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雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收 被引量:13
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作者 翁婷 陈华兵 +2 位作者 常雪灵 杨亚江 杨祥良 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期87-89,共3页
制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为。
关键词 固体脂质纳米粒水分散体 雷公藤 乙酸乙酯提取物 雷公藤甲素 透皮吸收
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聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究
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作者 李明 辛娟 +2 位作者 王远侠 崔二平 决利利 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1102-1109,共8页
目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4... 目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予杨梅苷、杨梅苷固体脂质纳米粒、杨梅苷固体脂质纳米粒+聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药脂比1∶15,单硬酯酸甘油酯与聚乙二醇硬脂酸酯比例10∶1,泊洛沙姆188浓度0.8%,均质次数8次,包封率为81.75%,载药量为5.04%,粒径为207.56 nm,PDI为0.092,Zeta电位为-14.79 mV。杨梅苷以无定型状态存在于聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒中,18 h内累积释放度为64.71%,模拟胃液中2 h内、模拟肠液中12 h内稳定性良好。与原料药、固体脂质纳米粒比较,聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.60倍。结论聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒可改善杨梅苷稳定性,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 杨梅苷 固体纳米 聚乙二醇 制备 体内药动学 高压均 HPLC
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漆黄素固体脂质纳米粒的制备及体外释放评价 被引量:1
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作者 王浩 孟梦 +3 位作者 谢芹芹 何宁 王丹 徐维平 《中南药学》 CAS 2024年第3期606-611,共6页
目的制备漆黄素固体脂质纳米粒(FIT-SLN),对其进行质量评价并考察其体外释放作用。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备FIT-SLN,利用Box-Behnken设计试验优化处方工艺,并制成冻干粉末。考察其外观、粒径、Zeta电位,并通过差示量热扫描仪判... 目的制备漆黄素固体脂质纳米粒(FIT-SLN),对其进行质量评价并考察其体外释放作用。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备FIT-SLN,利用Box-Behnken设计试验优化处方工艺,并制成冻干粉末。考察其外观、粒径、Zeta电位,并通过差示量热扫描仪判断药物在FIT-SLN冻干粉中的存在状态,透析袋法评价制剂在不同介质中的体外释放行为。结果FIT-SLN的最佳制备工艺:漆黄素用量3 mg、吐温80用量115μL、双硬脂酸甘油酯(Precirol ATO 5)用量30 mg、卵磷脂用量30 mg。所得FIT-SLN的粒径、Zeta电位、包封率分别为(124.53±2.00)nm、(-21.33±1.69)mV、77.89%,体外释放规律与一级动力学方程相符。结论成功制备粒径小、包封率高的FIT-SLN,其具有一定的缓释能力。 展开更多
关键词 漆黄素 固体纳米 BOX-BEHNKEN设计 体外释放
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姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺研究
4
作者 刘一航 吴佳宜 +1 位作者 王岁楼 王海翔 《农产品加工》 2024年第8期41-44,共4页
采用微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒,以固体脂质总量、2种固体脂质基质的质量比、乳化剂质量、表面活性剂的质量浓度为影响因素进行单因素试验和响应面试验。以姜黄素的包封率和载药量为指标,研究姜黄素固体脂质纳米粒的最优配方。结... 采用微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒,以固体脂质总量、2种固体脂质基质的质量比、乳化剂质量、表面活性剂的质量浓度为影响因素进行单因素试验和响应面试验。以姜黄素的包封率和载药量为指标,研究姜黄素固体脂质纳米粒的最优配方。结果表明,姜黄素固体脂质纳米粒优化配方为固体脂质总量30 mg,乳化剂的质量200 mg,表面活性剂质量分数为3%,在此条件下制备的姜黄素固体脂质纳米粒包封率为89.86%,载药量为28.63%。 展开更多
关键词 姜黄素 固体纳米 响应面法 包封率 制备工艺
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固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的制备和质量评估研究进展
5
作者 赵家和 刘媛媛 +2 位作者 姚丹 唐甲越 CHEONG Lingzhi 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期72-79,89,共9页
为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表... 为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表面活性剂稳定水包油结构的脂溶性物质的纳米输送载体。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体由脂类、乳化剂及其他成分组成,可采用高能制备工艺(高压均质法、微射流法和超声法)和低能制备工艺(变温相转变法、微乳液法、膜接触法和恒温相反转法)制备,其质量评估指标有粒径、Zeta电位、活性分子的负载能力和包封率及脂质基质的结晶行为等。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体具有低毒性、低生物降解性、高效生物相容性和利于大规模生产的优势,可作为递送载体保护食品或医药中的活性物质。 展开更多
关键词 固体纳米 纳米结构载体 高能制备工艺 低能制备工艺 结晶
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塞来昔布固体脂质纳米粒对兔角膜重度热烧伤行穿透性角膜移植术后CNV、MMP-2的影响
6
作者 贾雍 张百珂 +2 位作者 郭丽莎 李巧云 田学敏 《联勤军事医学》 CAS 2024年第2期99-104,共6页
目的观察塞来昔布(celecoxib,CXB)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)对兔角膜重度热烧伤(severe corneal thermal burn,SCTB)行穿透性角膜移植术(penetrating keratoplasty,PKP)后角膜新生血管(corneal neovascularization... 目的观察塞来昔布(celecoxib,CXB)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)对兔角膜重度热烧伤(severe corneal thermal burn,SCTB)行穿透性角膜移植术(penetrating keratoplasty,PKP)后角膜新生血管(corneal neovascularization,CNV)及基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)浓度的影响,探讨CXB-SLN对兔SCTB的作用机制。方法取36只新西兰白兔,恒温烧灼器制作兔SCTB模型(左眼),随机分为对照组、PKP组、CXB-PKP组,每组12只。对照组、PKP组球结膜下注射9 g/L的生理盐水0.1 ml,CXB-PKP组球结膜下注射1 g/L的CXB-SLN 0.1 ml。PKP组、CXB-PKP组于造模后第3天行PKP治疗。观察3组白兔术后角膜一般情况并记录术后10、20、40天CNV面积。在术后20、40天各组随机选择6只兔处死。采用酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测角膜上清液中MMP-2浓度,并分析CNV面积与MMP-2的相关性。结果术前3组白兔角膜均可见角膜缘充血明显,角膜烧伤区水肿,混浊,伴角膜上皮层坏死、剥脱。术后对照组可见角膜混浊逐渐加重呈瓷白色混浊,PKP组与CXB-PKP组可见角膜植片均成活,角膜透明度尚可。术后10、20、40天,CXB-PKP组CNV面积小于PKP组(P均<0.05),PKP组CNV面积小于对照组(P均<0.05)。术后20和40天角膜上清液MMP-2的浓度,CXB-PKP组低于PKP组,PKP组低于对照组(P均<0.05)。术后20、40天,CNV面积与MMP-2浓度呈正相关(r=0.742,P<0.001;r=0.827,P<0.001)。结论CXB-SLN对兔SCTB后的CNV具有明显抑制作用,可减轻角膜混浊,其机理可能与MMP-2的下调有关,能够为SCTB后行PKP创造有利条件。 展开更多
关键词 塞来昔布 固体纳米 角膜重度热烧伤 穿透性角膜移植术 角膜新生血管 金属蛋白酶2
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超滤离心-HPLC法测定鲁索替尼固体脂质纳米粒的包封率
7
作者 冯世权 于佳岐 +5 位作者 董德峤 甘昌冉 彭浩洋 段成成 秦贞苗 高亚男 《药学前沿》 CAS 2024年第12期585-592,共8页
目的建立鲁索替尼固体脂质纳米粒(Ru-SLN)包封率的测定方法。方法以熔融乳化-超声法制备Ru-SLN,以超滤离心法分离游离药物和Ru-SLN,采用HPLC法测定Ru的含量,并计算其包封率。结果Ru在4.08~408.00μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9997)... 目的建立鲁索替尼固体脂质纳米粒(Ru-SLN)包封率的测定方法。方法以熔融乳化-超声法制备Ru-SLN,以超滤离心法分离游离药物和Ru-SLN,采用HPLC法测定Ru的含量,并计算其包封率。结果Ru在4.08~408.00μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为101.60%,RSD为1.09%(n=9);超滤离心法选择截留分子量为10 kDa的超滤离心管,10961×g离心10 min,无显著膜吸附作用,测得Ru-SLN的包封率为(97.01±1.23)%。结论超滤离心法结合HPLC法测定Ru-SLN包封率快速便捷、准确性高,可为Ru制剂含量及包封率的测定提供有效的试验指导。 展开更多
关键词 鲁索替尼 固体纳米 熔融乳化超声法 高效液相色谱法 超滤离心法 包封率 方法学
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姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺的优化和评价
8
作者 岳重群 朱月 +3 位作者 陈滕 杨菁 陈智勇 汪祖华 《山东化工》 CAS 2024年第8期32-38,共7页
目的:优化姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺,并对其理化性质进行考察。方法:通过考察制备方法及单因素试验确定其最佳制备条件;采用透射电子显微镜及粒径仪器观察姜黄素固体脂质纳米粒的微观形态;采用紫外分光光度法测定姜黄素的药物包封... 目的:优化姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺,并对其理化性质进行考察。方法:通过考察制备方法及单因素试验确定其最佳制备条件;采用透射电子显微镜及粒径仪器观察姜黄素固体脂质纳米粒的微观形态;采用紫外分光光度法测定姜黄素的药物包封率及载药量。结果:最优制备条件为:V_(有机相)∶V_(水相)=1∶20,m_(单硬酯酸甘油酯)∶m _(PEG单硬脂酸酯)∶m_(辛酸癸酸单硬酯酸酯)=13∶2∶4,姜黄素含量占脂质质量含量为3.5%,超声时间为7 min,搅拌时间为10 min,水浴温度为70℃,泊洛沙姆188质量分数为0.1%;通过最优条件制备得到的产品为黄色透明液体,在透射电镜下呈圆形或圆球形状,平均粒径为(140.4±0.97)nm,PDI为0.237,电位为(-9.29±1.04)mV;测定其包封率和载药量分别为92.66%±0.17%,3.17%±0.47%。结论:本研究所筛选的姜黄素固体脂质纳米粒制备方法简单,理化性质稳定,可为姜黄素纳米制剂的开发和应用奠定实验基础。 展开更多
关键词 固体纳米 姜黄素 溶剂乳化超声法 单因素实验
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星点设计-效应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺 被引量:25
9
作者 杨勇 奉建芳 +1 位作者 张慧 罗杰英 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期650-653,共4页
目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺。方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工... 目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺。方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得蟾酥固体脂质纳米粒的平均粒径为71.5 nm,包封率为92.45%,载药量为5.26%。结论:优选的蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产。 展开更多
关键词 蟾酥 固体纳米 星点设计 效应面法
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丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究 被引量:25
10
作者 杜志永 刘建平 +1 位作者 朱家壁 谭力 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期611-613,共3页
目的制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒(TA-SLN),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法 以乳化蒸发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,透射电镜观察其形态,建立测定纳米粒和肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC。结果纳米粒平均粒径为119.7nm,Zeta电位... 目的制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒(TA-SLN),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法 以乳化蒸发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,透射电镜观察其形态,建立测定纳米粒和肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC。结果纳米粒平均粒径为119.7nm,Zeta电位为-31.6mV,载药量为3.8%,包封率为87.7%。肠吸收实验表明,随给药剂量的增加,TA-SLN吸收速率常数Ka呈下降趋势,吸收半衰期t1/2延长,TA-SLN的大鼠小肠吸收优于丹参酮ⅡA溶液。结论TA-SLN能够促进丹参酮ⅡA在大鼠小肠的吸收,其转运机制可能为主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 固体纳米 制备 大鼠 肠吸收
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雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒微观结构研究 被引量:13
11
作者 侯冬枝 谢长生 +2 位作者 杨祥良 徐辉碧 平其能 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期429-433,共5页
选择固体脂质山榆酸甘油酯(Compritol ATO 888)和液态油三辛酸甘油酯制备雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒(SLN)载体系统,运用常温、低温差示量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)、小角X射线衍射(SAXS)和核磁共振(NMR)等多种分析测试手段对新... 选择固体脂质山榆酸甘油酯(Compritol ATO 888)和液态油三辛酸甘油酯制备雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒(SLN)载体系统,运用常温、低温差示量热分析(DSC)、X射线衍射(XRD)、小角X射线衍射(SAXS)和核磁共振(NMR)等多种分析测试手段对新型SLN性能和微观结构进行研究。结果显示,新型SLN纳米体系熔点从70.8℃降低到61.4℃,纳米化后熔融焓大大降低,于-17.7℃发生油相熔融吸热行为;无论是否载药,制备的纳米分散体系(新型SLN和传统SLN)都是由α相和少量β′相组成,所载药物雷公藤内酯醇对载体结晶性能基本无影响;新型SLN中分子运动自由度介于Compritol ATO 888基材和其制备的传统SLN二者之间,其长程结构相对于传统SLN和基材的结构只偏移0.1 nm,表明中链甘油酯液态油分子不可能插入片间和2个或3个链长结构间。两种物理状态不同的甘油酯在新型SLN中仍以两种状态存在:液态油和固态脂质,因其有各自的熔融性状(低温和常温DSC研究)和分子运动状态(NMR检测),推测本实验室制备新型SLN的微观结构应是液态油分子,没有插入到固体脂质层状结构之间,而是形成了更加微细的纳米油室,周围包被着固体脂质,整个球形颗粒还处于纳米尺度。 展开更多
关键词 固体纳米 雷公藤内酯醇 微观结构 常温低温DSC XRD SAXS NMR
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槲皮素固体脂质纳米粒的制备及小鼠口服吸收研究 被引量:15
12
作者 李厚丽 翟光喜 +2 位作者 祝伟伟 李凌冰 马玉坤 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期435-438,共4页
目的制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性。方法以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观... 目的制备槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并考察其理化性质及小鼠口服吸收特性。方法以具有生物相容性的硬脂酸作为脂质载体,采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以均匀设计法优化处方与制备工艺;透射电镜(TEM)观察其微观形态,并测定其粒径分布;建立测定纳米粒和胃肠道内容物及粪样混合物中槲皮素的紫外分光光度法。结果槲皮素固体脂质纳米粒为球状或类球状,平均粒径为217.3 nm,包封率为48.50%,其小鼠体内吸收优于槲皮素原料药。结论高温乳化-低温固化法适于制备槲皮素固体脂质纳米粒,该制剂促进了槲皮素的小鼠口服吸收。 展开更多
关键词 槲皮素 固体纳米 均匀设计 口服吸收
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固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究 被引量:30
13
作者 梅之南 杨亚江 +1 位作者 徐辉碧 杨祥良 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期817-819,共3页
目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇 (TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒 (TP-SL N)小鼠 ig60 d后 ,测定小鼠血清谷丙转氨酶 (AL T)、谷草转氨酶 (AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱苷肽过氧... 目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇 (TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒 (TP-SL N)小鼠 ig60 d后 ,测定小鼠血清谷丙转氨酶 (AL T)、谷草转氨酶 (AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶 (GSH-Px)的活性以及丙二醛 (MDA)的含量。结果 与空白组相比 ,TP-SL N对 AL T,AST,SOD,GSH-Px,MDA的活性或含量差异无显著性 ;中、高剂量 (2 0 ,3 0μg/ kg)的 TP组则显著降低 SOD和 GSH-Px 的活性 ,并能显著提高 MDA,AL T和 AST的含量。结论  TP-SL N能降低 TP对肝脏的毒性。 展开更多
关键词 固体纳米 雷公藤内酯醇 肝毒性
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固体脂质纳米粒作为药物载体 被引量:30
14
作者 李欣玮 孙立新 +1 位作者 林晓宏 郑利强 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第1期87-92,共6页
固体脂质纳米粒是一种新型的纳米给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒作为药物载体的研究进展,包括固体脂质纳米粒的组分选择、制备方法、表面修饰,并且对物化性质分析、给药途径以及载药和释放进行了讨论。
关键词 固体纳米 药物载体 药物包载
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雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒经皮渗透及抗炎活性的研究 被引量:22
15
作者 梅之南 杨祥良 +1 位作者 杨亚江 徐辉碧 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第11期854-857,共4页
目的 研究固体脂质纳米粒 (SLN)作为雷公藤内酯醇 (TP)载体的经皮渗透及抗炎活性。方法 热熔分散法制备雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒 (TP SLN) ,采用改进的Franz扩散池体外渗透实验 ,比较了不同组成的SLN体系的经皮渗透作用 ,研究了它... 目的 研究固体脂质纳米粒 (SLN)作为雷公藤内酯醇 (TP)载体的经皮渗透及抗炎活性。方法 热熔分散法制备雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒 (TP SLN) ,采用改进的Franz扩散池体外渗透实验 ,比较了不同组成的SLN体系的经皮渗透作用 ,研究了它们对Freund’s完全佐剂所致的大鼠佐剂性关节炎的治疗作用。结果 不同的脂质、乳化剂和辅助乳化剂都能制得稳定的SLN体系 ,最小粒径可达 ( 12 3.4± 1.9)nm ;在 12h内累计透皮吸收百分率以处方B最高 ,达到了 78.5 % ,而普通溶液为 32 .4 % ,TP SLN局部给药对Freund’s完全佐剂所致的佐剂性关节炎有较强的治疗作用 ,SLN的粒径越小 ,抗炎活性越强。结论 TP SLN作为透皮给药 ,可以延缓药物的释放 ,提高药物疗效 ,降低药物不良反应。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 固体纳米 经皮渗透 抗炎活性
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苦参素固体脂质纳米粒的药动学和体内分布 被引量:17
16
作者 孙洁胤 周芝芳 +1 位作者 刘放 陈国神 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第14期1091-1095,共5页
目的研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性。方法采用“乳化蒸发-低温凝固”法制备苦参素SLN,平均粒径104nm,表面电位-32.6mV,包封率为81.0%。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大... 目的研究苦参素固体脂质体纳米粒(SLN)的动物体内行为,探讨苦参素SLN作为肝靶向给药系统的可行性。方法采用“乳化蒸发-低温凝固”法制备苦参素SLN,平均粒径104nm,表面电位-32.6mV,包封率为81.0%。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液分别大鼠尾静脉注射100mg·kg-1,于不同时间尾静脉取血,测定血中苦参素浓度,提取药动学参数。将苦参素SLN悬液与苦参素水溶液小鼠尾静脉注射100mg·kg-1,于不同时间取血、心、肝、脾、肺、肾,测定各组织中药物浓度,计算靶向指数、靶向效率及相对靶向效率等参数。结果大鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg-1后,药动学结果显示,体内过程符合二室开放模型,与苦参素水溶液相比,苦参素SLN的t1/2β延长5.5倍,AUC增加了3.9倍。小鼠尾静脉注射苦参素水溶液和苦参素SLN悬液100mg·kg-1后,体内分布结果显示:苦参素SLN给药后在肝和血中的分布较水溶液有明显提高,30min时药物在肝中的浓度是水溶液的12倍,相对靶向效率为360%。结论SLN明显改变了苦参素的药动学行为,使消除变慢,生物利用度增加。苦参素SLN具有明显趋肝性,可靶向于肝,延长药物在血和肝中的滞留时间。 展开更多
关键词 苦参素 固体纳米 药动学 体内分布 肝靶向
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固体脂质纳米粒的研究进展 被引量:27
17
作者 瞿文 陈庆华 朱宝泉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期424-429,共6页
以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制备的固体脂质纳米粒 (solid lipid nanoparticles,SL N)是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向 -控释给药系统的载体。本文综述了迄今 SL N研究历程中一些主要发现 ,包括制备及影响因素、结构、... 以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制备的固体脂质纳米粒 (solid lipid nanoparticles,SL N)是近年来研究十分活跃且极有发展潜力的靶向 -控释给药系统的载体。本文综述了迄今 SL N研究历程中一些主要发现 ,包括制备及影响因素、结构、稳定性、降解与释药、已研究的剂型等 ,指出了它的发展前景和尚待解决的问题。 展开更多
关键词 固体纳米 载体 控释 稳定性 综述
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高压乳匀法制备中药固体脂质纳米粒(英文) 被引量:14
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作者 厉英超 董蕾 +2 位作者 贾皑 苌新明 薛挥 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期541-544,共4页
目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质。方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN。在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析... 目的采用高压乳匀法将中药有效成分包载于固体脂质纳米粒(SLN),并研究制备的纳米粒的主要性质。方法选择水飞蓟宾(SIL)和汉防己甲素(TET)为模型药物,采用高压乳匀法将其分别包载于SLN。在电镜下观察其形态,以粒度分析仪和Zeta电位分析仪测定其粒径和Zeta电位,用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC测定其包封率和载药量,还观察了SLN的稳定性。结果高压乳匀法制备的SIL-SLN呈球状,形态规则,平均粒径为(157±8)nm,Zeta电位为(-35.36±2.68)mV,包封率为95.64%,载药量为4.63%;TET-SLN呈片状存在,不规则,粒径较小,平均粒径为(47±3)nm,Zeta电位为(-32.99±2.54)mV,包封率为97.82%,载药量为4.76%。SIL-SLN和TET-SLN有较高稳定性。结论高压乳匀法适于制备包载中药的SLN。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 汉防己甲素 固体纳米 高压乳匀法 中药现代化
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水飞蓟素固体脂质纳米粒体内药代动力学研究 被引量:18
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作者 何军 奉建芳 +2 位作者 张乐乐 陆伟根 侯世祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期19-21,共3页
目的进行了水飞蓟素固体脂质纳米粒动物体内的生物利用度研究。方法采用HPLC测定Beagle犬血浆中水飞蓟宾浓度,在选定的液相条件下,水飞蓟宾分离良好。结果受试制剂和益肝灵片体内药动学均符合一室模型,水飞蓟素固体脂质纳米粒的相对生... 目的进行了水飞蓟素固体脂质纳米粒动物体内的生物利用度研究。方法采用HPLC测定Beagle犬血浆中水飞蓟宾浓度,在选定的液相条件下,水飞蓟宾分离良好。结果受试制剂和益肝灵片体内药动学均符合一室模型,水飞蓟素固体脂质纳米粒的相对生物利用度分别为258。结论水飞蓟素固体脂质纳米粒具有较高的生物利用度,固体脂质纳米粒是提高难溶性药物口服生物利用度的良好载体。 展开更多
关键词 水飞蓟素 固体纳米 生物利用度
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胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究 被引量:16
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作者 张继明 胡富强 +1 位作者 应晓英 袁弘 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第8期605-607,634,共4页
目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大... 目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度。结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63%,随后以接近每小时1.5%的速度释放,呈明显的缓释特征,24 h体外累积释放量为药物包封量的67.30%;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度。结论 采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性。 展开更多
关键词 胰岛素 固体纳米 制备 理化性 溶剂扩散法
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