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5-氟尿嘧啶甘氨酸类化合物的合成、表征及抗癌活性 被引量:2
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作者 熊静 江吉旺 +3 位作者 晁国库 夏远志 赵亚娟 兰云军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期265-269,共5页
常温下,以5-氟尿嘧啶为起始原料,以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)和1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,通过液相偶联法,合成了2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸甲酯,收率72%;控制pH=10~11,温度20~30℃水解得到相应的2-(5-... 常温下,以5-氟尿嘧啶为起始原料,以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)和1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,通过液相偶联法,合成了2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸甲酯,收率72%;控制pH=10~11,温度20~30℃水解得到相应的2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基乙酸,收率75%。两个化合物的结构通过1HNMR、13CNMR、MS、IR确证;通过紫外吸收光谱初步揭示了化合物的抗肿瘤机制;委托国家新药筛选中心进行了体外抗白血病细胞株HL-60和肝癌细胞株BEL-7402活性测试,结果表明,该化合物具有一定的体外抑制肿瘤作用。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 甘氨酸 液相偶联 抗肿瘤 医药与日化原料
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2-(2-(5-氟尿嘧啶-1-基)乙酰氨基)丙酸的合成及表征
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作者 晁国库 叶思宇 +4 位作者 姚帅 黄祖胜 周书光 徐静 熊静 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1226-1229,共4页
以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为原料,N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,分别与L-丙氨酸甲酯和D-丙氨酸甲酯通过液相偶联合成了(S)-和(R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)丙酸甲酯对映体,收率... 以5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为原料,N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,分别与L-丙氨酸甲酯和D-丙氨酸甲酯通过液相偶联合成了(S)-和(R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)丙酸甲酯对映体,收率分别为82%和80%;室温下将化合物水解后得到相应的酸对映体,收率分别达80%和81%。所合成的化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR、MS及比旋光度等测试得以表征。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 丙氨酸 液相偶联 结构表征
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(S/R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羟苯基)丙酸的合成及抗肿瘤活性
3
作者 江吉旺 晁国库 +4 位作者 王璐 王紫怡 周书光 徐静 熊静 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期480-483,共4页
以1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,分别与L-酪氨酸甲酯和D-酪氨酸乙酯通过液相偶联合成了(S)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-... 以1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为缩合剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,分别与L-酪氨酸甲酯和D-酪氨酸乙酯通过液相偶联合成了(S)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羟苯基)丙酸甲酯和(R)-2-(2-(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)乙酰氨基)-3-(4-羟苯基)丙酸乙酯,水解后得到相应的酸对映体。所合成的化合物结构经1H NMR1、3C NMRI、R、MS及比旋光度等测试得以确证。四种化合物的体外抗肿瘤活性测试结果,说明该化合物的抗肿瘤具有一定的选择性,且R构型对抗肿瘤也起到了一定的作用。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 酪氨酸 液相偶联 结构表征 抗肿瘤
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(S/R)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基)氨基-3-苯基丙酸甲酯的合成及抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 叶彩萍 黄祖胜 +1 位作者 姚婷 王元超 《化学工程师》 CAS 2011年第11期1-3,共3页
以1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为偶联剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,与L/D-苯丙氨酸甲酯通过液相偶联合成了(S/R)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-3-苯基丙酸甲酯对映体。其结构经1H NMR1、... 以1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)/1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为偶联剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,与L/D-苯丙氨酸甲酯通过液相偶联合成了(S/R)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-3-苯基丙酸甲酯对映体。其结构经1H NMR1、3C NMRI、R、MS及比旋光度测试等得以确证。通过对化合物的体外抗癌活性测试,表明该化合物显示出一定的肿瘤抑制作用。 展开更多
关键词 (S/R)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-3-苯基丙酸甲酯 液相偶联 抗肿瘤
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DNA-有机小分子复合结构的合成及应用研究
5
作者 叶建涵 吴芬 +2 位作者 董原辰 徐立进 刘冬生 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第12期1421-1428,共8页
探索并比较了DNA与有机小分子化合物在固相合成和液相偶联中的反应效率,利用DNA固相合成的方法高效的合成了多种DNA-有机小分子的复合结构,通过基质辅助激光解吸-飞行时间质谱(MALDI-TOF)对其结构和分子量进行了表征;并利用透射电子显... 探索并比较了DNA与有机小分子化合物在固相合成和液相偶联中的反应效率,利用DNA固相合成的方法高效的合成了多种DNA-有机小分子的复合结构,通过基质辅助激光解吸-飞行时间质谱(MALDI-TOF)对其结构和分子量进行了表征;并利用透射电子显微镜和动态光散射对DNA-芘复合结构在水相中的组装行为进行了初步的探索,其组装结构有望应用于药物的包裹释放研究. 展开更多
关键词 DNA 固相合成 液相偶联 自组装
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细菌性脑膜炎大鼠模型的尿液蛋白质组学变化 被引量:3
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作者 倪艳颖 张繁霜 +1 位作者 安满霞 高友鹤 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1145-1157,共13页
与脑脊液和血液不同,尿液不受到稳态机制的调节,更倾向于积累和反应机体生理和病理状态下的变化。生物标志物的本质特征是变化,因此尿液是寻找疾病早期标志物的更好来源。在世界范围内,细菌性脑膜炎依然是引起新生儿和儿童疾病的主要原... 与脑脊液和血液不同,尿液不受到稳态机制的调节,更倾向于积累和反应机体生理和病理状态下的变化。生物标志物的本质特征是变化,因此尿液是寻找疾病早期标志物的更好来源。在世界范围内,细菌性脑膜炎依然是引起新生儿和儿童疾病的主要原因。为了降低死亡率和致残率,需要用无创的方法寻找细菌性脑膜炎的相关线索。本研究中,使用大鼠脑室内注射大肠杆菌模型模拟细菌性脑膜炎,在第1天和第3天的大鼠尿液中寻找尿液蛋白谱的差异变化,为进一步寻找大肠杆菌性脑膜炎的早期生物标记物研究进行初步的探索。通过膜上酶切和胶内酶切将尿蛋白切成肽段并通过液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)分析肽段信息。第1天的尿液通过胶内酶切方法鉴定到17个差异蛋白,通过膜上酶切鉴定到20个差异蛋白;第3天的尿液通过膜上酶切方法鉴定到5个差异蛋白。这些差异蛋白为寻找细菌性脑膜炎早期生物标志物的初步探索奠定了基础。 展开更多
关键词 细菌性脑膜炎 早期诊断 液相色谱与串质谱技术 尿液蛋白质组学 动物模型
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Oxidative coupling of α-bromoarylacetonitriles and oxidative decyanation of diarylacetonitriles catalyzed by solid-liquid phase transfer
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作者 张鑫 侯雪玲 +3 位作者 韩方斌 葛泽梅 程铁明 李润涛 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2012年第5期409-415,共7页
Oxidative coupling of α-bromoarylacetonitriles and oxidative decyanation of diarylacetonitriles are efficiently realized by solid-liquid phase transfer catalysis using anhydrous K 3 PO 4 as base and TBAB as catalyst ... Oxidative coupling of α-bromoarylacetonitriles and oxidative decyanation of diarylacetonitriles are efficiently realized by solid-liquid phase transfer catalysis using anhydrous K 3 PO 4 as base and TBAB as catalyst in acetone at room temperature. In this mild and convenient method, α,β-dicyanostilbenes and diarylketones were prepared in good to excellent yields. 展开更多
关键词 Solid-liquid phase transfer catalysis Oxidative coupling reaction α β-Dicyanostilbenes Oxidative decyanation Diarylketones
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大鼠、豚鼠和金黄地鼠的尿液蛋白质组比较
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作者 倪娜 吴建强 +1 位作者 李梨 高友鹤 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期578-585,共8页
生物标志物是指与生理或病理变化相关的可监测的变化。尿液作为机体的一种排泄物,不受稳态机制的调节,可以反映机体的多种变化。动物模型可以模拟人类疾病过程,监测疾病的变化,并为早期诊断提供线索。大鼠作为常用的模型动物并非所有疾... 生物标志物是指与生理或病理变化相关的可监测的变化。尿液作为机体的一种排泄物,不受稳态机制的调节,可以反映机体的多种变化。动物模型可以模拟人类疾病过程,监测疾病的变化,并为早期诊断提供线索。大鼠作为常用的模型动物并非所有疾病的优势模型动物,因此比较大鼠与其他动物的尿液蛋白质组,从而为其他疾病选择优势模型动物提供线索。文中通过膜上酶切切成肽段再通过液相色谱与串联质谱偶联技术(LC-MS/MS)分析肽段信息,比较大鼠、豚鼠和金黄地鼠的尿液蛋白,结果显示3种鼠的尿蛋白数量不同,在机体不同系统中表达情况不同,参与的生物功能也不同。这为不同疾病选择不同的优势模型动物提供了依据。 展开更多
关键词 尿液蛋白质组学 液相色谱与串质谱技术 动物模型 大鼠 豚鼠 金黄地鼠
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红螯螯虾虹彩病毒结构蛋白质组分析及其囊膜蛋白CQIV-168L鉴定
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作者 郑秦 陈小娟 +1 位作者 林燊 陈建明 《病毒学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1359-1368,共10页
红螯螯虾虹彩病毒(Cherax quadricarinatus iridovirus,CQIV)是以甲壳动物为主要宿主的线性双链DNA病毒。CQIV对宿主的致死率极高,且传播到我国多个省份养殖场,已成为虾类养殖的重大威胁。然而,目前对该病毒结构蛋白尤其是囊膜蛋白的组... 红螯螯虾虹彩病毒(Cherax quadricarinatus iridovirus,CQIV)是以甲壳动物为主要宿主的线性双链DNA病毒。CQIV对宿主的致死率极高,且传播到我国多个省份养殖场,已成为虾类养殖的重大威胁。然而,目前对该病毒结构蛋白尤其是囊膜蛋白的组成还不清楚。本研究利用液相色谱偶联质谱技术,从纯化的CQIV病毒粒子中鉴定到60个病毒结构蛋白,并选取168L作进一步分析。生物信息学分析表明168L含有3个跨膜结构域。表达时相和药物抑制分析表明168L为病毒晚期基因。免疫印记分析表明168L存在于完整病毒粒子和病毒膜组分中。免疫电镜结果表明168L为病毒囊膜蛋白。本研究结果将为阐明CQIV的结构和感染机制提供新的线索。 展开更多
关键词 红螯螯虾虹彩病毒 结构蛋白 液相色谱质谱技术 168L 囊膜蛋白
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