白都不同源。此酶为有效的药物作用靶点,其缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡。本文综述LpxC的结构、酶学性质、催化机制及其抑制剂等研究进展。 展开更多
关键词 UDP-3-O-(R-3-羟基肉豆蔻酰基)-N-乙酰葡萄糖胺脱乙酰基酶(LpxC) LpxC酶抑制剂 革兰阴性菌 细菌感染 类脂a生物合成
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