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青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究 被引量:26
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作者 李国栋 周全 +2 位作者 赵长文 马光大 林锦明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期26-28,共3页
目的:采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法:采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物,对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定,并采用X射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果:固体分散物体外溶出速率10min... 目的:采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法:采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物,对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定,并采用X射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果:固体分散物体外溶出速率10min以内达到70%以上,明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快,固体分散物X射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在;在RH75%40℃条件下放置3个月后,固体分散物X射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。 展开更多
关键词 青蒿素 固体分散物 体外溶出速率
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乙基纤维素固体分散物对药物释放度影响因素的研究 被引量:19
2
作者 王晋 史建栋 +1 位作者 陈鹏 张汝华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第3期166-168,共3页
目的 :制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物 ,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法 :用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂 ,测定其释放度 ,研究各主要因素对药物释放的影响。结果 :乙基纤维素粘度... 目的 :制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物 ,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性。方法 :用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂 ,测定其释放度 ,研究各主要因素对药物释放的影响。结果 :乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的 pH值均对药物释放有影响。 结论 :乙基纤维素适合作缓释型固体分散物载体。 展开更多
关键词 乙基纤维素 固体分散物 释放度 缓释剂
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丹参酮固体分散物的研究 被引量:18
3
作者 储茂泉 刘颂 +1 位作者 古宏晨 刘国杰 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期191-194,共4页
应用聚乙烯吡咯烷酮 ( PVP)为载体 ,采用喷雾干燥制备了丹参酮 ( Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了 TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度 ,并通过 X-射线衍射、扫描电镜观察、以及用红外光谱和紫外光谱分析对固体分散... 应用聚乙烯吡咯烷酮 ( PVP)为载体 ,采用喷雾干燥制备了丹参酮 ( Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了 TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度 ,并通过 X-射线衍射、扫描电镜观察、以及用红外光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明 ,TAN固体分散物的溶出度与 TAN原料药和机械混合物相比有显著提高 ;TAN以超细态分散于载体中 ; 展开更多
关键词 丹参酮 聚乙烯吡喀烷酮 喷雾干燥 固体分散物 溶出度
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尼莫地平固体分散物的研究 被引量:12
4
作者 逄秀娟 孙淑英 +3 位作者 张汝华 孙长山 魏琼华 缪硕斌 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1997年第1期5-10,共6页
尼莫地平临床上主要用于防治缺血性脑血管疾病.该药为难溶性药物,生物利用度低,本文采用了固体分散技术制备了尼莫地平两种固体分散物,其体外溶出速率10分钟以内达80%以上,较市售片有显著提高.两种固体分散物中,固体分散物... 尼莫地平临床上主要用于防治缺血性脑血管疾病.该药为难溶性药物,生物利用度低,本文采用了固体分散技术制备了尼莫地平两种固体分散物,其体外溶出速率10分钟以内达80%以上,较市售片有显著提高.两种固体分散物中,固体分散物Ⅰ为本实验室研制,固体分散物Ⅱ参照国内、外文献用PVP为载体制备.两种固体分散物均能明显提高尼莫地平的体外溶出速率,但固体分散物Ⅱ易于老化,经相对湿度RH75%40℃贮藏3个月溶出速率明显下降,同样条件下,固体分散物Ⅰ则无明显变化.二种固体分散物X-射线衍射图谱表明尼莫地平以非晶体状态存在,而在RH75%40℃条件下放置3个月后,固体分散物ⅡX-射线衍射图谱出现了尼莫地平结晶峰. 展开更多
关键词 尼莫地平 固体分散物 溶出速率 稳定性
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紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究 被引量:10
5
作者 逄秀娟 刘晓红 +1 位作者 崔福德 孙长山 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期5-7,共3页
目的 :提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度 ,进而提高体内的生物利用度。方法 :采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物 ,并进行了X 射线衍射实验及稳定性实验。结果 :制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增... 目的 :提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度 ,进而提高体内的生物利用度。方法 :采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物 ,并进行了X 射线衍射实验及稳定性实验。结果 :制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定 ,无老化现象。结论 展开更多
关键词 紫草 固体分散物 溶出度 稳定性
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尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究 被引量:4
6
作者 王晋 陈鹏 +2 位作者 黄群 邹晓颖 张汝华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期30-32,共3页
目的 :研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法 :测定尼可地尔 乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线 ,并用 3种模型方程———零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合 ,根据所得... 目的 :研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。方法 :测定尼可地尔 乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线 ,并用 3种模型方程———零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合 ,根据所得方程的相关系数的大小顺序 ,确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制。结果 :颗粒释放动力学拟合顺序为 :零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型 ;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为 :Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型。结论 :颗粒释放遵从零级动力学模型方程 ,为表面扩散机制 ;片剂释放遵从Higuchi方程 ,为骨架扩散机制。 展开更多
关键词 乙基纤维素 固体分散物 释放动力学 尼可地尔
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尼莫地平固体分散物制备及物相鉴别 被引量:8
7
作者 逄秀娟 张汝华 孙淑英 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第12期707-709,共3页
目的 :制备尼莫地平固体分散物 ,增加其溶解度和溶出速度。方法 :以混合辅料N为载体采用溶剂分散法制备固体分散物 ,差热分析 ,X 射线粉末衍射 ,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态 ,并进行溶出度研究。结果 :尼莫地平在载体... 目的 :制备尼莫地平固体分散物 ,增加其溶解度和溶出速度。方法 :以混合辅料N为载体采用溶剂分散法制备固体分散物 ,差热分析 ,X 射线粉末衍射 ,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态 ,并进行溶出度研究。结果 :尼莫地平在载体中以分子或无定型状态存在 ,载体比例越大 ,药物溶出越快。结论 :尼莫地平 展开更多
关键词 尼莫地平 固体分散物 溶出度 相鉴别
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尼莫地平-聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究 被引量:21
8
作者 陆锦芳 王妙珍 +1 位作者 丁萍 潘泽生 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期23-25,共3页
尼莫地平在临床上应用较为广泛,但其生物利用度低,本文选用无生理活性的聚乙二醇(PEG)为载体,以熔融法制备尼莫地平-PEG固体分散物,经DSC法和溶出度测定,认为尼莫地平与PEG形成低共熔物,并使溶出度大大增加。方差... 尼莫地平在临床上应用较为广泛,但其生物利用度低,本文选用无生理活性的聚乙二醇(PEG)为载体,以熔融法制备尼莫地平-PEG固体分散物,经DSC法和溶出度测定,认为尼莫地平与PEG形成低共熔物,并使溶出度大大增加。方差分析结果表明,尼莫地平-PEG固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异,固体分散物的溶出度基本上随PEG分子量的增加而增加,尼莫地平与PEG比例为1:9时,PEG6000与PEG4000、PEG6000与PEG10000形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。 展开更多
关键词 尼莫地平 聚乙二醇 固体分散物 溶出度
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尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究 被引量:6
9
作者 何华 刘利根 宋少华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期484-486,共3页
目的 :提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率。方法 :选用 PVP-k3 0 和 PEG60 0 0为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物 ,比较了它们片剂体外的溶出速率。结果 :尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的 ,低熔点机... 目的 :提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率。方法 :选用 PVP-k3 0 和 PEG60 0 0为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物 ,比较了它们片剂体外的溶出速率。结果 :尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的 ,低熔点机械混合物片剂溶出度高于高熔点的 ,不同晶型尼莫地平 PEG60 0 0固体分散物片剂体外的溶出速率无显著性差异 ,低熔点尼莫地平 PVP-k3 0 固体分散物的片剂的 90 min累积溶出量比高熔点的高。结论 :不同晶型尼莫地平制备成 PVP-k3 0 和 PEG60 0 展开更多
关键词 制备 尼莫地平 不同晶型 溶出速率 固体分散物
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葛根黄豆甙元固体分散物对自发性高血压大鼠血压的影响 被引量:11
10
作者 刘玉兰 王世久 +3 位作者 颜鸣 万童 张敏 蔡玉珉 《沈阳药学院学报》 CSCD 1991年第2期105-108,共4页
本文研究了葛根黄豆甙元及其固体分散物对清醒的自发性高血压大鼠血压的影响。口服葛根黄豆甙元固体分散物300mg/kg,2h血压下降达高峰,收缩压下降12.8%,而等量的葛根黄豆甙元及PVP均无明显改变,葛根黄豆甙元固体分散物使自发性高血压大... 本文研究了葛根黄豆甙元及其固体分散物对清醒的自发性高血压大鼠血压的影响。口服葛根黄豆甙元固体分散物300mg/kg,2h血压下降达高峰,收缩压下降12.8%,而等量的葛根黄豆甙元及PVP均无明显改变,葛根黄豆甙元固体分散物使自发性高血压大鼠血浆中血管紧张素下降52.4%,使wistar大鼠的PRA下降24.7%.麻醉猫iv.25mg/kg,收缩压下降18.6±10.6%,舒张压下降43.0±19.2%. 展开更多
关键词 葛根 黄豆甙元 固体分散物 血压
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环孢素A固体分散物一些物性的研究 被引量:5
11
作者 赵红 郑俊民 张泳华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第10期777-781,共5页
以泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮为载体,分别应用熔融—溶剂法或溶剂法制备了环孢素A—泊洛沙姆、环孢素A—聚乙烯吡咯烷酮固体分散物,其比例为10∶90~90∶10。通过粉末X射线衍射、热台显微镜、差示扫描量热法等研究... 以泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮为载体,分别应用熔融—溶剂法或溶剂法制备了环孢素A—泊洛沙姆、环孢素A—聚乙烯吡咯烷酮固体分散物,其比例为10∶90~90∶10。通过粉末X射线衍射、热台显微镜、差示扫描量热法等研究其物理化学性质的变化,为药物处方前的研究提供可靠的科学依据。 展开更多
关键词 环孢素A 固体分散物
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硝苯地平-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究 被引量:6
12
作者 陈大为 刘星 付文燕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期598-600,共3页
目的 采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP K30 )为载体 ,制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物 ,并采用差示热分析 (DTA)和X 射线衍射方法 ,比较了二者及药物的结晶形态 ,并... 目的 采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP K30 )为载体 ,制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物 ,并采用差示热分析 (DTA)和X 射线衍射方法 ,比较了二者及药物的结晶形态 ,并进行体外药物溶出度的测定。结果 固体分散物体外溶出速率明显高于机械混合物及硝苯地平原料药的体外溶出速率 ,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X 射线衍射及DTA图谱确定了硝苯地平以无定形态分散在载体中 ,放置 6个月后 ,固体分散物X 射线衍时图谱无明显变化。结论 药物与载体合适比例的固体分散物明显提高其体外溶出速率。 展开更多
关键词 硝苯地平 聚乙烯吡咯烷酮 固体分散物
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阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究 被引量:12
13
作者 徐晓弘 翟所迪 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期283-286,共4页
目的 提高阿苯达唑 (albendazole)的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物 (albendazolesoliddispersions) ,对其体外溶出度、平衡溶解度进行了测定 ,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的... 目的 提高阿苯达唑 (albendazole)的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物 (albendazolesoliddispersions) ,对其体外溶出度、平衡溶解度进行了测定 ,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在 ;阿苯达唑固体分散物体外溶出速率 10min内达到原药 15倍以上 ,明显比阿苯达唑体外溶出速率加快 ;不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了 12 .72~ 2 1.84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。 展开更多
关键词 阿苯达唑 固体分散物 溶出速率
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尼群地平固体分散物溶出度及稳定性的研究 被引量:13
14
作者 逄秀娟 崔福德 +1 位作者 郭新颖 李金玺 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2000年第3期167-169,共3页
采用固体分散技术制备了 2种尼群地平固体分散物 ,体外溶出速率均有显著增加 ,X 射线衍射实验表明 2种固体分散物均以非晶状态存在 .稳定性实验表明 ,固体分散物Ⅰ较稳定 。
关键词 尼群地平 固体分散物 稳定性 溶出度
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双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究 被引量:9
15
作者 任浩洋 刘倩 +1 位作者 蔡雯雯 王文刚 《科学技术与工程》 2008年第9期2340-2343,共4页
双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性。以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物。将药物与载体混和物的有机溶液喷... 双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性。以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物。将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸。利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程。双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂。 展开更多
关键词 双嘧达莫 肠溶固体分散物 缓释微丸
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阿司匹林固体分散物的研究 被引量:7
16
作者 肖玉秀 耿灏 张凯 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第5期20-22,共3页
目的:制备阿司匹林固体分散物;选择不影响阿司匹林稳定性的PEG 载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法:固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用X... 目的:制备阿司匹林固体分散物;选择不影响阿司匹林稳定性的PEG 载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法:固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用X射线衍射法。结果:PEG 所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且PEG20000 优于PEG6000 ;阿司匹林PEG20000(1∶9) 固体分散物的标示百分含量为104 .68 % ,水杨酸检查合格;与原料药和物理混合物相比,其溶出度显著增加( P< 0 .01) ;该固体分散物中大部分阿司匹林以分子状态分散,只有极少部分以微晶状态分散。结论:以PEG20000 为载体,按阿司匹林PEG= 1∶9 的比例制备阿司匹林固体分散物是理想的,该分散物体外溶出迅速,可用于制备小规格的片剂,在不影响疗效的前提下。 展开更多
关键词 阿司匹林 固体分散物 溶出度
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妥曲珠利固体分散物的制备 被引量:10
17
作者 祁雯雯 李俊杰 +1 位作者 刘永琼 刘念 《中国兽药杂志》 2009年第4期34-37,共4页
为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为:妥曲珠利∶PEG-600... 为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为:妥曲珠利∶PEG-6000∶助溶剂Z=1∶6∶1.6(g/g)。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4.12×10-4g/L;妥曲珠利-PEG-6000(1∶6)的溶解度为0.78g/L,体外溶出度达到88.75%。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。 展开更多
关键词 妥曲珠利 固体分散物 溶出度 稳定性
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氯化血红素固体分散物的研制及其分散特征评价 被引量:1
18
作者 袁曦 何丹鸿 +3 位作者 洪清 林功舟 吴凤莲 叶秋焰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期134-136,共3页
目的 :探讨氯化血红素固体分散物的制备及其分散特征的评价。方法 :采用溶剂熔融法制备氯化血红素固体分散物 ,用差示热量扫描 (DSC)图谱、红外光谱、X 射线衍射图谱的变化鉴定药物在载体中的分散特征 ;并对其溶解度和累积溶出速率进行... 目的 :探讨氯化血红素固体分散物的制备及其分散特征的评价。方法 :采用溶剂熔融法制备氯化血红素固体分散物 ,用差示热量扫描 (DSC)图谱、红外光谱、X 射线衍射图谱的变化鉴定药物在载体中的分散特征 ;并对其溶解度和累积溶出速率进行考察。结果 :结果显示 ,以氯化血红素为主药 ,聚乙二醇 6 0 0 0 (PEG6 0 0 0 )为载体制成的固体分散物中 ,氯化血红素是以分子状态分散在载体中 ;经溶解度和累积溶出速率的测定 ,固体分散物溶解度为原药的 4 9倍 ,固体分散物较原药在 30min时的累积溶出速率提高了 2 2倍。结论 :制成固体分散物后 ,形成填充型固体溶液 ,氯化血红素的溶解度和溶出速率均得到显著提高 ,提示本工艺可行 ,同时也为氯化血红素新制剂的研究提供科学依据。 展开更多
关键词 氯化血红素 固体分散物 溶解度 溶出速率 分散特征
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甲苯磺丁脲固体分散物的X线衍射研究 被引量:1
19
作者 马星 戎善康 +1 位作者 吴秋前 周国信 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期144-149,共6页
用X线衍射(XRD)对甲苯磺了脲(D860)与脲、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯二醇6000(PEG 6000)的固体分散物进行较详细的研究,并与它们的溶出速率进行关联。D860—PVP分散物为无定形态,溶出速率大。用熔融法制备的固体分散物中,D860在D860—... 用X线衍射(XRD)对甲苯磺了脲(D860)与脲、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯二醇6000(PEG 6000)的固体分散物进行较详细的研究,并与它们的溶出速率进行关联。D860—PVP分散物为无定形态,溶出速率大。用熔融法制备的固体分散物中,D860在D860—脲,D860—PEG中为部分互溶,部分呈微晶析出,为过饱和状态,活性强,溶出速率快。而用溶剂法制备的D860—PEG近似物理混合状态,大部分以微晶形态分散,溶出速率较慢。陈化试验表明D860分散物在贮存期间无晶体结构变异,溶出速率的下降估计是由于药剂活性改变所致。 展开更多
关键词 固体分散物 甲苯磺丁脲 X线衍射
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齐酞酸钠固体分散物对小鼠化学性肝损伤的保护作用 被引量:1
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作者 陈秀芬 蒋朝晖 +1 位作者 贾宪生 麻秀萍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1078-1079,共2页
关键词 OAPES固体分散物 口服给药 化学性肝损伤
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