（E）—4—芳酰氧基苯基丙烯酸类生物的合成及抑癌活性

1

作者 刘鹰翔 计志忠 等 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2002年第3期73-77,共5页

本文报道了18个（E）－4－芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明，在0.3μmol·L^-1浓度下化合物3e、3f... 本文报道了18个（E）－4－芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明，在0.3μmol·L^-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌（EAC）呈现显著抑制作用。 展开更多

关键词 (e)-芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性 合成工艺 结构鉴定

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(E)-4-酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的合成及抑癌活性

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作者 刘鹰翔 计志忠 +1 位作者 牟孝硕 张宝凤 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第2期76-79,共4页

报道了 1 8个 (E) 4 酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 1 7个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4 j在 0 3... 报道了 1 8个 (E) 4 酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中 1 7个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明 ,化合物 3e、3f、3g、3h、3k、4h和 4 j在 0 3μmol·L-1浓度下对小鼠艾氏腹水癌 (EAC) 展开更多

关键词 (e)-酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性

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HPLC法测定(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸的有关物质 被引量：1

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作者 许静 彭红 熊贤招 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期538-543,共6页

采用HPLC法分析(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸的有关物质,采用Ultimate XB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-1%乙酸水(70∶30)为流动相,检测波长为275 nm。结果显示,(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲... 采用HPLC法分析(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸的有关物质,采用Ultimate XB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-1%乙酸水(70∶30)为流动相,检测波长为275 nm。结果显示,(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸与各中间体及强制破坏产生的降解产物均分离良好,3批原料药中杂质限量均小于0.1%,分离并鉴定了其主要杂质C,在0.20~59.96μg/mL范围内,杂质C的质量浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999)。采用杂质对照品法和自身高低浓度对比法建立了(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸的有关物质控制方法。经方法学验证可用于(E)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸有关物质的检测。 展开更多

关键词 (e)-4-[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酰氧基]-3-甲氧基苯基丙烯酸 HPLC 有关物质 杂质

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(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性 被引量：3

4

作者 李慧超 柴宝山 +2 位作者 彭永武 李志念 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2009年第4期245-246,共2页

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1HNMR进行确证。生测结果表明:该化合物在25mg/L下对水稻稻... 以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1HNMR进行确证。生测结果表明:该化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果。 展开更多

关键词 嘧啶胺 甲氧基丙烯酸酯 (e)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙 烯酸甲酯 合成 杀菌活性

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(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成工艺改进 被引量：5

5

作者 钏永明 王超 彭云贵 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第6期798-800,共3页

以3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮为原料,经3步反应合成了杀菌剂嘧菌酯的重要中间体——(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(4),总收率61%。4的结构经NMR表征。

关键词 嘧菌酯 3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮 (e)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯 合成 工艺改进

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反相高效液相色谱法测定(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸在SD大鼠血浆中的浓度 被引量：3

6

作者 窦颖辉 王丽 +3 位作者 何广卫 吴强 范国荣 杭太俊 《药学实践杂志》 CAS 2012年第1期42-44,48,共4页

目的建立测定SD大鼠血浆中(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸浓度的反相高效液相色谱(LC-UV)方法,并用于其在SD大鼠体内的药动学研究。方法采用Diamonsil-C18(2)柱(100 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈∶水(含... 目的建立测定SD大鼠血浆中(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸浓度的反相高效液相色谱(LC-UV)方法,并用于其在SD大鼠体内的药动学研究。方法采用Diamonsil-C18(2)柱(100 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈∶水(含5 mM的醋酸铵,用醋酸调节pH至4.0)=30∶70为流动相,测定70只SD大鼠单剂量尾静脉给药15mg/kg后不同时刻血浆中药物的浓度,并由此计算其在SD大鼠体内的药动学参数。结果 SD大鼠血浆中(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸测定的线性范围为0.020 16～10.08μg/ml,提取回收率大于95%,批内批间精密度均小于15%。大鼠尾静脉注射给药后,血浆中峰浓度(cmax)为35.60μg/ml,半衰期(t1/2)为3.36 h,0～12 h药时曲线下面积(AUC0～12)为17.12μg.h/ml,0～∞药时曲线下面积(AUC0～∞)为17.72μg h/ml。结论本法方便快捷,可用于(E)-3-(4-((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸的临床前药动学研究。 展开更多

关键词 (e)-3-(4-((3 5 6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸 高效液相色谱法 血药浓度 药动学

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(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯的合成和晶体结构

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作者 王苏惠 王香善 +1 位作者 史达清 戴桂元 《徐州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2002年第2期34-36,41,共4页

标题化合物C14 H15O4N(3)是由 3,4 二甲氧基苯甲醛 (1) 与氰乙酸乙酯 (2 ) 在KF/蒙脱土催化下以N ,N 二甲基甲酰胺 (DMF)作溶剂反应而得 .结构通过单晶X射线衍射分析确定 ,其晶体属于单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =1.310 1(3) ,b =0 .80 ... 标题化合物C14 H15O4N(3)是由 3,4 二甲氧基苯甲醛 (1) 与氰乙酸乙酯 (2 ) 在KF/蒙脱土催化下以N ,N 二甲基甲酰胺 (DMF)作溶剂反应而得 .结构通过单晶X射线衍射分析确定 ,其晶体属于单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =1.310 1(3) ,b =0 .80 32 (2 ) ,c =1.385 4 (2 )nm ,β =114 .2 1(1)° ,Mr=2 6 1.2 7,V =1.32 96 (5 )nm3 ,Dc=1.30 5 g/cm3 ,Z =4 ,μ(MoKα) =0 .0 96mm-1,F(0 0 0 ) =5 5 2 .晶体结构用直接法解出 ,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正 ,最后的偏离因子R =0 .0 398,RW =0 .0 816 .单晶X衍射分析表明标题化合物为 (E)式异构体产物 ,说明该反应具有立体选择性 . 展开更多

关键词 (e)-3-(3 4-二甲氧基苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯 合成 晶体结构 立体选择性 碱性催化剂 KF/蒙脱土

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三乙烯二胺催化Michael加成对(E)-β-芳(烷)氧基丙烯酸酯的立体选择性合成 被引量：1

8

作者 冯伟 吴海波 +1 位作者 钱后俊 王治明 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第8期692-696,共5页

以异丙醇为溶剂(或无溶剂),采用三乙烯二胺(DABCO)催化的取代苯酚(或取代苄醇)与2-丁炔酸乙酯的Michael加成反应合成了14个(E)-β-芳氧基丙烯酸酯化合物(3a^3n,3f^3n为新化合物)和3个烷氧基丙烯酸酯化合物(5a,5b和5k,5b和5k为新化合物)... 以异丙醇为溶剂(或无溶剂),采用三乙烯二胺(DABCO)催化的取代苯酚(或取代苄醇)与2-丁炔酸乙酯的Michael加成反应合成了14个(E)-β-芳氧基丙烯酸酯化合物(3a^3n,3f^3n为新化合物)和3个烷氧基丙烯酸酯化合物(5a,5b和5k,5b和5k为新化合物),收率分别为85%~99%和60%~68%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。以3a的合成为例,优化了合成3的反应条件。结果表明:在最优反应条件(DABCO为催化剂,异丙醇为溶剂,于25℃反应9 h)下,3a收率92%,E∶Z>99∶1。 展开更多

关键词 2-丁炔酸乙酯 MICHAeL加成 三乙烯二胺催化 (e)-β-芳(烷)氧基丙烯酸酯 合成 立体选择性

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基于Suzuki反应合成(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯

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作者 刘勇敢 罗艳 陆瑶 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期937-939,948,共4页

以2-苄氧基苯硼酸为原料,经催化剂四(三苯基膦)钯作用,与(Z)-3-甲氧基-2-碘丙烯酸甲酯发生Suzuki偶联反应;然后经钯碳加氢,催化脱除苄氧基,生成目标产物(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯。采用1H NMR和LC-MS进行结构表征;讨论原... 以2-苄氧基苯硼酸为原料,经催化剂四(三苯基膦)钯作用,与(Z)-3-甲氧基-2-碘丙烯酸甲酯发生Suzuki偶联反应;然后经钯碳加氢,催化脱除苄氧基,生成目标产物(E)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯。采用1H NMR和LC-MS进行结构表征;讨论原料摩尔配比、温度、催化剂用量、溶剂体系等对产率的影响。结果表明,优化后两步反应总产率高达94.4%。 展开更多

关键词 (e)-3-甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙烯酸甲酯 嘧菌酯 SUZUKI反应 氢解作用

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(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯合成工艺研究 被引量：2

10

作者 奕民 《精细化工原料及中间体》 2012年第12期11-20,5,共11页

邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交... 邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交换、乙酸酸化得3,3-二甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙酸甲酯(Ⅲ);与4,6-二氯嘧啶在碳酸钾下经乌尔门反应得(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(Ⅳ);在碳酸钾存在下,DMF为溶剂,与水杨醛与盐酸羟胺肟化得水杨醛肟,用乙酸酐脱水和酰化得乙酰水杨腈水解、酸化自制的邻羟基苯甲腈再经催化下乌尔门反应得嘧菌酯。总收率46.2%,产品纯度≥95%。 展开更多

关键词 (e)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯 邻羟基苯乙酸 原甲酸三甲酯 4 6-二氯嘧啶 邻羟基苯甲腈 苯并呋喃-2(3H)-酮 嘧菌酯 合成工艺

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一种新颖的构建(E)-3-芳氧基丙烯酸酯衍生物的方法

11

作者 陈翠 谭丽泉 邱会华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第10期2152-2155,共4页

以炔酸酯和酚类化合物为原料,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,Cu O/CH3ONa为促进体系,经过分子间的加成和自由基反应,成功地构建出了(E)-3-芳氧基丙烯酸酯衍生物.采用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对目标产物进行了表征.研究表明该方法具... 以炔酸酯和酚类化合物为原料,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,Cu O/CH3ONa为促进体系,经过分子间的加成和自由基反应,成功地构建出了(E)-3-芳氧基丙烯酸酯衍生物.采用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对目标产物进行了表征.研究表明该方法具有原料便宜易得、后处理操作简单和产品纯度高等优点. 展开更多

关键词 炔酸酯 酚类化合物 分子间加成 (e)-3-芳氧基丙烯酸酯衍生物

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(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸甲酯的合成

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作者 张蕊 马成 +2 位作者 买尔旦.马合木提 热娜.卡斯木 麦丽娅姆.赛买提 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期141-142,共2页

4-羟基-2-甲氧基苯甲醛和丙二酸在吡啶和苯胺催化下,经Knoevenagel缩合反应制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲胺基吡啶作用下与甲醇成酯制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙... 4-羟基-2-甲氧基苯甲醛和丙二酸在吡啶和苯胺催化下,经Knoevenagel缩合反应制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和4-二甲胺基吡啶作用下与甲醇成酯制得(E)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸甲酯,总收率为58.5%。 展开更多

关键词 (e)-3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)丙烯酸甲酯 中间体 抗HIV活性 合成

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一类新的刚性棒状液晶化合物的合成

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作者 张春晓 李自法 《郑州大学学报（理学版）》 CAS 1993年第3期89-94,共6页

本文首次合成了一系列含有三个苯环通过酯键相联的刚性棒状液晶化合物,通过元素分析、NMR和MS等手段对其结构进行了表征,采用DSC和偏光显微镜方法研究了它们的液晶行为,发现所有的刚性棒状液晶化合物均为向列型热致性液晶。

关键词 刚性棒状液晶化合物 热致性液晶 4-[4′-(对烷氧基-苯甲酰氧基)-苯甲酰氧基]-苯基-丙烯酸酯

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防晒剂6

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作者 秦勇 王澄华 《日用化学工业信息》 2003年第7期18-18,共1页

关键词 防晒剂 组分 4-甲氧基-4-叔丁基二苯甲酰甲烷 α-氰基-ββ-二苯基-丙烯酸2-乙基已酯 壬酸辛酯 C8-10三甘酯

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用微量热法研究一种新晶体与人血清白蛋白以及肝素钠相互作用的热动力学(英文) 被引量：2

15

作者 刘利娜 韦金锐 +2 位作者 何艺鑫 潘为高 林翠梧 《化学通报》 CSCD 北大核心 2014年第11期1093-1097,共5页

本文使用氯乙酸乙酯和对羟基肉桂酸为原料,合成并纯化、重结晶得到一种新的无色棒状晶体化合物3-(4-(2-乙氧基-2-氧代乙氧基)苯基)丙烯酸(E)-2-乙氧基-2-氧乙基酯(EOPA)。EOPA的结构通过质谱和X-射线单晶衍射确认。结果显示,该晶体为三... 本文使用氯乙酸乙酯和对羟基肉桂酸为原料,合成并纯化、重结晶得到一种新的无色棒状晶体化合物3-(4-(2-乙氧基-2-氧代乙氧基)苯基)丙烯酸(E)-2-乙氧基-2-氧乙基酯(EOPA)。EOPA的结构通过质谱和X-射线单晶衍射确认。结果显示,该晶体为三斜晶系,空间群为P1,其他相关晶体参数:a=8.835(5),b=13.707(8),c=15.265(9),α=92.087(7)°,β=104.289(7)°,γ=104.471(7)°,V=1725.0(17)3,晶胞中分子数Z=4,F(000)=712.0,晶体密度Dc=1.295mg/m3,化合物分子量Mr=μ=336.33。采用C80微量热计测试获得对应的反应常数(k),反应级数(n)和吉布斯自由能(ΔGΘ≠),数据显示EOPA与人血清白蛋白的结合与EOPA与肝素钠的结合相似。 展开更多

关键词 3-(4-(2-乙氧基-2-氧代乙氧基)苯基)丙烯酸(e)-2-乙氧基-2-氧乙基酯 晶体结构 人血清白蛋白 肝素钠 相互作用

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