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通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成异色满衍生物 被引量：1
1
作者 赵宝祥 沙磊 +2 位作者 谭伟 左华 王大威 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1300-1303,共4页
通过氧杂Pictet Spengler反应从 1 烷氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇及 1 苯氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇合成一系列异色满衍生物 ,即 3 烷 (苯 )氧基 1 苯基 6,7 亚甲基二氧异色满和 3 烷 (苯 )氧基 1... 通过氧杂Pictet Spengler反应从 1 烷氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇及 1 苯氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇合成一系列异色满衍生物 ,即 3 烷 (苯 )氧基 1 苯基 6,7 亚甲基二氧异色满和 3 烷 (苯 )氧基 1,1 二甲基 6,7 亚甲基二氧异色满 ,收率为 5 0 %～ 90 % . 展开更多
关键词 氧杂Pictet-Spengler反应 1-烷(苯)氧基-3-(3 4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇 合成 异色满衍生物 苯乙胺
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异色满并含氮杂环类衍生物的合成 被引量：3
2
作者 王进军 刘润南 +3 位作者 殷军港 邬旭然 赵岩 姜贵吉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期466-469,共4页
以异色满酮 4为起始原料 ,利用 4 位羰基和α 位氢的缩合反应 ,合成出异色满并吡啶、异色满并嘧啶、异色满并喹啉和异色满并萘啶类化合物 ,所合成的新化合物均经核磁共振光谱、红外光谱及元素分析证明其结构 .
关键词 异色满酮-4 4-位羰基 α-位氢 缩合反应 合成 异色满并含氮杂环类衍生物
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异香豆素类衍生物的卤化烷氧基化反应
3
作者 孙慧敏 何玉凯 曹阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第4期859-864,共6页
以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、N-氯代丁二酰亚胺(NCS)分别为溴代、氯代试剂,醇类化合物作为反应原料及溶剂,实现了异香豆素类衍生物3,4-位的卤化烷氧基化反应。室温(25℃)下即可在3,4-位之间发生加成反应,合成具有潜在药理活性的异色满-1-... 以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、N-氯代丁二酰亚胺(NCS)分别为溴代、氯代试剂,醇类化合物作为反应原料及溶剂,实现了异香豆素类衍生物3,4-位的卤化烷氧基化反应。室温(25℃)下即可在3,4-位之间发生加成反应,合成具有潜在药理活性的异色满-1-酮类衍生物。对4-溴-3-甲氧基-3-苯基异色满-1-酮(Ⅳa)的合成反应条件进行了优化。结果表明,当n(NBS)∶n[3-苯基-4H-异色满-1-酮(Ⅲa)]=2.0∶1、Ⅲa 0.09 mmol、甲醇为2 mL时,在25℃下反应7 h,产物Ⅳa的收率为90%。在上述最佳反应条件下,也可高收率(80%~90%)得到异色满-1-酮类衍生物。产物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS确定。 展开更多
关键词 异香豆素类衍生物 卤化烷氧基化 异色满-1-酮类衍生物 加成反应 精细化工中间体
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天然活性产物异色满-4-酮肟醚类衍生物的合成及其β-肾上腺素受体阻断活性(英文)
4
作者 白仁仁 徐盛涛 +6 位作者 刘洁 洪文 汤依群 吴晓明 谢唯佳 姚和权 徐进宜 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2013年第5期538-545,共8页
目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂... 目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典β-受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β1-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其β1-受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10-7mol·L 1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。 展开更多
关键词 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
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