头孢菌素类及硝基咪唑类衍生物抗生素在胆汁中的代谢特点及意义 被引量：1

1

作者 周梅花 孙桂华 +3 位作者 孙大勇 赵树进 曾海平 钟武装 《实用医学杂志》 CAS 2004年第3期314-315,共2页

目的 :观察部分头孢菌素类及硝基咪唑衍生物类抗生素在人胆汁中的代谢特点 ,为临床抗胆道感染合理用药提供实验依据。方法 :通过临床行逆行胰胆管造影 (ERCP) +鼻胆管外引流术 (ENBD)直接获取胆汁 ,分别给予头孢拉定、头孢哌酮钠、头孢... 目的 :观察部分头孢菌素类及硝基咪唑衍生物类抗生素在人胆汁中的代谢特点 ,为临床抗胆道感染合理用药提供实验依据。方法 :通过临床行逆行胰胆管造影 (ERCP) +鼻胆管外引流术 (ENBD)直接获取胆汁 ,分别给予头孢拉定、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、甲硝唑和替硝唑 ,利用高效液相色谱法 ,连续动态监测各抗生素胆汁内浓度变化及代谢特点。结果 :静脉给药后 0 2 5～ 1 5h各组抗生素浓度上升 :(1)头孢曲松组上升更明显 (P <0 0 1) ,头孢哌酮次之 ,2h各组抗生素浓度均下降 ,头孢哌酮组下降缓慢 (P <0 0 1) ,胆汁内药物峰浓度以头孢曲松最高 ,头孢哌酮次之 ,头孢拉定最低 (P <0 0 1)。 (2 )甲硝唑较替硝唑上升更明显 (P <0 0 1) ,且峰浓度高、达峰时间短 ,但替硝唑半衰期明显长于甲硝唑。结论 :头孢哌酮与头孢曲松钠、甲硝唑和替硝唑均具有在胆汁内达峰时间短、峰浓度高、半衰期长的特点 。 展开更多

关键词 头孢菌素类 硝基咪唑类衍生物 抗生素 胆汁 鼻胆管引流 胆道感染

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咪唑类衍生物的抗寄生虫作用及临床应用

2

作者 严涛 《江西医学院学报》 1989年第1期75-78,共4页

目前已知的新咪唑类衍生药物有四种:甲硝哒唑(灭滴灵,Metronidazole)。磺甲硝咪唑(替硝唑,Tinidazole)、氯甲咪唑(奥咪唑,Ornidazole)和硝唑吗啉(Nimorazole)。甲硝哒唑是最早应用于临床治疗原虫感染的硝基咪唑类药物。1959年首先用于... 目前已知的新咪唑类衍生药物有四种:甲硝哒唑(灭滴灵,Metronidazole)。磺甲硝咪唑(替硝唑,Tinidazole)、氯甲咪唑(奥咪唑,Ornidazole)和硝唑吗啉(Nimorazole)。甲硝哒唑是最早应用于临床治疗原虫感染的硝基咪唑类药物。1959年首先用于治疗阴道滴虫病,以后逐步应用于治疗肠内、肠外阿米巴病。 展开更多

关键词 咪唑类衍生物 寄生虫病 药物疗法 临床应用 药物代谢动力学

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二阶非线性光学活性分子——咪唑类衍生物的设计与性质的理论研究 被引量：1

3

作者 蔺彬彬 车文实 +1 位作者 孙晶 石绍庆 《分子科学学报》 CAS CSCD 2006年第5期323-326,共4页

采用B3LYP方法在6-31G*水平上优化了6种F,Cl和Br取代的咪唑类衍生物分子几何构型,在此基础上采用TD-DFT的方法计算了它们的前线轨道能级和电子光谱,并用CPHF方法研究了此类衍生物二阶非线性光学系数性质.计算结果表明:此类化合物具有平... 采用B3LYP方法在6-31G*水平上优化了6种F,Cl和Br取代的咪唑类衍生物分子几何构型,在此基础上采用TD-DFT的方法计算了它们的前线轨道能级和电子光谱,并用CPHF方法研究了此类衍生物二阶非线性光学系数性质.计算结果表明:此类化合物具有平面结构,共轭性较强;分子内设计的推拉电子基团增强分子内电荷转移,使前线分子轨道间的电子跃迁更容易;各体系具有较大的vβec和良好的透明性;咪唑环的引入增强了体系的热稳定性.这些结论对分子设计具有一定的指导意义. 展开更多

关键词 B3LYP方法 TD-DFT方法 咪唑类衍生物 电子光谱 非线性光学

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新型手性酪氨酸卟啉锌对咪唑类客体的分子识别研究 被引量：15

4

作者 王树军 阮文娟 +2 位作者 赵小菁 南晶 朱志昂 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第5期908-912,共5页

合成了两种新型手性锌卟啉 Zn( o-Boc Tyr) TAPP和 Zn( p-Boc Tyr) TAPP.通过元素分析、紫外可见光谱及核磁共振谱对其性质进行了表征 .研究了这两种锌卟啉对咪唑类的分子识别行为 ,识别的缔合常数顺序均为 K( 2 -Me Im) >K( Im) >... 合成了两种新型手性锌卟啉 Zn( o-Boc Tyr) TAPP和 Zn( p-Boc Tyr) TAPP.通过元素分析、紫外可见光谱及核磁共振谱对其性质进行了表征 .研究了这两种锌卟啉对咪唑类的分子识别行为 ,识别的缔合常数顺序均为 K( 2 -Me Im) >K( Im) >K( N-Me Im) >K( 2 -Et-4-Me Im) .同时 ,采用理论计算和圆二色谱研究了咪唑类小分子在与锌卟啉分子识别时进攻主体位置的变化 。 展开更多

关键词 手性锌卟啉 咪唑类衍生物 客体 手性分子识别 圆二色谱 分子力学

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咪唑类二阶非线性光学活性分子的设计、合成及性能 被引量：8

5

作者 许祖勋 王世敏 +2 位作者 赵雷 张胜利 黎俊波 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第9期950-952,共3页

设计、合成了两个新的咪唑类二阶非线性光学生色团 ,对其热性能、透明性和二阶非线性光学性能进行了测定和研究 ,实验表明生色团为非线性光学性能 -透明性 -热稳定性能综合优化的有机二阶非线性光学生色团 .

关键词 咪唑类衍生物 二阶非线性光学活性 分子设计 合成 光学性能 生色团

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咪唑类ALK5抑制剂活性的神经网络研究 被引量：1

6

作者 堵锡华 李靖 +4 位作者 吴琼 周俊 陈艳 石春玲 冯惠 《四川大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期933-938,共6页

为建立咪唑类ALK5抑制剂活性的QSAR预测模型,分析了61个咪唑类ALK5抑制剂的分子结构与活性的关系;计算了这些抑制剂分子的分子形状指数、电性拓扑状态指数和电性距离矢量;优化筛选了分子形状指数的K_1和K_3,电性拓扑状态指数的E_(19)、E... 为建立咪唑类ALK5抑制剂活性的QSAR预测模型,分析了61个咪唑类ALK5抑制剂的分子结构与活性的关系;计算了这些抑制剂分子的分子形状指数、电性拓扑状态指数和电性距离矢量;优化筛选了分子形状指数的K_1和K_3,电性拓扑状态指数的E_(19)、E_(21)和E_(24),电性距离矢量的M_(26)、M_(30)和M_(56),共8个参数.将这8个参数作为人工神经网络的输入神经元变量,活性pIC50作为输出神经元变量,采用8∶4∶1的神经网络结构,获得了令人较为满意的神经网络预测模型,模型的总相关系数r为0.956.pIC_(50)的预测值与实验值较为吻合,平均相对误差仅为0.85%.结果表明,本法建构的神经网络模型具有较强的稳健性和良好的预测能力.研究结果可为合成高活性的抗癌新药提供理论指导. 展开更多

关键词 咪唑类衍生物 ALK5抑制剂 分子结构参数 神经网络法 多元回归分析

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三氯苯咪唑混悬剂对绵羊肝片形吸虫的驱除试验 被引量：4

7

作者 蔡进忠 李春花 党海森 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2009年第6期73-74,共2页

关键词 肝片形吸虫 三氯苯咪唑 驱除试验 放牧绵羊 混悬剂 咪唑类衍生物 驱虫效果 大片形吸虫

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2，4，6-三(1H-苯并咪唑-2-基)吡啶和2，4，6-三(1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基)吡啶的微波辐射合成

8

作者 陈梓云 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期651-652,共2页

苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性，可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等。近年来的药理研究证明，此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用，还可作为有机合成反应的中间体。三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类... 苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性，可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等。近年来的药理研究证明，此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用，还可作为有机合成反应的中间体。三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类化合物亦具有类似的生理活性。 展开更多

关键词 咪唑类衍生物 苯并咪唑类 微波辐射合成 吡啶 咪唑类化合物 质子泵抑制剂 有机合成反应 金属配合物

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OKY·046－HCl对血小板聚集及实验性血栓形成的影响 被引量：13

9

作者 金和筠 曹颖林 +3 位作者 马亮 王玉坤 马朗 申战 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1996年第2期146-147,共2页

ＯＫＹ·０４６－ＨＣｌ对血小板聚集及实验性血栓形成的影响金和筠，曹颖林，马亮，王玉坤沈阳药科大学药学系沈阳１１００１５马朗，申战中国医科大学基础医学院沈阳１１０００１ＯＫＹ·０４６－ＨＣｌ属咪唑类衍生物，在国... ＯＫＹ·０４６－ＨＣｌ对血小板聚集及实验性血栓形成的影响金和筠，曹颖林，马亮，王玉坤沈阳药科大学药学系沈阳１１００１５马朗，申战中国医科大学基础医学院沈阳１１０００１ＯＫＹ·０４６－ＨＣｌ属咪唑类衍生物，在国外作为抗过敏性哮喘药已上市，Ｈｉｄｅｔａｄ... 展开更多

关键词 咪唑类衍生物 OKY046-HCl 血小板聚集 血栓形成

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右美托咪定药代动力学和药效动力学的研究进展 被引量：88

10

作者 徐蓉蓉 黄文起 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1037-1040,共4页

右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物。作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶1,约是可乐定（α2∶α1=220∶1）的8倍[1]。因其具有镇静、抗焦虑、镇痛以及减弱... 右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物。作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶1,约是可乐定（α2∶α1=220∶1）的8倍[1]。因其具有镇静、抗焦虑、镇痛以及减弱应激反应等多种效用,并且不引起呼吸抑制, 展开更多

关键词 Α2肾上腺素受体激动剂 药效动力学 药代动力学 咪唑类衍生物 右旋异构体 高选择性 Α1受体 应激反应

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右美托咪定在儿科中的应用 被引量：10

11

作者 季君慧 王海燕 王学敏 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期792-795,共4页

右美托咪定（dexmedetomidine，DEX）是美托咪定的右旋异构体，为咪唑类衍生物，是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有较强的镇静、抗焦虑和镇痛效应。1999年美国药品与食品管理局（FDA）批准其用于成人重症监护病房（ICU）中... 右美托咪定（dexmedetomidine，DEX）是美托咪定的右旋异构体，为咪唑类衍生物，是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有较强的镇静、抗焦虑和镇痛效应。1999年美国药品与食品管理局（FDA）批准其用于成人重症监护病房（ICU）中短时（〈24h）的镇静与镇痛。 展开更多

关键词 Α2肾上腺素能受体激动剂 应用 儿科 咪唑类衍生物 重症监护病房 镇痛效应 欧美国家 右旋异构体

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右美托咪定复合托烷司琼预防后巩膜加固术后恶心呕吐的临床观察 被引量：5

12

作者 叶文炼 姜婉娜 +1 位作者 金约西 姜爱芬 《中国药物与临床》 CAS 2012年第11期1475-1476,共2页

术后恶心呕吐（PONV）在全部住院手术患者中发生率约为20%~37%,大手术后发生率达35%~50%,高危PONV患者发生率达70%~80%[1],眼科后巩膜加固术亦属于PONV高发的手术类型之一。托烷司琼作为5-羟色胺3（5-HT3）受体阻断剂,常用于该类手术PON... 术后恶心呕吐（PONV）在全部住院手术患者中发生率约为20%~37%,大手术后发生率达35%~50%,高危PONV患者发生率达70%~80%[1],眼科后巩膜加固术亦属于PONV高发的手术类型之一。托烷司琼作为5-羟色胺3（5-HT3）受体阻断剂,常用于该类手术PONV的预防和治疗。右美托咪定属于咪唑类衍生物,已广泛用于临床麻醉和危重患者镇静, 展开更多

关键词 术后恶心呕吐 后巩膜加固术 托烷司琼 临床观察 预防 住院手术患者 复合 咪唑类衍生物

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奥硝唑注射液与头孢吡肟存在配伍禁忌 被引量：3

13

作者 马忠伟 王秋玲 《山东医药》 CAS 北大核心 2010年第30期115-115,共1页

关键词 奥硝唑注射液 头孢吡肟 配伍禁忌 广谱抗菌作用 咪唑类衍生物 头孢类抗生素 混合感染 体内半衰期

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右美托咪啶在麻醉中的应用 被引量：161

14

作者 李天佐 《北京医学》 CAS 2010年第8期587-590,共4页

继可乐定后右美托咪啶（dexmedetomidine,DEX）是特异性更强的α2受体激动剂。右美托咪啶是美托咪定的活性右旋异构体,为咪唑类衍生物,

关键词 右美托咪啶 Α2受体激动剂 应用 麻醉 咪唑类衍生物 右旋异构体 可乐定 特异性

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奥硝唑不良反应1例报告分析 被引量：3

15

作者 刘宪勇 刘世军 +1 位作者 孙克明 王岩 《中国现代药物应用》 2015年第3期163-164,共2页

奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物，本品通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，导致微生物死亡，从而发挥其抗微生物作用［1］。自20世纪70年代上市以来，由于其... 奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物，本品通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，导致微生物死亡，从而发挥其抗微生物作用［1］。自20世纪70年代上市以来，由于其良好的抗厌氧菌和抗原生质（如滴虫等）感染作用，临床应用日趋广泛［2］。可广泛治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。目前，作为抗厌氧菌的首选，硝基咪唑类药物非常广泛。奥硝唑与第一代（甲硝唑）和第二代（替硝唑）硝基咪唑类药物相比，具有较高的抗菌活性，并且在临床应用过程中，奥硝唑的临床治愈率也明显高于其他两药。另外，奥硝唑的耐受性好，甲硝唑、替硝唑在动物实验中被证实有致癌、致畸作用，而奥硝唑则没有，并且奥硝唑其他不良反应也较少［3］。本院硝基咪唑类药物的应用也比较广泛，相比较而言，甲硝唑、替硝唑价格便宜，治疗效果也很好，但不良反应发生率高。奥硝唑虽然价格高，但不良反应发生率低，用药相对较安全。但是随着使用的增多，奥硝唑也出现了一些少见并值得重视的不良反应，本文把发生在本院的1例不良反应报告如下，为临床合理使用奥硝唑提供参考。 展开更多

关键词 不良反应发生率 奥硝唑 硝基咪唑类药物 硝基咪唑类衍生物 抗微生物作用 临床应用 抗厌氧菌 感染作用

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氨甲苯酸注射液与奥硝唑氯化钠注射液配伍稳定性研究 被引量：5

16

作者 许凤娟 朱玲仙 《中国药物与临床》 CAS 2005年第12期960-960,共1页

关键词 奥硝唑氯化钠注射液 氨甲苯酸注射液 注射液配伍 稳定性研究 硝基咪唑类衍生物 配伍稳定性 抗厌氧菌 术后止血 配伍使用 甲硝唑

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注射用兰索拉唑与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌 被引量：2

17

作者 闫双银 王丽芳 王栓宝 《天津药学》 2014年第3期47-47,共1页

兰索拉唑是日本武田公刮开发的第二代质子泵抑制剂，本药在胃黏膜壁细胞酸性环境下转变为活性型的代谢物，与质子泵的SH基结合，抑制该酶的活性，从而能抑制胃酸的分泌，临床上广泛用于与酸相关胃病和幽门螺旋杆菌感染的治疗。奥硝唑是... 兰索拉唑是日本武田公刮开发的第二代质子泵抑制剂，本药在胃黏膜壁细胞酸性环境下转变为活性型的代谢物，与质子泵的SH基结合，抑制该酶的活性，从而能抑制胃酸的分泌，临床上广泛用于与酸相关胃病和幽门螺旋杆菌感染的治疗。奥硝唑是第三代硝基咪唑类衍生物，具有抗菌和抗原虫活性强、半衰期长、组织渗透性好、 展开更多

关键词 注射用兰索拉唑 奥硝唑 配伍禁忌 氯化钠 幽门螺旋杆菌感染 硝基咪唑类衍生物 质子泵抑制剂 液存

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多潘立酮的药理、药效及临床应用 被引量：3

18

作者 任景文 杜晓红 《基层医学论坛（B版）》 2006年第10期947-949,共3页

关键词 多潘立酮 临床应用 非溃疡性消化不良 苯丙咪唑类衍生物 多巴胺受体拮抗剂 抗呕吐作用 药理 药效

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奥硝唑氯化钠注射液与几种头孢菌素类药物配伍稳定性分析 被引量：3

19

作者 方勇 《中国现代医药杂志》 2007年第5期144-145,共2页

奥硝唑（Ornidazole）是继甲硝唑、替硝唑之后研制出的第3代硝基咪唑类衍生物。该药抗菌、杀虫活性高，体内半衰期（t1/2）长，组织渗透性好。其抗微生物作用是通过其分子中硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分... 奥硝唑（Ornidazole）是继甲硝唑、替硝唑之后研制出的第3代硝基咪唑类衍生物。该药抗菌、杀虫活性高，体内半衰期（t1/2）长，组织渗透性好。其抗微生物作用是通过其分子中硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。在我院临床应用中多与头孢菌素类合用治疗各种混合性感染疾病。现以各代代表药物为例分别讨论合用后的配伍稳定性。 展开更多

关键词 奥硝唑氯化钠注射液 药物配伍稳定性 头孢菌素类 硝基咪唑类衍生物 抗微生物作用 感染疾病 合用治疗 体内半衰期

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氨曲南与奥诺星存在配伍禁忌 被引量：1

20

作者 王文娟 《全科护理》 2012年第27期2552-2552,共1页

氨曲南是一种白色或类白色粉末抗生素，常用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。奥诺星是奥硝唑注射液的商品名，是一种无色注射液，为硝基咪唑类衍生物，具有抗厌氧菌的作用。我院普外科手术后病人常联合使用这两种抗生素。在临... 氨曲南是一种白色或类白色粉末抗生素，常用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。奥诺星是奥硝唑注射液的商品名，是一种无色注射液，为硝基咪唑类衍生物，具有抗厌氧菌的作用。我院普外科手术后病人常联合使用这两种抗生素。在临床工作中，笔者发现当连续静脉输入氨曲南和奥诺星时，输液管及输液瓶内药液会出现浅红色，当即停止输液，重新更换输液器及药液并观察病情变化，病人未发生输液不良反应。 展开更多

关键词 氨曲南 配伍禁忌 硝基咪唑类衍生物 奥硝唑注射液 需氧革兰阴性菌 连续静脉输入 输液不良反应 抗厌氧菌

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