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抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成 被引量：8
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作者 董肖椿 周福生 闻韧 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第1期28-31,共4页
目的合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用... 目的合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用"一锅煮"方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。结果与结论合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%。 展开更多
关键词 化学合成 苹果酸舒尼替尼 抗肿瘤药物 乙酰乙酸叔丁酯
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