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孕二烯酮避孕微针的制备和评价
1
作者 段雪艳 马佳男 宁美英 《中国计划生育学杂志》 2024年第6期1220-1224,共5页
目的:优化孕二烯酮(GEST)避孕微针的处方及制备工艺,并对其体外特性进行评价。方法:采用模具法制备GEST溶解微针,依据微针成针性和柔韧度,选择微针基质材料,考察制备工艺中加样体积和真空干燥时间对微针形貌的影响,并对GEST微针制剂的... 目的:优化孕二烯酮(GEST)避孕微针的处方及制备工艺,并对其体外特性进行评价。方法:采用模具法制备GEST溶解微针,依据微针成针性和柔韧度,选择微针基质材料,考察制备工艺中加样体积和真空干燥时间对微针形貌的影响,并对GEST微针制剂的溶解性、穿刺性能、机械强度和体外透皮释放行为进行评价。结果:聚乙烯吡咯烷酮(PVPK90)微针成针性好,微针形貌完整,且具有一定的柔韧性,因此优选100 mg/ml PVPK90为最佳基质溶液。加样体积为150μl,真空干燥45min为GEST避孕微针的最佳制备工艺。GEST避孕微针的针体具有一定的机械强度,能够刺穿幼猪皮肤的角质层。GEST避孕微针每天释放药物20μg/cm^(2),可以持续释放7d,符合Higuchi方程。此外,我们还考察了微针在大鼠体内的溶解时间,结果表明针体在2min内几乎溶解完全。结论:由此可见,GEST溶避孕微针制备方法简便,能够缓慢释放药物为人们提供了一种既新颖又便捷的皮下缓释避孕方式。 展开更多
关键词 孕二烯酮 聚乙烯吡咯烷酮 避孕微针 体外特性
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在中国汉族健康女性志愿者上进行的两种复方孕二烯酮片生物等效性研究 被引量：3
2
作者 方翼 柴栋 +4 位作者 王锡萍 郑专杰 曹霖 朱忠义 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第5期591-596,共6页
目的:研究国产(试验制剂)和进口(参比制剂)两种复方孕二烯酮片在中国健康成年女性志愿者体内的药代动力学行为,评估两者的生物等效性,建立人体血清中孕二烯酮和炔雌醇浓度测定的放射免疫分析方法(RIA)。方法:24名健康成年女性志愿者按... 目的:研究国产(试验制剂)和进口(参比制剂)两种复方孕二烯酮片在中国健康成年女性志愿者体内的药代动力学行为,评估两者的生物等效性,建立人体血清中孕二烯酮和炔雌醇浓度测定的放射免疫分析方法(RIA)。方法:24名健康成年女性志愿者按两周期双交叉自身对照实验设计,分别单次口服试验制剂和参比制剂1片。于给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72h取上肢静脉血7mL,应用RIA法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度。应用DAS统计软件进行数据处理,求算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:试验制剂和参比制剂中孕二烯酮的tmax分别为(1.00±0.00)、(1.01±0.12)h;Cmax分别为(2756±287)、(2571±387)ng/L;AUC0-t分别为(23400±4288)、(26275±4609)ng.L-1.h;t1/2分别为(13.1±1.6)、(14.5±2.2)h;试验制剂和参比制剂中炔雌醇的tmax分别为(1.54±0.25)、(1.75±0.25)h;Cmax分别为(138±13)、(142±16)ng/L;AUC0-t分别为(2311±558)、(2266±637)ng.L-1.h;t1/2β分别为(28±7)、(31±8)h。试验制剂中孕二烯酮和炔雌醇的相对生物利用度分别为88.97%、102.87%。结论:建立的分析方法准确灵敏,两种制剂所含的两种成分均生物等效。 展开更多
关键词 复方孕二烯酮片 孕二烯酮 炔雌醇 放射免疫分析方法 药代动力学 生物等效性
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复方孕二烯酮与二甲双胍联合应用对PCOS患者IGF-1、IGFBP-1、　肾素-血管紧张素系统及促排卵结局的影响 被引量：11
3
作者 麻海英 刘复权 +3 位作者 崔炳元 张娜 郭立娜 张轶 《中国妇幼保健》 CAS 北大核心 2008年第27期3887-3890,共4页
目的:研究二甲双胍与复方孕二烯酮(复方GES)对多囊卵巢综合征(PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白-1(IGFBP-1)、性激素水平及促排卵结局的影响并探讨其可能的作用机制。... 目的:研究二甲双胍与复方孕二烯酮(复方GES)对多囊卵巢综合征(PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白-1(IGFBP-1)、性激素水平及促排卵结局的影响并探讨其可能的作用机制。方法:选择PCOS患者40例,随机分为两组,实验组接受二甲双胍及复方GES治疗,连续3个月。治疗前后分别测定血浆肾素原(PRA)、血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)及血清IGF-1、IGFBP-1、空腹胰岛素(INS)、空腹血糖(GLU)、黄体生成素(LH)、促卵泡素(FSH)、雄烯二酮(A2)、雌二醇(E2)、睾酮(T),测量每侧卵巢内卵泡数目、卵巢体积并观察临床症状的改善及服药期间的副反应。停药后开始促排卵治疗。对照组直接进行促排卵治疗。结果:实验组服药3个周期后,FSH(P<0.05)、LH、A2、E2、T水平及LH/FSH比值(P<0.01)均显著下降,血浆PRA、ATⅡ与空腹INS、BMI、INS/GLU比值显著降低(P<0.01)。IGFBP-1水平明显上升(P<0.05)。超声监测双侧卵巢体积显著缩小,卵泡数目明显减少(P<0.01)。促排卵治疗过程中,实验组HMG(或FSH)用量显著低于对照组(P<0.01),单卵泡生长率和HCG日A型内膜出现率均高于对照组(P<0.01),周期排卵率显著高于对照组(P<0.05)。结论:二甲双胍与复方GES合并用于PCOS患者,能改善PCOS患者内分泌水平,调节PCOS患者IR状态,显著提高PCOS患者CC+HMG方案促排卵治疗的效果,并减少促排卵并发症的发生。 展开更多
关键词 复方孕二烯酮 二甲双胍 多囊卵巢综合征 肾素-血管紧张素系统 IGF-1 IGFBP-1 促排卵
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有机碲氧化物催化合成α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮 被引量：32
4
作者 钟琦 陆荣健 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期89-92,共4页
α,β-不饱和酮是重要的有机合成中间体,常用醇钠或氢氧化钠作催化剂由醛酮缩合合成,这时常由于强碱而发生副反应。Cava曾报道双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)对醇醛缩合有一定催化作用。本文以BMPTO为催化剂,通过Claisen-Schmidt反应合成... α,β-不饱和酮是重要的有机合成中间体,常用醇钠或氢氧化钠作催化剂由醛酮缩合合成,这时常由于强碱而发生副反应。Cava曾报道双对-甲氧苯基氧化碲(BMPTO)对醇醛缩合有一定催化作用。本文以BMPTO为催化剂,通过Claisen-Schmidt反应合成了一系列α,β-不饱和酮和2,4-二烯酮。所得产物及其结构表征结果列于表1。 展开更多
关键词 二烯酮 不饱和酮 BMPTO催化
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孕二烯酮微量杂质分离及其结构测定 被引量：3
5
作者 陈良康 白秀梅 +1 位作者 陈建兴 陈海林 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期73-75,共3页
采用柱色谱方法分离孕二烯酮(1)中的杂质,经UV、IR、NMR、MS光谱确证其结构为15α-乙酰氧基炔化物(2),并分析其形成过程。
关键词 孕二烯酮 杂质 分离 结构测定
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孕二烯酮对大鼠卵巢颗粒细胞分泌甾体激素及芳香化酶的作用 被引量：3
6
作者 叶玉梅 蒋秀蓉 +1 位作者 孙祖越 曹霖 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期515-519,共5页
目的:观察孕二烯酮对离体原代培养大鼠颗粒细胞分泌雌、孕激素功能及芳香化酶表达的抑制作用。方法:用活细胞计数法(CCK-8法)计算细胞存活率及半数抑制率(IC50)。加入卵泡刺激素和雄烯二酮刺激颗粒细胞分泌激素。用磁性均相酶联免疫法... 目的:观察孕二烯酮对离体原代培养大鼠颗粒细胞分泌雌、孕激素功能及芳香化酶表达的抑制作用。方法:用活细胞计数法(CCK-8法)计算细胞存活率及半数抑制率(IC50)。加入卵泡刺激素和雄烯二酮刺激颗粒细胞分泌激素。用磁性均相酶联免疫法测定培养液中雌、孕激素含量。用大恒MIVNT显微图象分析软件分析免疫组化方法中芳香化酶表达。结果:孕二烯酮杀伤细胞的IC50为41μg/ml(95%可性限38.6-44.1μg/ml)。孕二烯酮5μg/ml,10μg/ml和20μg/ml在不影响活细胞数的情况下对颗粒细胞分泌雌激素的抑制率分别为4.5%,14.3%,38.7%;而其对分泌孕激素的抑制率分别为42.8%,53.1%和61.9%。免疫组化亦证明孕二烯酮能影响颗粒细胞中芳香化酶的表达。结论:孕二烯酮能直接抑制离体培养的大鼠颗粒细胞分泌雌、孕激素;且可能是通过抑制芳香化酶的活性而产生作用。 展开更多
关键词 孕二烯酮 卵巢 雌激素 孕酮 颗粒细胞 芳香化酶
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孕二烯酮-炔雌醇双层贴剂的制备及体内外评价(英文) 被引量：2
7
作者 高艳丽 肖琰 +3 位作者 梁金英 朱萱萱 李瑛 刘建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期416-420,共5页
目的:制备孕二烯酮与炔雌醇复方的双层避孕贴剂,并考察其体外的特性和体内的避孕效果。方法:采用迭层浇注技术实现药物7日内的恒速释放,利用偏振光显微镜观察药物的分布,并进行含量均匀度、黏性、刺激性、释放以及经皮渗透实验评价制剂... 目的:制备孕二烯酮与炔雌醇复方的双层避孕贴剂,并考察其体外的特性和体内的避孕效果。方法:采用迭层浇注技术实现药物7日内的恒速释放,利用偏振光显微镜观察药物的分布,并进行含量均匀度、黏性、刺激性、释放以及经皮渗透实验评价制剂的体外特性,通过抗着床以及抗生育实验考察其避孕效果。结果:药物的体外释放符合Higuchi方程;孕二烯酮的每日渗透量约为7.5μg/cm2,炔雌醇约为3.0μg/cm2,且两者的体外经皮渗透呈现零级过程,渗透速率分别达到0.377μg/(cm2.h)和0.092μg/(cm2.h);经皮给药组的胚胎数为零,其子宫系数与空白对照组相比明显减小(P<0.01)。结论:当释放层与贮库层的药物比例为1∶4时,双层的经皮给药系统可以维持药物的7d平稳释放,体内评价证明其避孕效果良好。所制备的贴剂有望成为新型的非口服避孕制剂。 展开更多
关键词 双层经皮给药系统 孕二烯酮 炔雌醇 避孕效果
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11β-苯基取代雌二烯酮的合成 被引量：1
8
作者 李光平 高卫国 +1 位作者 李顺安 李瑞麟 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期64-66,71,共4页
从3-(1′,3′-二氧戊环-2-基)-5α,10α-环氧-△^(9(11))-雌甾烯-17-酮合成了11β-苯基取代的雌甾化合物。体外筛选表明11β-乙酰苯基取代的化合物(4e～4g)较米非司酮(RU-486)具有较强的孕酮受体竞争结合力和较低的糖皮质激素受体结合力。
关键词 雌二烯酮 合成 抗孕激素 抗早孕
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复方孕二烯酮及二甲双胍对PCOS患者IGF-1、IGFBP-I、RAS及促排卵结局的影响 被引量：1
9
作者 麻海英 刘复权 +4 位作者 张英奎 崔炳元 郭立娜 张娜 张轶 《河北医药》 CAS 2010年第20期2803-2805,共3页
目的研究复方孕二烯酮(复方GES)及二甲双胍对多囊卵巢综合征(polycystic ovary syn-drome,PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白I(IGFBP-I)、性激素水平及促排卵结局的影响... 目的研究复方孕二烯酮(复方GES)及二甲双胍对多囊卵巢综合征(polycystic ovary syn-drome,PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白I(IGFBP-I)、性激素水平及促排卵结局的影响并探讨其可能的作用机制。方法选择我院生殖门诊就诊的PCOS患者60例,均为原发不孕,随机分为3组。分别采用服用复方GES后促排卵,服用复方GES+二甲双胍后促排卵,直接促排卵。比较各指标治疗前后的变化。结果 2试验组服药3个周期后,PRA、ATⅡ、黄体生成素(LH)、促卵泡素(FSH)、雄烯二酮(A2)、雌二醇(E2)、睾酮(T)水平及LH/FSH比值均显著下降,血清IGFBP-II水平明显升高,双侧卵巢体积显著缩小,卵泡数目明显减少。试验2组空腹胰岛素(INS)、BMI、INS/GLU比值亦显著降低,LH、A2、BMI、T、空腹INS及INS/GLU、LH/FSH比值显著低于试验1组,IGFBP-I水平明显高于试验1组。2试验组HMG或FSH用量均显著低于对照组,单卵泡生长率和HCG日A型内膜出现率均高于对照组;试验2组周期排卵率显著高于对照组,HMG平均用量显著低于试验1组。结论复方GES可改善PCOS患者内分泌状态,提高促排卵治疗效果并减少并发症发生。 展开更多
关键词 复方孕二烯酮 二甲双胍 多囊卵巢综合征 肾素-血管紧张素系统 IGF-1 IGFBP-I 促排卵
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孕二烯酮（Gestodene）对大鼠垂体LH的分泌与垂体胞浆孕激素受体结合的影响 被引量：2
10
作者 陆文燕 南震宇 谢衷明 《生殖与避孕》 CSCD 北大核心 1995年第6期411-415,共5页
孕二烯酮（Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ）是一种合成的孕激素，有强抗雌激素活性，为了研究其对生殖激素调节的影响，我们利用垂体对ＧｎＲＨ的激发效应为模型，观察Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ对垂体功能及其垂体孕激素受体结合活性的影响。结果显示：... 孕二烯酮（Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ）是一种合成的孕激素，有强抗雌激素活性，为了研究其对生殖激素调节的影响，我们利用垂体对ＧｎＲＨ的激发效应为模型，观察Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ对垂体功能及其垂体孕激素受体结合活性的影响。结果显示：１．Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ处理后大鼠垂体对ＧｎＲＨ激发效应有明显的抑制作用。２．Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ能与垂体胞液孕激素受体相结合，其竞争结合力强于Ｒ５０２０和１８－甲基炔诺酮，由此可见该药物作用对垂体分泌机能的调节有一定程度的影响。 展开更多
关键词 甲基炔诺酮 激发效应 孕激素受体 孕二烯酮
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复方孕二烯酮阴道环组分的测定方法学研究 被引量：1
11
作者 李春晓 王彦坤 宁美英 《中国计划生育学杂志》 2014年第12期837-840,共4页
目的:建立复方孕二烯酮阴道环组分的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:采用HPLC法,色谱条件如下,色谱柱Diamonsil R○C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-水(50:50,v/v),检测波长孕二烯酮239nm,炔雌醇205nm,流速1.0ml/min。结果:... 目的:建立复方孕二烯酮阴道环组分的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:采用HPLC法,色谱条件如下,色谱柱Diamonsil R○C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-水(50:50,v/v),检测波长孕二烯酮239nm,炔雌醇205nm,流速1.0ml/min。结果:专属性试验结果显示,孕二烯酮及炔雌醇与相关杂质及降解产物均分离良好,空白辅料对测定无干扰;孕二烯酮和炔雌醇的检测限分别为4ng/ml和5ng/ml;重复性(RSD分别为1.6%和1.3%)良好。结论:本方法用于复方孕二烯酮阴道环的有关物质测定,操作简便,专属性强,灵敏度高,重复性好。 展开更多
关键词 孕二烯酮 炔雌醇 阴道环 测定方法
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复方孕二烯酮对多囊卵巢综合征患者IGF-1、IGFBP-1、肾素-血管紧张素系统及促排卵结局的影响
12
作者 麻海英 刘复权 +3 位作者 崔炳元 郭立娜 张娜 张轶 《中国妇幼保健》 CAS 北大核心 2008年第26期3730-3733,共4页
目的:研究复方孕二烯酮(复方GES)对多囊卵巢综合征(PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白-1(IGFBP-1)、性激素水平及促排卵结局的影响并探讨其可能的作用机制。方法:选择P... 目的:研究复方孕二烯酮(复方GES)对多囊卵巢综合征(PCOS)患者卵巢肾素-血管紧张素系统(RAS)、血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、胰岛素样生长因子结合蛋白-1(IGFBP-1)、性激素水平及促排卵结局的影响并探讨其可能的作用机制。方法:选择PCOS患者40例,随机分为两组,实验组口服复方GES治疗,连续3个月。治疗前后分别测定血浆肾素原(PRA)、血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)及血清IGF-1、IGFBP-1、空腹胰岛素(INS)、空腹血糖(GLU)、黄体生成素(LH)、促卵泡素(FSH)、雄烯二酮(A2)、雌二醇(E2)、睾酮(T),测量每侧卵巢内卵泡数目、卵巢体积并观察临床症状的改善及服药期间的副反应。停药后开始促排卵治疗。对照组直接进行促排卵治疗。结果:实验组服药3个周期后,FSH(P<0.05)、LH、A2、E2、T水平及LH/FSH比值(P<0.01)均显著下降,血浆PRA与ATⅡ水平显著降低(P<0.01),血清IG-FBP-1水平明显升高(P<0.05)。双侧卵巢体积显著缩小,卵泡数目明显减少(P<0.01)。临床症状得到缓解。促排卵治疗过程中,实验组HMG(或FSH)用量显著低于对照组(P<0.05),单卵泡生长率和HCG日A型内膜出现率高于对照组(P<0.05、P<0.01)。结论:复方GES能显著降低PCOS患者的血浆PRA及ATⅡ水平,提高血清IGFBP-1水平,降低LH、T、A2水平及LH/FSH比值,减少卵巢体积及卵泡数目,而对空腹INS及空腹GLU水平无明显影响;应用复方GES3个周期能明显改善PCOS患者CC+HMG方案促排卵治疗的效果。 展开更多
关键词 复方孕二烯酮 多囊卵巢综合征 肾素-血管紧张素系统 IGF-1 IGFBP-1 促排卵
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氮与碳在二烯酮苯酚重排中迁移倾向的比较
13
作者 傅良骅 夏玉明 +1 位作者 崔顺植 朱彩凤 《大学化学》 CAS 2000年第6期46-48,共3页
螺内酰胺在己二烯酮 苯酚重排中 ,带烷基氮的迁移倾向比碳小 ,而带烷氧基氮的迁移倾向比碳大。
关键词 二烯酮 苯酚 重排反应 迁移倾向 螺内酰胺 氮 碳
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孕二烯酮和左旋18甲基炔诺酮抗排卵的实验研究
14
作者 刘昌官 褚军 +1 位作者 吴晓云 何桂林 《生殖医学杂志》 CAS 1996年第4期217-217,共1页
本研究比较孕二烯酮（ＧＳＤ）和左旋１８甲基炔诺酮（ＬＮＧ）的抗排卵作用。灌胃（ｉｇ）或皮下注射（ｓｃ）ＧＳＤ４及３ｍｇ／ｋｇ或ＬＮＧ４０ｍｇ／ｋｇ（ｓｃ）都可以完全抑制兔的排卵作用。经ｉｇ或ｓｃ两种药物对兔的抗排卵作... 本研究比较孕二烯酮（ＧＳＤ）和左旋１８甲基炔诺酮（ＬＮＧ）的抗排卵作用。灌胃（ｉｇ）或皮下注射（ｓｃ）ＧＳＤ４及３ｍｇ／ｋｇ或ＬＮＧ４０ｍｇ／ｋｇ（ｓｃ）都可以完全抑制兔的排卵作用。经ｉｇ或ｓｃ两种药物对兔的抗排卵作用ＥＤ５０：ＧＳＤ分别为０．７９和０．６７ｍｇ／ｋｇ；而ＬＮＧ分别为２２．９和１６．１ｍｇ／ｋｇ。ＧＳＤ和ＬＮＧ对大鼠的抗排卵作用：ＧＳＤ７２（ｉｇ），４８ｍｇ／ｋｇ（ｓｃ）或ＬＮＧ４８０ｍｇ／ｋｇ（ｉｇ）都可以完全抑制大鼠排卵作用，以上剂量ＧＳＤ抑制排卵的ＥＤ５０分别为２４．０（ｉｇ）及１４．４ｍｇ／ｋｇ（ｓｃ）；ＬＮＧ为１９０ｍｇ／ｋｇ（ｉｇ）。ＧＳＤ和ＬＮＧ均有明显的孕激素活性，且ＧＳＤ比ＬＮＧ较强。ＧＳＤ无雌激素活性，但具有抗雌激素活性。ＧＳＤ的抗排卵作用较ＬＮＧ为强。 展开更多
关键词 孕二烯酮 18甲炔诺酮 排卵停止
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孕二烯酮阴道环血药浓度的检测方法与家兔体内药动学研究
15
作者 刘颖 王彦坤 +3 位作者 李春晓 段雪艳 张莹 宁美英 《中国药理通讯》 2013年第4期35-36,共2页
背景：本文以孕二烯酮（gestodene，GEST）为研究对象，GEST为第三代孕激素，是迄今为止孕激素活性最强的甾体类激素。同时，孕二烯酮不具有雌激素活性，且表现为较强的抗雌激素活性及极弱的雄激素作用。这些生物学特性有助于孕二烯酮... 背景：本文以孕二烯酮（gestodene，GEST）为研究对象，GEST为第三代孕激素，是迄今为止孕激素活性最强的甾体类激素。同时，孕二烯酮不具有雌激素活性，且表现为较强的抗雌激素活性及极弱的雄激素作用。这些生物学特性有助于孕二烯酮在发挥避孕效果的同时维持育龄妇女自身激素的平衡，以获得近乎理想的安全和舒适。 展开更多
关键词 孕二烯酮 体内药动学 血药浓度 阴道环 抗雌激素活性 孕激素活性 家兔 检测
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孕二烯酮皮下埋植剂放免法血药浓度测定
16
作者 郭湘洁 李钊 +2 位作者 桂幼伦 曹霖 朱焰 《中国药理通讯》 2013年第4期37-38,共2页
目的：通过测定8位中国健康女性志愿者皮下埋置孕二烯酮皮下埋植剂14周及取出皮下埋植剂后4周内的血药浓度，计算给予孕二烯酮皮下埋植剂后血清中孕二烯酮的药代动力学参数。
关键词 皮下埋植剂 孕二烯酮 浓度测定 血药浓度 放免法 药代动力学参数 皮下埋置 健康女性
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复方孕二烯酮周效避孕贴剂的体外经皮渗透及体内药代动力学 被引量：5
17
作者 武洋洋 高艳丽 +2 位作者 刘建平 孙建国 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期35-42,共8页
制备含孕二烯酮与炔雌醇的周效避孕贴剂,并对其体内外质量进行考察。分别建立孕二烯酮和炔雌醇体外含量测定的HPLC法,进行鼠皮渗透试验,并按照中国药典测定释放度;分别建立孕二烯酮和炔雌醇体内分析的LC-MS/MS和GC-MS法,研究贴剂家兔经... 制备含孕二烯酮与炔雌醇的周效避孕贴剂,并对其体内外质量进行考察。分别建立孕二烯酮和炔雌醇体外含量测定的HPLC法,进行鼠皮渗透试验,并按照中国药典测定释放度;分别建立孕二烯酮和炔雌醇体内分析的LC-MS/MS和GC-MS法,研究贴剂家兔经皮给药的药代动力学行为。结果表明,孕二烯酮与炔雌醇的体外鼠皮渗透均呈零级动力学,渗透速率分别为0.377,0.092μg/(cm2.h);两种药物的体外释放均符合Higuchi方程,168 h累积释放百分率分别为90.7%和92.2%;复方孕二烯酮贴剂与市售片剂家兔给药后,孕二烯酮的cmax分别为(4.44±0.24),(8.43±2.15)ng/mL,tmax分别为(12.50±1.96),(0.20±0.05)h,AUC分别为(1 029.25±91.58),(311.84±100.88)ng/mL.h;炔雌醇cmax分别为(2.63±0.13),(7.85±1.73)ng/mL,tmax分别为(48.44±7.61),(0.25±0.02)h,AUC分别为(752.40±62.91),(216.10±56.83)ng/mL.h。两种药物的周效贴剂与市售片剂相比,cmax显著减小,tmax明显延长,AUC显著增大,具有显著或极显著性差异。复方孕二烯酮贴剂一次给药即能维持较长时间(7 d)平稳的血药浓度,有望成为新型的非口服避孕制剂。 展开更多
关键词 孕二烯酮 炔雌醇 周效贴片 经皮渗透 释放度 药代动力学
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二烯酮类化合物在构建复杂有机化合物中的应用 被引量：2
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作者 曹海泳 刘文琴 +2 位作者 万屏南 林艳 崔汉峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1540-1552,共13页
二烯酮作为一类具有多个化学反应位点的不饱和酮类化合物,可与多种反应底物实现不同类型的化学转化,高效快捷地构建功能各异的有机化合物。该文综述了近些年二烯酮类化合物与多种反应底物的化学转化。首先,探讨了2,5-环己烯酮类化合物... 二烯酮作为一类具有多个化学反应位点的不饱和酮类化合物,可与多种反应底物实现不同类型的化学转化,高效快捷地构建功能各异的有机化合物。该文综述了近些年二烯酮类化合物与多种反应底物的化学转化。首先,探讨了2,5-环己烯酮类化合物与不同试剂的串联Michael-Smiles环丙烷化反应、环加成反应、三组分Ritter反应、光化学重排反应和氧化偶联反应分别构建了环丙烷类衍生物、氮杂螺环类衍生物、含氟烷基N,O-缩酮类衍生物、稠环吲哚类化合物、酰胺类化合物和不对称联芳烃类化合物。接着,分析了1,4-戊二烯-3-酮类化合物与丙二腈(硝基甲烷)、硫氢化钠、氧化吲哚、吡唑酮、芴和巴比妥酸双Michael加成反应,分别合成了多取代环己酮类化合物、二芳基噻喃酮类化合物、螺环氧化吲哚类化合物、螺环吡唑酮类化合物、螺环芴类化合物和螺环巴比妥类衍生物。然后,介绍了2,4-戊二烯-1-酮类化合物的1,4-共轭加成、氮杂Michael加成反应、分子内Morita-Baylis-Hillman(MBH)反应、分子内还原Aldol反应、分子内Aldol反应和分子内[4+2]环加成/氧化反应分别实现了有机含硫化合物、有机含氮化合物、多取代茚酮类化合物和SGLT2抑制剂——托格列净关键中间体的制备。最后,对二烯酮在后续化学反应中的潜在应用进行了展望。 展开更多
关键词 二烯酮 2 5-环己烯酮 1 4-戊二烯-3-酮 2 4-戊二烯-1-酮 有机合成 复杂有机化合物
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同时包载孕二烯酮和炔雌醇的PLGA微球的制备 被引量：2
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作者 孙毅 张强 +2 位作者 陈大为 张志军 郑焱 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期948-953,共6页
目的探索制备皮下注射用孕二烯酮/炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物(PLGA)为载体材料,孕二烯酮、炔雌醇为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球,观察微球表面形态,检测所制微球的稳定性,检测微... 目的探索制备皮下注射用孕二烯酮/炔雌醇复方微球的可行性。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物(PLGA)为载体材料,孕二烯酮、炔雌醇为模型药物,采用乳化溶剂挥发法制备皮下注射用复方微球,观察微球表面形态,检测所制微球的稳定性,检测微球的有机溶剂残留和体外释放特性。结果所得微球中孕二烯酮和炔雌醇的包封率分别为(69.9±6.6)%和(60.5±1.5)%;微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为(65.62±4.56)μm;微球中有机溶剂残留为(154.84±16.84)mg.L-1;体外释放过程中,2种药物能够持续稳定释放30 d,两药的体外释放行为符合Weibull方程,孕二烯酮和炔雌醇的释药方程分别为:ln[ln1/(1-F(t)]=0.625 8lnt-1.826(r=0.992 1)和:ln[ln1/(1-F(t)]=0.855 2lnt-2.850 1(r=0.991 4);制备的微球在高温、光照条件下均不稳定,在常温下长时间放置也不稳定,但在避光冷藏条件下稳定。结论所用制备工艺稳定,微球包封率较高,粒度均匀,有机溶剂残留符合国家标准,释药平稳,释药时间较长,可以进行进一步的体内研究。 展开更多
关键词 乳酸-羟基乙酸共聚物 孕二烯酮 炔雌醇 微球制备 体外释放
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聚三亚甲基碳酸酯对孕二烯酮透过性的影响 被引量：1
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作者 刘丹华 陈大为 +3 位作者 杨丹 张翀 关艳敏 郭晶 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期781-783,共3页
目的考察聚三亚甲基碳酸酯对孕二烯酮的透过性,以期为避孕及其他埋植剂、透皮制剂的制备提供一定的参考依据。方法采用溶剂自然挥散法制备薄膜,双隔室静态小室法进行透过实验,紫外-可见分光光度法测定孕二烯酮的透过量。结果聚三亚甲基... 目的考察聚三亚甲基碳酸酯对孕二烯酮的透过性,以期为避孕及其他埋植剂、透皮制剂的制备提供一定的参考依据。方法采用溶剂自然挥散法制备薄膜,双隔室静态小室法进行透过实验,紫外-可见分光光度法测定孕二烯酮的透过量。结果聚三亚甲基碳酸酯成膜性能良好,24 h孕二烯酮的透过量接近或大于4.425×10-6 g.cm-2。结论通过控制分子质量、剂型和载药面积,聚三亚甲基碳酸酯可作为降解型避孕药物控释系统的载体。 展开更多
关键词 聚三亚甲基碳酸酯 孕二烯酮 透过性
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