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对位甲基取代苯基吡唑啉酮缩芳胺类席夫碱的合成与表征
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作者 徐宁 尚宇辉 +3 位作者 霍文琪 于兰芳 张恒强 吴琼 《山东化工》 CAS 2024年第8期11-13,17,共4页
利用1-对甲苯基-3-甲基-4-呋喃甲酰基吡唑啉酮-5(HPMFP)为本体分别与对甲苯胺、对碘苯胺进行缩合反应得到的HPMFP缩对甲苯胺、HPMFP缩对碘苯胺两种席夫碱新物质,并利用元素分析法、红外分光光度分析法和X-射线单晶法对实验最终得到的产... 利用1-对甲苯基-3-甲基-4-呋喃甲酰基吡唑啉酮-5(HPMFP)为本体分别与对甲苯胺、对碘苯胺进行缩合反应得到的HPMFP缩对甲苯胺、HPMFP缩对碘苯胺两种席夫碱新物质,并利用元素分析法、红外分光光度分析法和X-射线单晶法对实验最终得到的产物进行表征,进一步确定了实验所得最终产物的结构。 展开更多
关键词 取代苯基吡唑啉酮 席夫碱 合成 表征 晶体结构
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14个N—取代苯基—N′—[6—(2—取代苯并噻唑)基]脲类化合物的合成与结构表征 被引量:36
2
作者 李再峰 罗富英 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第4期317-321,共5页
为了寻找新的高活性植物调节剂品种,以苯并噻唑,2-甲基苯并噻唑和取代苯胺为原料合成了7个N-取代苯基-N'-(6-苯并噻唑基)脲和7个N-取代苯基一N'-[6-(2-甲基苯并噻唑)基]脲类新化合物,其产率分别为74.0%、76.0%、85.0%、82.0%、70.0%、... 为了寻找新的高活性植物调节剂品种,以苯并噻唑,2-甲基苯并噻唑和取代苯胺为原料合成了7个N-取代苯基-N'-(6-苯并噻唑基)脲和7个N-取代苯基一N'-[6-(2-甲基苯并噻唑)基]脲类新化合物,其产率分别为74.0%、76.0%、85.0%、82.0%、70.0%、73.0%、72.0%、82.0%、88.5%、87.0%、90.5%、91.0%、83.5%和85.0%.14个脲类化合物结构经元素分析、IR和1HNMR表征.各化合物的植物细胞分裂活性被初步测定. 展开更多
关键词 N-取代苯基-N′-(6-苯并噻唑基)脲 N-取代苯基-N′-[6-(2-取代苯并噻唑)基脲 植物生长调节剂 合成 结构
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取代苯基(硫)脲对PVC的热稳定性能及其递变规律 被引量:7
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作者 吴茂英 林莅蒙 《塑料》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期63-68,共6页
研究几种取代苯基(硫)脲对PVC的热稳定性能,结果表明:1)取代苯基(硫)脲均具有类似于硬脂酸锌的热稳定特性,属于初效型主热稳定剂,与硬脂酸钙(CaSt2)和环氧大豆油并用存在着明显的协同效应;2)取代苯基(硫)脲的热稳定性能随羰基C原子上所... 研究几种取代苯基(硫)脲对PVC的热稳定性能,结果表明:1)取代苯基(硫)脲均具有类似于硬脂酸锌的热稳定特性,属于初效型主热稳定剂,与硬脂酸钙(CaSt2)和环氧大豆油并用存在着明显的协同效应;2)取代苯基(硫)脲的热稳定性能随羰基C原子上所连接基团拉电子性的增强而提高。根据这一热稳定性能递变规律可以推测,取代苯基(硫)脲是通过其羰基C原子作为亲电原子与PVC发生亲电反应而发挥热稳定作用的。这就意味着,关于热稳定剂作用机理的传统Frye和Horst理论至少不适用于取代苯基(硫)脲。因此,热稳定剂的确切作用机理还需进一步地研究加以阐明。 展开更多
关键词 取代苯基 取代苯基硫脲 聚氯乙烯 热稳定剂 热稳定性能
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3-取代苯基-5-羟基-5-三氟甲基异噁唑啉的合成 被引量:2
4
作者 周宇涵 孟庆伟 苗蔚荣 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第10期785-787,共3页
3 取代苯基 5 羟基 5 三氟甲基异口恶唑啉是合成具有异口恶唑结构的原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂的重要中间体。通过以下途径制得4个具有不同取代基的异口恶唑啉中间体:首先,在回流状态,n(甲醇钠)∶n(取代苯乙酮)=2∶1的甲醇钠存在下,... 3 取代苯基 5 羟基 5 三氟甲基异口恶唑啉是合成具有异口恶唑结构的原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂的重要中间体。通过以下途径制得4个具有不同取代基的异口恶唑啉中间体:首先,在回流状态,n(甲醇钠)∶n(取代苯乙酮)=2∶1的甲醇钠存在下,取代苯乙酮与三氟乙酸乙酯缩合得到取代苯基 4,4,4 三氟 1,3 丁二酮;后者可在室温下,于二氯甲烷溶剂中,用氯化硫酰氯化,在侧链上引入氯原子;最后,以乙酸作溶剂,回流下,具有不同取代基的苯基 1,3 丁二酮与盐酸羟胺闭环得到产物。反应总收率大于95%。产品结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确认正确。 展开更多
关键词 取代苯乙酮 取代苯基4 4 4-三氟-1 3-丁二酮 取代苯基异噁唑啉 缩合 氯化 闭环
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不对称S-烷基(烯丙基)O-取代苯基二硫代磷酸酯的合成及其杀菌活性研究 被引量:1
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作者 周正洪 蔡觉晓 +1 位作者 贺铮杰 唐除痴 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第2期9-16,共8页
从二硫代磷酸二酯钠盐出发 ,经烷基化得二硫代磷酸三酯 ,用二甲胺为去烷基化试剂 ,得二硫代磷酸铵盐 ,再用五氯化磷或三氯氧磷氯化 ,并进一步与取代苯酚反应得到目标化合物 O-烷基 S-烷基 (烯丙基 ) O-取代苯基二硫代磷酸酯 ,共 2 8个... 从二硫代磷酸二酯钠盐出发 ,经烷基化得二硫代磷酸三酯 ,用二甲胺为去烷基化试剂 ,得二硫代磷酸铵盐 ,再用五氯化磷或三氯氧磷氯化 ,并进一步与取代苯酚反应得到目标化合物 O-烷基 S-烷基 (烯丙基 ) O-取代苯基二硫代磷酸酯 ,共 2 8个新化合物。它们分别与 8种植物病菌的离体实验表明 ,这些化合物对其中 7种病菌只有很低的抑菌活性 。 展开更多
关键词 杀菌活性 不对称S-烷基O-取代苯基二硫代磷酸酯 不对称烯丙基O-取代苯基二硫代磷酸酶 合成
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1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物的合成及抑菌活性 被引量:4
6
作者 赵芡 卢俊瑞 +5 位作者 辛春伟 鲍秀荣 高海燕 赵旭 李莎 芮甜甜 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2806-2811,共6页
将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中,设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物.首先,以对位取代的芳胺为原料,经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a~3... 将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中,设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物.首先,以对位取代的芳胺为原料,经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a~3e),再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a~4e).目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认.抑菌活性测试表明,当质量浓度为0.1 mg/L时,除化合物3e和4e外,所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95%以上,对大肠杆菌的抑菌率达85%以上,具有强抑菌活性,表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值. 展开更多
关键词 1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1 2 3-三唑 1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1 2 3-三唑 抗菌药物 抑菌活性
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2-(1-苯基/取代苯基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮的合成及生物活性 被引量:30
7
作者 文丽荣 李明 +2 位作者 景淑霞 曹玮 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第2期197-200,共4页
利用1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑醛(2)分别与取代苯甲酰肼反应,进一步与巯基乙酸关环,合成了11个新的2-(1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮类化合物3a~3k,并利用元素分析,IR,HNMR和X-ray晶1体衍射确定了其结构.... 利用1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑醛(2)分别与取代苯甲酰肼反应,进一步与巯基乙酸关环,合成了11个新的2-(1-芳基-3-甲基-5-氯-1H-4-吡唑基)-3-芳酰胺-4-噻唑啉酮类化合物3a~3k,并利用元素分析,IR,HNMR和X-ray晶1体衍射确定了其结构.初步生物活性表明:3e具有杀菌活性,3e和3k具有除草活性. 展开更多
关键词 甲基 芳基 吡唑 酰胺 合成 噻唑 取代苯基 酰肼 元素分析 NMR
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N-取代苯基-N′(1,3,4-噻二唑-2-基)脲类化合物的合成与生物活性 被引量:15
8
作者 汪焱钢 王子云 +1 位作者 赵新筠 宋新建 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1606-1609,共4页
通过酰基叠氮化物与 2 氨基噻二唑或 5 氨基 2 巯基噻二唑反应 ,合成了 10个新的N 取代苯基 N′ (1,3 ,4 噻二唑 2 基 )脲 ,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了它们的结构 ,初步的生测活性试验表明 ,部分目标化合物 2c ,2... 通过酰基叠氮化物与 2 氨基噻二唑或 5 氨基 2 巯基噻二唑反应 ,合成了 10个新的N 取代苯基 N′ (1,3 ,4 噻二唑 2 基 )脲 ,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了它们的结构 ,初步的生测活性试验表明 ,部分目标化合物 2c ,2d具有良好的细胞分裂素活性 . 展开更多
关键词 取代苯基 1 3 4-噻二唑 合成 类化合物 核磁共振氢谱 氨基 生物活性 叠氮化物 酰基 元素分析
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N-取代苯基-卤代邻羟基苄胺的合成、表征及抑菌活性 被引量:9
9
作者 张明 卢俊瑞 +5 位作者 辛春伟 刘芳 王菁菁 李红姬 魏荣宝 鲍秀荣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1645-1649,共5页
通过卤代水杨醛与取代芳胺缩合、NaBH4还原,合成了15种N-取代苯基-卤代邻羟基苄胺化合物,其中14种未见报道.化合物的结构经IR,1HNMR,MS与元素分析表征确证.抑菌测试表明,在质量浓度为0.05%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%,具有... 通过卤代水杨醛与取代芳胺缩合、NaBH4还原,合成了15种N-取代苯基-卤代邻羟基苄胺化合物,其中14种未见报道.化合物的结构经IR,1HNMR,MS与元素分析表征确证.抑菌测试表明,在质量浓度为0.05%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%,具有强抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有一定的抑菌活性.该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性和特异性,是一类极具潜力的抗真菌化合物.构效分析表明,胺基苯环上取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入F,Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2,OCH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性;邻羟基苯环上引入卤原子的类型和数量对化合物抑菌活性有一定影响,5-溴代化合物比5-氯代化合物、3,5-二溴代化合物对大肠杆菌的抑菌活性更高. 展开更多
关键词 N-取代苯基-卤代邻羟基苄胺 合成 表征 抑菌活性 构效关系
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N-(取代苯基)马来酰亚胺的合成及表征 被引量:16
10
作者 刘祥萱 杨绪杰 +1 位作者 陆路德 汪信 《化学试剂》 CAS CSCD 1999年第5期257-260,共4页
合成了7 种N-(取代苯基)马来酰亚胺。研究了主、副反应机理及合成条件的控制,并采用1HNM R。
关键词 改性剂 取代苯基 马来酰亚胺 合成
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N-对位取代苯基马来酰亚胺系列化合物的合成 被引量:10
11
作者 贺继东 冯柏成 +1 位作者 林强 王娟 《石化技术与应用》 CAS 1999年第2期75-78,88,共5页
以对位取代苯胺化合物、马来酸酐和乙酸酐为主要原料,三乙胺作催化剂,同时加入金属盐阻聚剂,采用2步法合成了4种N-对位取代苯基马来酰亚胺化合物,使N-对位取代苯基马来酰亚胺的产率都达到85%以上,纯度都提高到99.5%... 以对位取代苯胺化合物、马来酸酐和乙酸酐为主要原料,三乙胺作催化剂,同时加入金属盐阻聚剂,采用2步法合成了4种N-对位取代苯基马来酰亚胺化合物,使N-对位取代苯基马来酰亚胺的产率都达到85%以上,纯度都提高到99.5%以上。对4种N-对位取代苯基马来酰亚胺的结构和物性也作了表征。 展开更多
关键词 取代苯基 马来酰亚胺 耐热 改性剂 结构 性能
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1-(3-酞酰亚胺基-2-氧丁基 )-4-取代苯基哌嗪的合成及抗HIV-1逆转录酶活性(英文) 被引量:8
12
作者 陈昕 王琳 +3 位作者 赵知中 陈湘红 张兴权 陈鸿珊 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期343-347,共5页
目的 合成新型的非核苷类 (双杂环苯基 )化合物 ,并观察其抗HIV1 逆转录酶 (HIV1 RT)活性。方法 以氮芥盐酸盐为起始原料 ,与不同取代苯胺反应 ,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐 ,并与 1 溴 3 酞酰亚胺基 2 丁酮 (4)缩合 ,得到目... 目的 合成新型的非核苷类 (双杂环苯基 )化合物 ,并观察其抗HIV1 逆转录酶 (HIV1 RT)活性。方法 以氮芥盐酸盐为起始原料 ,与不同取代苯胺反应 ,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐 ,并与 1 溴 3 酞酰亚胺基 2 丁酮 (4)缩合 ,得到目标化合物。结果 合成 11个目标化合物 (5~ 15 )。经1HNMR ,红外和元素分析确定结构。结论 经HIV逆转录酶P 6 6蛋白测定 ,化合物 11,14 ,10和 13有一定抑制HIV1 RT活性 ,其IC50 分别为 2 9 80 ,35 2 0 ,4 3 77和 6 3 76 μmol·L-1。 展开更多
关键词 酞酰亚胺基哌嗪 取代苯基哌嗪 HIV1-逆转录酶抑制剂 合成
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取代苯基吡唑类化合物的合成及其除草活性 被引量:12
13
作者 周宇涵 苗蔚荣 +2 位作者 程侣柏 王大翔 柏再苏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1225-1230,共6页
以 1′-(4 -氯 -2 -氟 -5 -甲基苯基 ) -4′,4′,4′-三氟 -1 ,3-丁二酮为原料 ,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物 .化合物结构经 1 H NMR,IR,CIMS和元素分析确认 .初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高... 以 1′-(4 -氯 -2 -氟 -5 -甲基苯基 ) -4′,4′,4′-三氟 -1 ,3-丁二酮为原料 ,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物 .化合物结构经 1 H NMR,IR,CIMS和元素分析确认 .初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物对阔叶杂草具有较高的活性 . 展开更多
关键词 取代苯基吡唑类化合物 合成 除草活性 阔叶杂草 原卟啉原氧化酶抑制剂
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微波辐射下合成2-甲硫基-3-氰基-7-取代苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶及生物活性的研究 被引量:6
14
作者 李明 郭维斯 +1 位作者 文丽荣 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1230-1234,共5页
利用取代烯胺酮1与3-甲硫基-4-氰基-5-氨基-1H-吡唑(2)反应,用传统和微波2种方法合成了6种化合物2-甲硫基-3-氰基-7-取代苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶(3a~3f),化合物的结构均经元素分析,IR,1H NMR所证实.对比两种方法,微波辐射具有用时少、... 利用取代烯胺酮1与3-甲硫基-4-氰基-5-氨基-1H-吡唑(2)反应,用传统和微波2种方法合成了6种化合物2-甲硫基-3-氰基-7-取代苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶(3a~3f),化合物的结构均经元素分析,IR,1H NMR所证实.对比两种方法,微波辐射具有用时少、环境友好、易纯化和产率高的特点,同时,探讨了反应可能的机理,并对所有化合物的杀菌和除草活性进行了测试. 展开更多
关键词 吡唑并[1 5-α]嘧啶 烯胺酮 微波辐射 合成 生物活性 取代苯基 甲硫基 吡唑 氰基 嘧啶
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O-烷基O-取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物的合成及其结构与杀虫活性的定量关系 被引量:4
15
作者 陈茹玉 王惠林 +5 位作者 曹如珍 张政朴 邵久书 朱兰惠 陈学仁 杨华铮 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1987年第8期706-711,共6页
合成了19种O-烷基O-取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物,在定量测定其杀虫活性的基础上,对该类化合物进行了结构与活性定量关系的解析。结果表明,分子中芳基上取代基的电子效应与2,3-位上取代基的疏水性质对活性有重要影响。
关键词 硫代磷酰胺酯 电子效应 杀虫活性 取代苯基 取代 芳基 定量测定 疏水性质
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:17
16
作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期403-406,共4页
用 1 -芳基 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-氧哒嗪 -3 -酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-哒嗪酮 -3 -酰氨基硫脲化合物 ,其结构经 IR,1 H NMR及元素分析确认 .生物活性测定表明 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-取代苯基-1 4-二氢-6 -甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲
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N-甲基取代苯基氨基甲酸酯的系列合成及其对家蝇的生物活性 被引量:7
17
作者 严炳丽 曾益良 +2 位作者 任连奎 王同顺 解立华 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期439-446,共8页
利用酰氯水相简易工艺合成了 5 2个N 甲基取代苯基氨基甲酸酯类化合物 ,并测定了它们对家蝇Muscadomestica的室内毒力。结果表明 :烷基单取代化合物中 ,间位取代物的活性大于邻、对位 ;单卤素取代物中 ,邻位取代活性大于间位和对位 ,邻... 利用酰氯水相简易工艺合成了 5 2个N 甲基取代苯基氨基甲酸酯类化合物 ,并测定了它们对家蝇Muscadomestica的室内毒力。结果表明 :烷基单取代化合物中 ,间位取代物的活性大于邻、对位 ;单卤素取代物中 ,邻位取代活性大于间位和对位 ,邻溴代物大于邻氯代物 ;对位硫甲基和邻位硫乙基取代物的活性均较高。对于烷基间位苯环取代化合物 ,在一定限度内随烷基分子量增大 ,化合物对家蝇的毒力增高 ,其次序为异丙基 >乙基 >甲基 >未取代基。 展开更多
关键词 合成 氨基甲酸酯类杀虫剂 化学结构 生物活性 家蝇 N-甲基取代苯基氨基甲酸酯
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N-取代吡唑亚甲胺基-N’-取代苯基(硫)脲的合成 被引量:4
18
作者 刘莹 任军 +1 位作者 陈卫强 金桂玉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期513-516,共4页
用取代吡唑醛与水合肼反应生成腙 ,后者与异氰酸酯、异硫氰酸酯反应 ,制得一系列新型 N-(1 -苯基 -3 -甲基 -5-氯 -4 -吡唑亚甲胺基 ) -N -苯基脲类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确认 ,部分化合物生物活性普筛发现 ,一... 用取代吡唑醛与水合肼反应生成腙 ,后者与异氰酸酯、异硫氰酸酯反应 ,制得一系列新型 N-(1 -苯基 -3 -甲基 -5-氯 -4 -吡唑亚甲胺基 ) -N -苯基脲类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确认 ,部分化合物生物活性普筛发现 ,一些缩胺硫脲有杀菌活性 . 展开更多
关键词 合成 硫脲 生物活性 N-取代吡唑亚甲胺基-N′-取代苯基 杀菌活性
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1-苯甲酰基-3-取代苯基硫脲的合成及其倍频性能 被引量:5
19
作者 周为群 丁建刚 +1 位作者 曹阳 赵波 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期695-696,688,共3页
The nonlinear optical properties of a series of compounds of 1-benzoyl-3-substituted phenyl thiourea derivatives were theoreticaly studied.On the basis given above,their nonlinear optical properties were investigated.... The nonlinear optical properties of a series of compounds of 1-benzoyl-3-substituted phenyl thiourea derivatives were theoreticaly studied.On the basis given above,their nonlinear optical properties were investigated.We speculate that these compounds have applied potentials as nonlinear optical materials. 展开更多
关键词 合成 1-苯甲酰基-3-取代苯基硫脲 二阶极化率 SHG效应 频倍性能 非线性光学性能
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N-(取代苯基哌嗪基烷基)酰胺类α_1-受体拮抗剂的设计、合成及生物活性研究 被引量:3
20
作者 方浩 夏霖 +2 位作者 江振洲 张伟 张陆勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期725-731,共7页
结合苯基哌嗪类α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计并合成了呋喃 2 甲酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺和 2 氧代 2H 苯并吡喃 3 羧酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪... 结合苯基哌嗪类α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计并合成了呋喃 2 甲酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺和 2 氧代 2H 苯并吡喃 3 羧酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺两类衍生物 ,其结构经1HNMR ,IR及MS(HRMS)确证 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .其中一个目标化合物 3b的活性 (pA2 )高于阳性对照药哌唑嗪 . 展开更多
关键词 N-(取代苯基哌嗪基烷基)酰胺 α1-受体拮抗剂 设计 合成 生物活性 良性前列腺增生 计算机辅助药物设计
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