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甘草查尔酮A对HL-60细胞恶性生物学行为的抑制作用及其机制
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作者 韩萍萍 王怀宇 +5 位作者 蔡云 孙烨 夏欣欣 胡珊 周冬枝 韦素华 《山西医科大学学报》 CAS 2024年第6期689-697,共9页
目的 探究甘草查尔酮A(LA)对急性髓系白血病(AML)细胞HL-60的作用及其机制。方法 将人AML细胞系HL-60细胞分为对照组、LA组(30μmol/L)、IL-6组(100 ng/mL,JAK2/STAT3信号通路激活剂)和LA+IL-6组。培养48 h后,采用MTT法和克隆形成实验检... 目的 探究甘草查尔酮A(LA)对急性髓系白血病(AML)细胞HL-60的作用及其机制。方法 将人AML细胞系HL-60细胞分为对照组、LA组(30μmol/L)、IL-6组(100 ng/mL,JAK2/STAT3信号通路激活剂)和LA+IL-6组。培养48 h后,采用MTT法和克隆形成实验检测HL-60细胞增殖活性;采用流式细胞术检测HL-60细胞周期分布和细胞凋亡;采用Transwell实验检测HL-60细胞侵袭和迁移;采用Western blot检测p21、p27、cyclin E2、CDK2、Bcl-2、Bax、cleaved-Caspase-3、p-JAK2,JAK2,p-STAT3和STAT3蛋白表达水平。结果 与对照组比较,LA组细胞活力、克隆形成数、侵袭和迁移细胞数均降低(P<0.05),Bcl-2、cyclin E2和CDK2蛋白表达量均降低(P<0.05),JAK2和STAT3蛋白的磷酸化水平均降低(P<0.05);G0/G1期细胞比例和细胞凋亡率均升高(P<0.05),p21、p27、Bax和cleaved Caspase-3蛋白表达量均升高(P<0.05)。与对照组比较,IL-6组细胞活力、克隆形成数、侵袭和迁移细胞数均升高(P<0.05),Bcl-2、cyclin E2和CDK2蛋白表达量均升高(P<0.05),JAK2和STAT3蛋白的磷酸化水平均升高(P<0.05),G0/G1期细胞比例和细胞凋亡率均降低(P<0.05),p21、p27、Bax和cleaved Caspase-3蛋白表达量均降低(P<0.05)。与IL-6组比较,LA+IL-6组细胞活力、克隆形成数、侵袭和迁移细胞数均降低(P<0.05),Bcl-2、cyclin E2和CDK2蛋白表达量均降低(P<0.05),JAK2和STAT3蛋白的磷酸化水平均降低(P<0.05),G0/G1期细胞比例和细胞凋亡率均升高(P<0.05),p21、p27、Bax和cleaved-Caspase-3蛋白表达量均升高(P<0.05)。LA+IL-6组和LA组间上述指标差异没有统计学意义。结论 甘草查尔酮A可抑制AML细胞系HL-60细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡并将细胞阻滞在G0/G1期,其作用机制可能与抑制JAK2/STAT3信号通路激活有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 急性髓系白血病 生物学行为 JAK2/STAT3信号通路 HL-60细胞
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甘草查尔酮B联合顺铂对人非小细胞肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响
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作者 张芳红 朱公建 +5 位作者 王晓敏 张永东 李海宁 朱小康 苏海翔 郭红云 《甘肃医药》 2024年第5期389-394,共6页
目的:探讨甘草查尔酮B(licochalcone B,LCB)联合顺铂(DDP)对于人非小细胞肺癌A549细胞增殖、周期及凋亡的影响。方法:采用CCK-8法检测LCB联合DDP对A549细胞增殖的抑制作用;采用流式细胞技术检测对凋亡、细胞周期的影响;Hoechest33258染... 目的:探讨甘草查尔酮B(licochalcone B,LCB)联合顺铂(DDP)对于人非小细胞肺癌A549细胞增殖、周期及凋亡的影响。方法:采用CCK-8法检测LCB联合DDP对A549细胞增殖的抑制作用;采用流式细胞技术检测对凋亡、细胞周期的影响;Hoechest33258染色后观察对A549细胞核的影响;采用Western blotting法检测凋亡相关蛋白表达。结果:LCB联合DDP用药在48 h、72 h对细胞增殖抑制率均高于LCB组和DDP组(P<0.05),药物相互作用系数大于1.15,为两药相互增效。联合用药组具有更强的抑制细胞克隆形成作用(P<0.05),同时将细胞阻滞在G0/G1期和S期(P<0.05);联合用药组48 h的细胞凋亡率高于两药单用组(P<0.05),细胞呈现明显的凋亡特征。联合用药组Bax/Bcl-2比值及Caspase-3蛋白表达高于单独用药组(P<0.05)。结论:甘草查尔酮B联合顺铂可促进人肺癌细胞A549凋亡,并抑制其增殖,表明联合用药可增强抗肿瘤活性,其作用机制可能与凋亡相关通路有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮B 顺铂 非小细胞肺癌 增殖 凋亡
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甘草查尔酮A对结直肠癌细胞增殖、迁移、凋亡的作用机制
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作者 王坤 侯秀峙 张玉盼 《实用癌症杂志》 2024年第7期1061-1066,共6页
目的 探讨甘草查尔酮A对结直肠癌细胞恶性行为的影响,分析其作用机制是否与调控蛋白酪氨酸激酶2(JAK2)/信号转导子与激活子3(STAT3)信号通路有关。方法 用细胞计数试剂盒(CCK-8)、Transwell实验、流式细胞术和Western blot检测不同浓度(... 目的 探讨甘草查尔酮A对结直肠癌细胞恶性行为的影响,分析其作用机制是否与调控蛋白酪氨酸激酶2(JAK2)/信号转导子与激活子3(STAT3)信号通路有关。方法 用细胞计数试剂盒(CCK-8)、Transwell实验、流式细胞术和Western blot检测不同浓度(0、5、10、20 nmol/ml)甘草查尔酮A对结直肠癌细胞LoVo增殖、迁移、凋亡以及p-JAK2和p-STAT3蛋白水平的影响。用AG490抑制JAK2/STAT3信号通路,通过CCK-8、Transwell实验和流式细胞术评估LoVo细胞增殖、迁移、凋亡。结果 5、10、20 nmol/ml的甘草查尔酮A处理LoVo细胞48 h和72 h后的A450值、凋亡率显著升高(P<0.05),迁移数以及p-JAK2和p-STAT3蛋白水平显著降低(P<0.05)。AG490处理LoVo细胞48 h和72 h后的A_(450)值、凋亡率显著升高(P<0.05),迁移数以及p-JAK2和p-STAT3蛋白水平显著降低(P<0.05)。AG490和甘草查尔酮A联合处理LoVo细胞48 h和72 h后的A450值、凋亡率显著升高(P<0.05),迁移数显著降低(P<0.05)。结论 甘草查尔酮A通过抑制JAK2/STAT3信号通路来抑制结直肠癌细胞增殖和迁移,并促进细胞凋亡。 展开更多
关键词 结直肠癌 甘草查尔酮A JAK2/STAT3信号通路 增殖 迁移 凋亡
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甘草查尔酮A与三种抗生素联用对产气荚膜梭菌感染小鼠的治疗作用 被引量:1
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作者 周文惠 包红霞 +3 位作者 王俊豪 黄远玲 王文惠 郝海红 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期334-345,共12页
本研究旨在研究中药单体与抗生素联用对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens,CP)感染小鼠的影响。本试验以甘草查尔酮A(licorice chalcone A,LCA)为代表药物,探究LCA与抗生素联用的体外和体内治疗效果,通过联合药敏试验确定与中药单体... 本研究旨在研究中药单体与抗生素联用对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens,CP)感染小鼠的影响。本试验以甘草查尔酮A(licorice chalcone A,LCA)为代表药物,探究LCA与抗生素联用的体外和体内治疗效果,通过联合药敏试验确定与中药单体LCA有协同作用的抗生素,测定了产气荚膜梭菌在不同浓度药物作用下的杀菌曲线、溶血试验、滑动试验以及对小鼠的气性坏疽治疗效果,比较不同种抗生素在不同浓度下与LCA联用的治疗作用。结果表明,克林霉素(clindamycin,CLDM)、四环素(tetracycline,TCN)、替米考星(tilmicosin,TMS)三种抗生素与LCA有协同作用。根据杀菌曲线结果显示,8μg·mL^(-1)LCA和16μg·mL^(-1)TMS几乎可以完全杀灭产气荚膜梭菌;2μg·mL^(-1)LCA与2μg·mL^(-1)TMS联合使用可显著降低细菌的溶血性,溶血几乎完全被抑制(溶血定量为9.08%)。值得注意的是,LCA对细菌的迁移力有一定的促进作用,能够提高菌毛介导的运动性,与TMS联用后其促进作用显著提升。动物体内试验结果表明,CLDM单独使用时对产气荚膜梭菌具有较好的抑制作用,治疗效果显著;TCN和TMS分别与LCA联合使用时表现出协同作用(FIC指数为0.375),同时治疗时也表现出较好的增效效果。因此,在治疗产气荚膜梭菌感染时,TMS与LCA联合作用,可以降低药物使用量并提高治疗效果。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 产气荚膜梭菌 气性坏疽 替米考星 四环素 克林霉素
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基于NF-κB/STAT3信号通路探讨甘草查尔酮A对HaCaT细胞炎症反应的影响
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作者 万志若 高翠芸 +3 位作者 孟雨婷 刘燕 薛玉叶 袁海龙 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期2032-2037,共6页
目的探讨甘草查尔酮A对TNF-α和IFN-γ联合诱导的人永生化角质形成细胞(HaCaT)炎症因子分泌的影响及其抗炎机制。方法CCK8法筛选甘草查尔酮A作用质量浓度。将细胞分为正常组、模型组(10 ng/mL TNF-α和10 ng/mL IFN-γ)和甘草查尔酮A组(... 目的探讨甘草查尔酮A对TNF-α和IFN-γ联合诱导的人永生化角质形成细胞(HaCaT)炎症因子分泌的影响及其抗炎机制。方法CCK8法筛选甘草查尔酮A作用质量浓度。将细胞分为正常组、模型组(10 ng/mL TNF-α和10 ng/mL IFN-γ)和甘草查尔酮A组(5、10μg/mL)。CCK8法检测细胞活性,ELISA法和RT-qPCR法检测炎症因子及相关趋化因子的分泌和mRNA表达,Western blot法检测TNF-α、IL-6、NF-κB p65、p-NF-κB p65、STAT3、p-STAT3、JAK1、p-JAK1蛋白表达,DCFH-DA荧光探针法、流式细胞术分别检测细胞活性氧(ROS)水平和细胞凋亡情况。结果甘草查尔酮A质量浓度在10μg/mL及以下时对HaCaT细胞活性无显著影响(P>0.05),且在5、10μg/mL时对HaCaT细胞炎性损伤具有保护作用(P<0.01)。与模型组比较,甘草查尔酮A可降低TNF-α、IL-6、IL-1β水平,TNF-α、IL-6、IL-1β、RANTES、TARC、MDC mRNA表达,TNF-α、IL-6、p-NF-κB p65、p-STAT3和p-JAK1蛋白表达,ROS水平和凋亡率(P<0.01)。结论甘草查尔酮A能够减轻TNF-α和IFN-γ诱导的HaCaT细胞炎症反应,其机制可能与抑制NF-κB/STAT3信号通路活化,进而抑制相关炎症因子表达和ROS水平有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 特应性皮炎 NF-κB/STAT3信号通路 炎症因子 ROS 凋亡
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甘草查尔酮A对神经毒素损伤PC12细胞的保护作用及分子动力学模拟研究
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作者 姚娟 刘圆圆 +2 位作者 张敏 刘雪枫 靳晓杰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2008-2015,2007,共9页
研究甘草查尔酮A对神经毒素6-羟基多巴胺(6-hydroxydopamine,6-OHDA)损伤PC12细胞的保护作用并采用分子模拟探究其机制。首先测定甘草查尔酮A对体外ABTS及DPPH自由基的清除活性。其次采用MTT法、测定细胞培养基中乳酸脱氢酶(lactate deh... 研究甘草查尔酮A对神经毒素6-羟基多巴胺(6-hydroxydopamine,6-OHDA)损伤PC12细胞的保护作用并采用分子模拟探究其机制。首先测定甘草查尔酮A对体外ABTS及DPPH自由基的清除活性。其次采用MTT法、测定细胞培养基中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)的含量评价甘草查尔酮A对6-OHDA损伤PC12细胞的保护作用;2′,7′-二氯二氢荧光素二乙酸酯(2′,7′-dichlorodihydrofluorescein diacetate,DCFH-DA)染色测定甘草查尔酮A对6-OHDA损伤PC12细胞活性氧的影响;通过检测各组细胞中总谷胱甘肽(glutataione,GSH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的含量及总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)评价内源性的抗氧化能力;Western blot分析甘草查尔酮A对核因子E2相关因子(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)蛋白表达的影响。最后采用分子对接与分子模拟方法从分子层面研究甘草查尔酮A作用于Keap1蛋白的结合位点及结合能力,并预测甘草查尔酮A的吸收、分布、代谢、排泄和毒性(absorption,distribution,metabolism,excretion,toxicity,ADMET)参数。结果表明甘草查尔酮A具有显著的体外自由基清除活性;甘草查尔酮A处理PC12细胞能显著提高6-OHDA损伤环境下PC12细胞的活性、清除细胞中的部分活性氧、提高6-OHDA损伤环境下PC12细胞中总GSH、SOD的含量及T-AOC;Western blot结果表明甘草查尔酮A可提高Nrf2蛋白的表达;分子对接及分子动力学模拟结果显示甘草查尔酮A与Keap1可通过共价键稳定结合,ADMET预测提示甘草查尔酮A具有一定的成药潜力。甘草查尔酮A对6-OHDA损伤的PC12细胞具有一定的保护作用,其机制可能与参与上调生物系统内源性的抗氧化作用相关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 氧化损伤 核因子E2相关因子 KEAP1 神经保护 ADMET
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甘草渣中甘草总黄酮和甘草查尔酮A的含量测定及提取纯化工艺优化
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作者 张周 杨君义 +4 位作者 王晓霞 王云 刘柔鑫 陈文 李红 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第12期55-61,共7页
以野生胀果甘草为研究对象,以甘草苷为对照品,建立了紫外可见分光光度法测定甘草总黄酮含量,同时建立了UPLC法测定甘草查尔酮A含量;以甘草总黄酮和甘草查尔酮A的含量为评价指标,采用单因素实验和正交实验考察了提取时间、料液比、乙醇... 以野生胀果甘草为研究对象,以甘草苷为对照品,建立了紫外可见分光光度法测定甘草总黄酮含量,同时建立了UPLC法测定甘草查尔酮A含量;以甘草总黄酮和甘草查尔酮A的含量为评价指标,采用单因素实验和正交实验考察了提取时间、料液比、乙醇体积分数、提取温度对甘草渣中甘草总黄酮和甘草查尔酮A含量的影响;采用超滤膜技术纯化提取液中的甘草总黄酮和甘草查尔酮A,考察了不同截留分子量的超滤膜对甘草总黄酮和甘草查尔酮A含量的影响。结果表明,紫外可见分光光度法测定甘草总黄酮含量的线性范围为3.806~13.312μg·mL^(-1),UPLC法测定甘草查尔酮A含量的线性范围为9.175~73.400μg·mL^(-1);最优提取工艺为:提取时间115 min、料液比1∶20(g∶mL)、乙醇体积分数75%、提取温度90℃;采用截留分子量为8 kDa的超滤膜对甘草渣提取液进行纯化,甘草总黄酮的平均含量提高了6倍左右,甘草查尔酮A的平均含量提高了9倍左右。该研究为野生胀果甘草渣中甘草总黄酮和甘草查尔酮A的提取纯化提供了一定实验依据。 展开更多
关键词 甘草 甘草总黄 甘草查尔酮A 超滤膜
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甘草查尔酮A在比格犬体内的药代动力学研究
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作者 杨文娜 翟亚楠 +1 位作者 邵寒冰 卢伟 《中南药学》 CAS 2024年第7期1785-1788,共4页
目的建立测定比格犬血浆中甘草查尔酮A含量的UPLC-MS/MS分析方法,并研究甘草查尔酮A单剂量静脉注射和灌胃给药后在比格犬体内药代动力学模式。方法比格犬以3 mg·kg^(-1)的剂量分别进行静脉注射和灌胃给药甘草查尔酮A,采集不同时间... 目的建立测定比格犬血浆中甘草查尔酮A含量的UPLC-MS/MS分析方法,并研究甘草查尔酮A单剂量静脉注射和灌胃给药后在比格犬体内药代动力学模式。方法比格犬以3 mg·kg^(-1)的剂量分别进行静脉注射和灌胃给药甘草查尔酮A,采集不同时间点的血浆样品,采用UPLC-MS/MS方法测定血浆中甘草查尔酮A的浓度,采用DAS 2.1.1版软件对血药浓度-时间曲线进行统计矩拟合,计算甘草查尔酮A的药代动力学参数。结果血浆中甘草查尔酮A的线性回归方程为:Y=0.039X+0.1959,R^(2)=0.9997,线性范围为2~2000μg·L^(-1)。静脉注射甘草查尔酮A在血浆中的半衰期t_(1/2)为6.57 h,药时曲线下面积(AUC0~t)为1665 h·mg·L^(-1),平均驻留时间(MRT0~t)为5.68 h,清除率(CL)为2106 L·h^(-1)·kg^(-1)。灌胃给药甘草查尔酮A在血浆中的t_(1/2)为8.23 h,AUC0~t为397 h·mg·L^(-1),MRT0~t为9.35 h,口服生物利用度为23.8%。结论甘草查尔酮A在血浆的UPLC-MS/MS方法具有良好的专属性与灵敏度。灌胃给药甘草查尔酮A具有良好的血浆暴露量及口服生物利用度。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 药代动力学 UPLC-MS/MS 口服生物利用度
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甘草查尔酮A的药理学作用
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作者 田怡然 任晓琛 +1 位作者 宋晓钰 栾军杰 《临床医学进展》 2024年第8期1099-1106,共8页
甘草查尔酮A (Licochalcone A, Lico A)是甘草中提取出的天然活性化合物,因具备强大的药理学作用而引起众多国内外研究者的关注,并被广泛用于治疗炎症相关性疾病。此外,还可以作为抗菌剂应用于医学领域。我们综述了现有研究成果及最新... 甘草查尔酮A (Licochalcone A, Lico A)是甘草中提取出的天然活性化合物,因具备强大的药理学作用而引起众多国内外研究者的关注,并被广泛用于治疗炎症相关性疾病。此外,还可以作为抗菌剂应用于医学领域。我们综述了现有研究成果及最新研究进展,总结了甘草查尔酮A在治疗领域的应用及其相关的分子机制,旨在为研究者们更深入地研究甘草查尔酮A提供参考。Licochalcone A (Lico A) is a naturally occurring active compound derived from licorice, which has garnered significant attention from researchers both domestically and internationally due to its potent pharmacological effects. It has been extensively utilized in the treatment of inflammation-related diseases, and also exhibits antibacterial properties in the medical field. In this review, we have examined existing research findings and recent advancements, summarized the application of Licochalcone A in therapeutic settings along with its associated molecular mechanisms. The aim is to provide researchers with a reference for further investigation into Licochalcone A. 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 药理学作用 治疗 分子机制
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甘草查尔酮A抑制ERK1/2/NF-κB途径减轻吸烟诱导的小鼠急性肺损伤 被引量:25
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作者 任倩倩 汪丽佩 +3 位作者 赵炜 陆红 谢强敏 张水娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期643-651,共9页
目的探讨甘草查尔酮A(LA)对吸烟诱导的急性肺损伤小鼠的保护作用及相关机制。方法整体实验:香烟烟雾暴露构建小鼠急性肺损伤模型,取肺泡灌洗液(BALF)进行白细胞计数,测定肺内角质形成细胞衍生趋化因子(KC)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白... 目的探讨甘草查尔酮A(LA)对吸烟诱导的急性肺损伤小鼠的保护作用及相关机制。方法整体实验:香烟烟雾暴露构建小鼠急性肺损伤模型,取肺泡灌洗液(BALF)进行白细胞计数,测定肺内角质形成细胞衍生趋化因子(KC)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素^(-1)β(IL^(-1)β)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)的mRNA和蛋白表达水平,用试剂盒测定肺组织中过氧化物髓化酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)活力以及谷胱甘肽(GSH)水平。肺组织病理切片进行HE染色。离体实验:香烟烟雾提取物(CSE)诱导上皮细胞损伤,测定细胞内白介素-8(IL-8)、MMP-9 mRNA的表达。Western blot分析细胞外信号调节激酶l/2(ERK1/2)、p38分裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、c-Jun氨基末端激酶(JNK)的磷酸化水平和转录因子NF-κB p65的活性。结果整体实验显示LA组肺内炎症细胞数量及浸润程度均明显低于模型组。模型组肺内KC、TNF-α、IL^(-1)β、MMP-9 mRNA和蛋白表达较正常对照组均明显升高,经LA处理后,上述指标相比模型组明显降低。与正常对照组相比,模型组肺内MPO活性明显上升,而SOD活性和GSH水平明显下降。LA能逆转这种变化,明显降低MPO活性,升高SOD活性和GSH水平。离体实验显示,LA(2.5、5μmol·L^(-1))能明显降低CSE刺激的细胞内IL-8和MMP-9 mRNA的高表达。CSE可以诱导细胞ERK1/2磷酸化和胞核内NF-κB p65的表达,经LA预处理后,上述指标可明显抑制。结论 LA可能通过阻断ERK1/2/NF-κB途径来抑制炎症介质的高表达、调节氧化/抗氧化失衡、下调金属蛋白酶,从而发挥对急性肺损伤小鼠的保护作用。 展开更多
关键词 甘草 甘草查尔酮A 肺损伤 吸烟 肺上皮细胞
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甘草查尔酮A抑制小鼠黑色素瘤B16F10细胞增殖机制研究 被引量:11
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作者 王艳明 刘瑛 +4 位作者 阎新燕 司玲玲 高彩霞 于丽娜 郑秋生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期967-972,共6页
目的研究甘草查尔酮A抑制B16F10细胞增殖机制。方法 SRB法检测甘草查尔酮A对B16F10细胞增殖影响,Giemsa染色法观察细胞形态变化,比色法检测B16F10细胞内、外黑色素含量,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡率,流式细胞术测定细胞周期分布... 目的研究甘草查尔酮A抑制B16F10细胞增殖机制。方法 SRB法检测甘草查尔酮A对B16F10细胞增殖影响,Giemsa染色法观察细胞形态变化,比色法检测B16F10细胞内、外黑色素含量,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡率,流式细胞术测定细胞周期分布,Q-PCR法检测细胞凋亡相关基因B淋巴细胞-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、细胞周期蛋白(Cyclin E2)和细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)的mRNA表达。结果甘草查尔酮A能有效抑制B16F10细胞增殖,呈现浓度依赖性和时间依赖性;随药物浓度增加,细胞增殖速度降低,细胞形态由树突状变为固缩圆球状,并伴有黑色素颗粒物出现,且细胞内、外黑色素含量呈浓度依赖性增加趋势,甘草查尔酮A能使细胞阻滞在G1期,在低浓度时,诱导细胞分化,高浓度时,诱导细胞凋亡;同时,甘草查尔酮A下调凋亡相关蛋白Bcl-2/Bax比率,抑制周期相关蛋白Cyclin E2、CDK2的mRNA表达。结论甘草查尔酮A抑制B16F10细胞增殖机制可能是通过使B16F10细胞G1期阻滞,进而诱导细胞分化和凋亡。 展开更多
关键词 B16F10 甘草查尔酮A 增殖抑制率 黑色素含量 细胞分化 细胞凋亡 细胞周期阻滞
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甘草查尔酮A调控人结肠癌细胞增殖与凋亡的分子机制研究 被引量:22
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作者 张九成 陈卫东 邹宁 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期549-554,共6页
目的:探讨甘草查尔酮A(LCA)对人结肠癌细胞增殖与凋亡的影响,并分析相关分子机制。方法:通过体外培养人结肠癌HCT116和SW480细胞,MTT实验检测不同浓度(0、1、2. 5、5、10、25、50μmol/L)的LCA对细胞增殖的影响,测定12 h,24 h和48 h的... 目的:探讨甘草查尔酮A(LCA)对人结肠癌细胞增殖与凋亡的影响,并分析相关分子机制。方法:通过体外培养人结肠癌HCT116和SW480细胞,MTT实验检测不同浓度(0、1、2. 5、5、10、25、50μmol/L)的LCA对细胞增殖的影响,测定12 h,24 h和48 h的细胞增殖抑制率,并计算两组细胞的IC50。随后选择HCT116细胞为研究对象,并将细胞分为4组:对照组,50μmol/L的LCA组,5 mmol/L的ROS抑制剂(NAC)组以及50μmol/L LCA+5 mmol/L NAC组。流式细胞仪检测各组细胞的ROS水平及凋亡状况; Western blot检测内质网应激(ERS)相关蛋白ATF6、XBP-1、ATF4和CHOP以及凋亡相关蛋白Bcl2、Bax和Cleaved-caspase3的表达。结果:随着LCA作用浓度的增大和时间的延长,人结肠癌HCT116和SW480细胞的增殖抑制率增大,具有显著的浓度和时间依赖性; LCA对HCT116和SW480细胞作用48 h的IC50分别为21. 94μmol/L和29. 38μmol/L。与对照组比较,NAC能显著降低细胞ROS及凋亡水平(均P<0. 01),而LCA能显著促进细胞ROS的释放及凋亡(均P<0. 01)。与对照组比较,NAC组细胞内质网应激相关蛋白ATF6、XBP-1、ATF4、CHOP和促凋亡蛋白Bax、Cleavedcaspase3的表达水平均显著降低(P<0. 05,P<0. 01),抗凋亡蛋白Bcl2的表达水平显著增加(P<0. 01);而LCA组细胞ATF6、XBP-1、ATF4、CHOP、Bax和Cleaved-caspase3蛋白表达水平均显著增加(均P<0. 01),Bcl2的表达水平显著降低(P<0. 01)。结论:甘草查尔酮A能显著抑制人结肠癌HCT116细胞增殖,促进细胞的凋亡,其作用机制可能与激活氧化应激及调控Bcl2/Bax/Cleaved-caspase3信号通路相关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 人结肠癌 细胞增殖 细胞凋亡 氧化应激 Bcl2/Bax/Cleaved-caspase3信号通路
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高效液相色谱法测定甘草中甘草查尔酮A的含量 被引量:6
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作者 崔永明 石月 +2 位作者 陈悟 曾庆福 余龙江 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期2037-2038,共2页
目的建立甘草中甘草查尔酮A的含量测定方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,使用Hypersil ODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-水-冰醋酸(60:40:1)为流动相,流速1.0ml·min^-1,检测波长为372nm,柱温25℃。... 目的建立甘草中甘草查尔酮A的含量测定方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,使用Hypersil ODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-水-冰醋酸(60:40:1)为流动相,流速1.0ml·min^-1,检测波长为372nm,柱温25℃。结果甘草查尔酮A线性范围0.2~1.0μg,r=0.9992;精密度实验RSD为1.51%;重复性实验RSD为2.54%;稳定性实验RSD为1.72%;平均加样回收率98.76%,RSD=1.94%。结论该方法灵敏、准确,重复性好,可作为甘草中甘草查尔酮A的含量测定方法。 展开更多
关键词 甘草 甘草查尔酮A 高效液相色谱法
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甘草查尔酮B体外细胞毒作用研究 被引量:6
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作者 冉芳 杨帆 +3 位作者 杨新惠 王振华 张波 郑秋生 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2013年第3期355-358,共4页
为考察甘草查尔酮B(Licochalcone B)对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用,初步探讨其作用机制,本研究采用MTT染色法检测甘草查尔酮B对5种肿瘤细胞人乳腺癌细胞(MCF-7)、人膀胱移行细胞癌细胞(T24)、人宫颈癌细胞(HeLa)、高转移性小鼠黑色素瘤... 为考察甘草查尔酮B(Licochalcone B)对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用,初步探讨其作用机制,本研究采用MTT染色法检测甘草查尔酮B对5种肿瘤细胞人乳腺癌细胞(MCF-7)、人膀胱移行细胞癌细胞(T24)、人宫颈癌细胞(HeLa)、高转移性小鼠黑色素瘤细胞(B16F10)、小鼠黑色素瘤细胞(B16F0)的增殖抑制作用;台盼蓝拒染法测定甘草查尔酮B对B16F0细胞的致死率;相差显微镜观察细胞形态;JC-1染色测定线粒体膜电势(△Ψm)。结果表明:甘草查尔酮B(5、7.5、10、12.5、15μg/mL)可浓度依赖性地抑制5种不同肿瘤细胞的增殖,在最高浓度时,抑制率分别为67.52%、67.24%、65.41%、62.81%、68.13%;随甘草查尔酮B处理浓度的增加,B16F0细胞死亡率升高,细胞皱缩,脱落细胞增多;甘草查尔酮B可明显降低B16F0细胞的线粒体膜电势,且呈现浓度依赖性。以上结果显示:甘草查尔酮B对多种肿瘤细胞体外增殖均有明显的抑制作用,这可能与其所致的线粒体损害有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮B B16F0细胞 增殖抑制 线粒体膜电势
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甘草查尔酮A制备方法及药理作用研究进展 被引量:11
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作者 杨林伟 宋新波 +1 位作者 张丽娟 李薇 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2013年第11期85-87,共3页
该文概述了甘草查尔酮A的不同制备方法,包括柱色谱法、制备色谱法、高速逆流法和生物合成法,以及国内外对甘草查尔酮A在抗炎、抗癌、抗肿瘤、抑菌、体内代谢和抗疟抗寄生虫等药理方向的研究进展。
关键词 甘草查尔酮A 制备方法 药理作用
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甘草查尔酮A对过氧化氢致视网膜神经节细胞损伤的保护作用 被引量:2
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作者 王亮 田莹 +3 位作者 程钰 赵俊宏 曹燕 郭建强 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2018年第11期1037-1040,共4页
目的研究甘草查尔酮A (licochalcone A,LCA)对过氧化氢(H_2O_2)致视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGC)损伤的保护作用,为LCA在青光眼治疗方面的应用提供初步的实验依据。方法体外培养RGC-5细胞,随机分为对照组(正常培养基培养... 目的研究甘草查尔酮A (licochalcone A,LCA)对过氧化氢(H_2O_2)致视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGC)损伤的保护作用,为LCA在青光眼治疗方面的应用提供初步的实验依据。方法体外培养RGC-5细胞,随机分为对照组(正常培养基培养)、H_2O_2组(培养基中加入200μmol·L^(-1)H_2O_2)、LCA组(培养基中除加入200μmol·L^(-1) H_2O_2外,还分别加入10μmol·L^(-1)、20μmol·L^(-1)、40μmol·L^(-1)的LCA溶液),CCK-8法检测各组细胞增殖活性,流式细胞术检测各组细胞凋亡情况,Western blotting检测各组细胞中Bax、Bcl-2和Cleaved Caspase-3蛋白表达水平,ELISA法检测各组细胞中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性。结果 CCK-8法检测结果显示,10μmol·L^(-1)、20μmol·L^(-1)和40μmol·L^(-1) LCA组的细胞存活率分别为(63.7±5.4)%、(78. 8±6. 3)%和(72. 3±6.9)%,与H_2O_2组的(54. 3±3. 9)%相比,20μmol·L^(-1) LCA组增殖最显著(P<0.05)。流式细胞术检测结果显示,10μmol·L-1、20μmol·L^(-1)和40μmol·L^(-1) LCA组细胞凋亡率分别为(21.1±1.9)%、(12.3±1.3)%和(14. 8±2.0)%,与H_2O_2组的(29. 3±2.0)%比较,差异均有统计学意义(均为P <0.05)。Western blotting检测结果显示,与H_2O_2组比较,不同浓度LCA组Bcl-2蛋白的表达均增加,Bax和Cleaved Caspase-3蛋白的表达均降低,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。ELISA法检测结果显示,与H_2O_2组比较,不同浓度LCA组RGC-5的丙二醛含量均降低,但超氧化物歧化酶活性均显著增加(均为P<0.05)。结论LCA能缓解H_2O_2诱导的RGC损伤,其作用机制可能与抑制细胞凋亡和氧化应激有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 过氧化氢 视网膜神经节细胞 细胞凋亡
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甘草查尔酮B对人非小细胞肺癌A549细胞增殖和凋亡的影响 被引量:8
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作者 张芳红 朱公建 +5 位作者 王晓敏 张永东 李海宁 朱小康 苏海翔 郭红云 《甘肃医药》 2022年第5期385-388,422,共5页
目的:探讨甘草查尔酮B(LCB)对于人非小细胞肺癌A549细胞增殖、周期及凋亡的影响。方法:采用CCK-8法和平板克隆形成法检测LCB对A549细胞的增殖抑制作用;采用流式细胞技术检测对细胞周期、凋亡的影响;采用Western blotting法检测线粒体凋... 目的:探讨甘草查尔酮B(LCB)对于人非小细胞肺癌A549细胞增殖、周期及凋亡的影响。方法:采用CCK-8法和平板克隆形成法检测LCB对A549细胞的增殖抑制作用;采用流式细胞技术检测对细胞周期、凋亡的影响;采用Western blotting法检测线粒体凋亡蛋白表达。结果:LCB可显著抑制A549细胞的增殖。LCB经处理后将A549细胞阻滞在G0/G1期(P<0.05),同时细胞凋亡率也明显增加(P<0.05)。Bax/Bcl-2比值及Caspase-3蛋白表达明显上升(P<0.05)。结论:LCB可通过阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡,从而抑制非小细胞肺癌A549的增殖。 展开更多
关键词 甘草查尔酮B 非小细胞肺癌 人肺癌细胞株 A549 增殖 凋亡
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甘草查尔酮A对胶质瘤的增殖抑制及促凋亡作用机制研究 被引量:3
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作者 王玖 罗鹏 +8 位作者 张磊 郑新瑞 戴舒惠 杨悦凡 饶维 彭程 李娟 马文科 费舟 《中华神经外科疾病研究杂志》 CAS 2017年第1期25-29,共5页
目的探讨甘草查尔酮A(LCA)对人胶质瘤U87、U251细胞的增殖抑制和促凋亡作用及其机制研究。方法通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞增殖抑制作用,并计算出半数抑制浓度(IC50),按IC50和100μM不同浓度进行分组。采用倒置显微镜观察细... 目的探讨甘草查尔酮A(LCA)对人胶质瘤U87、U251细胞的增殖抑制和促凋亡作用及其机制研究。方法通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞增殖抑制作用,并计算出半数抑制浓度(IC50),按IC50和100μM不同浓度进行分组。采用倒置显微镜观察细胞形态,流式细胞术检测细胞凋亡以及Western Blot从蛋白水平检测凋亡相关分子的改变情况。结果 MTT显示LCA对人胶质瘤U87、U251细胞具有明显的增殖抑制作用,呈浓度及时间依赖性,LCA对U87、U251细胞48 h的IC50值分别为61.54μM和53.02μM,倒置显微镜下观察细胞密度减少,形态发生明显改变。流式细胞术结果显示,LCA可促进胶质瘤U87、U251的细胞凋亡(P<0.01)。Western Blot结果显示,LCA干预后可显著降低胶质瘤U87、U251细胞内Bcl-2的表达(P<0.01),相反,增加Bax的表达(P<0.05),呈浓度依赖性。结论 LCA对胶质瘤U87、U251细胞具有明显的增殖抑制作用,可能通过内源性凋亡途径诱导其凋亡。 展开更多
关键词 胶质细胞瘤 甘草查尔酮A 增殖抑制 凋亡
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甘草查尔酮A对卵巢癌细胞株HO8910增殖、凋亡的影响及其机制 被引量:6
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作者 仇小敏 王佳贺 《山东医药》 CAS 2018年第19期1-4,共4页
目的观察甘草查尔酮A对人卵巢癌细胞株HO8910增殖、凋亡的影响,并探讨其可能机制。方法将体外培养的HO8910细胞分为观察1、2、3组和对照组。观察1、2、3组分别加入终浓度为20、40、80μmol/L的甘草查尔酮A,对照组不加药。继续培养24、48... 目的观察甘草查尔酮A对人卵巢癌细胞株HO8910增殖、凋亡的影响,并探讨其可能机制。方法将体外培养的HO8910细胞分为观察1、2、3组和对照组。观察1、2、3组分别加入终浓度为20、40、80μmol/L的甘草查尔酮A,对照组不加药。继续培养24、48、72 h,采用MTT法测算各组细胞增殖抑制率,采用Annexin V-FITC/PI双染和流式细胞术检测各组细胞凋亡率,采用Western blotting法检测各组半胱天冬蛋白酶激活剂(Smac)、X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)蛋白,采用荧光比色法检测各组半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)活性。结果相同培养时间情况下,随着甘草查尔酮A浓度的提升,细胞增殖抑制率、细胞凋亡率、XIAP蛋白相对表达量、Caspase-3活性逐渐升高(P均<0.05),XIAP蛋白相对表达量逐渐降低(P均<0.05)。甘草查尔酮A浓度不变的情况下,随着培养时间的延长,细胞增殖抑制率、细胞凋亡率、XIAP蛋白相对表达量、Caspase-3活性逐渐升高(P均<0.05),XIAP蛋白相对表达量逐渐降低(P均<0.05)。结论甘草查尔酮A可剂量和时间依赖的抑制HO8910细胞增殖、促进HO8910细胞凋亡,其机制可能与甘草查尔酮A下调XIAP蛋白、上调Smac蛋白并增强Caspase-3活性有关。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 卵巢癌 细胞增殖 细胞凋亡 半胱天冬蛋白酶激活剂 X连锁凋亡抑制蛋白 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3
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甘草查尔酮A对人骨肉瘤细胞增殖、凋亡的影响及其机制 被引量:2
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作者 王梨明 范志浩 +4 位作者 范晓丽 王娟 王锐英 辛林伟 唐际存 《广西医学》 CAS 2019年第12期1528-1531,共4页
目的探讨甘草查尔酮A(LCA)对人骨肉瘤细胞增殖、凋亡的影响及其可能机制。方法将人骨肉瘤细胞分为空白组(LCA浓度为0μmol/L)、5μmol/LLCA组、10μmol/LLCA组、20μmol/LLCA组和40μmol/LLCA组。应用相应浓度的LCA干预5组细胞,干预24... 目的探讨甘草查尔酮A(LCA)对人骨肉瘤细胞增殖、凋亡的影响及其可能机制。方法将人骨肉瘤细胞分为空白组(LCA浓度为0μmol/L)、5μmol/LLCA组、10μmol/LLCA组、20μmol/LLCA组和40μmol/LLCA组。应用相应浓度的LCA干预5组细胞,干预24、48及72h后,分别检测5组人骨肉瘤细胞增殖的抑制率。干预48h后,检测5组细胞的凋亡率,以及B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bax)的表达水平。结果空白组、5μmol/LLCA组、10μmol/LLCA组、20μmol/LLCA组、40μmol/LLCA组细胞增殖抑制率依次升高(均P<0.05),且各浓度LCA组细胞增殖的抑制率均有随时间增加的趋势(均P<0.05)。10μmol/L、20μmol/L、40μmol/LLCA组的细胞凋亡率依次升高,且均高于空白组(均P<0.05)。与空白组相比,20μmol/L、40μmol/LLCA组Bcl-2蛋白表达降低,10μmol/L、20μmol/L、40μmol/LLCA组Bax蛋白表达升高。结论LCA可以抑制人骨肉瘤细胞的增殖,且呈浓度及时间依赖性,并诱导其凋亡,亦具有一定的浓度依赖性,其分子机制可能与调控Bcl-2和Bax蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 骨肉瘤 甘草查尔酮A 增殖 凋亡 凋亡相关蛋白 浓度 时间 B细胞淋巴瘤2蛋白 Bcl-2相关X蛋白
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