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脂质过氧化抑制剂-C_(21)氨基甾体的研究进展 被引量：2
1
作者 邓兰 徐鸣夏 《中国药师》 CAS 2003年第8期474-476,共3页
关键词 脂质 氧化抑制剂 氨基甾体
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心肌脂肪酸氧化抑制剂的研究进展 被引量：1
2
作者 杨莹 薛霞 刘兆平 《齐鲁药事》 2008年第9期549-551,共3页
随着人们对缺血心肌能量代谢改变的深入研究,发现抑制脂肪酸的氧化可改善组织氧利用的有效性,为缺血性心脏病的改善和预后提供了新的治疗措施。本文综述了心肌脂肪酸氧化抑制剂的药理效应、作用机制以及此类药物的研究进展。
关键词 脂肪酸氧化抑制剂 缺血性心脏病 代谢性药物 肉毒碱
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糖酵解和脂肪酸氧化抑制剂对摘除卵巢猪血清促黄体素和葡萄糖的影响
3
作者 雷治海 C R Barb R R Kraeling 《南京农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期73-76,共4页
研究了急性能量阻断对血清促黄体素和葡萄糖的影响。选用美国佐治亚州雅森斯当地杂交青年母猪 2 0头 ,体重(5 9 7± 10 2 )kg ,12 0～ 130日龄。实验前两周摘除卵巢 ,随机分为 4组 ,每组 5头 :①生理盐水组 (对照 ) ;②糖酵解抑制... 研究了急性能量阻断对血清促黄体素和葡萄糖的影响。选用美国佐治亚州雅森斯当地杂交青年母猪 2 0头 ,体重(5 9 7± 10 2 )kg ,12 0～ 130日龄。实验前两周摘除卵巢 ,随机分为 4组 ,每组 5头 :①生理盐水组 (对照 ) ;②糖酵解抑制剂组 (2 脱氧 D 葡萄糖 ,2DG ,40 0mg·kg-1) ;③脂肪酸氧化抑制剂组 (巯基乙酸盐 ,MA ,2 0 0mg·kg-1) ;④ 2DG +MA组。通过颈静脉给药。给药前 2h至给药后 6h经颈静脉导管每 15min采血样一次。次日分离血清后 ,用葡萄糖氧化酶试剂盒定量分析血清葡萄糖浓度 ,用放射免疫分析法 (RIA)定量分析血清促黄体素 (LH)。结果如下 :(1)与对照组比较 ,注射 2DG和 2DG +MA后 ,血清葡萄糖浓度显著升高(P <0 0 5 ) ,而注射MA后未见明显变化。 2DG +MA处理对血清葡萄糖浓度的影响大于 2DG。 (2 )与处理前期相比 ,2DG和 2DG +MA抑制了LH的分泌 ,而生理盐水和MA处理未影响LH的分泌。注射 2DG和 2DG +MA后 ,平均和基础血清LH的浓度低于注射生理盐水组 (P <0 0 2 ) ;但LH的脉冲频率和幅度不受上述处理的影响。实验结果表明 。 展开更多
关键词 葡萄糖 促黄体素 猪 糖酵解抑制剂 脂肪酸氧化抑制剂 抗代谢药物 急性能量阻断
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脂质过氧化抑制剂对大鼠肾脏低温保存的保护作用
4
作者 润晓勤 王春友 《腹部外科》 2002年第6期360-361,共2页
目的　探讨脂质过氧化抑制剂预处理对大鼠肾脏低温保存的作用及其机制。方法　对低温保存的大鼠肾脏进行脂质过氧化抑制剂U74 0 0 6F的预处理 ,观察肾组织中脂质过氧化代谢产物丙二醛含量及诱导型一氧化氮合酶表达水平的变化。结果　U74... 目的　探讨脂质过氧化抑制剂预处理对大鼠肾脏低温保存的作用及其机制。方法　对低温保存的大鼠肾脏进行脂质过氧化抑制剂U74 0 0 6F的预处理 ,观察肾组织中脂质过氧化代谢产物丙二醛含量及诱导型一氧化氮合酶表达水平的变化。结果　U74 0 0 6F预处理可降低肾组织氧化反应水平 ,减少诱导性一氧化氮合酶的表达。结论　U74 0 0 6F预处理通过抑制细胞脂质过氧化减轻氧化反应和细胞因子带来的损伤 。 展开更多
关键词 脂质过氧化抑制剂 大鼠 肾脏 低温保存 保护作用
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心肌脂肪酸β-氧化抑制剂研究进展 被引量：2
5
作者 曹健 《上海医药》 CAS 2011年第5期229-231,共3页
本文综述心肌脂肪酸β-氧化抑制剂的药理作用、临床疗效以及此类药物的研究进展,同时介绍了雷诺嗪和盐酸曲美他嗪在我国的研发现状。
关键词 脂肪酸 β-氧化抑制剂 雷诺嗪 盐酸曲美他嗪 心绞痛
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在牙周炎治疗中应用黄嘌呤氧化还原酶抑制剂的应用前景
6
作者 王悦 《中文科技期刊数据库（文摘版）医药卫生》 2024年第11期0086-0090,共5页
牙周炎是临床上常见的一种慢性炎症性疾病,影响着全球数亿人口。目前临床上,对于牙周炎的治疗方法虽然在不断更新与改进,但由于该病发病机制复杂,治疗难度较大。牙周炎主要与嘌呤代谢有关,其中,黄嘌呤氧化还原酶(XOR)在牙周炎的发病机... 牙周炎是临床上常见的一种慢性炎症性疾病,影响着全球数亿人口。目前临床上,对于牙周炎的治疗方法虽然在不断更新与改进,但由于该病发病机制复杂,治疗难度较大。牙周炎主要与嘌呤代谢有关,其中,黄嘌呤氧化还原酶(XOR)在牙周炎的发病机制中扮演着重要角色。本文通过文献回顾,发现XOR抑制剂具有抗氧化、抗炎和抗骨质疏松的效应,并且在治疗感染性、炎症性和溶骨性疾病的临床实践中已显示出效果。尽管目前缺乏直接证据表明XOR抑制剂能改善牙周微生态失衡,但它们能够调节肠道菌群失衡,并且有间接证据支持其对牙周微生态有益。因此,XOR抑制剂可能作为免疫调节剂,通过抑制炎症、氧化应激和抗破骨作用,对牙周炎的治疗发挥辅助作用。 展开更多
关键词 黄嘌呤氧化还原酶抑制剂 牙周炎 治疗潜力
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可溶性环氧化物水解酶抑制剂对暴露于HEMA的人牙髓干细胞细胞迁移及成牙分化的影响
7
作者 罗加欣 黄旌 +2 位作者 王渝灵 冯燕 党海霞 《口腔医学研究》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期166-171,共6页
目的:探讨在树脂单体甲基丙烯酸羟乙酯(2-hydroxyethyl methacrylate, HEMA)暴露环境下,可溶性环氧化物水解酶抑制剂(TPPU)对人牙髓干细胞(human dental pulp stem cells, hDPSCs)迁移及成牙分化的影响。方法:分离提取hDPSCs,并利用茜... 目的:探讨在树脂单体甲基丙烯酸羟乙酯(2-hydroxyethyl methacrylate, HEMA)暴露环境下,可溶性环氧化物水解酶抑制剂(TPPU)对人牙髓干细胞(human dental pulp stem cells, hDPSCs)迁移及成牙分化的影响。方法:分离提取hDPSCs,并利用茜素红染色和流式细胞仪鉴定其干性。以无添加药物的诱导培养基为对照组,以HEMA、HEMA+TPPU为实验组,利用CCK-8检测细胞活性;利用细胞划痕实验检测细胞迁移;利用碱性磷酸酶染色法进行染色,并检测碱性磷酸酶(ALP)活性;利用实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)检测成牙分化相关基因Runt相关转录因子2(Runx2)、牙本质基质蛋白-1(DMP-1)和牙本质涎磷蛋白(DSPP)的相对表达;利用茜素红染色检测矿化结节形成情况。结果:HEMA组细胞活性较对照组显著降低(P<0.05),HEMA+TPPU组较HEMA组增加(P<0.05)。HEMA组细胞迁移率较对照组显著降低(P<0.05),HEMA+TPPU组较HEMA组增加(P<0.05)。在成牙诱导分化过程中,用2 mmol/L的HEMA处理细胞后,ALP活性较对照组降低(P<0.05),相关成牙分化基因表达也显著降低(P<0.05)。而HEMA+TPPU组ALP活性较HEMA组显著升高(P<0.05),且基因Runx2、DMP-1、DSPP表达也显著增加(P<0.05)。此外茜素红染色结果也显示HEMA+TPPU组和对照组的相对钙含量均较HEMA组显著升高(P<0.05)。结论:HEMA可在一定程度上抑制hDPSCs的细胞迁移和成牙分化能力,而TPPU可部分逆转HEMA对细胞迁移和成牙分化能力的抑制作用。 展开更多
关键词 可溶性环氧化物水解酶抑制剂 HEMA 牙髓干细胞 细胞迁移 成牙分化
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环氧化酶2抑制剂parecoxib对C2C12骨骼肌细胞分化的影响及机制研究
8
作者 倪钰鸽 盛菲 牛文彦 《天津医科大学学报》 2024年第2期138-143,共6页
目的:探讨环氧化酶2抑制剂帕瑞昔布(parecoxib)对C2C12小鼠骨骼肌细胞分化的影响及其分子机制。方法:CCK-8法检测不同浓度的parecoxib处理后C2C12细胞的活力;分化培养基诱导C2C12小鼠骨骼肌细胞48 h后,将细胞分为对照组(control组)和par... 目的:探讨环氧化酶2抑制剂帕瑞昔布(parecoxib)对C2C12小鼠骨骼肌细胞分化的影响及其分子机制。方法:CCK-8法检测不同浓度的parecoxib处理后C2C12细胞的活力;分化培养基诱导C2C12小鼠骨骼肌细胞48 h后,将细胞分为对照组(control组)和parecoxib组继续分化48 h。免疫荧光检测肌管细胞分化成熟的标志蛋白肌球蛋白重链(MyHC),qPCR和Western印迹分别检测My HC、肌原纤维Ⅰ型(Myh7)、Ⅱa型(Myh2)、Ⅱb型(Myh4)、Ⅱx型(Myh1)、肌生成决定因子(MyoD)、肌生成因子5(Myf5)、肌生成素(myogenin)的基因和蛋白表达。结果:0、100、150、200、250、300μmol/L的parecoxib均不影响细胞活力。与对照组相比,parecoxib组MyHC阳性肌纤维数量减少,肌管融合受损,分化程度降低,MyHC、MyHCⅡa、MyHCⅡb、MyHCⅡx、MyoG、MyoD和Myf5的mRNA水平降低(t=19.04、53.93、72.38、33.72、15.32、3.061、18,均P<0.05),MyHCⅠ的mRNA水平升高(t=17.12,P<0.01)。Western印迹结果显示,与对照组相比,parecoxib组MyHC、MyHCⅡa、MyHCⅡb、MyHCⅡx、MyoG和MyoD蛋白水平降低(t=7.297、7.852、11.43、227、80.14、11.76,均P<0.01),MyHCⅠ蛋白水平升高(t=5.891,P<0.01)。结论:Parecoxib可能通过下调MyoG、MyoD和Myf5的表达,抑制C2C12骨骼肌细胞的分化。 展开更多
关键词 环氧化酶2抑制剂 骨骼肌 肌原纤维 细胞分化
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基于FAERS数据库对选择性环氧化酶-2抑制剂不良事件信号的挖掘和分析
9
作者 唐扬检 刘湘豫 蒋卫国 《临床合理用药杂志》 2024年第12期161-166,共6页
目的挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托... 目的挖掘3种选择性环氧化酶-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、依托昔布)的药物不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供一定的参考。方法提取美国药品不良事件报告系统(FAERS)数据库2004年第1季度至2023年第3季度中塞来昔布、罗非昔布、依托昔布的ADE报告数据,分别以首选术语(PT)、按系统器官分类(SOC)对ADE进行排序。分析3种药物ADE报告的基本情况、严重ADE报告比例及累及系统器官、ADE信号的相同和不同。结果提取到塞来昔布的报告患者40087例,PT数107198个;罗非昔布的报告患者35827例,PT数239848个;依托昔布的报告患者295例,PT数954个。3种药物中,塞来昔布ADE报告数较多,但严重ADE比例较低(占66.40%),其他2种药物报告数少,但严重ADE报告占比均>99%。3种药物共得到1457个有效ADR信号,其中塞来昔布有效信号447个,罗非昔布有效信号960个,依托昔布有效信号50个。信号累及27个不同的SOC,其中塞来昔布排名前4位的为全身性疾病及给药部位各种反应(占17.18%)、心脏器官疾病(占10.96%)、各类神经系统疾病(占10.34%)、胃肠系统疾病(占9.52%);罗非昔布排名前4位的为心脏器官疾病(占22.73%)、各类神经系统疾病(占13.07%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占8.80%)、血管与淋巴管类疾病(占6.72%);依托昔布排名前4位的为胃肠系统疾病(占17.51%)、皮肤及皮下组织类疾病(占12.58%)、全身性疾病及给药部位各种反应(占11.64%)、呼吸系统、胸及纵隔疾病(占7.55%)。3种药物共同的ADE信号为:高血压、呼吸困难。结论塞来昔布、罗非昔布、依托昔布发生ADE的累及系统器官各不相同,临床使用中应根据患者实际情况合理选择。 展开更多
关键词 选择性环氧化酶-2抑制剂 非甾体类抗炎药 塞来昔布 罗非昔布 依托昔布 FAERS数据库 药物不良事件信号挖掘
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利用β-氧化抑制剂提高长链二元酸的产率 被引量：1
10
作者 李淑兰 范峰 +1 位作者 叶素春 刘树臣 《精细与专用化学品》 CAS 2003年第22期11-12,14,共3页
本文通过热带假丝酵母 (Candidatropicalis)氧化正十三烷发酵生产十三碳二元酸 ,考察了 3种 β 氧化抑制剂对菌体生长及产酸的影响。结果表明 ,抑制剂 2 Bromooctanoicacid(BA)作用效果比较显著 ,在适宜浓度范围内BA对菌体生长影响不... 本文通过热带假丝酵母 (Candidatropicalis)氧化正十三烷发酵生产十三碳二元酸 ,考察了 3种 β 氧化抑制剂对菌体生长及产酸的影响。结果表明 ,抑制剂 2 Bromooctanoicacid(BA)作用效果比较显著 ,在适宜浓度范围内BA对菌体生长影响不大 ,但对产酸有一定的促进作用。利用生长细胞发酵 ,BA浓度为 0 5mmol/L时发酵产率最高 ,比对照提高 6 1% ;利用休止细胞发酵 ,其浓度为 5mmol/L时发酵产率最高 ,比对照提高 4 5 % ,但比产酸速率受到一定影响 ;15L发酵罐实验表明 。 展开更多
关键词 β-氧化抑制剂 长链二元酸 产率 热带假丝酵母 十三碳二元酸 发酵工业
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可溶性环氧化物水解酶抑制剂TPPU改善阿尔茨海默病的作用和机制
11
作者 陈庆状 高峰 +4 位作者 关燕菲 胡莹莹 陈春玲 樊铁浒 肖晓丹 《中国老年学杂志》 北大核心 2024年第3期653-657,共5页
目的 利用小鼠模型探讨新型可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(TPPU)改善阿尔茨海默病(AD)的分子机制。方法 将5xFAD转基因小鼠随机分为WT溶剂组、5xFAD溶剂组和5xFAD-TPPU干预,5xFAD-TPPU干预组每日腹腔注射1.5 mg/kg体质量TPPU,连续注... 目的 利用小鼠模型探讨新型可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(TPPU)改善阿尔茨海默病(AD)的分子机制。方法 将5xFAD转基因小鼠随机分为WT溶剂组、5xFAD溶剂组和5xFAD-TPPU干预,5xFAD-TPPU干预组每日腹腔注射1.5 mg/kg体质量TPPU,连续注射8 w。免疫荧光染色观察β淀粉样蛋白水平和小胶质细胞活化。Y迷宫检测小鼠认知功能。逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测白细胞介素(IL)-6、IL-β和肿瘤坏死因子(TNF)-α三种炎症因子mRNA水平。高效液相和质谱联用技术检测环氧四烯酸(EETs)水平。Western印迹检测给药前后Toll样受体(TLR)2及其下游信号分子表达。结果 外源性给予TPPU可显著抑制小胶质细胞的活化和炎症因子的释放,并且能够改善AD小鼠病理症状。与WT溶剂组相比,5xFAD溶剂组TLR2相关信号通路异常,给予TPPU后,可有效抑制TLR2信号通路的激活。结论 sEH抑制剂TPPU可能通过TLR2信号通路抑制小胶质细胞的过度激活,从而改善AD的病理症状。 展开更多
关键词 可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂 阿尔茨海默病 小胶质细胞 Toll样受体(TLR)2信号通路
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脂质过氧化抑制剂对大鼠肾脏低温保存和移植的保护作用 被引量：1
12
作者 王春友 润晓勤 +1 位作者 万赤丹 张景辉 《中华器官移植杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期97-99,共3页
目的　探讨脂质过氧化反应对肾脏低温保存和移植的影响及其作用机制。方法　对大鼠肾脏低温保存和移植前进行脂质过氧化抑制剂预处理 ,观察移植肾脏功能和形态的变化 ,肾组织丙二醛 (MDA)含量及白细胞介素 2 (IL 2 )、细胞间粘附分子 ... 目的　探讨脂质过氧化反应对肾脏低温保存和移植的影响及其作用机制。方法　对大鼠肾脏低温保存和移植前进行脂质过氧化抑制剂预处理 ,观察移植肾脏功能和形态的变化 ,肾组织丙二醛 (MDA)含量及白细胞介素 2 (IL 2 )、细胞间粘附分子 1(ICAM 1)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)的表达水平。结果　与对照组相比 ,治疗组肾脏形态和功能的异常均减轻 ,IL 2、ICAM 1、iNOS的表达水平和MDA含量明显降低。结论　应用脂质过氧化抑制剂可减轻细胞脂质过氧化反应 。 展开更多
关键词 脂质过氧化反应 肾移植 肾脏 低温保存 脂质过氧化抑制剂
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中草药来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展 被引量：16
13
作者 黎莉 陈科力 方继德 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1386-1389,共4页
中草药来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂,毒性低且来源广泛,在有效阻止和延缓痛风、高尿酸血症等疾病方面显示了良好的应用前景。本文主要综述了中草药活性成分如伞形酮、白藜三醇、槲皮素、川芎嗪、雷公藤多苷、莲房原花青素、绞股蓝皂苷、鬼... 中草药来源的黄嘌呤氧化酶抑制剂,毒性低且来源广泛,在有效阻止和延缓痛风、高尿酸血症等疾病方面显示了良好的应用前景。本文主要综述了中草药活性成分如伞形酮、白藜三醇、槲皮素、川芎嗪、雷公藤多苷、莲房原花青素、绞股蓝皂苷、鬼臼多糖、迷迭香酸、苯丙素苷、甘草素和异甘草素、玫瑰茄提取物、使君子水提物、菊苣提取物、异叶蛇葡萄和蛇葡萄提取物,及一些中药复方制剂如加味玉屏风散、威草胶囊等在抑制黄嘌呤氧化酶活性、降低血尿酸浓度、减少超氧自由基形成等方面取得的研究进展。 展开更多
关键词 中草药 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤氧化酶抑制剂 痛风 高尿酸血症
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丝印电极法体外筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂方法研究 被引量：7
14
作者 周娟 刘敏 丁虹 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第8期995-998,共4页
建立丝印电极快速筛选黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂的新方法.利用丝网印刷技术制作一次性使用的丝印碳糊电极,采用吸附法将羧基化的多壁碳纳米管(MWNTs)修饰在电极表面,建立测定尿酸(UA)的简单快捷的计时电流分析方法,将该法应用于XO抑制剂... 建立丝印电极快速筛选黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂的新方法.利用丝网印刷技术制作一次性使用的丝印碳糊电极,采用吸附法将羧基化的多壁碳纳米管(MWNTs)修饰在电极表面,建立测定尿酸(UA)的简单快捷的计时电流分析方法,将该法应用于XO抑制剂的体外筛选.在0.3V(vs.Ag/AgCl)的工作电位下,UA在MWNTs修饰的丝印电极上产生灵敏的响应电流,响应时间30s,测定UA的线性范围为2～300μmol·L-1,线性方程为Y(μmol·L-1)=43.8240X(μA)-0.1592,r=0.9998,最低检出限为1μmol·L-1.用该法对4种中药水提物进行了筛选,相对空白对照组,桑寄生500μg·mL-1浓度组有显著性差异.该法简单、快速,电极制作成本低,所需仪器简单,适用于体外大量筛选XO抑制剂. 展开更多
关键词 丝印电极 黄嘌呤氧化酶抑制剂 药物筛选 计时电流法
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选择性环氧化酶2抑制剂塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞增殖与凋亡的影响 被引量：7
15
作者 许松 周文泉 +2 位作者 张征宇 葛京平 高建平 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2008年第6期489-493,共5页
目的:通过观察选择性环氧化酶2抑制剂塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖与凋亡的影响,初步探讨塞来昔布对前列腺癌的体外抗肿瘤效应。方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法、划痕损伤实验、细胞迁移实验观察塞来昔布对人前列腺癌PC-3... 目的:通过观察选择性环氧化酶2抑制剂塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖与凋亡的影响,初步探讨塞来昔布对前列腺癌的体外抗肿瘤效应。方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法、划痕损伤实验、细胞迁移实验观察塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖的抑制效应,利用Annexin V/FITC染色和流式细胞术检测塞来昔布诱导肿瘤细胞凋亡的作用。结果:MTT比色法结果显示塞来昔布随着作用浓度和时间增加,对PC-3的抑制率不断增加且表现出良好的量效关系和时效关系(P<0.05);划痕损伤实验显示100μm/L塞来昔布随着作用时间增加PC-3细胞的迁移距离均低于对照组(P<0.05);细胞迁移实验显示100μm/L塞来昔布作用于PC-3时PC-3细胞侵入下室的细胞数比对照组有明显减少(P<0.05);AnnexinV-FITC/PI染色检测实验表明塞来昔布可以诱导PC-3细胞凋亡(P<0.05),细胞周期实验结果表明,100μm塞来昔布作用于PC-3细胞后G0/G1期细胞比例明显增加,S期细胞比例比对照组明显减少(P<0.05)。结论:本研究表明塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖的抑制效应具有剂量依赖性,并可以诱导细胞凋亡,是治疗前列腺癌的一种可供研究的新途径。 展开更多
关键词 环氧化酶2抑制剂 凋亡 前列腺癌
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单胺氧化酶抑制剂及其相互作用 被引量：16
16
作者 王景田 杨赴云 张月英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期351-353,共3页
关键词 单胺氧化酶抑制剂 药物相互作用 MAOIS
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对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂的研究进展 被引量：16
17
作者 杨丽 张荣全 叶非 《现代农药》 CAS 2003年第5期1-4,共4页
本文对对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(HPPD)的发现、作用机制、结构与活性、合成方法及主要新品种加以概述。
关键词 对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂 研究进展 HPPD 作用机制 结构 活性 合成方法 除草剂
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苯甲醛类、苯甲酸类和苯甲醛缩氨基硫脲类昆虫酚氧化酶抑制剂的2D-QSAR研究(英文) 被引量：4
18
作者 薛超彬 丁琦 +1 位作者 罗万春 姜林 《农药学学报》 CAS CSCD 2008年第3期275-281,共7页
采用Hansch-Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammettσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯... 采用Hansch-Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammettσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。 展开更多
关键词 构效关系 酚氧化酶抑制剂 苯甲醛缩氨基硫脲衍生物 苯甲醛衍生物 苯甲酸衍生物
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氧化磷酸化抑制剂对光滑球拟酵母糖酵解速度的影响 被引量：7
19
作者 刘立明 陈坚 +1 位作者 李华钟 李寅 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第3期251-257,共7页
研究了不同浓度电子传递链抑制剂(鱼藤酮和抗霉素A) 和FOF1-ATPase抑制剂(寡霉素) 对光滑球拟酵母胞内ATP水平、葡萄糖消耗速度、糖酵解途径关键酶的影响. 在培养液中添加10 mg/L鱼藤酮和抗霉素A,相对于对照组,胞内ATP分别下降了43%和27... 研究了不同浓度电子传递链抑制剂(鱼藤酮和抗霉素A) 和FOF1-ATPase抑制剂(寡霉素) 对光滑球拟酵母胞内ATP水平、葡萄糖消耗速度、糖酵解途径关键酶的影响. 在培养液中添加10 mg/L鱼藤酮和抗霉素A,相对于对照组,胞内ATP分别下降了43%和27.7%,使糖酵解关键酶磷酸果糖激酶(PFK) 的活性分别提高340%和230%,从而导致葡萄糖消耗速度增加360%和240%,丙酮酸生成速度提高了17%和8.5%. 改变胞内ATP水平并不影响糖酵解途径其他关键酶HK、PK活性. 微量的寡霉素(0.05 mg/L) 可使胞内ATP含量下降64.3%,当培养液中寡霉素浓度达到0.4 mg/L时,细胞不能继续生长,葡萄糖消耗速度和丙酮酸的生成速度却随着寡霉素浓度(小于0.6 mg/L) 的增加而增加. 表明氧化磷酸化途径中,ATPase决定着ATP的生成. 降低胞内ATP含量能显著提高PFK活性(r2 = 0.9971) ,葡萄糖消耗速度(r2 = 0.9967) 以及丙酮酸生产速度(r2 = 0.965),葡萄糖消耗速度的增加是糖酵解途径中关键酶PFK活性(r2 = 0.9958) 和PK活性(r2 = 0.8706) 增加所导致的. 这一结果有利于揭示真核微生物细胞中氧化磷酸化与中心代谢途径(酵解) 的关系. 展开更多
关键词 光滑球拟酵母 氧化磷酸化抑制剂 酵解 ATP
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二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂抗S180肉瘤作用机制研究 被引量：9
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作者 张佳丽 王增 +1 位作者 庄蓓蓓 周慧君 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期308-312,共5页
目的探讨二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对S180肉瘤的生长抑制作用及其可能的机制。方法采用ICR小鼠皮下移植瘤模型,观察二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对小鼠S180肉瘤生长抑制作用,以及对肿瘤COX-2、VEGF、CD31蛋白表达与白细胞数目的... 目的探讨二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对S180肉瘤的生长抑制作用及其可能的机制。方法采用ICR小鼠皮下移植瘤模型,观察二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂对小鼠S180肉瘤生长抑制作用,以及对肿瘤COX-2、VEGF、CD31蛋白表达与白细胞数目的影响。结果二氢青蒿素分别以50、100、150mg·kg-1剂量与环氧化酶2抑制剂美洛昔康10mg·kg-1剂量合用能明显抑制S180肉瘤的生长,抑瘤率最高达55.38%,优于两药单用的效果;免疫组织化学检测表明,3个剂量的二氢青蒿素合用环氧化酶2抑制剂的肿瘤组织COX-2、VEGF及CD31蛋白的表达量均下降;Westernblot方法检测得在高剂量二氢青蒿素(150mg.kg-1.d-1)联合应用美洛昔康(10mg.kg-1.d-1)组VEGF和COX-2蛋白的表达量均有下降,与模型对照组差异有显著性(P<0.05);RT-PCR检测得各合用药物组的肿瘤组织VEGFmRNA表达量均减少(P<0.05)。结论二氢青蒿素联合环氧化酶2抑制剂能明显抑制S180肉瘤的生长,其机制可能与下调肿瘤组织中COX-2和VEGF的表达有关。 展开更多
关键词 二氢青蒿素 环氧化酶2抑制剂 血管内皮生长因子 S180肉瘤
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