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一种吡唑并吡啶酮类衍生物对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用研究
1
作者 李银燕 姜琳瑞 +3 位作者 陈至烜 梁锦龙 何晓雪 杨洁 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第7期914-921,共8页
目的探究3-(4-氯苯基)-1,4-二苯基-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮(以下简称为J1)体外抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的作用及潜在作用机制。方法采用MTT法评价化合物J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性。利用感染性SARS-... 目的探究3-(4-氯苯基)-1,4-二苯基-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮(以下简称为J1)体外抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的作用及潜在作用机制。方法采用MTT法评价化合物J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性。利用感染性SARS-CoV-2和人冠状病毒OC43(HCoV-OC43)检测化合物J1的抗冠状病毒活性。采用SARS-CoV-2假病毒体外细胞感染模型和时间点加药实验检测J1抑制SARS-CoV-2病毒感染靶细胞的作用阶段。通过S蛋白介导的细胞融合抑制实验检测J1是否通过阻止病毒膜融合而抑制SARS-CoV-2的进入。采用SPR实验和分子对接技术阐明J1与SARS-CoV-2 S蛋白的作用。结果J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性较小,半数细胞毒性浓度CC50均大于100μmol·L^(-1)。J1能显著抑制SARS-CoV-2原始株和Delta变异株的活性,半数有效浓度EC50分别为607μmol·L^(-1)和221μmol·L^(-1)。此外,J1可抑制HCoV-OC43病毒的感染,显著减少NP蛋白和mRNA的表达。分子对接结果显示,J1通过氢键作用和疏水作用力与SARS-CoV-2 S蛋白活性位点稳定结合。机制研究结果表明,J1可抑制SARS-CoV-2病毒进入靶细胞,半数抑制浓度IC50为157μmol·L^(-1)。J1浓度依赖性抑制SARS-CoV-2 S蛋白介导的细胞-细胞膜融合,SPR实验证实J1与S蛋白具有较强结合能力。结论吡唑并吡啶酮类衍生物J1通过靶向S蛋白抑制SARS-CoV-2进入靶细胞。 展开更多
关键词 SARS-CoV-2 S 蛋白 抗冠状病毒药物 小分子化合物 进入抑制剂
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复方银花解毒颗粒抗冠状病毒药效作用及初步机制研究 被引量：3
2
作者 郑志慧 王琨 +6 位作者 卫海琳 王雯蕾 吴建雄 王荣花 苏勤 李玉环 张评浒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1808-1815,共8页
为了探究复方银花解毒颗粒(FFYH)体外抗冠状病毒药效作用及机制,本研究首先采用细胞病变效应(cell pathogenic effect,CPE)初步评价了FFYH在Huh7、Huh7.5、H460和C3A细胞模型中的细胞毒性及其抗冠状病毒药效作用;然后采用实时荧光定量PC... 为了探究复方银花解毒颗粒(FFYH)体外抗冠状病毒药效作用及机制,本研究首先采用细胞病变效应(cell pathogenic effect,CPE)初步评价了FFYH在Huh7、Huh7.5、H460和C3A细胞模型中的细胞毒性及其抗冠状病毒药效作用;然后采用实时荧光定量PCR法(quantitive reverse transcription PCR,qRT-PCR)探讨了FFYH对冠状病毒RNA复制及冠状病毒感染所致炎症因子mRNA的复制水平的影响;最后采用Western blot法和免疫荧光法对FFYH抑制冠状病毒蛋白表达及其潜在作用机制进行了探讨。结果显示,FFYH对Huh7、Huh7.5、H460和C3A细胞的半数毒性浓度(50%toxic concentration,TC_(50))分别为2035.21、5245.69、2935.28和520μg·mL^(-1);在Huh7和Huh7.5细胞上对冠状病毒HCoV-229E的半数抑制浓度(50%inhibitory concentration,IC_(50))分别为438.16和238.54μg·mL^(-1),治疗指数(safety index,SI)分别为4.64和21.99;在H460细胞上对冠状病毒HCoV-OC43的IC_(50)为165.13μg·mL^(-1),SI为17.78;FFYH在无毒浓度下不仅能够剂量依赖性地抑制冠状病毒HCoV-OC43和HCoV-229E的RNA复制与蛋白表达,而且能有效抑制冠状病毒感染所致炎症因子白介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)、白介素-8(interleukin-8,IL-8)的表达,其机制可能与其抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路及核转录因子(nuclear transcription factor-κB,NF-κB)的核转位有关。综上,本研究表明FFYH具有良好的体外抗冠状病毒的作用,这为其临床用于抗冠状病毒肺炎的治疗提供了理论依据。 展开更多
关键词 复方银花解毒颗粒 冠状病毒 炎症因子 信号通路 丝裂原活化蛋白激酶 抗冠状病毒药物
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