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1-氨基-γ-咔啉衍生物合成方法的研究 被引量：3
1
作者 林志刚 闻韧 +1 位作者 张建革 缪宇平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第5期267-269,共3页
目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结... 目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论以吡啶计算,总收率约5％。目标化合物的结构经核磁、质潜、高分辨质谱等光谱确证。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 γ-咔啉 1-取代氨基-γ-咔啉
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新型γ-咔啉衍生物的合成及其抑菌活性研究
2
作者 霍海波 李桂霞 +3 位作者 王世军 韩春 师宝君 李健 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期204-215,共12页
以哌啶酮和4-甲氧基苯肼为起始原料,通过Fischer吲哚合成得到中间体9,经过氧化、酰化以及烷基化构建出新型衍生物45个.所有的目标产物都进行了抗金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞杆菌、茄科雷尔氏菌的抑菌活性研究.结果显示:5-(4... 以哌啶酮和4-甲氧基苯肼为起始原料,通过Fischer吲哚合成得到中间体9,经过氧化、酰化以及烷基化构建出新型衍生物45个.所有的目标产物都进行了抗金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞杆菌、茄科雷尔氏菌的抑菌活性研究.结果显示:5-(4'-甲氧基苯甲酰基)-8-甲氧基-γ-咔啉(11g)、5-(2'-呋喃甲酰基)-8-甲氧基-γ-咔啉(11n)、5-(2'-溴苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12f)、5-(3'-溴苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12g)、5-(4'-三氟甲氧基苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(12h)、溴化2-(4'-氯苄基)-8-甲氧基-γ-咔啉(13e)具有良好的抑菌活性,特别是化合物12f和12h展现出了与阳性对照氨苄西林钠相当的活性,其最小抑菌浓度为8μg/mL.探索了化合物12h对铜绿假单胞菌的作用机制,确定了其抑菌机制是通过破坏细菌的细胞壁发挥抑菌作用.进一步对该系列衍生物的构效关系进行了讨论,并总结出若干影响该类化合物生物活性的关键因素,为开发新的抗生素提供参考. 展开更多
关键词 8-甲氧基-N2&N5取代γ-咔啉 抑菌活性 构效关系 抑菌机制
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双分子γ-咔啉衍生物的合成及其对胆碱酯酶的抑制活性研究 被引量：1
3
作者 陶雪芬 朱江伟 +1 位作者 金银秀 王玉新 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期2665-2668,共4页
目的合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性。方法以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料,经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉,γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N_(5)-γ-咔啉系列衍生物,... 目的合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性。方法以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料,经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉,γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N_(5)-γ-咔啉系列衍生物,后者进一步在丙酮中经碘甲烷甲基化得到相应的季铵盐。用改良的Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果合成了7个新的双分子γ-咔啉衍生物,其化学结构经IR、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS确证。药理实验研究结果表明,所有目标化合物对乙酰胆碱酯酶均具有一定的抑制活性,化合物4g显示出与阳性对照多奈哌齐较为接近的抑制活性。结论双分子γ-咔啉衍生物对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,连接链的长度对活性有影响,链长为8个碳原子时活性最佳,结构中的叔氮季铵化有利于提高活性。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶 抑制活性 双分子γ-咔啉衍生物 合成
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N-苯磺酰咔啉的合成
4
作者 胡珊珊 付玉轩 +1 位作者 李佳佳 李小娟 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第3期312-316,共5页
描述了碱性条件下咔啉类化合物的苯磺酰胺化反应。在Na H作用下,具有两亲结构的β-或γ-咔啉与N-氟代双苯磺酰胺反应生成不同种类的目标化合物,实现咔啉苯磺酰胺的简便合成,收率良好。机理研究表明,在反应中间体咔啉氮负离子的影响下,N... 描述了碱性条件下咔啉类化合物的苯磺酰胺化反应。在Na H作用下,具有两亲结构的β-或γ-咔啉与N-氟代双苯磺酰胺反应生成不同种类的目标化合物,实现咔啉苯磺酰胺的简便合成,收率良好。机理研究表明,在反应中间体咔啉氮负离子的影响下,N-氟代双苯磺酰胺的N—S键断裂提供苯磺酰基,这是商品化试剂N-氟代双苯磺酰胺作为亲电氟化、自由基氟化和胺化试剂之后新的应用。 展开更多
关键词 β-咔啉 γ-咔啉 N-氟代双苯磺酰胺 N-苯磺酰咔啉
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基于钴催化吲哚酰胺与二炔和单炔的[4+2]环化反应合成γ-咔啉酮
5
作者 贝文峰 潘健 +3 位作者 冉冬梅 刘伊琳 杨震 冯若昆 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3226-3238,共13页
采用廉价易得的过渡金属钴盐为催化剂, 实现了3-吲哚甲酰胺与炔烃的C—H/N—H活化环化反应, 制备了一系列γ-咔啉酮类化合物. 实验表明反应的最佳条件为: 10 mol%乙酰丙酮钴为催化剂, 1.0 equiv.乙酰丙酮锰为氧化剂, 2.0 equiv.特戊酸... 采用廉价易得的过渡金属钴盐为催化剂, 实现了3-吲哚甲酰胺与炔烃的C—H/N—H活化环化反应, 制备了一系列γ-咔啉酮类化合物. 实验表明反应的最佳条件为: 10 mol%乙酰丙酮钴为催化剂, 1.0 equiv.乙酰丙酮锰为氧化剂, 2.0 equiv.特戊酸钠为碱, 三氟乙醇为溶剂, 120 ℃搅拌24 h. 该方法具有良好的底物适用性, 各种芳基或烷基取代的1,3-丁二炔均可以在标准条件下与3-吲哚甲酰胺反应, 并以中等到良好的收率得到3-炔基取代的γ-咔啉酮类化合物. 此外, 当使用端炔和内炔作为环化试剂时, 反应也可以以较好的产率和较高的选择性得到目标产物. 该反应使用廉价金属钴和锰为催化体系, 不需要额外配体和吲哚氮保护基团, 为合成具有广泛应用价值的γ-咔啉酮类化合物提供了一种有机合成方法. 展开更多
关键词 钴催化 吲哚甲酰胺 炔烃 [4+2]环化 γ-咔啉酮
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