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一种γ－亚甲基－γ－丁内酯的烷基取代物防治小麦赤霉病的研究 被引量：3
1
作者 吴恭谦 伍越环 +2 位作者 张超 王中夏 张国洲 《中国科学技术大学学报》 CSCD 北大核心 1995年第3期382-386,共5页
拟原白头翁素（ｐｒｏｔｏａｎｅｍｏｎｏｉｄ）是毛茛科植物生物活性物质经结构改造后的一类化合物，其中γ－亚甲基－γ－丁内酯的一个烷基取代物暂名为９１０５１２－５，可望发展成为杀菌剂新品种．通过气相色谱和生物测定证明，其... 拟原白头翁素（ｐｒｏｔｏａｎｅｍｏｎｏｉｄ）是毛茛科植物生物活性物质经结构改造后的一类化合物，其中γ－亚甲基－γ－丁内酯的一个烷基取代物暂名为９１０５１２－５，可望发展成为杀菌剂新品种．通过气相色谱和生物测定证明，其化学物及其制剂有效成分和生物活性均较稳定．经室内小麦赤霉病菌毒力测定，抑制５０％的剂量（μｇ／ｍｌ）分生孢子萌发为１８３．６，菌丝生长为２０５．５．同室自然条件下人工接首试验结果，４００μｇ／ｍｌ剂量能很好地控制病情．大田试验初步证明，不论重病田或一般发病四，小麦扬花期一次喷布９１０５１２－５，防效较稳定，且使用剂量较低（３００ｇ／ｈａ），增产作用显著（小麦理论增产７．５～１０．５％）． 展开更多
关键词 拟原白头翁素 小麦 赤霉病 防治 亚甲基丁内酯
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(E)-1-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1的合成 被引量：1
2
作者 马玉卓 刘鹰翔 佘志刚 《广东药学院学报》 CAS 2006年第2期126-127,共2页
目的设计合成1-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1。方法采用香草醛与氯化苄为起始原料,在碳酸钾和DMAP催化下,经W illamson反应得到苄氧基香草醛,然后在醇钠存在下与γ-丁内酯缩合,制得中间体苯基亚甲基γ-丁内酯... 目的设计合成1-[3-甲氧基-4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1。方法采用香草醛与氯化苄为起始原料,在碳酸钾和DMAP催化下,经W illamson反应得到苄氧基香草醛,然后在醇钠存在下与γ-丁内酯缩合,制得中间体苯基亚甲基γ-丁内酯,在酸性条件下脱去苄基保护基团,然后与肉桂酸和苯磺酰氯形成的混合酸酐发生酯化反应,最终得到标题化合物2。结果与结论合成了标题化合物2,并通过元素分析、IR和1H-NMR确证其结构。 展开更多
关键词 1-[3-甲氧基4-(3-苯基)丙烯酰氧基]苯基亚甲基γ-丁内酯-1 合成 结构表征
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(4-亚甲基-5-羰基-3-四氢呋喃基)-苯甲酸甲酯衍生物的合成及其杀菌活性 被引量：2
3
作者 谢龙观 王娇 +2 位作者 崔庆 张煦 徐效华 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期250-255,共6页
为了探索天然产物Cedarmycins衍生物的结构与活性关系,以α-亚甲基-β-羟甲基-γ-丁内酯为起始原料,经过与不同取代的羧酸缩合,合成了19个新的(4-亚甲基-5-羰基-3-四氢呋喃基)-苯甲酸甲酯衍生物。杀菌活性测定结果表明,该类衍生物具有... 为了探索天然产物Cedarmycins衍生物的结构与活性关系,以α-亚甲基-β-羟甲基-γ-丁内酯为起始原料,经过与不同取代的羧酸缩合,合成了19个新的(4-亚甲基-5-羰基-3-四氢呋喃基)-苯甲酸甲酯衍生物。杀菌活性测定结果表明,该类衍生物具有广谱的杀菌活性,尤其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和辣椒疫霉Phytophthora capsici显示出很强的杀菌活性,其中化合物2e(R=2,4-2Cl)对这2种病菌的EC50值约为1.6 mg/L。 展开更多
关键词 Cedarmycins衍生物 α-亚甲基-β-羟甲基-γ-丁内酯苯甲酸酯 合成 杀菌活性
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3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮的简便合成
4
作者 胡昆 钟健 +2 位作者 任杰 戴经纬 尤启冬 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第7期624-627,共4页
以氧化环己烯为原料,在正丁基锂作用下与乙腈经开环反应制得2-羟基环己基乙腈(2);2依次经水解、内酯化、二甲胺甲基化、甲基化和Hofmann降解反应合成了α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物——3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮,总收率30.4%,其结... 以氧化环己烯为原料,在正丁基锂作用下与乙腈经开环反应制得2-羟基环己基乙腈(2);2依次经水解、内酯化、二甲胺甲基化、甲基化和Hofmann降解反应合成了α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物——3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮,总收率30.4%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(EI)确证。 展开更多
关键词 氧化环己烯 内酯化 Hofmann降解 α-亚甲基-γ-丁内酯 3-亚甲基六氢苯并呋喃-2(3H)-酮 合成
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锡粉促进下“一锅法”合成α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物 被引量：3
5
作者 杨政 黄丹凤 +3 位作者 文岚 王娟娟 王克虎 胡雨来 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1725-1732,共8页
探索了锡粉促进下,靛红或α-羰基酯与2-(溴甲基)丙烯酸乙酯的"一锅法"反应,得到了一系列含有螺环氧化吲哚结构单元的或γ,γ-二取代的α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物.该方法避免了使用有毒的有机锡试剂,具有反应条件温和、操作简... 探索了锡粉促进下,靛红或α-羰基酯与2-(溴甲基)丙烯酸乙酯的"一锅法"反应,得到了一系列含有螺环氧化吲哚结构单元的或γ,γ-二取代的α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物.该方法避免了使用有毒的有机锡试剂,具有反应条件温和、操作简单、产率高等优点,为合成α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物提供了一种有效的新方法. 展开更多
关键词 一锅法 锡粉 靛红 2-(溴甲基)丙烯酸乙酯 α-亚甲基-γ-丁内酯 螺环氧化吲哚-γ-丁内酯
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α-亚甲基-β-丁内酯的区域选择性聚合:合成线形与环状聚酯 被引量：1
6
作者 许越超 周辉 吕小兵 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第1期91-97,I0004,共8页
设计不同的催化体系或引发剂实现了α-亚甲基-β-丁内酯(MβBL)单体的区域选择性聚合,合成不同拓扑结构的聚酯.选用偶氮二异丁腈(AIBN)自由基引发剂,选择性聚合MβBL的α位上亚乙烯基双键,形成线形含有四元环内酯单元的聚酯.使用SalenAl... 设计不同的催化体系或引发剂实现了α-亚甲基-β-丁内酯(MβBL)单体的区域选择性聚合,合成不同拓扑结构的聚酯.选用偶氮二异丁腈(AIBN)自由基引发剂,选择性聚合MβBL的α位上亚乙烯基双键,形成线形含有四元环内酯单元的聚酯.使用SalenAlCH3金属配合物催化剂,区域选择性在MβBL的酰-氧键断裂,生成双键保留以间同结构为主的结晶性线形聚酯.有机强碱是MβBL的高效开环聚合催化剂,获得以酰-氧键断裂为主的线形聚酯.而使用简单碘化钠催化MβBL开环聚合,形成以烷-氧键断裂为主的结晶性环状聚酯. 展开更多
关键词 α-亚甲基-β-丁内酯 聚酯 开环聚合 区域选择性 环状聚合物
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α-亚甲基-γ-丁内酯类GPR52拮抗剂的设计与合成研究 被引量：1
7
作者 沈冬杭 李鑫 +2 位作者 郭世猛 谢欣 南发俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3916-3929,共14页
GPR52是一种孤儿G蛋白偶联受体,在纹状体中高度表达,与神经退行性疾病亨廷顿舞蹈症(HD)的发生相关.变异亨廷顿蛋白(mHTT)的蓄积是亨廷顿舞蹈症的主要发病原因.通过拮抗GPR52活性降低m HTT的水平是一种有潜力的新型治疗手段.通过高通量筛... GPR52是一种孤儿G蛋白偶联受体,在纹状体中高度表达,与神经退行性疾病亨廷顿舞蹈症(HD)的发生相关.变异亨廷顿蛋白(mHTT)的蓄积是亨廷顿舞蹈症的主要发病原因.通过拮抗GPR52活性降低m HTT的水平是一种有潜力的新型治疗手段.通过高通量筛选,发现天然产物E7作为共价拮抗剂对GPR52具有一定的抑制作用(IC_(50)=12.0μmol/L).本工作通过保留关键母核α-亚甲基-γ-丁内酯,对E7进行结构简化并改造,设计合成了34个新型α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物,其中(±)-4-甲氧基苯甲酸-[(2S,3R)-4-甲亚基-5-氧亚基-2-(噻吩-2-基)四氢呋喃-3-基]甲基酯(10m)对GPR52具有较好的拮抗活性(IC_(50)=0.58μmol/L).同时,初步确定了此类新型GPR52拮抗剂的构效关系,并验证了α-亚甲基-γ-丁内酯母核的必要性. 展开更多
关键词 亨廷顿舞蹈症 G蛋白偶联受体 GPR52 α-亚甲基-γ-丁内酯 拮抗剂
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异黄酮衍生物的合成及其抑制人白细胞黏附作用
8
作者 翁玲玲 赵凯 黄文才 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第6期420-423,共4页
目的设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用。方法以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性。结果与结论所合成的目标... 目的设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用。方法以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性。结果与结论所合成的目标化合物对人多形核白细胞黏附有较明显的抑制作用。 展开更多
关键词 化学合成 异黄酮 α-亚甲基-γ-丁内酯 白细胞黏附作用
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倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展 被引量：9
9
作者 朱华野 朴惠顺 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期381-383,共3页
倍半萜内酯类化合物在自然界中分布广泛,具有较强的抗肿瘤活性。现以国内外文献为基础,对倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述。
关键词 倍半萜内酯 抗肿瘤 作用机制 综述 α-亚甲基-γ丁内酯 研究进展 天然药物
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可循环丙烯酸酯类聚合物的高效可控合成 被引量：1
10
作者 张振兴 吴小余 洪缪 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1150-1160,共11页
通过锌介导的烯丙基化-内酯化反应,以乙醛和2-溴甲基丙烯酸乙酯为原料,在常温超声条件下一锅法实现γ-甲基-α-亚甲基-γ-丁内酯(γ-MMBL)的简单高效合成(5 min,Conv.>99.0%,Yield=80.0%),并成功地将该方法应用于枯茗醛、糠醛、月桂... 通过锌介导的烯丙基化-内酯化反应,以乙醛和2-溴甲基丙烯酸乙酯为原料,在常温超声条件下一锅法实现γ-甲基-α-亚甲基-γ-丁内酯(γ-MMBL)的简单高效合成(5 min,Conv.>99.0%,Yield=80.0%),并成功地将该方法应用于枯茗醛、糠醛、月桂醛3种生物基醛衍生的新型亚甲基丁内酯类单体的高产率制备(Yield=80.4%~83.5%).在此基础上,探究不同的路易斯酸碱(Lewis pair,LP)催化剂结构对3种新单体的聚合行为影响,发现以双(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚)甲基铝(Me Al(BHT))或三(2,4,6-三氟苯基)硼(B(2,4,6-FCH))为路易斯酸(Lewis acid,LA),以1,3-二异丙基-4,5-二甲基咪唑-2-叶立德(I~iPr)为路易斯碱(Lewis base,LB),可实现其高活性的可控/活性聚合,制备得到结构多样、玻璃化转变温度大范围可调(T_(g)=92~223℃)的丙烯酸酯类聚合物.此外,利用马弗炉和冷阱联用的装置研究所得聚合物的热解聚行为,最终实现了3种新型聚亚甲基丁内酯的高效热解聚,高纯单体的回收率最高可达98.8%,建立起了聚合-解聚的闭环回收,拓展了可化学循环丙烯酸酯类聚合物的种类. 展开更多
关键词 可循环高分子 丙烯酸酯类聚合物 可控/活性聚合 路易斯酸碱聚合 亚甲基丁内酯
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