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芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究 被引量:7
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作者 艾凤伟 张加伟 +2 位作者 钱楠 范春燕 王敏 《药学研究》 CAS 2015年第11期650-653,共4页
目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度... 目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。 展开更多
关键词 芦丁 二甲基-β-环糊精 包合物 溶解度
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二甲基-β-环糊精作为手性选择剂对尼索地平对映体的毛细管电泳拆分研究 被引量:5
2
作者 李士敏 季红 +2 位作者 黄碧云 申青 袁牧 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期376-378,共3页
以二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性添加剂,用毛细管电泳法对消旋体药物尼索地平进行拆分研究。考察了二甲基-β-环糊精浓度、背景电解质种类、缓冲溶液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、分离电压、温度对对映体分离的影响。结果表明,以... 以二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为手性添加剂,用毛细管电泳法对消旋体药物尼索地平进行拆分研究。考察了二甲基-β-环糊精浓度、背景电解质种类、缓冲溶液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、分离电压、温度对对映体分离的影响。结果表明,以pH 8.0的30 mmol/L磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(含38mmol/L二甲基-β-环糊精,30 mmol/L SDS)为缓冲液,分离电压15 kV,毛细管温度18℃,检测波长254 nm时,尼索地平对映体达到最佳分离,分离度为1.95,对映体迁移时间分别为13.0、13.54 min。该方法简单、快速、经济,可用于尼索地平对映体的手性分离。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳 手性拆分 二甲基-β-环糊精 尼索地平
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雷公藤内酯酮与2,6-二甲基-β-环糊精包合物的制备及性能研究 被引量:8
3
作者 晋文 李飞杨 +5 位作者 黄宇蓉 杨惠文 迟绍明 朱洪友 雷泽 赵焱 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1235-1242,共8页
通过饱和水溶液法制备了雷公藤内酯酮(TN)和2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)的包合物,采用一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和热重分析(TG)等技术... 通过饱和水溶液法制备了雷公藤内酯酮(TN)和2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)的包合物,采用一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和热重分析(TG)等技术对TN/DM-β-CD包合物进行表征,推测可能的包合模式。Job曲线法表明,主客体的包合比为1∶1,采用紫外-可见光谱滴定法测定得稳定常数为2891 L/mol。形成包合物后,TN的水溶解度由0.0018 mg/mL增至2.7 mg/mL,提高了150倍。体外释放实验表明,在12 h时包合物累积释放率可达70%,而TN累积释放率达70%需120 h。本研究为制备较高水溶性和低毒性的天然药物活性分子提供了新途径。 展开更多
关键词 雷公藤内酯酮 2 6-二甲基-β-环糊精 包合物 水溶性 体外释放
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2,6-二甲基-β-环糊精增溶大豆苷元的机理研究 被引量:4
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作者 于湛 李天乐 +3 位作者 韩东旭 刘丽艳 陈庆阳 苏桂田 《沈阳师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2019年第1期15-19,共5页
采用β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精与6-葡萄糖基-β-环糊精作为增溶剂,研究其对大豆苷元的增溶作用。紫外-可见光谱实验结果表明,上述5种环糊精对大豆苷元都有一定的增溶效应,其中2,6-二甲基-β-环... 采用β-环糊精、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精与6-葡萄糖基-β-环糊精作为增溶剂,研究其对大豆苷元的增溶作用。紫外-可见光谱实验结果表明,上述5种环糊精对大豆苷元都有一定的增溶效应,其中2,6-二甲基-β-环糊精的增溶作用最好。数据分析可知,环糊精是通过与大豆苷元形成的1:1型复合物实现増溶的。随后,采用傅里叶变换红外光谱法、X射线粉末衍射法等手段验证了环糊精与大豆苷元形成的复合物。为了获得可能的复合物结构,采用分子对接技术研究2,6-二甲基-β-环糊精与大豆苷元的复合过程,并对所得到的能量最低的对接结果进行了分子动力学模拟实验,发现大豆苷元的A环与C环复合在2,6-二甲基-β-环糊精空腔处,B环位于环糊精大口处,二者之间存在明显的氢键作用,而且所形成的复合物具有较强的动力学稳定性,在30 ns时间内结构稳定,未发生较大形变。主客体与复合物的RMSD变化很小。 展开更多
关键词 大豆苷元 2 6-二甲基-β-环糊精 复合物 增溶作用 分子动力学模拟
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虫草素与二甲基-β-环糊精的包合行为研究 被引量:3
5
作者 保秋连 夏大真 +4 位作者 杨俊丽 张继祥 代婷 李国达 杨丽娟 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期958-965,共8页
采取饱和溶液法制备了虫草素(COR)与二甲基-β-环糊精(DMβCD)的包合物(COR/DMβCD),采用紫外-可见光谱滴定法计算了包合物的稳定常数,运用核磁共振(NMR)、红外吸收光谱(IR)、扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)和热分析(TG)等分析手段... 采取饱和溶液法制备了虫草素(COR)与二甲基-β-环糊精(DMβCD)的包合物(COR/DMβCD),采用紫外-可见光谱滴定法计算了包合物的稳定常数,运用核磁共振(NMR)、红外吸收光谱(IR)、扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)和热分析(TG)等分析手段对COR/DMβCD包合物进行了结构表征,测定了包合物的水溶性,通过模拟人体胃液和肠液环境考察了包合物的稳定性.结果表明,COR与DMβCD的包合比为1∶1,COR形成包合后,其溶解度从4.3 mg/mL提高到10.5 mg/mL,稳定性也得到提高;核磁共振分析的结果表明,COR从DMβCD的大口端进入并与之形成包合物.采用分子对接方法研究了包合机制,模拟出的结合能最低的对接构象与核磁共振分析结果相吻合. 展开更多
关键词 虫草素 二甲基-β-环糊精 包合行为 稳定性 溶解度 分子对接
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2,6-二甲基-β-环糊精螯合强化葎草对Pb吸收的影响和机理 被引量:3
6
作者 杨丹丹 杨丽雯 +4 位作者 张永清 甄霞 张滋芳 王淑琴 李雅 《环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期3346-3353,共8页
采用盆栽试验研究了EDTA、2,6-二甲基-β-环糊精对Pb污染土壤上葎草生长及Pb积累特性的影响.土壤中硝酸铅含量分别为0、600和1200 mg·kg^(-1),螯合剂的含量为硝酸铅含量的0.5倍和1.0倍.结果表明:EDTA和2,6-二甲基-β-环糊精对Pb离... 采用盆栽试验研究了EDTA、2,6-二甲基-β-环糊精对Pb污染土壤上葎草生长及Pb积累特性的影响.土壤中硝酸铅含量分别为0、600和1200 mg·kg^(-1),螯合剂的含量为硝酸铅含量的0.5倍和1.0倍.结果表明:EDTA和2,6-二甲基-β-环糊精对Pb离子均有显著増溶作用,且二者之间没有差异;EDTA对葎草的生长有轻微抑制作用,而2,6-二甲基-β-环糊精与对照没有差异,原因可能是形成了Pb-2,6-二甲基-β-环糊精络合物降低了Pb的毒性;EDTA和2,6-二甲基-β-环糊精都显著促进了葎草根、茎、叶部对Pb离子的吸收.EDTA处理的葎草在硝酸铅含量为600mg·kg^(-1),螯合剂浓度为0.9 mmol·L^(-1)时,转移率达到最大值1.34,而2,6-二甲基-β-环糊精的转移率最大值为0.36.虽然2,6-二甲基-β-环糊精的转移率较低,但由于葎草的生物量大,2,6-二甲基-β-环糊精可以作为葎草提取修复的一种新型螯合剂,葎草也可用作植物提取修复的参考植物.由于2,6-二甲基-β-环糊精具有独特的"内疏水,外亲水"结构,推测其促进葎草吸收转移Pb的机理可能是会以Pb-2,6-二甲基-β-环糊精络合物的溶解物形式在葎草的质外体通道中移动,进入木质部,最终通过蒸腾流的驱动转运至地上部. 展开更多
关键词 2 6-二甲基-β-环糊精 EDTA 葎草 PB污染
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载门冬酰胺酶的自组装聚乙二醇-透明质酸/二甲基-β-环糊精纳米粒体外稳定性的初步考察 被引量:3
7
作者 谢江川 何丹 +2 位作者 晏子俊 周云莉 张景勍 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期716-721,共6页
采用聚乙二醇接枝透明质酸和二甲基-?-环糊精制备了含载门冬酰胺酶(1)的自组装纳米粒(THDCD),并比较其与游离1在体外的活性及稳定性。测定了THDCD和1的最适温度、最适p H值,并对比了二者的酸碱稳定性、热稳定性、贮存稳定性、血浆... 采用聚乙二醇接枝透明质酸和二甲基-?-环糊精制备了含载门冬酰胺酶(1)的自组装纳米粒(THDCD),并比较其与游离1在体外的活性及稳定性。测定了THDCD和1的最适温度、最适p H值,并对比了二者的酸碱稳定性、热稳定性、贮存稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、抗部分金属离子及有机化合物影响的能力。结果表明,THDCD的最适温度和最适p H值为50℃和p H 6.5,而1为60℃和p H 7.5。THDCD的上述稳定性和抗性均优于1。本试验表明,THDCD在提高了1体外活性的同时,也显著增强了1的体外稳定性。 展开更多
关键词 门冬酰胺酶 自组装纳米粒 聚乙醇接枝透明质酸 二甲基-β-环糊精 最适温度 最适PH值 稳定性
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分光光度法测定利福平二甲基-β-环糊精包合物 被引量:3
8
作者 何丹 杨林 +2 位作者 谭群友 刘宏明 张景勍 《光谱实验室》 CAS CSCD 2012年第2期1203-1206,共4页
建立测定利福平二甲基-β-环糊精包合物中利福平含量的方法。采用分光光度法测定含量,测定波长为474nm。利福平在474nm处有最大吸收,在10.0—35.0μg.mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0171C-0.0065(r=0.9998);平均... 建立测定利福平二甲基-β-环糊精包合物中利福平含量的方法。采用分光光度法测定含量,测定波长为474nm。利福平在474nm处有最大吸收,在10.0—35.0μg.mL-1范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0171C-0.0065(r=0.9998);平均回收率为100.2%(n=9),RSD为0.96%;日内RSD分别为0.78%、0.59%、0.86%(n=5);日间RSD分别为1.12%、1.38%、0.98%(n=3);测得3批样品的含量分别为34.21%、34.90%、33.23%。方法操准确、简便、迅速,适用于利福平二甲基-β-环糊精包合物中利福平含量的测定。 展开更多
关键词 利福平 分光光度法 二甲基-β-环糊精包合物
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紫外分光光度法测定姜黄素二甲基-β-环糊精的包合率 被引量:2
9
作者 胡雪原 杨梅 +2 位作者 万坤 王红 张景勍 《光谱实验室》 CAS 2013年第4期1788-1791,共4页
建立姜黄素二甲基-β-环糊精的包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定姜黄素二甲基-β-环糊精的包合物中姜黄素的含量,由此计算包合率。结果表明姜黄素在426 nm处有最大吸收,浓度在1.05—7.35μg/mL时与吸光度呈良好的线性关系,回归... 建立姜黄素二甲基-β-环糊精的包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定姜黄素二甲基-β-环糊精的包合物中姜黄素的含量,由此计算包合率。结果表明姜黄素在426 nm处有最大吸收,浓度在1.05—7.35μg/mL时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.1309C+0.0306,r=0.9991(n=7);平均回收率为99.23%,RSD为0.67%。本方法操作简便易行,具有良好的重现性和精密度。 展开更多
关键词 姜黄素 包合物 二甲基-β-环糊精 包合率
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环氧虫啶-二甲基-β-环糊精包合物的制备及表征 被引量:2
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作者 王云 谭文娟 +2 位作者 冯舒 张芝平 高峰 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期331-333,352,共4页
[目的]制备难溶性药物环氧虫啶的二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,并对其表征。[方法]采用溶液搅拌法制备环氧虫啶-DM-β-CD包合物,运用红外光谱法、X-射线衍射法和扫描电镜法对其进行表征,相溶解度法研究环氧虫啶和DM-β-CD的包合特... [目的]制备难溶性药物环氧虫啶的二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,并对其表征。[方法]采用溶液搅拌法制备环氧虫啶-DM-β-CD包合物,运用红外光谱法、X-射线衍射法和扫描电镜法对其进行表征,相溶解度法研究环氧虫啶和DM-β-CD的包合特性。[结果]DM-β-CD与环氧虫啶以1∶1的比例形成环氧虫啶-DM-β-CD包合物,其溶解度为(14.3±0.2)g/L。在水中放置24 h时,环氧虫啶及其包合物分别水解了62.1%和3.6%。[结论]DM-β-CD与环氧虫啶形成包合物,提高了环氧虫啶的水中溶解度和稳定性。 展开更多
关键词 环氧虫啶 二甲基-β-环糊精 包合物 溶解度
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紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率 被引量:2
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作者 罗丹丹 刘宏明 +2 位作者 刘国栋 腾永真 张景勍 《光谱实验室》 CAS CSCD 2012年第5期2874-2877,共4页
制备葛根素-二甲基-β-环糊精包合物并建立其包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率。结果表明葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15—65μg.mL-1时与吸光度呈良好的线性关... 制备葛根素-二甲基-β-环糊精包合物并建立其包合率测定方法。采用紫外分光光度法测定葛根素-二甲基-β-环糊精包合物中葛根素的含量,由此计算包合率。结果表明葛根素在250nm处有最大吸收,浓度在15—65μg.mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0129C+0.0313,r=0.9998(n=6);平均回收率为99.23%,RSD为0.68%;测得葛根素-二甲基-β-环糊精的包合率为96.58%,RSD为1.2%。该包合物制备和含量测定方法操作简便易行,准确可靠,得到葛根素-二甲基-β-环糊精包合物的包合率很高。 展开更多
关键词 葛根素 包合物 包合率 二甲基-β-环糊精
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七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精对薄荷醇对映体手性识别的电喷雾质谱研究 被引量:19
12
作者 于湛 闫存玉 +2 位作者 宋凤瑞 刘志强 刘淑莹 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期671-674,共4页
利用电喷雾质谱研究了七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精(DM-β-CD)作为手性识别试剂对薄荷醇对映体的手性识别效应。实验结果表明,在气相条件下,DM-β-CD可以与薄荷醇形成特异性结合复合物,化学计量比为1∶1。对复合物的串联质谱研究表明,... 利用电喷雾质谱研究了七-(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精(DM-β-CD)作为手性识别试剂对薄荷醇对映体的手性识别效应。实验结果表明,在气相条件下,DM-β-CD可以与薄荷醇形成特异性结合复合物,化学计量比为1∶1。对复合物的串联质谱研究表明,DM-β-CD对薄荷醇对映体有较强的手性识别能力,手性识别率为Rchiral=1.81。DM-β-CD与(-)-薄荷醇形成的复合物比与(+)-薄荷醇形成的复合物稳定。 展开更多
关键词 手性识别 -(2 6--O-甲基)-环糊精 薄荷醇 电喷雾离子化 非共价复合物
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卟硒啉-2,6-二甲基-β-环糊精包合物的表征及注射液的制备 被引量:2
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作者 常金 李蒙 +2 位作者 常渊浩 芦逵 郑爱萍 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2851-2856,共6页
本文通过饱和水溶液法制备卟硒啉-2,6-二甲基-β-环糊精包合物,以提高卟硒啉的溶解度,从而得到其注射液。通过高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法对包合物中的卟硒啉含量进行检测,再以包合率为指标,正交设计... 本文通过饱和水溶液法制备卟硒啉-2,6-二甲基-β-环糊精包合物,以提高卟硒啉的溶解度,从而得到其注射液。通过高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法对包合物中的卟硒啉含量进行检测,再以包合率为指标,正交设计优化制备工艺。采用X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、傅里叶变换红外光谱(Fourier-transform infrared spectroscopy,FTIR)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)对包合物结构进行验证,同时考察包合物对卟硒啉溶解度及其稳定性的影响。结果显示,优化的制备工艺条件质量比为1∶340、包合时间为3 h、包合温度为70℃,制得的包合物的包合率为(91.24±0.42)%,XRD、FTIR、SEM结果均证明了包合物形成。卟硒啉-2,6-二甲基-β-环糊精包合技术能显著提高卟硒啉溶解度且所建立的HPLC法对卟硒啉含量的检测快速简便、准确、适用性强、专属性高、重复性好,可用于卟硒啉环糊精包合物中的卟硒啉的含量检测,为卟硒啉新剂型的开发及临床应用奠定基础和提供技术支持。 展开更多
关键词 卟硒啉 包合物 正交试验 2 6-二甲基-β-环糊精 方法学验证
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七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精毛细管色谱柱的研制及色谱性能 被引量:2
14
作者 喻红梅 秦金平 +1 位作者 乔旭 陈长林 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期881-884,共4页
合成了七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精,并采用静态法成功地将其涂渍到弹性石英毛细管柱上。研究了其气相色谱分离性能,发现此固定相涂渍性好,柱效较高,热稳定性好,对卤代芳烃异构体以及难分离的二取代苯的位置... 合成了七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精,并采用静态法成功地将其涂渍到弹性石英毛细管柱上。研究了其气相色谱分离性能,发现此固定相涂渍性好,柱效较高,热稳定性好,对卤代芳烃异构体以及难分离的二取代苯的位置异构体具有良好的分离能力。 展开更多
关键词 七(2 3--O-乙酰基-6-O-叔丁基甲基硅烷基)-环糊精 毛细管色谱柱 异构体分离
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松属素与甲基化-β-环糊精的分子识别研究 被引量:8
15
作者 杜瑶 周树娅 +3 位作者 杨云汉 杨俊丽 陈文 杨丽娟 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第3期371-379,共9页
通过X-射线粉末衍射、热分析、扫描电镜、紫外-可见光谱以及分子对接等分析方法,研究了松属素(PIN)分别与2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和2,3,6-三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合行为、包合能力以及包合模式。结果表明,PIN/DM-β-CD... 通过X-射线粉末衍射、热分析、扫描电镜、紫外-可见光谱以及分子对接等分析方法,研究了松属素(PIN)分别与2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和2,3,6-三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合行为、包合能力以及包合模式。结果表明,PIN/DM-β-CD和PIN/TM-β-CD包合物的包合比均为1∶1,PIN形成包合物后,其溶解度分别提高817倍和575倍。分子对接显示,PIN从DM-β-CD分子的大口端进入并贯穿在其空腔中,PIN的A环和B环分别位于环糊精分子的大口端和小口端;而对于TM-β-CD,仅有PIN的A环和C环进入到环糊精的空腔内。 展开更多
关键词 松属素 2 6-二甲基-β-环糊精 2 3 6-甲基-环糊精 包合物 分子识别
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高效毛细管电泳法手性分离D-氨基酸取代胸腺五肽类似物的研究 被引量:4
16
作者 朱颐申 屠春燕 +2 位作者 顾薇 韦萍 欧阳平凯 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第1期127-130,共4页
采用高效毛细管电泳法分离两对D-氨基酸取代的胸腺五肽类似物。对影响分离的缓冲液pH值、电泳温度、电泳电压等进行了系统的研究。用含20mmol/L2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD),40mmol/L磷酸盐缓冲液(Ⅰ:pH6.03;Ⅱ:pH5.05)作运行缓冲液... 采用高效毛细管电泳法分离两对D-氨基酸取代的胸腺五肽类似物。对影响分离的缓冲液pH值、电泳温度、电泳电压等进行了系统的研究。用含20mmol/L2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD),40mmol/L磷酸盐缓冲液(Ⅰ:pH6.03;Ⅱ:pH5.05)作运行缓冲液,柱温15℃,电压20kV,使样品获得基线分离,取得了满意的分离结果。结果显示,两组样品的D-氨基酸取代物均比L-氨基酸取代物出峰早,提示D-氨基酸取代物的电泳移动速度较快,与DM-β-CD的结合稳定性较L-氨基酸取代物弱。 展开更多
关键词 胸腺五肽 D-氨基酸 手性分离 高效毛细管电泳 2 6-二甲基-β-环糊精
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七-(2,6-二甲基)-β-环糊精对木犀草素的增溶研究 被引量:2
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作者 韩东旭 李天乐 +3 位作者 苗瑞丹 王瑶 刘丽艳 于湛 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期2747-2751,共5页
目的研究5种环糊精对木犀草素(luteolin,Lut)的增溶作用,探讨了环糊精对难溶性药物的增溶机理。方法采用相溶解度法比较了β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、七-(2,6-二甲基)-β-环糊精[heptakis-(2,6-... 目的研究5种环糊精对木犀草素(luteolin,Lut)的增溶作用,探讨了环糊精对难溶性药物的增溶机理。方法采用相溶解度法比较了β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、七-(2,6-二甲基)-β-环糊精[heptakis-(2,6-dimethyl)-β-cyclodextrin,DM-β-CD]与6-葡萄糖基-β-环糊精对Lut的增溶作用,采用傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、X射线粉末衍射法(X-ray diffraction,XRD)等手段表征了DM-β-CD与Lut形成的复合物,采用分子对接与分子动力学推测了复合物结构。结果5种环糊精中DM-β-CD具有对Lut的最佳增溶作用,在浓度为2.5×10^−3 mol·L^−1时,Lut溶解度为1.56×10^−4 mol·L^−1,是纯水中溶解度的6.37倍;FT-IR与XRD表征了DM-β-CD/Lut复合物结构,主客体之存在弱相互作用;分子对接结果显示在复合物中,Lut的中A环与C环复合在DM-β-CD空腔中,B环位于DM-β-CD的大口处,主客体之间存在多个氢键作用;分子动力学模拟显示DM-β-CD/Lut复合物在5 ns内结构稳定,未发生较大形变,主、客体均方根差分别为2.6320与0.4754Å。结论DM-β-CD可有效提高Lut溶解度,增溶作用机理是二者之间形成了复合物。 展开更多
关键词 相溶解度 -(2 6-甲基)-环糊精 木犀草素 分子对接 分子动力学
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延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究 被引量:10
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作者 赵芳 杨云汉 +5 位作者 赵雪秋 杨俊丽 杨丽 叶艳青 陈文 杨丽娟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第15期3609-3618,共10页
目的制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究。方法通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-... 目的制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究。方法通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试。结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈"V"字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端。结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/m L分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/m L,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高。 展开更多
关键词 延胡索乙素 β-环糊精 包合物 分子对接 水溶性 稳定性 饱和溶液法 羟丙基-环糊精 二甲基-β-环糊精 甲基-环糊精 Job曲线法 紫外-可见光谱滴定法
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二丁基羟基甲苯包合物的制备、表征及应用研究 被引量:2
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作者 李慕雪 蒲虹宇 +5 位作者 任秀云 赵鲁丹 张双双 刘园园 唐培潇 李晖 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1965-1972,共8页
本文采用冷冻干燥法制备获得二丁基羟基甲苯(BHT)的羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD IC)、二甲基-β-环糊精包合物(DM-β-CD IC)和磺丁基-β-环糊精包合物(SBE-β-CD IC)。相溶解度法确定了二者形成化学计量比为1:1的包合模型;粉末X射... 本文采用冷冻干燥法制备获得二丁基羟基甲苯(BHT)的羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD IC)、二甲基-β-环糊精包合物(DM-β-CD IC)和磺丁基-β-环糊精包合物(SBE-β-CD IC)。相溶解度法确定了二者形成化学计量比为1:1的包合模型;粉末X射线衍射、差示扫描量热、核磁共振氢谱及扫描电镜等技术给出其可能的结合模式,并通过AutoDock分子模拟对接理论研究佐证了实验结果的可靠性;实验结果证明,三种包合物稳定性顺序为SBE-β-CD/BHT IC>DM-β-CD/BHT IC>HP-β-CD/BHT IC,其中SBE-β-CD/BHT包合物增溶效果最显著。1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)法考察BHT三种包合物抗氧化活性的结果是:三种包合物均表现出良好的清除效果,且与BHT相当。利用β-CD衍生物的包合技术改善BHT的水溶性,是一种拓展BHT应用领域的有效策略。 展开更多
关键词 丁基羟基甲苯(BHT) 2 6-二甲基-β-环糊精 2-羟丙基-环糊精 磺丁基-环糊精 增溶效果 抗氧化活性
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麻黄碱类药物立体异构体的高效毛细管电泳拆分 被引量:3
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作者 姜廷福 陆豪杰 +2 位作者 李菊白 李辰 欧庆瑜 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期37-40,共4页
以合成的二甲基_β_环糊精(DM_β_CD)为手性选择剂,氯化四丁基铵为改性剂,考察了缓冲液pH、DM_β_CD浓度、氯化四丁基铵浓度对7种麻黄碱类药物立体异构体的电泳分离影响 ;结果表明 :在pH2的20mmol/LTris-H3PO4 缓冲液、60g/LDM_β_CD、5... 以合成的二甲基_β_环糊精(DM_β_CD)为手性选择剂,氯化四丁基铵为改性剂,考察了缓冲液pH、DM_β_CD浓度、氯化四丁基铵浓度对7种麻黄碱类药物立体异构体的电泳分离影响 ;结果表明 :在pH2的20mmol/LTris-H3PO4 缓冲液、60g/LDM_β_CD、5 %(φ)氯化四丁基铵条件下。 展开更多
关键词 立体异构体 毛细管电泳 手性拆分 麻黄碱 二甲基-β-环糊精 呼吸系统药物 手性选择剂
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