孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体亚家族的成员之一,是机体内环境稳态调节的重要环节,对多种基因的表达起着调节作用。CYP3A是生物体内化学物代谢的关键酶,孕烷X受体(PXR)是CYP3A基因表达的转录活化因子。PXR分子结构的不同导...孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体亚家族的成员之一,是机体内环境稳态调节的重要环节,对多种基因的表达起着调节作用。CYP3A是生物体内化学物代谢的关键酶,孕烷X受体(PXR)是CYP3A基因表达的转录活化因子。PXR分子结构的不同导致CYP3A的种属差异。化学物通过PXR调节CYP3A的表达可能是影响化学物体内代谢的一条重要途径。由于PXR在机体适应环境中的重要作用,它已成为药理学、生理学等学科研究的热点。本文对PXR的基因结构和功能、对代谢酶和转运体及其它基因的调节、及其重要作用等研究进展作一简单综述。展开更多
孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体超家族的成员之一,其本质是配体激活型转录因子。PXR高表达于肝脏和肠道,在肾脏和脑等器官也有表达。自发现以来,PXR就被公认为是外源物质和内源物质的感受器,在激活状态下,可以调节药物代...孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体超家族的成员之一,其本质是配体激活型转录因子。PXR高表达于肝脏和肠道,在肾脏和脑等器官也有表达。自发现以来,PXR就被公认为是外源物质和内源物质的感受器,在激活状态下,可以调节药物代谢酶、转运蛋白和其他代谢相关蛋白质的表达,从而起到解毒等作用。由于PXR高表达于肝脏和肠道,所以其在消化系统的功能被大量研究报道。近年来,随着PXR在越来越多的脑区被检测到,其在中枢神经系统中的生理和病生理功能被广泛关注。本文主要就PXR在中枢神经系统的表达谱、在血脑屏障中的功能,以及其与神经疾病和神经毒性的关系,与行为学的相关性等进行综述。上述内容一方面可指导临床合理用药,另一方面可拓展科研工作者新药研发的思路;同时,也为未来PXR在中枢神经系统中功能的进一步研究提供了理论基础和方法思路。展开更多
文摘孕烷受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体亚家族的成员之一,是机体内环境稳态调节的重要环节,对多种基因的表达起着调节作用。CYP3A是生物体内化学物代谢的关键酶,孕烷X受体(PXR)是CYP3A基因表达的转录活化因子。PXR分子结构的不同导致CYP3A的种属差异。化学物通过PXR调节CYP3A的表达可能是影响化学物体内代谢的一条重要途径。由于PXR在机体适应环境中的重要作用,它已成为药理学、生理学等学科研究的热点。本文对PXR的基因结构和功能、对代谢酶和转运体及其它基因的调节、及其重要作用等研究进展作一简单综述。
文摘孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)是核受体超家族的成员之一,其本质是配体激活型转录因子。PXR高表达于肝脏和肠道,在肾脏和脑等器官也有表达。自发现以来,PXR就被公认为是外源物质和内源物质的感受器,在激活状态下,可以调节药物代谢酶、转运蛋白和其他代谢相关蛋白质的表达,从而起到解毒等作用。由于PXR高表达于肝脏和肠道,所以其在消化系统的功能被大量研究报道。近年来,随着PXR在越来越多的脑区被检测到,其在中枢神经系统中的生理和病生理功能被广泛关注。本文主要就PXR在中枢神经系统的表达谱、在血脑屏障中的功能,以及其与神经疾病和神经毒性的关系,与行为学的相关性等进行综述。上述内容一方面可指导临床合理用药,另一方面可拓展科研工作者新药研发的思路;同时,也为未来PXR在中枢神经系统中功能的进一步研究提供了理论基础和方法思路。
