基于食蟹猴体内药动学的PD-1单抗GLS-010的人体药动学特征预测研究

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作者 徐艳军 韩子军 +6 位作者 王靓 杨芳 娄蓓蕾 闫少羽 朱吉满 白莉惠 高勇 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第2期109-117,共9页

目的采用新型程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)单抗(GLS-010)在食蟹猴体内的药动学(PK)数据构建群体药动学(PopPK)模型,预测GLS-010在人体的PK特征。方法食蟹猴58只,其中18只食蟹猴随机分为3组,分别单次静脉滴注GLS-0102,6和18 mg·kg^(-... 目的采用新型程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)单抗(GLS-010)在食蟹猴体内的药动学(PK)数据构建群体药动学(PopPK)模型,预测GLS-010在人体的PK特征。方法食蟹猴58只,其中18只食蟹猴随机分为3组,分别单次静脉滴注GLS-0102,6和18 mg·kg^(-1),其余40只食蟹猴随机分为4组,分别多次静脉滴注给予GLS-0100,5,25和100 mg·kg^(-1),每周1次(qw),连续5次。分别于给药前和给药后进行血样采集,采用ELISA检测食蟹猴血清GLS-010浓度,超敏电化学发光法测定食蟹猴血清中抗药抗体(ADA)浓度,获得GLS-010在食蟹猴体内的PK数据,绘制GLS-010在食蟹猴体内的药-时曲线,并通过非房室分析进行PopPK模型的构建,通过拟合优度图和可视化预测检验进行评价,运用构建的PopPK模型进行人体PK特征的预测,最后与实际Ⅰ期临床研究结果进行比较验证。结果构建的PopPK模型预测PK的结果与实际Ⅰ期临床研究结果具有较高的一致性,能较好地预测GLS-010在1 mg·kg^(-1)每2周1次(q2w),4 mg·kg^(-1)(q2w),240 mg(q2w),240 mg每3周1次(q3w)和10 mg·kg^(-1)(q2w)给药模式下的人体PK特征,预测的GLS-010最大血药浓度(Cmax)分别为24.8,99.1,85.0,85.0和247.8 mg·L^(-1),药物浓度-时间曲线下面积AUC_(0-336 h)分别为4902.0,20060.0,17147.7,22145.7(AUC_(0-504 h))和50817.6 mg·h·L^(-1)。相应给药模式下的安全范围比分别为47.3,11.6,13.5,10.5和4.6。在预测的Cmax、平均血药浓度(C_(avg))和最小血药浓度(C_(min))下稳态受体占有率(RO_(ss))分别为38.8%,72.7%,69.4%,64.1%,87.2%;29.1%,63.8%,60.0%,49.8%,82.1%;21.9%,55.5%,51.3%,36.3%,76.7%。结论该PopPK模型能较好预测不同给药模式下GLS-010的人体PK特征,与实际Ⅰ期临床研究结果一致性较高,可为首次人体研究安全有效剂量的选择提供参考依据。 展开更多

关键词 程序性细胞死亡蛋白1 人体药动学 单克隆抗体

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国产加替沙星胶囊剂人体药动学及生物等效性研究 被引量：15

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作者 史爱欣 赫广威 +3 位作者 李可欣 刘蕾 殷琦 孙春华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第6期452-455,共4页

目的　评价加替沙星国产胶囊剂和进口片剂在人体内是否生物等效。方法　采用高效液相色谱紫外检测法测定 2 0名健康受试者单剂量po 40 0mg加替沙星国产胶囊或进口片剂后 ,血浆中加替沙星的浓度。 结果　国产加替沙星胶囊剂和进口片剂的A... 目的　评价加替沙星国产胶囊剂和进口片剂在人体内是否生物等效。方法　采用高效液相色谱紫外检测法测定 2 0名健康受试者单剂量po 40 0mg加替沙星国产胶囊或进口片剂后 ,血浆中加替沙星的浓度。 结果　国产加替沙星胶囊剂和进口片剂的AUC0～ 36 均值分别为 (31 .60± 5 .45)和 (30 .37± 5 .74) μg·h·mL- 1 ,实测cmax均值分别为 (3 .32± 0 .55)和 (3 .37±0 .50 ) μg·mL- 1 ,实测tmax均值分别为 (1 .65± 0 .37)和 (1 .55± 0 .46)h ,国产加替沙星胶囊的相对生物利用度为 (1 0 4 .6±8.6) %。结论　经统计学分析 。 展开更多

关键词 加替沙星胶囊剂 人体药动学 生物等效性 研究

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单硝酸异山梨酯片剂、注射剂的人体药动学比较 被引量：10

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作者 陈钧 江文明 +3 位作者 李忠 高小玲 陆伟 蒋新国 《中国临床药学杂志》 CAS 2004年第2期81-83,共3页

目的 :比较单硝酸异山梨酯 (ISMN)片剂和注射剂在健康受试者中的药动学特征。方法 :18名男性健康受试者采用自身对照交叉给药的方式 ,单剂量ISMN 2 0mg ,po或ISMN 2 0mg +NS 5 0 0mL ,恒速静滴 (持续 4h) ,采用气相色谱法测定血药浓度... 目的 :比较单硝酸异山梨酯 (ISMN)片剂和注射剂在健康受试者中的药动学特征。方法 :18名男性健康受试者采用自身对照交叉给药的方式 ,单剂量ISMN 2 0mg ,po或ISMN 2 0mg +NS 5 0 0mL ,恒速静滴 (持续 4h) ,采用气相色谱法测定血药浓度。结果 :18名受试者ISMN口服或静滴后的药动学参数分别为 :tmax(0 .71± 0 .5 6 ) ,(4 .11± 0 .6 8)h ;cmax(388.71± 86 .2 8) ,(2 82 .5 6± 5 9.2 6 ) μg·L-1;MRT(5 .87± 0 .2 7) ,(6 .87± 0 .17)h ;T1/ 2 (6 .30± 0 .85 ) ,(5 .93± 0 .6 2 )h ;AUC0→ 2 4h(2 978± 4 93) ,(2 838±5 70 ) μg·L-1·h ;AUC0→∞(32 75± 6 2 4 ) ,(3192± 75 4 ) μg·L-1·h。将 2种制剂的AUC和cmax进行对数转换 ,并作双单侧t检验和置信区间法的检验 ,ISMN片剂与注射剂的AUC相比 ,P >0 .0 5 ;但cmax的 90 %置信区间落在 119.0 %～ 15 1.8%的范围内。结论 :考虑到静滴持续 4h的特殊情况 ,认为 2种制剂仍属生物等效 ,片剂的绝对生物利用度为 (10 3± 18) %。 展开更多

关键词 单硝酸异山梨酯片剂 注射剂 人体药动学 生物等效性 气相色谱法

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氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究 被引量：5

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作者 王颖 范青 +1 位作者 张宁 张雅伦 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期286-288,共3页

目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。... 目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧ι检验。结果 受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7 1)μg·h·mL-1:AUC0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)1.μg·h·L-1;Cmax分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg·mL-1;ιmax分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;ι1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg·h·mL-1;AUC0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg·h·mL-1;Cmax分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.O)μg·mL-1;ιmax分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;ι1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h。受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)％和(99.4±15.4)％。经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差早(P>0.05)。结论 受试制剂和参比制剂AUC,ιmax与Cmax经双单侧ι检验分析。 展开更多

关键词 氨苄西林 丙磺舒 颗粒剂 人体药动学 相对生物利用度

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HPLC-MS法研究替米沙坦人体药动学和生物等效性 被引量：8

5

作者 刘世坤 刘玉兰 +2 位作者 彭向东 邹健军 肖大伟 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期519-522,共4页

目的:建立准确、灵敏的 HPLC-MS 法测定替米沙坦在血浆中的浓度,以研究替米沙坦在健康受试者中的药动学和生物等效性。方法:20例健康受试者单次口服40mg 替米沙坦受试或参比制剂,按规定时间采集肘静脉血,乙腈沉淀处理血样。采用 Zorbax-... 目的:建立准确、灵敏的 HPLC-MS 法测定替米沙坦在血浆中的浓度,以研究替米沙坦在健康受试者中的药动学和生物等效性。方法:20例健康受试者单次口服40mg 替米沙坦受试或参比制剂,按规定时间采集肘静脉血,乙腈沉淀处理血样。采用 Zorbax-SB-ODS 柱,乙腈-0.02mol·L^(-1)醋酸胺缓冲液(28∶72)为流动相,HPLC-MS 内标(坎地沙坦,m/z=423.3)法选择性正离子检测法测定替米沙坦(替米沙坦,m/z=515.3)血浆浓度。结果:HPLC-MS 法测定血浆中替米沙坦的最低检测限为0.5ng·mL^(-1),在2-500ng-mL^(-1)范围内线性关系良好;血药浓度测定日内、日间 RSD 均小于10%。测得替米沙坦受试和参比制剂的主要药动学参数 C_(max)(μg·L^(-1))分别为220.70±95.80和233.11±105.52,AUC_(0-96)(μg·h·L^(-1))分别为1908.54±650.43和1986.26±553.24,t_(1/2)(h)分别为24.1±4.2和24.8±3.8;T_(max)(h)分别为1.8±0.6和1.7±0.7。相对生物利用度 F 为95.6%±6.4%。结论:建立的 HPLC-MS 法灵敏、准确,统计分析表明替米沙坦受试和参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 HPLC-MS法 替米沙坦 生物等效性 人体药动学 相对生物利用度 健康受试者 血药浓度测定 离子检测法 药动学参数 统计分析表 单次口服 肘静脉血 沉淀处理 ODS柱 坎地沙坦 血浆浓度 线性关系 制剂 流动相 缓冲液 检测限 RSD

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国产罗格列酮片剂的人体药动学及生物等效性评价 被引量：4

6

作者 周燕文 蒋伟哲 +1 位作者 孔晓龙 张新忠 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期523-525,共3页

目的　评价国产新药罗格列酮片剂与已上市的进口马来酸罗格列酮片在人体生物等效性。方法　男性健康志愿者 2 2名随机交叉口服受试制剂罗格列酮片和参比制剂马来酸罗格列酮片 8mg ,采用反相高效液相色谱 荧光检测法测定血清药物浓度。... 目的　评价国产新药罗格列酮片剂与已上市的进口马来酸罗格列酮片在人体生物等效性。方法　男性健康志愿者 2 2名随机交叉口服受试制剂罗格列酮片和参比制剂马来酸罗格列酮片 8mg ,采用反相高效液相色谱 荧光检测法测定血清药物浓度。结果　受试制剂和参比制剂的tmax分别为 (1.2 7± 0 .5 3)和 (1.18± 0 .4 8)h ;cmax分别为 (4 2 5 .35± 80 .5 5 )和 (4 6 2 .0 1±132 .95 ) μg·L-1;t1/ 2 β分别为 (4 .0 8± 1.0 0 )和 (3.93± 0 .6 8)h ;AUC0～ 2 4分别为 (1774 .6 0± 5 88.91)和 (1770 .0 4± 6 0 4 .10 ) μg·h·L-1,国产罗格列酮片剂相对生物利用度为 (10 3.4 7± 2 3.35 ) %。结论　经统计学分析 ,国产罗格列酮片剂与进口马来酸罗格列酮片剂具生物等效性。 展开更多

关键词 罗格列酮片剂 人体药动学 生物等效性 评价 高效液相色谱

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注射用左亚叶酸钙的人体药动学 被引量：2

7

作者 吕立华 刘黎 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期530-533,共4页

目的:研究注射用左亚叶酸钙在健康志愿者体内的药动学。方法:采用随机、开放、平行实验设计,将30名志愿者分成A、B、C3组,每组10人,静脉滴注高、中、低3个剂量的左亚叶酸钙后,用HPLC法测定各时间点血中主药的浓度,计算药动学参数。结果... 目的:研究注射用左亚叶酸钙在健康志愿者体内的药动学。方法:采用随机、开放、平行实验设计,将30名志愿者分成A、B、C3组,每组10人,静脉滴注高、中、低3个剂量的左亚叶酸钙后,用HPLC法测定各时间点血中主药的浓度,计算药动学参数。结果:静脉滴注(60min内)高(300mg)、中(200mg)、低(100mg)剂量的左亚叶酸钙后,主要药动学参数分别为:cmax(22.05±3.28)、(13.85±4.12)、(6.99±1.08)μg/mL;tmax(1.00±0.12)、(0.98±0.28)、(1.03±0.08)h;t1/2(0.68±0.1),(0.72±0.17)、(0.64±0.12)h;AUC0→∞(28.61±3.13)、(18.23±5.47)、(9.52±1.70)μg/mL。t1/2、Vd和MRT在不同剂量组间有显著性差异(P<0.05),cmax、AUC0→3h和AUC0→∞经剂量校正后进行方差分析,与给药剂量呈良好线性关系(P<0.05)。结论:静脉滴注左亚叶酸钙的药动学符合一室模型。 展开更多

关键词 注射用左亚叶酸钙 HPLC 人体药动学 一室模型

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HPLC—MS测定人血浆中的依那普利及其人体药动学和相对生物利用度研究 被引量：6

8

作者 张毕奎 孙捷文 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期67-70,共4页

目的：建立人血浆中依那普利的高效液相色谱－质谱测定方法，用于研究依那普利片的人体相对生物利用度。方法：血浆样品中加入内标普唑仑后，离心取上清液上固相萃取小柱，以甲醇洗脱，采用高效液相色谱－质谱法，电喷雾电离源正源选择... 目的：建立人血浆中依那普利的高效液相色谱－质谱测定方法，用于研究依那普利片的人体相对生物利用度。方法：血浆样品中加入内标普唑仑后，离心取上清液上固相萃取小柱，以甲醇洗脱，采用高效液相色谱－质谱法，电喷雾电离源正源选择离子峰检测。色谱柱为ODS C18,流动相为甲醇－0．1％甲酸（45：55），流速为0．8mL·min^-1，毛细管电喷雾电压：3．81kV，取样锥孔电压：39．00V。用建立的16殒健康男性志愿者单剂量口服依那普利片实验制剂或参比制剂的体内经时过程，由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数，以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果：依那普利在2．5－400ng·mL^-1范围内呈良好的线性关系，r=0.9996，平均回收率为102．2％，日内RSD≤4.6%，日间RSD≤8.2%。16名健康男性志愿者单次服用20mg依那普利片实验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0→6、Cmax、T1/2分别为（322．6±79．1）和（323．1±70．5）ng·h·mL^-1、（229.8±54．4）和（237．3±48．1）ng·mL^-1、（1.80±0．60）和（1．50±0．30）h。相对生物利用度为（99．7±8．2）％。结论：该方法灵敏度高，无杂质干扰，结果准确。测得的实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异，2种片剂为生物等效制剂。 展开更多

关键词 HPLC-MS 测定 血浆 依那普利 人体药动学 相对生物利用度 研究

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环孢素A人体药动学影响因素分析 被引量：1

9

作者 李丽辉 王丽红 邹清波 《黑龙江医学》 2006年第8期594-595,共2页

目的分析环孢素A的人体药动学影响因素。方法收集在我院进行环孢素A血药浓度监测的肾移植患者的监测结果,进行分析、整理、归纳。结果影响环孢菌素A血药浓度的因素很多,主要与肾移植患者的生理、病理因素,药物相互作用等因素有关。结论... 目的分析环孢素A的人体药动学影响因素。方法收集在我院进行环孢素A血药浓度监测的肾移植患者的监测结果,进行分析、整理、归纳。结果影响环孢菌素A血药浓度的因素很多,主要与肾移植患者的生理、病理因素,药物相互作用等因素有关。结论由于环孢素A毒副作用大,治疗窗较窄,个体差异较大,临床应用时应常规监测其血药浓度。寻找影响血药浓度变化的可能因素,对于提高器官移植的成功率,降低其毒性和不良反应,有着重要的临床意义。 展开更多

关键词 环孢素A 人体药动学 血药浓度

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精氨匹林注射剂人体药动学研究

10

作者 黄丽军 张波 +2 位作者 杜智敏 郑心明 周松华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第10期764-766,共3页

目的　研究单剂量肌肉注射精氨匹林 5 0 0mg在 8名健康受试者中的药动学。方法　采用HPLC ,检测波长 2 37nm ,测定血药浓度。结果　精氨匹林注射剂主要人体药动学参数为tmax实 =(2± 0 .0 0 )h ,cmax实 =(6 6 .0 2± 16 .2 7)mg... 目的　研究单剂量肌肉注射精氨匹林 5 0 0mg在 8名健康受试者中的药动学。方法　采用HPLC ,检测波长 2 37nm ,测定血药浓度。结果　精氨匹林注射剂主要人体药动学参数为tmax实 =(2± 0 .0 0 )h ,cmax实 =(6 6 .0 2± 16 .2 7)mg·L-1,t1/ 2 =(1.4 1± 0 .0 5 )h ,AUC0～t=197.76mg·h·L-1。 展开更多

关键词 精氨匹林注射剂 人体药动学 高效液相色谱法

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核糖霉素与羧苄青霉素合用人体药动学的研究(摘要)

11

作者 朱振峰 马统勋 《河南科技》 1990年第S1期159-159,共1页

据报道,β—内酰胺类抗生素与庆大霉素(GM)合用,可使GM半衰期延长,有增加耳、肾毒性的潜在危险,为探讨核糖霉素(RSM)与羧苄青霉素(CBC)合用药动学的相互作用,本文对二药合用在正常人体内的药动学进行了研究。以微量微生物法检测血、尿中... 据报道,β—内酰胺类抗生素与庆大霉素(GM)合用,可使GM半衰期延长,有增加耳、肾毒性的潜在危险,为探讨核糖霉素(RSM)与羧苄青霉素(CBC)合用药动学的相互作用,本文对二药合用在正常人体内的药动学进行了研究。以微量微生物法检测血、尿中RSM的浓度。 展开更多

关键词 羧苄青霉素 核糖霉素 人体药动学 内酰胺类抗生素 检测菌 肾毒性 潜在危险 微生物法 健康受试者 房室模型

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吲哚美辛缓释胶囊多剂量达稳态时人体药动学与相对生物利用度

12

作者 赵语 陈钧 蒋学华 《医学信息（西安上半月）》 2005年第3期241-243,共3页

目的研究吲哚美辛缓释胶囊在正常人体内的药动学和相对生物利用度。方法采用随机交叉自身对照试验设计,对18名志愿受试者分别PO多剂量给予国产和进口吲哚美辛缓释胶囊,用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛达稳态时的血药浓度,以3P97药动... 目的研究吲哚美辛缓释胶囊在正常人体内的药动学和相对生物利用度。方法采用随机交叉自身对照试验设计,对18名志愿受试者分别PO多剂量给予国产和进口吲哚美辛缓释胶囊,用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛达稳态时的血药浓度,以3P97药动学程序进行数据处理。结果两种制剂的Cssmin分别是0.99mg·L-1和1.04 mg·L-1,Cssmin分别是3.69 mg·L-1和3.68mg·L-1,Tmax均为3.44h,AUCo→τ分别为23.49 mg·h·L-1和22.48 mg·h·L-1,波动度DF分别为138.21%±23.10% 和134.53%±28.14%,css分别是1.96 mg·L-1和1.85 mg·L-1;国产吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为102.45%;两种制剂的Cssmin、Cssmax、Tmax、AUCo→τ、DF、css、经方差分析和生物等效性检验,均无显著性差异(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效制剂。 展开更多

关键词 吲哚美辛缓释胶囊 用药剂量 人体药动学 生物利用度 血药浓度 解热镇痛药

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HPLC-MS测定人血浆中的依那普利及其人体药动学和相对生物利用度研究 被引量：4

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作者 张华奎 李坤艳 +4 位作者 王启斌 丁劲松 朱运贵 李焕德 孙捷文 《生命科学仪器》 2003年第6期17-20,共4页

建立人血浆中依那普利的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究依那普利片的人体相对生物利用度。方法:血浆样品中加入内标阿普唑仑后,离心取上清液上固相革取小柱,以甲醇洗脱,采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源正源选择离子峰检测。... 建立人血浆中依那普利的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究依那普利片的人体相对生物利用度。方法:血浆样品中加入内标阿普唑仑后,离心取上清液上固相革取小柱,以甲醇洗脱,采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源正源选择离子峰检测。色谱柱为ODS c_(18),流动相为甲醇-0.1％甲酸(45∶55),流速为0.8mL·min^(-1),毛细管电喷雾电压:3.81KV,取样锥孔电压:39.00V。用建立的方法测定16名健康男性志愿者单剂量口服依那普利片实验制剂或参比制剂的体内经时过程,由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数,以双单侧t检验进行生物等效性半定。结果:依那普利在2.5～400ng·mL^(-1)范围内呈良好的线性关系,r=0.9996,平均回收率为102.2％,日内RSD≤4.6％,日间RSD≤8.2％。16名健康男性志愿者单次服用20mg依那普利片实验制剂或通用比制剂后的药动学参数AUC_(0-6)、C_(max)、T_(1/2)分别为(322.6±79.1)和(325.1±70.5)ng·h·mL^(-1)、(229.8±54.4)和(237.3±48.1)ng·mL^(-1)、(1.80±0.60)和(1.50±0.30)h。相对生物利用度为(99.7±8.2)％。结论:该方法灵敏度高,无杂质干扰,结果准确。测得的实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,2种片剂为生物等效制剂。 展开更多

关键词 依那普利 高效液相色谱-质谱 生物利用度 HPLC-MS 人血浆 人体药动学

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布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究 被引量：2

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作者 梁骏 高丽丽 《北方药学》 2016年第7期144-145,共2页

目的:研究布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性。方法:分别给予32名健康男性志愿者口服单剂量、多剂量布洛芬缓释胶囊受试制剂以及参比制剂300mg。根据双周期自身随机交叉实验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)对血... 目的:研究布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性。方法:分别给予32名健康男性志愿者口服单剂量、多剂量布洛芬缓释胶囊受试制剂以及参比制剂300mg。根据双周期自身随机交叉实验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)对血浆中布洛芬浓度进行测定。其中人体药动学参数采用DAS2.0程序进行计算,并对两种制剂生物等效性进行分析。结果:单剂量口服受试制剂以及参比制剂后t_(max)分别为(5.6±1.3)h、(4.9±1.1)h,C_(max)分别为(12.8±5.5)μg/m L、(13.6±5.8)μg/m L,AUC_(0-24)分别为(96.5±49.6)μg·h/m L、(95.9±45.2)μg·h/m L,AUC_(0-∞)分别为(101.5±50.7)μg·h/m L、(101.6±46.8)μg·h/m L。多剂量口服受试制剂以及参比制剂后tss,max分别为(4.9±1.1)h、(4.6±1.0)h,C_(ss,max)分别为(14.2±5.5)μg/m L、(14.7±6.3)μg/m L,C_(ss,min)分别为(4.0±1.6)μg/m L、(3.8±2.3)μg/m L,Cav分别为(8.3±3.6)μg/m L、(8.5±4.4)μg/m L,AUCss分别为(98.8±39.8)μg·h/m L、(103.2±50.9)μg·h/m L,DF分别为(118.1±35.2)%、(132.1±34.8)%,差异均无统计学意义(均P>0.05)。经由双单侧t检验以及90%置信区间分析,根据参比制剂为标准,分别给药后,试验制剂的90%置信区间在可信区间内。结论:布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药中受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 布洛芬缓释胶囊 人体药动学 生物等效性

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苄普地尔的生物样品测定及人体药动学

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作者 李连利 张静华 +1 位作者 张莉莉 钟明康 《中国临床药学杂志》 CAS 1995年第3期38-40,共3页

苄普地尔(Bepridil,简称Bp)是一种新型的慢钙通道阻滞剂,同时兼有钾、钠阻滞作用;具有抗心肌缺血和抗心律失常活性。作为一种有效的治疗心绞痛的药物,在欧美已得到广泛证实。其化学结构式为:

关键词 苄普地尔 人体药动学 生物样品 清除率 BEPRIDIL 代谢物 单剂量 多剂量给药 抗心律失常活性 粪便

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高效液相色谱法研究磺胺嘧啶速释片健康人体药动学及相对生物利用度

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作者 乔海灵 张莉蓉 +3 位作者 张启堂 刘凤芝 贾琳静 马统勋 《四川生理科学杂志》 1998年第3期45-45,共1页

本文以沈阳药学院制药厂生产的磺胺嘧啶速释片为标准参比制剂,对河南京豫制药厂研究的磺胺嘧啶速释片的健康人体药动学及相对生物利用度进行了研究。 采用HPLC法测定血浆中磺胺嘧啶浓度。该方法的灵敏度为1mg/L,线性范围为1～64mg/L,回... 本文以沈阳药学院制药厂生产的磺胺嘧啶速释片为标准参比制剂,对河南京豫制药厂研究的磺胺嘧啶速释片的健康人体药动学及相对生物利用度进行了研究。 采用HPLC法测定血浆中磺胺嘧啶浓度。该方法的灵敏度为1mg/L,线性范围为1～64mg/L,回收率、日内差和日间差均符合生物样品分析要求。 8名男性健康受试者随机交叉单剂量口服磺胺嘧啶参比制剂和被试制剂,测定不同时间的血浆中药物浓度。用3P87软件处理药一时数据。结果证明。 展开更多

关键词 磺胺嘧啶 人体药动学 速释片 相对生物利用度 临床药理学 相色谱法 高效液 药动学参数 制剂 医科大学

全文增补中

克拉霉素分散片健康人体药动学及相对生物利用度

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作者 乔海灵 张莉蓉 +3 位作者 张启堂 刘凤芝 贾琳静 马统勋 《四川生理科学杂志》 1998年第3期44-45,共2页

克拉霉素(clarithromycin)为大环内酯类半合成抗生素。本文以克拉霉素片为标准参比制剂,对受试制剂克拉霉素分散片的相对生物利用度进行研究,为临床用药提供参考依据。 采用微生物法测定血清中克拉霉素浓度,检测菌为藤黄微球菌28001。

关键词 克拉霉素 分散片 人体药动学 相对生物利用度 临床药理学 CLARITHROMYCIN 微生物法测定 大环内酯类 医科大学 克拉霉素片

全文增补中

头孢克洛分散片的研制及其人体药动学的研究 被引量：1

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作者 刘利萍 曹德善 《江苏药学与临床研究》 2002年第4期1-4,共4页

目的 :制备头孢克洛分散片 ,比较其与国外同类产品 (希刻劳 )的药代动力学参数。方法 :以微生物法作为含量测定的方法 ,并用 HPL C法测定了 8名健康受试者单剂量口服本品和对照药品各 5 0 0 mg后的血药浓度 ,并用 3p87程序拟合 ,计算出... 目的 :制备头孢克洛分散片 ,比较其与国外同类产品 (希刻劳 )的药代动力学参数。方法 :以微生物法作为含量测定的方法 ,并用 HPL C法测定了 8名健康受试者单剂量口服本品和对照药品各 5 0 0 mg后的血药浓度 ,并用 3p87程序拟合 ,计算出药动学参数。结果 :本品与对照品的 Cmax分别为 16 .35± 5 .33μg/ ml和 13.17± 4 .76 μg/ ml;tmax为 0 .5 6± 0 .2 3h和 0 .6 2± 0 .2 0 h;t1 / 2 为 0 .5 4± 0 .13h和 0 .6 3± 0 .2 0 h;AU C0→∞ 为 19.13± 2 .82 h· μg/ m l和 18.30± 3.6 2 h· μg/ m l。结论 :本品相对生物利用度为 (10 6 .5 9± 19.13) %。 展开更多

关键词 头孢克洛分散片 研制 人体药动学 溶出度 含量测定 HPLC法

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复方赖诺普利片人体药动学研究

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作者 沈红 仲艳 《亚太传统医药》 2011年第10期60-61,共2页

目的:探讨复方赖诺普利片在健康受试者体内的药动学性质。方法:采用液质联用测定12名健康志愿者在单剂量和多剂量口服复方赖诺普利片后的人体药动学参数。结果:该法所测得峰形良好,无杂质峰干扰测定,基线平稳;另外,将多剂量与单剂量的... 目的:探讨复方赖诺普利片在健康受试者体内的药动学性质。方法:采用液质联用测定12名健康志愿者在单剂量和多剂量口服复方赖诺普利片后的人体药动学参数。结果:该法所测得峰形良好,无杂质峰干扰测定,基线平稳;另外,将多剂量与单剂量的药动学参数进行比较发现,两组的药动学参数基本一致。结论:复方赖诺普利片主要药动学参数单剂量和多剂量给药差异无显著性,赖诺普利和氢氯噻嗪在人体内不存在"蓄积现象"。 展开更多

关键词 复方赖诺普利片 单剂量 多剂量 人体药动学

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丁胺卡那霉素与羧(艹卡)青霉素合用人体药动学的研究

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作者 孔燕芳 马统勋 《四川生理科学杂志》 1991年第3期125-125,共1页

实验包括AMK(丁胺卡那霉素)单用组与AMK和CBC(羧苄青霉素)合用组,健康受试者7人,以自身为对照,先后进行两组实验,间隔为10天。用微量微生物法检测血尿中AMK的浓度,检测菌为短小芽胞杆菌,药时数据用MCPKP软件经IBM计算机处理。单用组AMK0... 实验包括AMK(丁胺卡那霉素)单用组与AMK和CBC(羧苄青霉素)合用组,健康受试者7人,以自身为对照,先后进行两组实验,间隔为10天。用微量微生物法检测血尿中AMK的浓度,检测菌为短小芽胞杆菌,药时数据用MCPKP软件经IBM计算机处理。单用组AMK0.2g静滴后不同时间取血,并收集24h尿液;合用组先iv CBC2.0g,继之静滴AMK0.2g,血、尿收集同单用组,结果证明:1)AMK静滴无论单用与合用组均符合二房室模型;2)CBC可使AMK静滴停药后0～1 展开更多

关键词 人体药动学 二房室模型 丁胺卡那霉素 健康受试者 血浓度 检测菌 芽胞杆菌 微生物法 肾毒性 尿排泄

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