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丙磺舒溶液+阿莫西林可溶性粉对人工感染鸡大肠杆菌病的疗效试验
1
作者 赵素娟 崔士军 +3 位作者 孙秀娟 郭艳玉 牛志勇 王会影 《北方牧业》 2024年第24期20-20,共1页
鸡的大肠杆菌病是由某些致病性大肠埃希氏杆菌引起的不同类型疾病的总称,可表现心包炎、气管炎、肝周炎、败血症、肠炎、脐炎、皮下水肿等多种临床病症。本文验证了丙磺舒和阿莫西林可溶性粉对鸡大肠杆菌病有辅助治疗效果,为兽医临床提... 鸡的大肠杆菌病是由某些致病性大肠埃希氏杆菌引起的不同类型疾病的总称,可表现心包炎、气管炎、肝周炎、败血症、肠炎、脐炎、皮下水肿等多种临床病症。本文验证了丙磺舒和阿莫西林可溶性粉对鸡大肠杆菌病有辅助治疗效果,为兽医临床提供可靠的使用依据。1材料与方法1.1材料1.1.1试验药物供试药品:阿莫西林可溶性粉(规格为10%)+丙磺舒溶液(规格为100 ml∶10g);批号为22010601;河北科星药业有限公司中试产品。 展开更多
关键词 鸡大肠杆菌病 大肠埃希氏杆菌 丙磺舒 供试药品 疗效试验 皮下水肿 人工感染 肝周炎
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高效液相梯度洗脱法测定氨苄西林丙磺舒分散片中的有关物质 被引量：6
2
作者 赵云丽 袁永越 +3 位作者 于治国 吴红霞 高晓霞 刘涛 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期445-446,共2页
目的用高效液相色谱法测定氨苄西林丙磺舒分散片中的有关物质。方法色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;检测波长232nm;采用A相(含20%磷酸盐缓冲液的乙腈溶液)B相磷酸盐缓冲液[水1mol·L-1磷酸二氢钾溶液1mol·L-1醋酸溶液(909∶10... 目的用高效液相色谱法测定氨苄西林丙磺舒分散片中的有关物质。方法色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;检测波长232nm;采用A相(含20%磷酸盐缓冲液的乙腈溶液)B相磷酸盐缓冲液[水1mol·L-1磷酸二氢钾溶液1mol·L-1醋酸溶液(909∶10∶1)]为流动相进行梯度洗脱(A相的起始比例为10%,30min内上升至90%);流速为1mL·min-1;柱温为30℃;进样量为10μL。结果本法实现了在较短时间内将原料中引入的有关物质和强力破坏条件下产生的降解产物与主成分之间的基线分离。结论本色谱条件适合氨苄西林丙磺舒分散片中的有关物质的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 梯度洗脱 氨苄西林丙磺舒分散片 有关物质
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氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究 被引量：5
3
作者 王颖 范青 +1 位作者 张宁 张雅伦 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第4期286-288,共3页
目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。... 目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧ι检验。结果 受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7 1)μg·h·mL-1:AUC0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)1.μg·h·L-1;Cmax分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg·mL-1;ιmax分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;ι1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg·h·mL-1;AUC0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg·h·mL-1;Cmax分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.O)μg·mL-1;ιmax分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;ι1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h。受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)％和(99.4±15.4)％。经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差早(P>0.05)。结论 受试制剂和参比制剂AUC,ιmax与Cmax经双单侧ι检验分析。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 颗粒剂 人体药动学 相对生物利用度
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丙磺舒对阿莫西林在猪体内的药代动力学影响 被引量：5
4
作者 王占庆 邓旭明 +3 位作者 祁超 阎继业 祝万菊 王学林 《动物医学进展》 CSCD 2003年第2期118-119,共2页
本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,... 本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,其动力学模型为一级速率一室模型。使用丙磺舒后,阿莫西林的半衰期由(0.86±0.18)h延长到(2.77±1.02)h(P<0.05),AUC由(12.38±5.69)μg/mL·h增加至(35.24±18.62)μg/mL·h,药峰时间为(0.42±0.32)h,药峰浓度为(6.24±3.43)μg/mL·h。 展开更多
关键词 阿莫西林 丙磺舒 药物代谢动力学 高效液相色谱法 猪
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反相高效液相色谱法测定氨苄西林及丙磺舒血药浓度的方法学研究 被引量：5
5
作者 王颖 张宁 吕慧怡 《大连医科大学学报》 CAS 2006年第3期240-241,共2页
[目的]建立检测血浆中氨苄西林及丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法，为氨苄西林丙磺舒颗粒荆生物利用度的研究提供方法学基础。[方法]氨苄西林：ODS2（200mm×4．6mm，5μm）分析柱，流动相为7．5％乙腈，流速1mL／min，柱温为室温... [目的]建立检测血浆中氨苄西林及丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法，为氨苄西林丙磺舒颗粒荆生物利用度的研究提供方法学基础。[方法]氨苄西林：ODS2（200mm×4．6mm，5μm）分析柱，流动相为7．5％乙腈，流速1mL／min，柱温为室温，检测波长210nm。采用蛋白沉淀外标法测定。丙磺舒：ODSCl8（250mm×4．6mm，5μm）分析柱，流动相为乙腈：甲醇：冰醋酸（1：60稀释）=2．75：4：3．25（用浓NaOH调至DH4．O），流速lmL／min，柱温为室温，检测波长240nm，以布洛芬为内标，采用蛋白沉淀法测定。[结果]本法氨苄西林在O．3～20μg/mL范围内样品峰面积与浓度呈良好线性关系，其相关系数r=0．9994。日内、日间精密度〈7．6％，平均回收率为98．8％；丙磺舒在O．5～37．5μg/mL范围内样品峰高与内标峰高的比值与浓度呈良好线性关系，其相关系数r=0．9994。日内、日间精密度〈13．2％，平均回收率为99．8％。[结论]与其他方法相比较，本法具有方便，快捷，准确的特点。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 高效液相色谱法 血药浓度
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氨苄青霉素/丙磺舒胶囊的临床疗效与安全性研究 被引量：4
6
作者 何庆 徐大华 +3 位作者 秦莉 冯惠荃 梁德荣 王浴生 《华西医学》 CAS 1999年第3期285-287,共3页
采用随机对照多中心临床研究 ,使用氨苄青霉素 /丙磺舒胶囊治疗急性细菌性感染患者 10 4例。其中 5 0例与进口氨苄青霉素胶囊治疗同类患者 5 0例进行随机对照试验 ;5 4例为开放性试验。试验组和对照组痊愈率与有效率均无显著性差异。试... 采用随机对照多中心临床研究 ,使用氨苄青霉素 /丙磺舒胶囊治疗急性细菌性感染患者 10 4例。其中 5 0例与进口氨苄青霉素胶囊治疗同类患者 5 0例进行随机对照试验 ;5 4例为开放性试验。试验组和对照组痊愈率与有效率均无显著性差异。试验组细菌清除率为 86 7% ,与对照组虽无显著性差异 ,但其耐药率为 7 1% ,低于对照组。不良反应发生率为 5 0 %。结果表明氨苄青霉素 /丙磺舒胶囊是一高效、安全的抗菌素。 展开更多
关键词 氨苄青霉素 丙磺舒 细菌性感染 安全性
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硝酸铋与丙磺舒合用对顺铂肾毒性的防护作用 被引量：2
7
作者 杨彤 王 文 +4 位作者 许广源 严忠群 周琴 林三冬 赵瑾瑶 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期287-291,共5页
毒性剂量的顺铂（ＣＰ３０μｍｏｌ·ｋｇ－１ｉｐ）可引起血尿素氮（ＢＵＮ）升高。硝酸铋（ＢＮ）５μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前４８和２４ｈｓｅ，丙磺舒（Ｐｒｏ）７００μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前１５，１ｈ及ＣＰ后... 毒性剂量的顺铂（ＣＰ３０μｍｏｌ·ｋｇ－１ｉｐ）可引起血尿素氮（ＢＵＮ）升高。硝酸铋（ＢＮ）５μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前４８和２４ｈｓｅ，丙磺舒（Ｐｒｏ）７００μｍｏｌ·ｋｇ－１于ＣＰ前１５，１ｈ及ＣＰ后５ｈｉｇ，或ＢＮ与Ｐｒｏ二者半量合用，按上述给药，均能抑制ＣＰ引起的ＢＵＮ升高，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组抑制作用显著。肾脏光镜和电镜标本显示，ＣＰ使肾小管受损严重；ＢＮ组，Ｐｒｏ组和ＢＮ＋Ｐｒｏ组均使ＣＰ引起的肾小管受损减轻，尤以ＢＮ＋Ｐｒｏ组减轻明显。ＢＮ２．５－２０μｍｏｌ·ｋｇ－１剂量依赖性地诱导小鼠肾脏金属硫蛋白合成。Ｐｒｏ可使ＣＰ后２４ｂ肾铂含量明显降低；Ｐｒｏ或Ｐｒｏ＋ＢＮ使尿铂累积排出量增加，血浆铂浓度降低。提示ＰＦＯ防护ＣＰ肾毒性与其减少肾铂分布，增加尿铂排出有关。 展开更多
关键词 顺铂 丙磺舒 硝酸铋 肾毒性
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丙磺舒联合用药的研究进展 被引量：6
8
作者 王占庆 许景峰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第21期1607-1609,共3页
目的综述丙磺舒的联合用药进展。方法查阅文献并进行分析、整理和归纳。结果丙磺舒可影响一些有机离子的转运,可抑制多重耐药蛋白(MRPs)的功能,抑制叶酸类物质向肿瘤细胞的外排,增加体内的药物浓度,增强抗菌、抗病毒及抗肿瘤的药效,对... 目的综述丙磺舒的联合用药进展。方法查阅文献并进行分析、整理和归纳。结果丙磺舒可影响一些有机离子的转运,可抑制多重耐药蛋白(MRPs)的功能,抑制叶酸类物质向肿瘤细胞的外排,增加体内的药物浓度,增强抗菌、抗病毒及抗肿瘤的药效,对其他一些疾病如精神疾病的治疗也能起到较好的辅助作用,并且可以减轻一些药物的不良反应。结论丙磺舒和一些药物联合应用可起到较好的协同作用,可增强药效,减少不良反应,并可作为工具药物,用于受体、药物转运等生理学或药理学的研究。 展开更多
关键词 丙磺舒 联合用药 抗生素 抗病毒 抗肿瘤
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不同剂量丙磺舒对头孢克罗药物动力学的影响 被引量：3
9
作者 汪长生 刘晓平 +1 位作者 马张庆 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第2期130-133,共4页
目的 :观察不同剂量丙磺舒 (Pro)对头孢克罗 (Cef)药动学的影响 ,为两者联用提供依据。方法 :家兔 30只随机分成 5组 ;Cef 5 0mg·kg- 1组 ,Cef5 0mg·kg- 1+Pro 5 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg... 目的 :观察不同剂量丙磺舒 (Pro)对头孢克罗 (Cef)药动学的影响 ,为两者联用提供依据。方法 :家兔 30只随机分成 5组 ;Cef 5 0mg·kg- 1组 ,Cef5 0mg·kg- 1+Pro 5 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro2 0 0mg·kg- 1组 ,Cef 2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组。灌胃给药后于不同时间股静脉取血 ,HPLC法测定Cef血药浓度 ,NDST程序计算药动学参数。结果 :在给予Cef 5 0mg·kg- 1条件下 ,随Pro联用剂量的增大 ,Cef的Cmax、AUC增高而Cl/F、V/F减少 ;Cef2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组各参数 (除Cl/F外 )与Cef 5 0mg·kg- 1组差异不显著。结论 :Pro可明显改变Cef的药动学 ,在实验剂量范围内其影响程度与丙磺舒剂量有关。Cef 2 5mg·kg- 1联用Pro10 0mg·kg- 1可产生Cef 5 0mg·kg- 1的血药水平。 展开更多
关键词 头孢克罗 丙磺舒 药物代谢动力学 HPLC
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氨苄西林丙磺舒胶囊在健康男性体内的生物等效性评价 被引量：2
10
作者 李佩琼 林明琴 +1 位作者 王九辉 刘月丽 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期711-716,共6页
目的对中国男性健康志愿者口服氨苄西林丙磺舒胶囊后进行生物等效性评价。方法选取20名海南医学院男性健康志愿者,采用单剂量双周期、随机和交叉试验设计,口服氨苄西林丙磺舒胶囊0.75g后,以HPLC法分别测定不同时间点的氨苄西林和丙磺舒... 目的对中国男性健康志愿者口服氨苄西林丙磺舒胶囊后进行生物等效性评价。方法选取20名海南医学院男性健康志愿者,采用单剂量双周期、随机和交叉试验设计,口服氨苄西林丙磺舒胶囊0.75g后,以HPLC法分别测定不同时间点的氨苄西林和丙磺舒血药浓度。并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数和进行统计学分析。结果参比制剂与受试制剂的氨苄西林主要药动学参数T_(max)、C_(max)、AUC_(0→12)和AUC_(0→∞)分别为(2.05±0.56)h和(2.13±0.46)h;(10.47±4.40)mg/mL和(10.65±4.22)mg/mL;(59.77±27.24)(mg·h)/mL和(62.68±24.56)(mg·h)/mL;(68.18±30.34)(mg·h)/mL和(71.78±28.76)(mg·h)/mL。丙磺舒主要药动学参数T_(max)、C_(max)、AUC_(0→24)和AUC_(0→∞)分别为(1.98±0.82)h和(1.75±0.73)h;(18.41±5.67)mg/mL和(19.78±5.45)mg/mL;(109.41±41.34)(mg·h)/mL和(113.07±38.78)(mg·h)/mL;(114.47±41.24)(mg·h)/mL和(118.88±38.21)(mg·h)/mL。参比制剂与受试制的氨苄西林、丙磺舒主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论两制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 HPLC 生物等效性
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氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性研究 被引量：2
11
作者 赵映兰 何菊英 +1 位作者 刘松青 戴青 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2005年第21期1640-1642,共3页
目的:研究2种氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或 参比制剂,采用高效液相色谱法分别测定人血浆中氨苄西林和丙磺舒的浓度,利用3p97软件对各药动学参数进行方差分析和双单 侧t... 目的:研究2种氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或 参比制剂,采用高效液相色谱法分别测定人血浆中氨苄西林和丙磺舒的浓度,利用3p97软件对各药动学参数进行方差分析和双单 侧t检验。结果:受试制剂与参比制剂中氨苄西林的AUC分别为(19．527±5．835)、(18．424±5．807)(μg·h)／ml,Cmax分别为 (5．468±1．460)、(5．360±1．936)μg／ml,tmax分别为(2．250±0．866)、(2．350±1．027)h,t1／2ke分别为(1．188±0．364)、 (1．203±0．382)h;丙磺舒的AUC分别为(92．924±17．176)、(87．558±22．587)(μg·h)／ml,Cmax分别为(13．635±2．308)、 (13．931±2．176)μg／ml,tmax分别为(2．450±1．245)、(2．650±0．961)h,t1/2ke分别为(3．747±0．749)、(3．784±0．711)h。经方 差分析和双单侧t检验,上述药动学参数无统计学差异(P>0．05)。结论:2种氨苄西林／丙磺舒胶囊具有生物等效性。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 生物等效性 高效液相色谱法
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高效液相色谱法测定人血浆中氨苄西林、丙磺舒的血药浓度的价值 被引量：2
12
作者 赵映兰 何菊英 +1 位作者 刘松青 戴青 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期591-593,共3页
目的 建立测定氨苄西林、丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法。方法 色谱柱：Symmetry Shield^TM RP18柱（5μm,150mm×3．9mm）；流动相氨苄西林：0．068mol／L的磷酸二氢钾溶液（pH3．0）-乙腈（92：8，V／V），丙磺舒：水-乙腈-1mol... 目的 建立测定氨苄西林、丙磺舒血药浓度的高效液相色谱法。方法 色谱柱：Symmetry Shield^TM RP18柱（5μm,150mm×3．9mm）；流动相氨苄西林：0．068mol／L的磷酸二氢钾溶液（pH3．0）-乙腈（92：8，V／V），丙磺舒：水-乙腈-1mol／L的磷酸二氢钾溶液．1mol／L冰醋酸（59．5：39．8：0．62：0．08，V／V，加入0．15％的三乙胺调至pH2．76）。流速均为1．4ml／min；检测波长氨苄西林为210nm，丙磺舒为254nm。结果 氨苄西林的浓度在1．25～40μg/ml范围内线性关系良好（r=0．9999），丙磺舒的浓度在0．625～20μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9999）。结论 本法操作简便，灵敏，快速．重现性好，适用于人体药动学研究。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 血药浓度 高效液相色谱法
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丙磺舒稀土的制备及性质研究 被引量：2
13
作者 曾正志 邓汝温 吴集贵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1983年第5期545-548,共4页
本文制备出十六种稀土与丙磺舒的化合物。测定了它们的化学组成、红外光谱、热谱、X-射线粉末衍射和电导。确定化合物的组成为LnA_(3)·nH_(2)O(n=1,2)和CeA_(4)·H_(2)O。
关键词 丙磺舒 红外光谱 稀土 化合物
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丙磺舒增强丙戊酸抗癫痫作用的试探性研究 被引量：5
14
作者 孙红斌 沈鼎烈 《临床神经病学杂志》 CAS 1992年第3期142-143,共2页
本文研究了丙磺舒增强丙戊酸(VPA)的脑内作用,提示在VPA与丙磺舒合用后能显著提高CSF中的VPA浓度,而血中总浓度、游离浓度无显著性改变。本组12例病人在加用丙磺舒后使CSF中VPA浓度提高26～170％,6例癲痫发作频率显著减少,无明显副作用... 本文研究了丙磺舒增强丙戊酸(VPA)的脑内作用,提示在VPA与丙磺舒合用后能显著提高CSF中的VPA浓度,而血中总浓度、游离浓度无显著性改变。本组12例病人在加用丙磺舒后使CSF中VPA浓度提高26～170％,6例癲痫发作频率显著减少,无明显副作用。它可能成为增强VPA脑内抗癲痫作用的一个重要途径。 展开更多
关键词 丙戊酸 丙磺舒 癫痫
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高效液相色谱法测定人血清中氨苄西林、丙磺舒的浓度研究 被引量：3
15
作者 赵素容 霍强 +1 位作者 李见春 蒋志文 《蚌埠医学院学报》 CAS 2011年第5期516-518,522,共4页
目的：建立测定人血清中氨苄西林、丙磺舒浓度的高效液相色谱法。方法：（1）氨苄西林,以诺氟沙星为内标,血清样品用0.6%的高氯酸沉淀蛋白后进行测定;色谱柱为HigginsTMC18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为有机相（甲醇-乙腈-异... 目的：建立测定人血清中氨苄西林、丙磺舒浓度的高效液相色谱法。方法：（1）氨苄西林,以诺氟沙星为内标,血清样品用0.6%的高氯酸沉淀蛋白后进行测定;色谱柱为HigginsTMC18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为有机相（甲醇-乙腈-异丙醇,100∶2∶5,v/v）：水相（0.01 mol/L磷酸二氢钾,pH3.5）=23∶77;检测波长210 nm;流速1.0 ml/min;柱温30℃。（2）丙磺舒,以缬沙坦为内标,血清样品用乙腈沉淀蛋白后进行测定;色谱柱为HigginsTMC18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为有机相（甲醇-乙腈,400∶275,v/v）：水相（乙酸-水,1∶60,v/v）=77∶23;检测波长280 nm;流速1.0 ml/min;柱温30℃。结果：氨苄西林在0.14~11.2μg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0.999 5）,最低检测限为0.14μg/ml;丙磺舒在0.20~16.0μg/ml浓度范围内线性关系良好（r=0.999 1）,最低检测限为0.20μg/ml。结论：高效液相色谱法操作简便、灵敏、专一性好,适用于人体药动学研究。 展开更多
关键词 氨苄西林 丙磺舒 高效液相色谱法 血清药物浓度
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丙磺舒对多药耐药相关蛋白的逆转作用及其对药代动力学的影响与应用 被引量：2
16
作者 夏春华 王广基 熊玉卿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期477-480,共4页
多药耐药相关蛋白(MRP)载体在药物的体内处置过程中发挥了重要的作用,丙磺舒对MRP有较好的抑制作用。本文对MRP的表达及其对药物体内过程的影响,丙磺舒对MRP的逆转作用及其对并用药物药代动力学的影响与应用作一综述。
关键词 多药耐药相关蛋白 丙磺舒 药代动力学
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联用丙磺舒对头孢克洛药动学的影响(英文) 被引量：1
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作者 栾家杰 马张庆 +2 位作者 汪五三 桂常青 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第2期215-222,共8页
目的：研究与不同剂量丙磺舒（Probenecid）联用对头孢克洛（Cefaclor）药动学的影响及其定量关系。并探讨其可能机制。方法：头孢克洛血、尿药浓度监测：雄性家兔24只，随机分成4组。各组给药剂量如下：Ⅰ组头孢克洛50mg·kg^-1；1... 目的：研究与不同剂量丙磺舒（Probenecid）联用对头孢克洛（Cefaclor）药动学的影响及其定量关系。并探讨其可能机制。方法：头孢克洛血、尿药浓度监测：雄性家兔24只，随机分成4组。各组给药剂量如下：Ⅰ组头孢克洛50mg·kg^-1；11组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒100mg·kg^-1；Ⅲ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒250mg·kg^-1；Ⅳ组头孢克洛50mg·kg^-1联用丙磺舒625mg·kg^-1。灌胃给予丙磺舒0．5h后，再给予头孢克洛，于用药后不同时间取血、尿液样本。HPLC法测定头孢克洛血药及尿药浓度，DAS软件计算药动学参数。血浆蛋白结合率测定：实验分组及剂量同上，给药1h后取血。以平衡透析法测定头孢克洛血浆蛋白结合率。结果：当丙磺舒联用剂量在0～250mg·kg^-1范围内时，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛的T1/2ka、Tmax、Cmax、AUC等参数相应增大而CL／F及Vd／F相应降低（P〈0．01）；但当丙磺舒联用剂量达625mg·kg^-1时，头孢克洛的Cmax，降低（P〈0．01），AUC、CUF则稳定于联用丙磺舒250mg·kg^-1时的水平。在本实验剂量范围内，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛原型尿排泄峰时间逐渐后移，生物半衰期延长及总尿药排泄率显著降低（P〈0．01）。丙磺舒联用剂量在0～250mg·kg^-1范围内，随丙磺舒联用剂量增大，头孢克洛血浆蛋白结合率显著降低（P〈0．01），但当丙磺舒联用剂量达625mg·kg^-1时，头孢克洛血浆蛋白结合率反与头孢克洛单用时水平相当（P〉0．05）。结论：联用丙磺舒可以明显改变头孢克洛的药动学过程，使其Vd、CL降低，Cmax增高，AUC增大，生物半衰期延长，总尿药排泄率降低。 展开更多
关键词 丙磺舒 头孢克洛 药物动力学 尿药浓度 平衡透析法 血浆蛋白结合率
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含丙磺舒高分子药物纳米微球的制备 被引量：1
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作者 李庆海 吴正翠 +1 位作者 孙玉 沈良骏 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第8期960-962,共3页
非甾体抗炎药丙磺舒与甲基丙烯酸 2 羟乙酯 (HEMA)反应制得含丙磺舒单体HP ,此单体在乙醇 /水体系中与甲基丙烯酸甲酯 (MMA)共聚得到含丙磺舒高分子药物纳米微球 ,聚合产物用1H NMR ,FTIR ,GPC和TEM进行了表征。结果表明HP中丙磺舒以... 非甾体抗炎药丙磺舒与甲基丙烯酸 2 羟乙酯 (HEMA)反应制得含丙磺舒单体HP ,此单体在乙醇 /水体系中与甲基丙烯酸甲酯 (MMA)共聚得到含丙磺舒高分子药物纳米微球 ,聚合产物用1H NMR ,FTIR ,GPC和TEM进行了表征。结果表明HP中丙磺舒以酯键连接到甲基丙烯酸 2 羟乙酯上 ,微球由HP和MMA的共聚物构成 ,平均直径为 ( 90± 5 )nm ,含丙磺舒 4 7 4 % ,含药量较高。 展开更多
关键词 丙磺舒 高分子药物 纳米微球 制备 非甾体抗炎药 甲基丙烯酸-2-羟乙酯 乳液聚合
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氨苄西林丙磺舒胶囊剂人体生物等效性研究 被引量：2
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作者 蒲春霞 延君丽 《中国药业》 CAS 2008年第13期3-5,共3页
目的比较两种氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学参数及人体生物等效性。方法20例健康男性受试者随机交叉口服受试制剂及参比制剂0.75g,采用高效液相色谱法分别测定血浆中氨苄西林和丙磺舒的质量浓度,利用3P97生物等效性程序自动进行相对... 目的比较两种氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学参数及人体生物等效性。方法20例健康男性受试者随机交叉口服受试制剂及参比制剂0.75g,采用高效液相色谱法分别测定血浆中氨苄西林和丙磺舒的质量浓度,利用3P97生物等效性程序自动进行相对生物利用度(F)和生物等效性分析。结果受试制剂和参比制剂中氨苄西林药-时曲线下面积(AUC0→t)分别为(19.527±5.835)μg·h/L和(18.464±5.807)μg·h/L,峰浓度(Cmax)分别为(5.465±1.460)μg/L和(5.360±1.936)μg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.250±0.866)h和(2.350±1.027)h,半衰期(t1/2)分别为(1.188±0.364)h和(1.203±0.382)h;受试制剂和参比制剂中丙磺舒AUC0→t分别为(92.964±17.176)μg·h/L和(87.558±22.587)μg·h/L,Cmax分别为(13.635±2.308)μg/L和(13.931±2.976)μg/L,Tmax分别为(2.450±1.145)h和(2.650±0.961)h,t1/2分别为(3.747±1.749)h和(3.784±0.711)h。以AUC0→t计算,氨苄西林的F平均为(112.7±38.1)%,丙磺舒的F平均为(112.0±34.0)%。结论两种氨苄西林丙磺舒胶囊具有生物等效性。 展开更多
关键词 氨苄西林丙磺舒胶囊 高效液相色谱法 生物等效性
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反相高效液相色谱梯度洗脱法测定氨苄西林丙磺舒分散片含量 被引量：5
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作者 周明昊 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期186-188,共3页
目的：研究相同色谱条件下同时测定氨苄西林丙磺舒分散片中氨苄西林与丙磺舒的含量。方法：色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱(4．6mm×15mm，填料：Discovery，粒度：5μm)，检测波长为232nm，采用A相(含20％B相的乙腈溶液)-B相(pH3... 目的：研究相同色谱条件下同时测定氨苄西林丙磺舒分散片中氨苄西林与丙磺舒的含量。方法：色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱(4．6mm×15mm，填料：Discovery，粒度：5μm)，检测波长为232nm，采用A相(含20％B相的乙腈溶液)-B相(pH3．5的0．01mol·L^-1磷酸二氢钾溶液)为流动相进行梯度洗脱(A相起始比例为5％，6．5min内上升至55％，保持该比例至丙磺舒洗脱)，流速为1．2mL·min-1，柱温为40℃，进样量为10μL。结果：氨苄西林在0．08-2．5mg·mL-1范围内，浓度与峰面积呈良好线性关系(r＝0．9991，n＝6)；丙磺舒在0．03-1．1mg·mL-1范围内，浓度与峰面积呈良好线性关系(r＝1．000，n＝6)。平均回收率分别为：氨苄西林99．5％，丙磺舒99．4％。结论：本法快速、准确，可同时测定氨苄西林与丙磺舒的含量。 展开更多
关键词 氨苄西林丙磺舒分散片 含量测定 反相高效液相色谱梯度洗脱法 质量控制
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