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CYP3A5基因分型快速检测方法的建立及临床应用
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作者 冯翔 乔斌 +1 位作者 杨建伟 黄庆华 《河南医学高等专科学校学报》 2025年第1期80-83,共4页
目的建立快速检测CYP3A5基因型的新方法及其临床应用。方法针对CYP3A5不同基因型特异性位点设计引物,采用等位基因特异性PCR方法(Allele specific PCR,AS-PCR)进行扩增,通过琼脂糖凝胶电泳分辨不同基因型,并检测临床标本100例,与一代测... 目的建立快速检测CYP3A5基因型的新方法及其临床应用。方法针对CYP3A5不同基因型特异性位点设计引物,采用等位基因特异性PCR方法(Allele specific PCR,AS-PCR)进行扩增,通过琼脂糖凝胶电泳分辨不同基因型,并检测临床标本100例,与一代测序法比对两个方法的一致率。结果新方法检测100例临床标本中,CYP3A5基因型*1/*1型15例;*1/*3型26例;*3/*3型59例,结果与一代测序法一致,一致率100%。结论通过AS-PCR检测CYP3A5基因型,操作简便,结果易于判断,可应用于临床。 展开更多
关键词 cyp3a5 AS-PCR 一代测序 基因型
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CYP3A4、CYP3A5基因多态性与紫杉醇疗效及不良反应的相关性研究
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作者 许秋霞 陈金成 +3 位作者 何少斌 陈文发 吴沁 林珊珊 《海峡药学》 2024年第5期96-98,共3页
目的探讨CYP3A4、CYP3A5基因多态性对紫杉醇疗效及不良反应的影响。方法选择我院2016年2月~2020年2月接受紫杉醇化疗的肿瘤患者67例作为研究对象,检测其CYP3A4*1G、CYP3A5*3基因型,并将患者分为野生型组和突变型组。2周期后,对疗效和药... 目的探讨CYP3A4、CYP3A5基因多态性对紫杉醇疗效及不良反应的影响。方法选择我院2016年2月~2020年2月接受紫杉醇化疗的肿瘤患者67例作为研究对象,检测其CYP3A4*1G、CYP3A5*3基因型,并将患者分为野生型组和突变型组。2周期后,对疗效和药物不良反应进行评估,分析患者的疗效及不良反应和CYP3A4*1G、CYP3A5*3基因多态性的相关性。结果67例肿瘤患者中,CYP3A4*1G、CYP3A5*3基因的野生型组、突变型组之间的疗效和不良反应指标均不存在显著性差异(P>0.05)。结论CYP3A4*1G、CYP3A5*3基因多态性与紫杉醇的疗效和不良反应不具有相关性。 展开更多
关键词 cyp3a4 cyp3a5 基因多态性 紫杉醇 疗效 不良反应
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基于呋喃环结构及CYP3A4*1G和ABCB1基因多态性探讨川楝素致肝毒性机制
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作者 黄敏 霍艳飞 +3 位作者 鞠永静 陈亚飞 邱健珉 谢彦军 《医药前沿》 2024年第15期60-61,65,共3页
川楝素是川楝子的有效成分,也是产生急性毒性、消化系统和生殖系统毒性等不良反应的物质基础,川楝子是乳块消片/颗粒的七种组分之一。本文通过分析川楝素结构特点、CYP3A4*1G和ABCB1基因多态性,探讨川楝素导致肝毒性的毒理作用机制,为... 川楝素是川楝子的有效成分,也是产生急性毒性、消化系统和生殖系统毒性等不良反应的物质基础,川楝子是乳块消片/颗粒的七种组分之一。本文通过分析川楝素结构特点、CYP3A4*1G和ABCB1基因多态性,探讨川楝素导致肝毒性的毒理作用机制,为川楝素的安全用药提供建议。 展开更多
关键词 川楝素 肝毒性 基因多态性 cyp3a4 cyp3a4*1G ABCB1
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高原鼢鼠和高原鼠兔CYP3A25基因的分子表征及功能分析
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作者 谭宇尘 王春霖 +3 位作者 王静 姚宝辉 师尚礼 苏军虎 《草原与草坪》 CAS CSCD 2024年第5期43-50,共8页
【目的】探究高原鼢鼠(Eospalax baileyi)和高原鼠兔(Ochotona curzoniae)CYP3A25基因的分子结构及蛋白质的三维构象差异。【方法】检测高原鼢鼠和高原鼠兔CYP3A25基因外显子的核苷酸序列情况,并结合其他7种啮齿动物分析其氨基酸序列和... 【目的】探究高原鼢鼠(Eospalax baileyi)和高原鼠兔(Ochotona curzoniae)CYP3A25基因的分子结构及蛋白质的三维构象差异。【方法】检测高原鼢鼠和高原鼠兔CYP3A25基因外显子的核苷酸序列情况,并结合其他7种啮齿动物分析其氨基酸序列和蛋白质空间构象差异。【结果】在PCR结果检测中成功获得高原鼢鼠和高原鼠兔CYP3A25基因CDS区,长度均为1307 bp,并检测出基因序列差异及蛋白质空间构象差异。系统发育树构建发现高原鼢鼠与色列盲鼹鼠(Nannospalax galili)属于同一分支,高原鼠兔更趋同于智人(Homo sapiens)。对CYP3A25基因序列差异介导蛋白质空间构象改变分析后,发现高原鼢鼠和高原鼠兔相较小家鼠都有3个氨基酸序列差异导致的蛋白质空间构象改变。【结论】研究表明不同物种CYP3A25基因存在较大的序列差异,并且这种序列差异影响了蛋白质的空间构象。说明不同物种在CYP3A25基因的分子表征和潜在的解毒代谢能力上存在较大差异。研究为理解不同物种的解毒代谢基因差异提供了理论依据。 展开更多
关键词 高原鼢鼠 适应能力差异 cyp3a25基因 氨基酸序列 蛋白质空间构象
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CYP3A5基因多态性及五酯胶囊对肾移植术后早期他克莫司暴露及不良反应的影响
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作者 向秋林 刘玲 +4 位作者 杨忆 李国兴 陈松 杨莹莹 余娴 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第14期1765-1769,共5页
目的 探讨CYP3A5基因多态性及五酯胶囊(WZ)对肾移植患者术后早期他克莫司暴露及不良反应的影响。方法 选择本院2021年9月至2023年9月接受同种异体肾移植术且术后接受他克莫司+霉酚酸类+泼尼松三联免疫治疗的患者132例为研究对象,根据其... 目的 探讨CYP3A5基因多态性及五酯胶囊(WZ)对肾移植患者术后早期他克莫司暴露及不良反应的影响。方法 选择本院2021年9月至2023年9月接受同种异体肾移植术且术后接受他克莫司+霉酚酸类+泼尼松三联免疫治疗的患者132例为研究对象,根据其基因型(CYP3A5^(*)1或CYP3A5^(*)3/^(*)3)和是否联用WZ(联用为“+WZ”,不联用为“+NO WZ”)将患者分为4组。分析4组患者在肾移植术后14 d、1个月、3个月的他克莫司血药谷浓度/日剂量(c0/D)的差异,比较4组患者术后3个月内急性排斥反应及他克莫司相关不良反应的发生率。结果 术后14 d、1个月、3个月(CYP3A5^(*)1+WZ组患者除外),无论是否联用WZ,CYP3A5^(*)1基因型患者的c0/D均显著低于CYP3A5^(*)3/^(*)3基因型患者(P<0.05)。4组患者术后3个月内,虽急性排斥反应及他克莫司相关不良反应发生率差异均无统计学意义(P>0.05),但CYP3A5^(*)3/^(*)3+WZ组高血糖症发生率更高,达41.67%。结论 CYP3A5基因多态性与肾移植患者他克莫司c0/D显著相关。在监测他克莫司c0的前提下,CYP3A5^(*)1基因型患者应在术后尽早联用WZ以加快他克莫司达到治疗浓度范围,而CYP3A5^(*)3/^(*)3基因型患者由于高血糖症发生风险较高,不推荐联用WZ。 展开更多
关键词 cyp3a5 基因多态性 五酯胶囊 他克莫司 肾移植 不良反应
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CYP3A4的表达影响肺癌患者术后ERAS的临床研究
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作者 南希 王东昕 +4 位作者 刁世琪 张晓宇 贾秀男 裴钟泽 刘宗明 《中国实验诊断学》 2024年第5期536-539,共4页
近年来,快速康复外科(enhanced recovery after surgery,ERAS)越来越受到重视,其以循证医学证据为基础,通过外科、麻醉、护理、营养等多学科协作,缓解病人围术期各种应激反应,达到减少术后并发症,缩短住院时间及促进康复的目的^([1])。... 近年来,快速康复外科(enhanced recovery after surgery,ERAS)越来越受到重视,其以循证医学证据为基础,通过外科、麻醉、护理、营养等多学科协作,缓解病人围术期各种应激反应,达到减少术后并发症,缩短住院时间及促进康复的目的^([1])。《中国加速康复外科临床实践指南(2021)》的推出,标志着ERAS在中国推广应用里程碑式的进展^([2])。 展开更多
关键词 加速康复外科 快速康复外科 临床实践指南 循证医学证据 多学科协作 cyp3a4 应激反应 术后并发症
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CYP3A5在胰腺癌中调节葡萄糖代谢的新机制
7
《实用肿瘤学杂志》 CAS 2024年第5期294-294,共1页
胰腺导管腺癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤,其致死性主要源于早期诊断困难和治疗手段的局限。在胰腺癌中,糖酵解过程的改变被视为其主要的代谢特征,而葡萄糖转运则是该过程中的一个关键限速步骤。CYP3A5作为一种细胞色素P450酶,参与了药... 胰腺导管腺癌是一种高度侵袭性的恶性肿瘤,其致死性主要源于早期诊断困难和治疗手段的局限。在胰腺癌中,糖酵解过程的改变被视为其主要的代谢特征,而葡萄糖转运则是该过程中的一个关键限速步骤。CYP3A5作为一种细胞色素P450酶,参与了药物代谢和外源性致癌物的解毒过程,但其在胰腺导管腺癌发生和发展中的直接生理作用尚不明确。 展开更多
关键词 cyp3a5 胰腺导管腺癌 细胞色素P450酶 葡萄糖代谢 葡萄糖转运 药物代谢 胰腺癌 糖酵解过程
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CYP3A7与MDR1基因多态性与镇痛效应的关系研究
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作者 邓乾 唐艳平 +2 位作者 谭国芳 刘江洪 李国宏 《中国现代药物应用》 2024年第5期35-38,共4页
目的 分析CYP3A7、MDR1基因多态性与镇痛效应之间的关系。方法 回顾性分析87例行腹部手术患者的一般临床资料,术后均采用舒芬太尼镇痛,对影响患者术后镇痛效应的相关因素进行分析。结果 87例行腹部手术的患者中,术后轻度疼痛(轻度疼痛组... 目的 分析CYP3A7、MDR1基因多态性与镇痛效应之间的关系。方法 回顾性分析87例行腹部手术患者的一般临床资料,术后均采用舒芬太尼镇痛,对影响患者术后镇痛效应的相关因素进行分析。结果 87例行腹部手术的患者中,术后轻度疼痛(轻度疼痛组)45例、术后中重度疼痛(中重度疼痛组)42例。两组的年龄、性别、美国麻醉医师协会(ASA)分级以及CYP3A7基因多态性比较差异无统计学意义(P>0.05);两组MDR1 2677G>T/A基因多态性比较差异有统计学意义(P<0.05)。将轻度疼痛组与中重度疼痛组患者具有统计学意义的单因素纳入Logistic回归模型进行多因素分析,结果表明MDR1 2677G>T/A GG、GA、TA、AA为术后镇痛效应的影响因素(OR=0.998、1.078、1.044、1.038,P<0.05)。结论 MDR1基因多态性对患者术后镇痛效应可产生影响,临床在制定镇痛方案时应该综合考虑患者基因型等相关因素制定个体化的镇痛治疗方案。 展开更多
关键词 基因多态性 cyp3a7 MDR1 镇痛效应
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CYP3A4*1G基因多态性对醋酸亮丙瑞林微球治疗体外受精胚胎移植术(IVF)患者血药浓度的影响
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作者 李丽华 吕佳燕 +2 位作者 迪娜热尔·迪力达西 陈艳梅 郭鑫 《分子诊断与治疗杂志》 2024年第11期2059-2063,2068,共6页
目的探讨CYP3A4*1G基因多态性对醋酸亮丙瑞林微球治疗体外受精⁃胚胎移植术(IVF)患者血药浓度的影响。方法选取2022年3月至12月在乌鲁木齐市妇幼保健院使用醋酸亮丙瑞林微球药物降调治疗的体外受精⁃胚胎移植(IVF⁃ET)的45例不孕症患者为... 目的探讨CYP3A4*1G基因多态性对醋酸亮丙瑞林微球治疗体外受精⁃胚胎移植术(IVF)患者血药浓度的影响。方法选取2022年3月至12月在乌鲁木齐市妇幼保健院使用醋酸亮丙瑞林微球药物降调治疗的体外受精⁃胚胎移植(IVF⁃ET)的45例不孕症患者为研究对象,通过PCR和Sanger测序技术检测CYP3A4*1G基因单核苷酸多态性,使用超高效液相色谱⁃质谱联用(UPLC⁃MS/MS)法检测患者用药后血清中醋酸亮丙瑞林微球的血药浓度,分析基因单核苷酸多态性与醋酸亮丙瑞林微球血药浓度、患者激素水平之间的关系。结果建立人血清中的醋酸亮丙瑞林微球标准曲线方程:Y=1.879*e^(⁃2)*X+3.352*e^(⁃4)(R^(2)=0.9993),经验证醋酸亮丙瑞林微球在0.1~100 ng/mL浓度范围呈良好的线性关系。CYP3A4*1G不同基因分型患者在使用醋酸亮丙瑞林微球治疗后不同时间点血清醋酸亮丙瑞林微球血药浓度比较差异无统计学意义(P>0.05)。但CYP3A4*1G不同基因型患者使用醋酸亮丙瑞林微球治疗后激素指标变化情况有所差异,黄体生成激素(LH)、雌二醇(E2)激素水平在不同基因型中比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论研究建立的超高效液相色谱⁃质谱联用法准确、可靠,可用于醋酸亮丙瑞林微球在人体内血药浓度的测定。CYP3A4*1G基因多态性与醋酸亮丙瑞林微球治疗后患者LH、E2激素水平有一定的相关性。 展开更多
关键词 cyp3a4*1G 醋酸亮丙瑞林微球 不孕 体外受精⁃胚胎移植 血药浓度
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肾移植后高血压人群中CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对氨氯地平降压疗效的影响 被引量:19
10
作者 文娟 黄志军 +3 位作者 袁洪 邢晓为 赵秋平 席兰艳 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期55-60,共6页
目的探讨CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对肾移植后高血压人群氨氯地平降压疗效的影响。方法筛选70名肾移植后高血压患者并给予氨氯地平5 mg/d干预4周,应用PCR-RFLP方法检测相关基因型,根据基因型进行分组,比较不同基因型... 目的探讨CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对肾移植后高血压人群氨氯地平降压疗效的影响。方法筛选70名肾移植后高血压患者并给予氨氯地平5 mg/d干预4周,应用PCR-RFLP方法检测相关基因型,根据基因型进行分组,比较不同基因型高血压患者血压下降水平。结果 3例自动退出试验,67例患者完成试验。经氨氯地平治疗后收缩压和舒张压下降值分别为18.8±6.9 mmHg和12.7±5.4 mmHg,差异有统计学差异(P<0.05)。CYP3A5*3*3基因型舒张压下降幅度(15.0±5.0 mmHg)显著高于CYP3A5*1*3基因型(11.3±5.3 mmHg)和CYP3A5*1*1基因型(10.0±4.1 mmHg)(P<0.05),但三组间收缩压下降幅度差异无显著性(P>0.05);CYP3A4*1G*1G基因型携带者舒张压下降幅度(8.6±4.1 mmHg)显著低于CYP3A4*1G*1基因型(13.2±5.2 mmHg)和CYP3A4*1*1基因型(13.1±5.5 mmHg)(P<0.05),三组间收缩压下降幅度差异无统计学意义(P>0.05);MDR1 C3435T各基因型在治疗前后收缩压和舒张压下降幅度差异均无显著性(P>0.05);CYP3A4*1G和CYP3A5*3具有连锁性,以GGGG、AAAA、AGAG基因型最常见,其中GGGG基因型治疗前后舒张压下降幅度高于其他三组(P<0.05)。结论在肾移植后高血压治疗中,CYP3A5*3和CYP3A4*1G基因多态性可影响氨氯地平的降压疗效,CYP3A5*3*3基因型的舒张压下降幅度最大,CYP3A4*1G*1G基因型的舒张压下降幅度最小,CYP3A4*1G/CYP3A5*3组成的单倍体中GGGG基因型对舒张压下降幅度最大,MDR1C3435T未发现与氨氯地平降压疗效相关。 展开更多
关键词 肾移植 高血压 氨氯地平 基因多态性 cyp3a4 cyp3a5 MDR1
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CYP3A5^*3和CYP3A4^*18B基因多态性对肾移植患者环孢素药代动力学的影响 被引量:29
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作者 胡永芳 翟所迪 邱雯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期378-382,共5页
目的回顾性研究肾脏移植后1mon,CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因多态性对CsA药代动力学参数的影响。方法采用PCR-RFLP方法分析了63名肾脏移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型;荧光偏正免疫法用于检测肾移植患者静脉全血中的CsA浓度。结果在63... 目的回顾性研究肾脏移植后1mon,CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因多态性对CsA药代动力学参数的影响。方法采用PCR-RFLP方法分析了63名肾脏移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型;荧光偏正免疫法用于检测肾移植患者静脉全血中的CsA浓度。结果在63名肾移植患者中,CYP3A5*3和CYP3A4*18B突变等位基因发生频率分别为0.770(95CI:0.767~0.773),0.235(95CI:0.235~0.241),而且这些等位基因表现出完全连锁不平衡。在移植术后1mon内,携带CYP3A4*1/*1野生型纯合子患者的C0以及剂量校正谷血浓度(C0/D)均明显高于携带CYP3A4*1/*18B杂合子或CYP3A4*18B/*18B突变型纯合子患者(P<0.05,Mann-WhitneyUtest);CYP3A5*1/*1基因型组的给药剂量明显高于CYP3A5*1/*3或CYP3A5*3/*3基因型组(P=0.004<0.01,Kruakal-Wallistest);CYP34*18B和CYP3A5*3联合考虑,对于CYP3A5表达组,同样发现C0、C0/D在CYP3A4*1/*1组C0以及C0/D均明显高于CYP3A4*1/*18B或CYP3A4*18B/*18B组(P<0.05,Mann-WhitneyUtest);而其他药动学参数在CYP3A5*3及CYP3A4*18B各组间相比差异则没有统计学意义。结论CYP3A5*3和(或)CYP3A4*18B基因多态性对肾移植后1monCsA药代动力学有一定影响,移植前CYP3A5*3基因型的分析仍需进一步研究。 展开更多
关键词 单核苷酸多态性 cyp3a5 cyp3a4 环孢素 器官移植
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体外探讨五味子乙素对大鼠肝微粒体CYP3A的影响及其作用机制 被引量:14
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作者 李维亮 辛华雯 苏明威 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1616-1621,共6页
目的通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP3A活性的影响,并探讨其作用机制。方法以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其I... 目的通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP3A活性的影响,并探讨其作用机制。方法以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其IC50值以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制。结果孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高。结果显示五味子乙素呈剂量依赖性抑制体外肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.50g.L-1,据此计算其Ki为4.32mol·L-1。结论五味子乙素体外抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性,其作用机制为可逆性抑制,属于非竞争性抑制类型。 展开更多
关键词 五味子乙素 微粒体 cyp3a 咪达唑仑 稀释分析法 cyp3a失活试验 非竞争性抑制
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肺移植患者术后使用他克莫司1年CYP3A5、CYP3A4、ABCB1、POR~*28基因多态性与他克莫司个体化用药的关系研究 被引量:9
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作者 杜雯雯 王晓星 +1 位作者 张丹 李朋梅 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第1期80-85,共6页
目的:研究肺移植患者术后使用他克莫司1年CYP3A5、CYP3A4、ABCB1、POR*28基因多态性与他克莫司给药剂量(D)和稳态血药浓度/给药剂量比值(c0/D)的关系。方法:采用回顾性分析方法,选取2017年5月-2018年5月期间在中日友好医院接受肺移植术... 目的:研究肺移植患者术后使用他克莫司1年CYP3A5、CYP3A4、ABCB1、POR*28基因多态性与他克莫司给药剂量(D)和稳态血药浓度/给药剂量比值(c0/D)的关系。方法:采用回顾性分析方法,选取2017年5月-2018年5月期间在中日友好医院接受肺移植术的46例受试者为研究对象,统计受试者术后使用他克莫司1年后他克莫司的c0和D,并计算c0/D。收集受试者CYP3A5(rs776746)、CYP3A4(rs2242480、rs28371759)、ABCB1(rs1045642、rs2032582、rs1128503)和POR*28(rs1057868)位点的基因型,对基因多态性与D、c0/D的关系进行统计学分析。结果:本研究中涉及位点的基因型频率均符合Hardy-Weinberg平衡(P>0.05)。维持他克莫司c0在治疗窗范围内的条件下,受试者的CYP3A5(rs776746)和CYP3A4(rs2242480)基因型多态性对他克莫司的D、c0/D有显著影响(P<0.05);其他位点各基因型之间的D、c0/D差异均无统计学意义(P>0.05)。联合CYP3A5(rs776746)和CYP3A4(rs2242480)两个位点分析受试者CYP3A代谢型发现,同时携带CYP3A5(rs776746)*1和CYP3A4(rs2242480)*1G等位基因的快代谢型受试者与只携带CYP3A5(rs776746)*1或CYP3A4(rs2242480)*1G等位基因的正常代谢型受试者和不携带CYP3A5(rs776746)*1和CYP3A4(rs2242480)*1G等位基因的慢代谢受试者比较,D、c0/D差异具有统计学意义(P<0.05),其中快代谢型受试者的他克莫司D最高,慢代谢型受试者的他克莫司D最低。结论:检测CYP3A5(rs776746)和CYP3A4(rs2242480)基因多态性对肺移植患者术后使用他克莫司1年后他克莫司的个体化给药具有指导意义。 展开更多
关键词 他克莫司 基因多态性 肺移植 术后1年 血药浓度 给药剂量 cyp3a5 cyp3a4 ABCB1 POR*28
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辛伐他汀和阿托伐他汀与CYP3A4酶抑制剂/诱导剂在心内科患者中联用情况调查 被引量:14
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作者 钟雪 张亚同 +2 位作者 纪立伟 胡欣 程刚 《中国药物应用与监测》 CAS 2013年第4期189-192,共4页
目的:调查临床治疗中辛伐他汀和阿托伐他汀与CYP3A4酶抑制剂/诱导剂联合使用的情况。方法:随机抽取某三甲医院2012年度心内科应用辛伐他汀和阿托伐他汀的病例各50份,应用SPSS18.0统计软件,对患者的一般状况、用药情况及化验指标进行统... 目的:调查临床治疗中辛伐他汀和阿托伐他汀与CYP3A4酶抑制剂/诱导剂联合使用的情况。方法:随机抽取某三甲医院2012年度心内科应用辛伐他汀和阿托伐他汀的病例各50份,应用SPSS18.0统计软件,对患者的一般状况、用药情况及化验指标进行统计分析,计算各项指标的平均值或比例。结果:本调查纳入100名患者,66%的患者在使用辛伐他汀或阿托伐他汀的同时使用CYP3A4酶抑制剂,其中,辛伐他汀占30%,阿托伐他汀占36%,平均联合用药时间为(7.04±0.29)d。联合使用的CYP3A4酶抑制剂药物有氨氯地平片、地尔硫片、雷尼替丁片、胺碘酮、银杏叶片;CYP3A4酶诱导剂药物主要有卡马西平和醋酸泼尼松龙片。辛伐他汀或阿托伐他汀与CYP3A4酶抑制剂联合使用频率远远多于与CYP3A4酶诱导剂联合使用频率。比较合用和无合用CYP3A4酶抑制剂患者的主要生化指标,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:辛伐他汀或阿托伐他汀与CYP3A4酶抑制剂联合使用情况在该医院较常见。建议尽量避免联用具有相互作用的药物,如必须使用,应按说明书要求不超剂量用药,并充分关注药物相互作用导致的不良反应,对患者后续情况定期随访。 展开更多
关键词 辛伐他汀 阿托伐他汀 cyp3a4酶抑制剂 cyp3a4酶诱导剂 药物相互作用
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CYP3A基因多态性与肾移植术后不同时期环孢素浓度剂量个体差异的相关性研究 被引量:15
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作者 孙搏 郭彦琨 +3 位作者 高君伟 李晓宇 范国荣 刘皋林 《中国药师》 CAS 2017年第1期91-93,共3页
目的:探讨肾移植受者口服免疫抑制药环孢素(Cs A)浓度剂量的个体差异与代谢酶CYP3A4/5基因多态性的关系。方法:应用连接酶检测反应法分析221例肾移植受者CYP3A4 rs4646437C>T和CYP3A5 6986G>A基因型,考察其对术后服用Cs A后6个月... 目的:探讨肾移植受者口服免疫抑制药环孢素(Cs A)浓度剂量的个体差异与代谢酶CYP3A4/5基因多态性的关系。方法:应用连接酶检测反应法分析221例肾移植受者CYP3A4 rs4646437C>T和CYP3A5 6986G>A基因型,考察其对术后服用Cs A后6个月内、6~24个月、超过24个月的Cs A体质量校正剂量谷浓度(C0_/D)和服药2h后浓度(C2/D)的影响。结果:不同CYP3A5 6986G>A基因型移植术后6个月内、6~24个月、24个月后C_0/D均有统计差异(P<0.05),C_0/D值CYP3A56986GG>GA>AA。不同基因型CYP3A4 rs4646437C>T、CYP3A5 6986G>A在移植术后24个月以上C_2/D均有明显差异(P<0.05),C_2/D值CYP3A4 CC>CT>TT,CYP3A5 GG>GA>AA。结论:不同CYP3A5 6986G>A基因型影响移植受者的C_0/D和C_2/D;不同CYP3A4 rs4646437C>T基因型影响移植受者的C_2/D,可作为移植术后Cs A个体化用药的参考指标。移植后用药时间不同,基因型对C_0/D和/或C_2/D的影响也不同。 展开更多
关键词 环孢素 基因多态性 cyp3a4 cyp3a5
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CYP3A4,CYP3A5和MDR1基因多态性对环孢素处置的影响 被引量:34
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作者 胡永芳 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期257-261,共5页
环孢素是一个广泛用于器官移植患者的免疫抑制剂,具有治疗指数窄,不同个体间药代动力学差异较大的特点。它主要通过肝脏和小肠的CYP3A4和CYP3A5代谢;同时它又是药物转运体的底物。不同个体间药物代谢酶和转运体活性的差异可能是造成不... 环孢素是一个广泛用于器官移植患者的免疫抑制剂,具有治疗指数窄,不同个体间药代动力学差异较大的特点。它主要通过肝脏和小肠的CYP3A4和CYP3A5代谢;同时它又是药物转运体的底物。不同个体间药物代谢酶和转运体活性的差异可能是造成不同器官移植患者环孢素药代动力学差异的主要原因。而遗传因素即编码药物代谢酶和转运体基因序列的差异可能是其产生活性差异的分子机制。因此,从编码药物代谢酶和转运体的基因入手,可能会为器官移植患者提供最优的治疗方案。 展开更多
关键词 环孢素 cyp3a4 cyp3a5 MDR1 处置
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异基因造血干细胞移植受者CYP3A4及CYP3A5基因多态性对他克莫司血药浓度及疗效的影响 被引量:9
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作者 江佳 刘俊 +3 位作者 汪琳 徐文科 汪魏平 栾家杰 《安徽医药》 CAS 2018年第2期344-347,共4页
目的研究P450 3A4*18B(CYP3A4*18B)及3A5*3(CYP3A5*3)突变频率,探讨基因多态性与异基因造血干细胞移植受者他克莫司(Tac)血药浓度的关系。方法采用原位杂交荧光染色脱氧核糖核酸测序技术检测CYP3A4、CYP3A5基因型,酶联免疫吸附技术测定... 目的研究P450 3A4*18B(CYP3A4*18B)及3A5*3(CYP3A5*3)突变频率,探讨基因多态性与异基因造血干细胞移植受者他克莫司(Tac)血药浓度的关系。方法采用原位杂交荧光染色脱氧核糖核酸测序技术检测CYP3A4、CYP3A5基因型,酶联免疫吸附技术测定受者Tac浓度。比较术后7、15、30d不同基因型受者间Tac浓度/剂量(C_0/D)的差异。结果 16例中,CYP3A4*18B、CYP3A5*3突变等位基因发生的频率分别是25%和75%。CYP3A5纯合突变型受者中,CYP3A4野生纯合型者的浓度剂量比高于CYP3A4突变型。结论异基因造血干细胞移植受者CYP3A4*18B和CYP3A5*3基因多态性对TAC药代动力学的影响显著,可以考虑应用临床。 展开更多
关键词 异基因造血干细胞移植 他克莫司 cyp3a4 cyp3a5 基因多态性 血药浓度
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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量:16
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作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页
细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多
关键词 细胞色素P450 CYP cyp3a cyp3a4 P糖蛋白 P-GP 口服生物利用度 肠道
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肠壁CYP3A和P-糖蛋白与口服药物生物利用度 被引量:11
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作者 吴丽花 马萌 《中国药房》 CAS CSCD 2003年第7期437-439,共3页
关键词 肠壁P-糖蛋白 生物利用度 口服药物 肠壁cyp3a cyp3a4
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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量:6
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作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1216-1219,共4页
细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多
关键词 细胞色素P450(CYP450) cyp3a cyp3a4 P糖 蛋白(P-gp) 口服生物利用度 肠道
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